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戒烟医生掌握戒烟药物
戒烟药物
WHO建议使用的戒烟辅助药中,一线药物包括尼古丁替代疗法(NicotineReplacementTherapy,NRT)类产品(包括尼古丁贴片、尼古丁咀嚼胶、尼古丁鼻喷剂、尼古丁吸入剂和尼古丁舌下含片)和盐酸安非他酮。
所有的NRT剂型均有效,大约使戒烟成功率加倍。
二线药物是指在一线药物无效时临床医生可选用的药物,包括可乐定和去甲替林。
尼古丁贴片:
尼古丁贴片使用时需选取躯干或四肢的清洁、干燥、无毛、没有伤口的部位,撕去保护纸后迅速将之粘贴到相应的部位,同时紧压10~20秒,以确保贴的牢固。
不同的剂量规格保留时间不一。
目前主要有16小时和24小时两种类型。
规定的保留时间过后,撕下旧的贴片,在粘新贴片时要更换不同的部位。
标准疗程一般为12周,治疗时间不推荐超过6个月。
然而,某些戒烟者为了避免复吸可能需要治疗更长的时间。
尼古丁咀嚼胶:
美国食品与药品管理局(FDA)于1984年批准尼古丁咀嚼胶剂上市,1995年批准为非处方药。
剂型有2mg/片和4mg/片。
应该根据患者对尼古丁依赖程度来选择咀嚼胶的规格。
尼古丁依赖程度低者使用2毫克规格咀嚼胶。
尼古丁依赖程度高(FTND≥6或者吸烟>20支/天)或者早期使用2毫克规格咀嚼胶治疗失败者,应该使用4毫克规格咀嚼胶。
咀嚼技巧:
为预防尼古丁戒断症状,或有吸烟欲望时,可使用一片咀嚼胶。
开始时应慢慢地咀嚼,30分钟后所有尼古丁会从咀嚼胶中释放出来。
咀嚼时,尼古丁透过口腔粘膜直接进入体内,吞咽下的尼古丁在胃中被分解而失去作用,并可引起不适,因此不要强烈地咀嚼。
大部分吸烟者每天需用8-12片合适剂量的咀嚼胶,每天最大剂量不超过24片咀嚼胶。
疗程长短因人而异,临床经验显示一个疗程至少需要3个月。
然后持续减少尼古丁用量。
当每天只需1-2片尼古丁咀嚼胶时,疗程便可结束,不主张使用尼古丁咀嚼胶超过1年。
为达到尼古丁的最大吸收量,应在使用咀嚼胶前15分钟内避免饮用降低口腔pH的饮料例如咖啡、果汁和碳酸饮料。
使用咀嚼胶的同时避免进食或者饮水。
副作用包括恶心、下颌关节酸痛、消化不良、打嗝等。
优点是使用者能自行控制剂量并代替吸烟时的口感。
尼古丁鼻喷剂:
尼古丁鼻喷剂具体用法是:
当吸烟者有吸烟欲望时,头稍微后仰,将制剂喷入鼻孔,尼古丁可通过鼻粘膜吸收。
鼻喷剂中的尼古丁较贴剂或咀嚼胶中的尼古丁更易吸收。
通常鼻喷剂的初始剂量为每小时喷1~2次(每喷1次约0.05ml,含尼古丁0.5mg),最高剂量为每天喷80次(大约半瓶),最佳剂量为每天至少喷16次。
疗程一般为8周,再用4~6周逐渐停用,以防止戒断症状的发生。
使用时需注意喷鼻时不要用鼻吸气或吞咽。
副作用包括鼻部刺激感、打喷嚏、咳嗽、流眼泪等。
尼古丁吸入剂:
尼古丁吸入剂的具体用法是初始剂量一般为4~12支/日,通常每喷一次需呼吸20分钟后再喷下一次;经调整后一旦确立了最佳剂量,就要维持3个月,然后再用3个月逐渐减量至停用。
通过吸入剂吸入的尼古丁实际上并不是真正的吸入,因为尼古丁主要不通过肺吸收,而是通过口腔黏膜、食管和胃吸收,因此不易成瘾,使用安全、有效。
尼古丁舌下含片:
尼古丁舌下含片起效迅速,释放均匀。
与其他剂型相比,尼古丁舌下含片提高了尼古丁的稳定性,解决了尼古丁易挥发、遇光和空气易氧化等问题,并且使尼古丁的释放不受pH值的影响;提高了生物利用度,减少了因口服给药对胃肠道的刺激,并避免了首过效应;含化时间延长,符合吸烟者的习惯,利于帮助戒烟;服用方便。
剂量规格是2mg/片,起始剂量是1~2片/小时,最高剂量20片/日,应用4周后逐渐减量,推荐治疗时间为12周。
盐酸安非他酮是一种具有多巴胺能(dopaminergic)和去甲肾上腺素能(noradrenergic)的抗抑郁剂,1997年被用于戒烟。
安非他酮是口服药,至少在戒烟前1周开始服用,疗程为7~12周。
使用容易,不含尼古丁。
副作用有口干、易激惹、失眠、头痛和眩晕等。
癫痫患者、并用单胺氧化酶抑制剂者、厌食症或不正常食欲旺盛者禁用。
对于尼古丁严重依赖的吸烟者,联合应用尼古丁替代治疗可使戒烟效果增加。
