第02章 液体制剂.docx

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第02章液体制剂

第二章液体制剂

第一节概述

液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

通常是将药物，以不同的分散方法和不同的分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系，可供内服或外用。

液体制剂的理化性质、稳定性、药效甚至毒性等均与药物粒子分散度的大小有密切关系。

所以研究液体制剂必须着眼于制剂中药物粒子分散的程度。

药物以分子状态分散在介质中，形成均相液体制剂，如溶液剂、高分子溶液剂等；药物以微粒状态分散在介质中，形成非均相液体制剂，如溶胶剂、乳剂、混悬剂等。

液体制剂的品种多，临床应用广泛，它们的性质、理论和制备工艺在药剂学中占有重要地位。

一、液体制剂的特点和质量要求

（一）液体制剂的特点

液体制剂有以下优点：

①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效；②给药途径多，可以内服，也可以外用，如用于皮肤、粘膜和人体腔道等；③易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者；④能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度而减少刺激性，避免溴化物、碘化物等固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用；⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。

但液体制剂有以下不足：

①药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。

（二）液体制剂的质量要求

均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变；包装容器应适宜，方便患者携带和使用。

二、液体制剂的分类

（一）按分散系统分类

1．均相液体制剂药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系，有以下两种：

（1）低分子溶液剂：

由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂。

（2）高分子溶液剂：

由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。

2．非均相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：

（1）溶胶剂：

又称疏水胶体溶液。

（2）乳剂：

由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。

（3）混悬剂：

由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。

按分散体系分类，分散微粒大小决定了分散体系的特征，见表2-l。

表2-l分散体系中微粒大小与特征

液体类型微粒大小/nm特征与制备方法

溶液剂＜l分子或离子分散的澄明溶液，体系稳定，溶解法制备

溶胶剂1～100胶态分散形成多相体系，聚结不稳定性，胶溶法制备

乳剂＞100液体微粒分散形成多相体系，聚结和重力不稳定性，分散法制备

混悬剂＞500固体微粒分散形成多相体系，聚结和重力不稳定性，分散法和凝聚法制备

（二）按给药途径分类

1．内服液体制剂如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。

2．外用液体制剂

（1）皮肤用液体制剂：

如洗剂、搽剂等。

（2）五官科用液体制剂：

如洗耳剂﹑滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等。

（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：

如灌肠剂、灌洗剂等。

第二节液体制剂的溶剂和附加剂

一、概述

液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶剂。

对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说药物并不溶解而是分散，因此称作分散介质。

溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。

二、液体制剂的常用溶剂

液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等，都与溶剂有密切关系。

选择溶剂的条件是：

①对药物应具有较好的溶解性和分散性；②化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应；③不应影响药效的发挥和含量测定；④毒性小、无刺激性、无不适的臭味。

药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。

溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。

（一）极性溶剂

1．水（water）是最常用溶剂，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。

但有些药物在水中不稳定，容易产生霉变，故不宜长久储存。

配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。

2．甘油（glycerin）甘油为无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合，对硼酸、苯酚和鞣质的溶解度比水大。

含甘油30％以上有防腐作用，可供内服或外用，其中外用制剂应用较多

3.二甲基亚砜（dimethylsulfoxide,DMSO）为无色澄明液体，具大蒜臭味，有较强的吸湿性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。

本品溶解范围广，亦有万能溶剂之称。

能促进药物透过皮肤和粘膜的吸收作用，但对皮肤有轻度刺激。

（二）半极性溶剂

1.乙醇（alcohol）没有特殊说明时，乙醇指95%（V/V）乙醇，可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合,能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分，如生物碱及其盐类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。

20％以上的乙醇即有防腐作用。

但乙醇有一定的生理活性，有易挥发、易燃烧等缺点。

2.丙二醇（propyleneglycol）药用一般为l，2—丙二醇，性质与甘油相近，但粘度较甘油为小，可作为内服及肌内注射液溶剂。

丙二醇毒性小、无刺激性，能溶解许多有机药物，一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。

丙二醇对药物在皮肤和粘膜的吸收有一定的促进作用。

3．聚乙二醇（polyethyleneglycol,PEG）液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体、理化性质稳定，能与水、乙醇、丙二醇、甘油等溶剂任意混合。

