美白祛斑化妆品原料及配方设计.docx
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美白祛斑化妆品原料及配方设计
AndrewZeng写于2012-7-7深圳民治
简述美白(祛斑)化妆品原料及配方设计
一、美白机理
人体皮肤的颜色主要决定于皮肤中黑色素的含量和分布状况。
控制人体中含有的酪氨酸酶来控制黑色素的形成是最关键的一步。
其它一些酶和辅酶对黑色素细胞形成色素的量和类型也有控制作用。
黑色素由存在于表皮基底层的黑素细胞产生,其代谢受体内神经-内分泌因素的调节及外部环境的影响。
如皮肤受到外部紫外线照射时,会激活皮肤中的酪氨酸酶,加速黑色素的生成,出现晒黑及色斑情况。
美白化妆品中的美白活性成分的作用在于阻止黑色素的生物合成,或通过激活人体表皮及真皮细胞抗自由基能力,促进表皮色素细胞的代谢更新,降低色素沉积程度和表皮过度角质化,使皮肤细胞富有弹性和光泽。
外部因素如日照对黑色素生成的加速作用,环境污染使皮肤免疫力下降及减弱了皮肤的屏障保护作用等问题,均应在美白产品的配方设计中予以合理的考虑。
二、美白剂种类(有物理、化学及植物提取美白剂之别)
如下按美白作用机制划分
(1)酪氨酸酶活性抑制剂:
如氢醌,熊果苷,甲基龙胆酸盐,壬二酸,传明酸,葡萄,糖胺,衣霉素等。
(2)黑素细胞毒性剂:
如四异棕榈酸酯类,油溶性甘草提取物等。
(3)遮光剂:
如对氨基苯甲酸酯类,肉桂酸酯类等。
(4)影响黑色素代谢剂:
如维生素A酸,亚油酸等。
(5)化学剥脱剂:
如果酸,亚油酸,感光素等。
(6)自由基消除剂:
如超氧化歧化酶,生育酚等。
(7)还原剂:
维他命C及其衍生物,如抗坏血酸乙基醚。
三、细说几种常用的美白剂
(1)氢醌:
效果显著,但有副作用,具细胞毒性以及致突变性,有些不正规的产品会去冒险加入,但严格规定不准加入化妆品中。
(2)a(b/D)-熊果苷:
又名熊果素,呈白色针状结晶或粉末,易溶于水。
因其最早来源于天然绿色植物,是一个集“绿色”、“安全”和“高效”概念于一体的皮肤美白活性物质。
它能够迅速渗入肌肤,在不影响皮肤细胞增殖浓度的同时,有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性,阻断黑色素的形成,通过自身与酪氨酸酶的结合,加速黑色素的分解与排泄,从而减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑。
它对黑色素细胞却不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用,同时还有润肤、愈创、杀菌和协同抗炎等作用。
是目前国外流行的最安全有效的美白原剂之一,也是二十一世纪最具竞争力的皮肤美白祛斑活性剂。
可用于大多化妆品中,建议添加量1%-6%。
(注:
熊果苷在酸性环境下易分解,因此体系pH应控制在5-7之间;化妆品体系中加入适量的抗氧化剂以阻止变色;加入合理的pH缓冲溶液,以稳定体系;可加入适量的氮酮,能够促进熊果苷的渗透及吸收)。
(3)曲酸及其酯类:
具致细胞突变性的可能,日本已禁用,但它的漂白效果实在明显,故很多厂家趋之若鹜,还是愿意铤而走险添加,这也是为了迎合消费者快速美白追求的做法。
(4)维他命C:
有效的美白剂,但在水溶液中易氧化,及在产品里稳定性不佳,即耐热性及耐光性等稳定性方面不佳,容易变色(黄色),失效等,故慎用之而更常用其衍生物。
(5)抗坏血酸乙基醚:
也称维生素C乙基醚,是Vc迄今为止最好的衍生物。
其为白色结晶性粉末,无毒,无刺激,易溶于水。
低分子量(204)而有效的皮肤传导,容易穿透角质层进入真皮层,而更有效的达到抗氧化,抗自由基,美白、祛斑,抗老化等功效。
适用于各类化妆品中,建议添加量为0.5%-2%。
本人较中意这款美白剂,特做如下些详解:
*抗坏血酸乙基醚是优质的美白剂,也是最安全、有效的抗坏血酸类化学美白剂,是现在美白产品最常用且有效的美白原料。
其不仅可以美白、氧化还原、促进胶原蛋白增生,还可以抑制脂质过氧化反应。
热稳定性测试实验如下图