可乐定为α2-肾上腺素能受体激动剂,可减少戒断期中枢蓝斑部位去甲肾上腺素能神经元放电,进而减轻戒断症状中交感神经系统功能亢进的症状。
剂量为0.1mg~0.3mg,每天两次,使用3~10周。
副作用包括口干、忧郁、头昏等。
因可乐定具有降血压作用,使用受到限制,一般只用于较重的依赖者。
去甲替林是三环类抗抑郁剂,具有抗胆碱作用和拟肾上腺素能作用,能提高情绪、减轻焦虑、改善睡眠等。
研究显示,去甲替林可提高戒烟疗效。
一般戒烟前10~28天使用,25mg/日,之后增加剂量到75mg~100mg/日,使用12周。
副作用包括口干、镇静、头昏等。
CHD患者慎用。
伐尼克兰(Varenicline酒石酸盐)是最近在美国和欧洲上市的一种用于帮助成年烟民戒烟的戒烟药。
该药是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱受体的部分激动剂,作用于α4β2尼古丁受体。
该化合物的激动特性可以减轻烟瘾和戒断症状。
另外,在治疗期间,它的拮抗特性又可以减少吸烟时的满足感,从而减少复吸的可能性。
伐尼克兰有0.5mg和1mg两种剂型,在戒烟日之前1至2周开始治疗,疗程12周,也可以再治疗12周,同时考虑减量。
副作用包括失眠、恶心、胃肠胀气以及便秘等。
目前,中国正在进行该药的三期临床试验。
关于戒烟治疗的效果,一项检索了10个数据库,入选了70项关于NRT、12项关于安非他酮和4项关于伐尼克兰的随机对照临床试验(RCT)的综述和荟萃分析发现,NRT、安非他酮和伐尼克兰辅助戒烟均有效果。
开始治疗后3个月的戒烟率NRT(OR1.98,95%CI,1.77-2.21)、安非他酮(OR2.13,95%CI,1.72-2.64)和伐尼克兰(OR3.75,95%CI,2.65-5.30)均优于对照组。
1年时的戒烟率NRT(OR1.71,95%CI,1.55-1.88)、安非他酮(OR1.56,95%CI,1.10-2.21)和伐尼克兰(OR2.96,95%CI,2.12-4.12)亦均优于对照组。
两项RCT评价NRT1年时的戒烟率不优于安非他酮(OR1.14,95%CI,0.20-6.42)。
三项RCT评价伐尼克兰开始治疗后3个月的戒烟率(OR1.61,95%CI,1.16-2.21)和1年时的戒烟率(OR1.58,95%CI,1.22-2.05)均优于安非他酮
大红大紫的Chantix ——畅沛
Chantix是辉瑞继万艾可之后自主开发出来的第一个有潜力成为重磅炸弹药物的产品。
2006年5月FDA批准上市,这是美国10年来的第一个戒烟药物。
上市18个月的时间里,全美已有10%吸烟者服用该药达3个月疗程。
2007年,Chantix销售额达到8.83亿美元。
已经获得SFDA批准,即将在中国上市。
【药理作用】非尼古丁戒烟处方药。
主要成分是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂,它能模仿尼古丁,刺激大脑的相同位置,产生多巴胺,让服用者的烟瘾得到满足。
【服用方法】口服药片,每日服用两次,连续服用12周,可帮助成人戒掉吸烟的毛病。
【警惕】患者服用戒烟药Chantix必须警惕自杀行为、抑郁倾向及其他潜在的副作用。
双重身份的盐酸安非他酮(bupropion,Zyban)
【关注理由】抗抑郁药+戒烟药。
盐酸安非他酮及其片剂是葛兰素威康公司开发。
1989年作为抗抑郁药被美FDA批准上市,随后在1997年,其缓释片又被批准作为第一种非尼古丁的戒烟制剂上市。
Zyban被美国《临床操作指南》和英国《健康教育专家指南》推荐为一线用药,但它的主要领域是抗抑郁药。
2004年底,Zyban在中国上市,商品名:
悦亭。
【药理作用】Zyban是是弱去甲肾上腺素、5-羟色胺及多巴胺抑制剂。
其戒烟机制可能与去甲肾上腺素/多巴胺介导有关。
具有缓解戒烟后心境障碍,如烦躁、失眠等,以及戒烟后不增肥及不影响性生活的作用。
【服用方法】一日1次每次150mg,连续使用3天,以后每天2次,疗程7~12周或更长,可同时使用尼古丁代用品。
世卫推荐的“尼派”(NicotinellTTS)
【关注度】★★★★★