聚乙二醇不同浓度的水溶液是良好溶剂，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物。

本品对一些易水解的药物有一定的稳定作用。

在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，具有一定的保湿作用。

（三）非极性溶剂

1．脂肪油（fattyoils）为常用非极性溶剂，如麻油、豆油、花生油、橄榄油等植物油。

植物油不能与极性溶剂混合，而能与非极性溶剂混合。

脂肪油能溶解油溶性药物，如激素、挥发油、游离生物碱和许多芳香族药物。

脂肪油容易酸败，也易受碱性药物的影响而发生皂化反应，影响制剂的质量。

脂肪油多为外用制剂的溶剂，如洗剂、擦剂、滴鼻剂等。

2．液体石蜡（liquidparaffin）是从石油产品中分离得到的液状烃的混合物，分为轻质和重质两种。

前者相对密度为0.828～0.860，后者为0.860～0.890。

液体石蜡为无色澄明油状液体，无色无臭,化学性质稳定，但接触空气能被氧化，产生不快臭味，可加入油性抗氧剂。

本品能与非极性溶剂混合,能溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物等。

本品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软，有润肠通便作用。

可作口服制剂和搽剂的溶剂。

3.醋酸乙酯无色油状液体，微臭。

相对密度（20℃）为0.897～0.906。

有挥发性和可燃性。

在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。

本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。

常作为搽剂的溶剂。

三、液体制剂常用附加剂

（一）增溶剂（solubilizer）

增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。

对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15～18。

每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。

常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

（二）助溶剂（hydrotropyagent）

助溶剂系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。

这第三种物质称为助溶剂。

助溶剂多为低分子化合物（不是表面活性剂）,与药物形成络合物，如碘在水中溶解度为1:

2950，如加适量的碘化钾，可明显增加碘在水中溶解度,能配成含碘5%的水溶液。

碘化钾为助溶剂，增加碘溶解度的机理是KI与碘形成分子间的络合物KI3。

（三）潜溶剂（cosolvent）

为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂。

在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶（cosolvency），这种溶剂称潜溶剂。

与水形成潜溶剂的有:

乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

甲硝唑在水中的溶解度为10%（w/v），如果使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

醋酸去氢皮质酮注射液是以水－丙二醇为溶剂制备的。

潜溶剂能提高药物溶解度的原因，一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合或潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。

（四）防腐剂（preservative）

1.防腐的重要性液体制剂特别是以水为溶剂的液体制剂，易被微生物污染而发霉变质，尤其是含有糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂，更容易引起微生物的滋长和繁殖。

抗菌药的液体制剂也能生长微生物，因为抗菌药物都有一定的抗菌谱。

污染微生物的液体制剂会引起理化性质的变化，严重影响制剂质量，有时会产生细菌毒素有害于人体。

《中国药典》2000年版关于药品微生物限度标准，对液体制剂规定了染菌数的限量要求：

口服药品1g或lml不得检出大肠杆菌，不得检出活螨；化学药品1g含细菌数不得超过1000个，真菌数不得超过100个；液体制剂lml含细菌数不得超过100个，酶菌﹑酵母菌数不超过100个；外用药品1g或lml不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。

2.防腐措施

（1）防止污染：

防止微生物污染是防腐的重要措施，包括加强生产环境的管理，清除周围环境的污染源，加强操作人员个人卫生管理等有利于防止污染。

（2）液体制剂中添加防腐剂：

在液体制剂的制备过程中完全避免微生物污染是很困难的，有少量的微生物污染时可加入防腐剂，抑制其生长繁殖，以达到有效的防腐目的。

优良防腐剂的条件：

①在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性、内服者应无特殊臭味；②水中有较大的溶解度，能达到防腐需要的浓度；③不影响制剂的理化性质和药理作用；④防腐剂也不受制剂中药物的影响；⑤对大多数微生物有较强的抑制作用；⑥防腐剂本身的理化性质和抗微生物性质应稳定，不易受热和pH值的影响；⑦长期贮存应稳定，不与包装材料起作用。

3．常用防腐剂

（1）对羟基苯甲酸酯类：

对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯，亦称尼泊金类。

这类的抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小，丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。