小结:
由此两个小实验可知,抗坏血酸乙基醚的稳定性是最好的,在高温及光照下都能有较好的稳定性,不易变色是最大的优势,这点配方师最易理解。
*(如下图显示美白原理及VC乙基醚的作用机理)
小结:
表皮细胞中,自然存在着酪氨酸,这是麦拉宁的前身,当我们的肌肤受到紫外线照射后,就会自动引发一连串的反应,将酪氨酸变成麦拉宁,即所谓的黑色素。
其中一个很关键的物质,就是酪氨酸酶。
酪氨酸经酪氨酸酶的催化作用后形成多巴;然后再次由酪氨酸将多巴转变成多巴醌,接着会自氧化形成两个路径,即产物为类黑色素和真黑色素。
(6)抗坏血酸磷酸酯盐:
Vc的又一种衍生物,分别有抗坏血酸磷酸酯镁(MAP)、抗坏血酸磷酸酯钠(SAP)及抗坏血酸磷酸酯钙等,它们有类似的结构,即在抗坏血酸活性的羟基上连接磷酸盐分子。
为白色粉末或结晶体,易溶于水。
其较Vc稳定,但还是对热(低温加入)、光照(包材设计)、低pH(变色考量)值及重金属(破坏功效)敏感。
抗坏血酸磷酸酯盐在近中性pH值较为稳定,因此,建议化妆品配方中使用一个pH缓冲溶液系统并添加一些螯合剂、稳定剂,以确保体系的稳定性和功效性。
其适用于多种化妆品(膏霜、乳液)中,低温加入,建议添加量为0.5%-3%。
(7)抗坏血酸乙基醚二棕榈酸酯:
新一代油溶性Vc衍生物,安全、高效、稳定。
有效抑制酪氨酸酶活性,阻止黑色素形成。
促进胶原蛋白合成,改善皮肤暗淡无光泽,赋予皮肤弹性。
但由于其分子量较大,与其它抗坏血酸类美白剂比较,还是有些美中不足,如功效性弱于抗坏血酸乙基醚。
也可以与其它美白剂复配应用于化妆品中,建议添加量为0.5%-3%。
(8)抗坏血酸棕榈酸酯:
白色结晶粉末,溶水性差,易溶于乙醇。
加热、光照等情况下不稳定,容易变色失效。
美白效果也不足其它美白剂,但还是由于Vc。
可用于膏霜、乳液化妆品中,建议添加量为1%-4%。
(9)传明酸:
化学名叫氨甲环酸或止血环酸,结晶体状水溶性,美白效果非常显著,其退黑除斑的功效比VC高出50倍,是果酸的10倍。
已经应用在玛莎,资生堂,兰可欣,卿颜阁等品牌产品中。
(10)4MSK:
4MSK(4-MethoxySalicylicAcidKCI)中译:
4-甲氧基水杨酸钾盐。
是药用美白成分,具有抑制黑色素的生成,防止因日晒而生成的色斑,雀斑的效果。
4MSK不只具有抑制黑色素生成的效果,更能调整角化过程不顺的状况,已经应用在资生堂产品。
(11)抗坏血酸葡糖苷(AA2G):
是一种较为优秀的VC衍生物,最早由资生堂与林原国际合作研制,是具有抑制黑色素功效的药物。
其在热、光及金属离子表现出优秀的稳定性,功效性方面也不亚于抗坏血酸乙基醚。
已经用过此加入美白产品的品牌很多,如资生堂,兰蔻,欧莱雅,雅芳,DHC等。
建议添加量为0.5%-3%。
(12)SymWhite377馨肤白:
苯乙醇间苯二酚,白色结晶固体、气味清淡。
不直接溶于水,易溶于二醇类,GTCC和十六烷基壬酸酯等。
优良的美白。
祛斑效果,有报道的活性最高的络氨酸酶抑制剂之一,是曲酸的22倍,有效抑制b16v细胞合成黑色素的活性,是曲酸的210倍,熊果苷的32倍。
原料本体有良好的稳定性和安全性,也是优秀的抗氧化剂。
建议用量0.1%-1%。
(注:
其最理想的pH值在4-5之间,而卡波体系pH大于5.5的,所以不推荐用于卡波体系;配方中建议添加螯合剂,如EDTA2Na,以免产品变色;其光稳定性不是很理想,因此,在产品开发,包材选购中,需考虑避光处理;与某些活性成分的配伍性需要做相关的实验,与某些的配伍性方面也不理想,需要注意)。
(13)左旋谷胱甘肽:
也叫还原型谷胱甘肽,白色结晶粉末,易溶于水。
其是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所构成的三肽,作为细胞中的优良抗氧化剂,可以保护DNA免于氧化。
其美白淡斑的功效也不弱,与高浓度苦参精华复配入化妆品配方中,能够紧密的锁住络氨酸酶,阻止络氨酸酶的渗透,以此来达到抑制黑色素形成的目的,从而达到美白、淡化顽固的色斑的效果。
其主要应用为医药产品,现在也常应用于化妆品中,特别是美容院打美白针的首选。