【关注理由】2007诺华在上海宣布其戒烟处方药物“尼派”(尼古丁透皮贴剂)上市,2008年将转为OTC药物,这也是我国目前通过国家药监局批准上市的首个尼古丁类戒烟药物。
“尼派”已经在包括瑞士、美国、英国、德国等二十多个国家上市,2001年该产品的全球销售额高达7亿美元。
【药理作用】“尼派”通过皮肤直接吸收尼古丁,使用8—10小时后血浆浓度达到稳态血液浓度,移去尼古丁透皮贴剂后,血浆尼古丁浓度缓慢下降。
【服用方法】从使用本品开始,应要求患者完全停止吸烟。
本品适用于年龄超过18岁的成年人。
一日一次,一次一片本品,并应贴用24小时。
阶梯戒烟——GSK治疗性尼古丁系列产品
【关注度】★★★★☆
【关注理由】葛兰素史克治疗性尼古丁系列产品包括包括Nicorette口香糖(仅限美国)、NicoDermCQ贴剂和Commit(R)戒烟糖,以及美国以外地区的NiQuitin和Nicabate。
英国和美国1800名烟民的临床试验显示,依靠这种戒烟糖获得的戒烟成功率比安慰剂高出2倍,而其它诸如尼古丁口香糖、吸入剂、鼻腔喷雾剂等尼古丁替代品的成功率仅比安慰剂高一倍或不到一倍。
【作用原理】阶梯戒烟疗法,通过向人体内提供数量递减且可控的尼古丁来打破每日的烟瘾周期,帮助纾缓烟瘾和戒烟症状
未来之星:
尼古丁疫苗
【关注度】★★★★★
【关注理由】现阶段,处于开发后期的处方戒烟药中最大的一类就是尼古丁疫苗。
国际知名的信息服务公司Datamonitor在采访了大量的评论者后认为,戒烟疫苗有巨大的潜力,尤其对于那些十分希望戒烟的尼古丁依赖者来说,即使相对麻烦,他们也大多会义无返顾地选择接受治疗。
据Datamonitor预测,最早有望上市的两只尼古丁疫苗分别是:
美国纳比生物制药公司的NicVax(烟碱轭合疫苗)和诺华公司的NIC-002,预计上市时间分别在2010年和2012年。
Datamonitor也预测,到2016年,尼古丁疫苗在全球七大主要医药市场的销售收入将高达46亿美元。
【作用机制】尼古丁疫苗的作用机制主要是阻止尼古丁进入大脑。
5月31日被定为“世界无烟日”
知道吗,吸烟也是种病
大量的临床研究证实,吸烟与心脏病、支气管炎、肺气肿等多种疾病有关,同时它也是导致肺癌的首要危险因素。
自1998年我国将烟草依赖确定为一种疾病,纳入国际疾病分类以来,烟草对生命的危害得到广泛认同。
想说戒烟不容易
香烟中最主要的成分是尼古丁。
尼古丁是一种兴奋剂,它最大的危害在于它的成瘾性,且作用极为迅速,吸入只需7.5秒就可到达大脑。
吸烟者一旦成瘾,每30~40分钟就需要吸一支烟,以维持大脑尼古丁的稳定水平。
当达不到这一水平时,吸烟者就会感到烦躁、不适、恶心、头痛并渴望补充尼古丁,医学上称为尼古丁戒断综合症。
据英国国家健康和临床优化研究所(NICE)估计,在英国,每年约有400万吸烟者想戒烟,但他们中却仅仅只有3%~6%的人最终能够戒烟成功。
一线戒烟法
目前,国内外已知的一线戒烟方法主要有两种:
尼古丁替代疗法与非尼古丁替代疗法。
尼古丁替代疗法(NRT),主要治疗原理是以非香烟的形式,提供部分原来从香烟中获得的尼古丁,而治疗量的尼古丁远远低于从香烟中的获得量,它是WHO推荐的、目前国际上最普遍的、在国外已经成型的戒烟方法。
基于尼古丁替代疗法,许多国家已有相关产品上市,如尼古丁贴剂、尼古丁口胶剂、尼古丁喷鼻剂、尼古丁吸入剂,以及尼古丁舌下含片等。
非尼古丁替代疗法是指通过与尼古丁替代疗法不同的作用途径帮助吸烟者戒烟。
如该疗法常用的药物Zyban,它作用于参与尼古丁成瘾的脑内神经通路消除烟瘾。
目前风头正劲的Chantix也属于非尼古丁替代疗法。
结束语:
戒烟不能光凭意志
专业机构统计,我国现有吸烟人数已达3.5亿,每年还在增加300万,有一半以上的吸烟者心存戒烟想法,17%的烟民迫切需要戒除对烟依赖。
对医学文献的深入考查表明,最成功的戒烟方法是经常地直接当面请教医生、心理学家或其他专家,以便他们在你戒除烟癖期间内及时地向你提供戒烟动力和其他有关的信息,同时伴以戒烟药物治疗。
医生+家人+药物治疗+自己努力,戒烟不再是遥不可及!
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