本类防腐剂混合使用有协同作用。

通常是乙酯和丙酯（1：

1）或乙酯和丁酯（4：

1）合用，浓度均为0.01％～0.25％。

这是一类很有效的防腐剂，化学性质稳定。

在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。

在弱碱性溶液中作用减弱，这是因为酚羟基解离所致。

（2）苯甲酸及其盐：

在水中溶解度为0.29％，乙醇中为43％（20℃），通常配成20％醇溶液备用。

用量一般为0.03％～0.1％。

苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH值是4。

溶液pH值增高时解离度增大，防腐效果降低。

苯甲酸防霉作用较尼泊金类为弱，而防发酵能力则较尼泊金类强。

苯甲酸0.25％和尼泊金0.05％～0.1％联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂。

（3）山梨酸：

本品为白色至黄白色结晶性粉末，熔点133℃，溶解度：

水中为0.125％（30℃），丙二醇中5.5％（20℃），无水乙醇或甲醇中12.9％；甘油中0.13％。

对细菌最低抑菌浓度为0.02～0.04％（pH＜6.0），对酵母、真菌最低抑菌浓度为0.8％～1.2％。

本品的防腐作用是未解离的分子，在pH值4水溶液中效果较好。

山梨酸与其他抗菌剂联合使用产生协同作用。

苯甲酸钠在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。

山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，水中溶解度更大。

需在酸性溶液中使用。

（4）苯扎溴铵：

又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。

淡黄色粘稠液体，低温时形成蜡状固体，极易潮解，有特臭、味极苦。

无刺激性。

溶于水和乙醇，微溶于丙酮和乙醚。

本品在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压。

作防腐剂使用浓度为0.02％～0.2％。

（5）醋酸氯乙定：

又称醋酸洗必泰，微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，为广谱杀菌剂，用量为0.02％～0.05％。

（6）其他防腐剂：

邻苯基苯酚微溶于水，使用浓度为0.005％～0.2％；桉叶油为0.01％～0.05％；桂皮油为0.01％。

薄荷油为0.05％。

（五）矫味剂

1．甜味剂包括天然的和合成的两大类。

天然的甜味剂蔗糖和单糖浆应用最广泛，具有芳香味的果汁糖浆如橙皮糖浆及桂皮糖浆等不但能矫味，也能矫臭。

甘油、山梨醇、甘露醇等也可作甜味剂。

天然甜味剂甜菊苷，为微黄白色粉末、无臭、有清凉甜味，甜度比蔗糖大约300倍，在水中溶解度（25℃）为1：

10，pH值4～10时加热也不被水解。

常用量为0.025％～0.05％。

本品甜味持久且不被吸收，但甜中带苦，故常与蔗糖和糖精钠合用。

合成的甜味剂有糖精钠，甜度为蔗糖的200～700倍，易溶于水，但水溶液不稳定，长期放置甜度降低。

常用量为0.03％。

常与单糖浆、蔗糖和甜菊苷合用，常作咸味的矫味剂。

阿司帕坦，也称蛋白糖，为二肽类甜味剂，又称天冬甜精。

甜度比蔗糖高150～200倍，不致龋齿，可以有效地降低热量，适用于糖尿病、肥胖症患者。

2．芳香剂在制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味和香味。

这些香料与香精称为芳香剂。

香料分天然香料和人造香料两大类。

天然香料有植物中提取的芳香性挥发油如柠檬、薄荷挥发油等，以及它们的制剂如薄荷水、桂皮水等。

人造香料也称调和香料，是由人工香料添加一定量的溶剂调合而成的混合香料，如苹果香精、香蕉香精等。

3．胶浆剂胶浆剂具有粘稠缓和的性质，可以干扰味蕾的味觉而能矫味，如阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素等的胶浆。

如在胶浆剂中加入适量糖精钠或甜菊苷等甜味剂，则增加其矫味作用。

4．泡腾剂将有机酸与碳酸氢钠一起，遇水后由于产生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。

对盐类的苦味、涩味、咸味有所改善。

（六）着色剂

有些药物制剂本身无色，但为了心理治疗上的需要或某些目的有时需加入到制剂中进行调色的物质称着色剂。

着色剂能改善制剂的外观颜色，可用来识别制剂的浓度、区分应用方法和减少病人对服药的厌恶感。

尤其是选用的颜色与矫味剂能够配合协调，更易为病人所接受。

1．天然色素常用的有植物性和矿物性色素，做食品和内服制剂的着色剂。

植物性色素：

红色的有苏木、甜菜红、胭脂虫红等。

黄色的有姜黄、葫萝卜素等。

蓝的有松叶兰、乌饭树叶。

绿色的有叶绿酸铜钠盐。

棕色的有焦糖等。

矿物性的如氧化铁（棕红色）。

2．合成色素人工合成色素的特点是色泽鲜艳，价格低廉，大多数毒性比较大，用量不宜过多。

我国批准的内服合成色素有苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝和日落黄，通常配成l％贮备液使用，用量不得超过万分之一。