(14)光甘草定:
为淡黄色粉末,不溶于水,易溶于多元醇类有机溶剂。
其是从甘草中提取的天然美白剂,有很好的抗自由基、抗氧化、美白淡斑效果;其有卓越的抑制酪氨酸酶活性,从而抑制黑色素形成。
其价格昂贵,一般应用于开发高端美白化妆品中,效果快速显著;其一般添加量为0.001%-1%,与甘油1:
10低温加入产品中。
(15)杜鹃花酸二甘氨酸钾:
无色透明液体,几乎无味,易溶于水,良好化学稳定性及配伍性。
对酪氨酸酶的抑制率达到80%以上,较熊果苷的美白效果还显著。
多功能添加剂,具美白功效,可促进表皮新陈代谢的正常化,增加皮肤光泽及水合弹性,对皮肤无刺激性。
pH耐受范围广,一般在5-11间都可以,常应用于美白化妆水,乳液,精华等产品,建议添加量3%-10%。
(16)烟酰胺(VB3):
又名维生素pp、尼克酰胺,为白色结晶粉末,无臭,味微酸,对光热稳定。
易溶于水、乙醇和甘油中,具有微弱的吸湿性。
有良好的美白淡斑效果,主要作用原理为,加速新陈代谢,促进含黑色素的角质细胞脱落,作用于已经产生的黑色素,减少其向表层细胞转移,促进表皮层蛋白质的合成,改善肌肤质地。
其不足之处就是烟酸会引起皮肤的刺激,出现发红等过敏现象,特对此类产品开发需注意。
适用于各类美白产品,建议添加量1%-5%。
(17)其它美白剂相关:
褪黑素(麦拉托宁),甘草黄酮,咖啡酸,壬二酸(杜鹃花酸),珍珠粉,白肽美肤剂,果酸,VA酸,Vp(花青素原),地塞米松,过氧化物(H2O2),强酸性剥脱原料(醋酸、果酸、柠檬酸、甘醇酸),水解蚕丝蛋白,丝氨酸,胶原蛋白,酵母多肽,小分子美容多肽,玉容散,杜鹃醇,铅、汞,牛奶,胎盘提取液,鞣花酸,呋喃美白剂等,由于种类太多,在此就不一一做叙述了。
(18)物理美白剂(遮光效果,即时视觉美白,助其它美白剂显效)有氧化铁类,氧化锌(纳米级)类,钛白粉(纳米级)类,立肤白CBX等。
(19)养生增强代谢型:
通过修复受损皮肤组织,营养活化细胞,养生补气营血,疏通血栓,加速微循环,增强代谢,较少色素沉积,可加功能添加剂,如VE、SOD、EGF、BGDF、红花、三七、螺旋藻、参类皂甙等。
(20)中草药植物提取液类的美白剂:
火棘,白芍,水莲花,雪莲花,红景天,龙胆草,银杏,当归,白芷,白茯苓,白僵蚕,葛根素,芦荟,木瓜酶,阿魏提取物,姜黄提取物,甘草提取物,绿茶提取物,苦参提取物,桑树提取物,葡萄籽提取物,芦荟提取物,米糠提取液,大豆发酵提取物,余甘子果实提取液,柠檬皮提取液,芥末花提取液,海藻提取液等等,由于种类太多就不做具体介绍了。
(21)美容医院常用:
现在医学美容如火如荼,据说效果不错,常见的有激光祛斑美白,光子嫩肤美白,微针技术美白(美白针),其中美白针的美白效果显著,其主要由传明酸、维C、维B及左旋谷胱甘肽等组成。
*开发或经销美白原料的公司有:
富铂,百好博,林原,仙婷,禾大,巴斯夫,德之馨,国际特品,森馨,龙沙,科丝发,帝斯曼,嘉法狮,罗威,科友,弘耀,舜拓,昂立达等(而每家公司的着重点不同,择其优者而用之;同样价格也千差万别,即使同款原料价格因不同公司也有差别,常用美白原料价格为2500-4000元每公斤,故慎之选用)。
四、美白配方的设计
配方的关键在于把握美白祛斑的作用机理,对美白功效原料进行合理有效复配,选择合理稳定的乳化体系,选择必要附加的原料及良好配伍性等。
4.1配方需考虑的因素
*首先得符合国家化妆品相关规范,若有需要还需申请特殊用途产品证书
*美白功效成分一般单用一种效果不是明显,故多种美白剂复配使用会有增效的效果
*乳化体系的选择(O/W或W/O),与美白剂配伍性选择相对
*防变色剂的选择及添加,包材的合理选用
*pH缓冲溶液的调配及体系pH值的控制
*体系中离子的种类及含量问题(有些美白剂不耐离子)
*包材选择、消费群体及成本控制方面
*广告诉求及卖点宣传因素考量
4.2产品剂型的选择及种类
美白产品的剂型比较多,一般厂家都会先由一款拳头美白产品,进入市场并获得一定成效,然后再衍生出一系列
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