外用色素有伊红、品红、美蓝、苏丹黄G等。

（七）其他附加剂

在液体制剂中为了增加稳定性，有时需要加入抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等。

第三节低分子溶液剂

低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。

包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等。

一、溶液剂

溶液剂（solutions）系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。

根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。

（一）溶液剂的制备方法

溶液剂的制备有二种方法，即溶解法和稀释法。

1．溶解法其制备过程是：

药物的称量—溶解—过滤—质量检查—包装等步骤。

具体方法：

取处方总量1／2～3／4量的溶剂，加入称好的药物，搅拌使其溶解。

过滤，并通过滤器加溶剂至全量。

过滤后的药液应进行质量检查。

制得的药物溶液应及时分装、密封、贴标签及进行外包装。

例：

复方碘溶液

【处方】碘50g碘化钾100g蒸馏水适量至1000ml

【制备】取碘﹑碘化钾，加蒸馏水100ml溶解后，加蒸馏水至1000ml即得。

碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾时尽量少加水，以增大其浓度，有利于碘的溶解。

2.稀释法先将药物制成高浓度溶液，再用溶剂稀释至所需浓度即得。

用稀释法制备溶液剂时应注意浓度换算，挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失，以免影响浓度的准确性。

（二）制备溶液剂时应注意的问题

有些药物虽然易溶，但溶解缓慢，药物在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施；易氧化的药物溶解时，宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂，以减少药物氧化损失；对易挥发性药物应在最后加入，以免因制备过程而损失；处方中如有溶解度较小的药物，应先将其溶解后加入其他药物；难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂使其溶解。

二、芳香水剂

芳香水剂（aromaticwaters）系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。

用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称为浓芳香水剂。

芳香挥发性药物多数为挥发油。

芳香水剂应澄明，必须具有与原有药物相同的气味，不得有异臭、沉淀和杂质。

芳香水剂浓度一般都很低，可矫味、矫臭和分散剂使用。

芳香水剂的制备方法:

以挥发油和化学药物作原料时多用溶解法和稀释法，以药材作原料时多用水蒸气蒸馏法提取挥发油。

芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，所以不宜大量配制和久贮。

三、糖浆剂

糖浆剂（syrups）系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。

纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆，浓度为85％（g/ml）或64.7％（g／g）。

糖浆剂中的药物可以是化学药物也可以是药材的提取物。

蔗糖和芳香剂能掩盖某些药物的苦味、咸味及其他不适臭味，容易服用，尤其受儿童欢迎。

糖浆剂易被真菌、酵母菌和其他微生物污染，使糖浆剂混浊或变质。

糖浆剂中含蔗糖浓度高时，渗透压大，微生物的生长繁殖受到抑制。

低浓度的糖浆剂应添加防腐剂。

糖浆剂的质量要求：

糖浆剂含糖量应不低于65％（g/ml）；糖浆剂应澄清，在贮存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象。

含药材提取物的糖浆剂，允许含少量轻摇即散的沉淀。

糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂；如需加入防腐剂，羟苯甲酯的用量不得超过0.05％，苯甲酸的用量不得超过0.3％；必要时可加入色素。

单糖浆，不含任何药物，除供制备含药糖浆外，一般可作矫味糖浆，如橙皮糖浆、姜糖浆等,有时也用做助悬剂，如磷酸可待因糖浆等。

（一）糖浆剂的制备方法

1.溶解法

（1）热溶法：

热溶法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继续加热使其全溶，降温后加入其他药物，搅拌溶解、过滤，再通过滤器加蒸馏水至全量，分装，即得。

热溶法有很多优点,蔗糖在水中的溶解度随温度升高而增加，在加热条件下蔗糖溶解速度快，趁热容易过滤，可以杀死微生物。

但加热过久或超过100℃时，使转化糖的含量增加，糖浆剂颜色容易变深。

热溶法适合于对热稳定的药物和有色糖浆的制备。

（2）冷溶法：

将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制备糖浆剂的方法。

本法适用于对热不稳定或挥发性药物，制备的糖浆剂颜色较浅。

但制备所需时间较长并容易污染微生物。

2.混合法系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。

这种方法适合于制备含药糖浆剂。

本法的优点是方法简便、灵活，可大量配制,也可小量配制。

一般含药糖浆的含糖量较低，要注意防腐。

（二）制备糖浆剂时应注意的问题

1．药物加入的方法水溶性固体药物，可先用少量蒸馏水使其溶解再与单糖浆混合；水中溶解度小的药物可酌加少量其他适宜的溶剂使药物溶解，然后加入单糖浆中，搅匀，即得；药物为可溶性液体或药物的液体制剂时，可将其直接加入单糖浆中，必要时过滤；药物为含乙醇的液体制剂，与单浆糖混合时常发生混浊，为此可加入适量甘油助溶；药物为水性浸出制剂，因含多种杂质，需纯化后再加到单糖浆中。

2．制备时的注意事项应在避菌环境中制备，各种用具、容器应进行洁净或灭菌处理，并及时灌装；应选择药用白砂糖；生产中宜用蒸气夹层锅加热，温度和时间应严格控制。

糖浆剂应在30℃以下密闭储存。

例：

磷酸可待因糖浆

【处方】磷酸可待因5g蒸馏水15ml

单糖浆加至1000ml

【制备】取磷酸可待因溶于蒸馏水中，加单糖浆至全量,即得。

【作用与用法】镇咳药,用于剧烈咳嗽。

口服，一次2～10ml，1日10～15ml。

极量一次20ml，l日50ml。

四、醑剂

醑剂（spirits）系指挥发性药物的浓乙醇溶液。

可供内服或外用。

凡用于制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。

醑剂中的药物浓度一般为5％～10％，乙醇浓度一般为60％～90％。

醑剂中的挥发油容易氧化、挥发，长期储存会变色等。

醑剂应贮存于密闭容器中，但不宜长期储存。

醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。

五﹑甘油剂

甘油剂（glycerins）系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。

甘油剂用于口腔、耳鼻喉科疾病。

甘油吸湿性较大，应密闭保存。

甘油剂的制备可用溶解法，如碘甘油；化学反应法，如硼酸甘油。

六﹑涂剂

涂剂（paint）是指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔，喉部粘膜的液体制剂。

大多数为消毒、消炎药物的甘油溶液。

也可用乙醇、植物油等作溶剂。

甘油能使药物滞留于口腔、喉部的粘膜，有滋润作用，对喉头炎、扁桃体炎等均起辅助治疗作用。

如复方碘涂剂。

七﹑酊剂

（一）概述

酊剂（tincture）系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。

可供内服或外用。

酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100ml应相当于原药物10g；其他酊剂每100ml相当于原药物20g。

（二）酊剂的制备

1．溶解法或稀释法取药材的粉末或流浸膏，加规定浓度乙醇适量，溶解或稀释，静置，必要时过滤，即得。

2．浸渍法取适当粉碎的药材，置有盖容器中，加溶剂适量，密盖，搅拌或振摇，浸渍规定时间，倾取上清液，再加入溶剂适量，依法浸渍有效成分充分浸出，合并浸出液，加溶剂至规定量后，静置24h，过滤，即得。

3．渗漉法照中国药典2000版一部（附录

O）进行，用溶剂适量渗漉，至流出液达规定量后，静置，过滤，即得。

酊剂在制备与贮藏过程中应注意以下两点：

①乙醇浓度不同对药材中各成分的溶解性不同，制备酊剂时，应根据有效成分的溶解性选用适宜浓度的乙醇，以减少酊剂中杂质含量，酊剂中乙醇最低浓度为30%（ml/ml）；②酊剂久贮会发生沉淀，可过滤除去，再测定乙醇含量、有效成分含量，并调整至规定标准，仍可使用。

第四节高分子溶液剂

一、概述

高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。

高分子溶液剂以水为溶剂，称为亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂。

以非水溶剂制备的高分子溶液剂，称为非水性高分子溶液剂。

高分子溶液剂属于热力学稳定系统。

二﹑高分子溶液的性质

1．高分子的荷电性溶液中高分子化合物结构的某些基团因解离而带电，有的带正电，有的带负电。

某些高分子化合物所带电荷受溶液pH值的影响。

蛋白质分子中含有羧基和氨基，在水溶液中随pH值不同可带正电或负电。

当溶液的pH值＞等电点时，蛋白质带负电荷，pH值小于等电点时，蛋白质带正电,在等电点时，蛋白质不带电，这时高分子溶液的许多性质发生变化，如粘度、渗透压、溶解度、电导等都变为最小值。

高分子溶液的这种性质，在药剂学中有重要意义。

2．高分子的渗透压亲水性高分子溶液与溶胶不同，有较高的渗透压，渗透压的大小与高分子溶液的浓度有关。

其溶