执业药师考试药学专业知识二讲义之 降糖药.docx
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执业药师考试药学专业知识二讲义之降糖药
核心考点班——【降糖药】
核心考点1——口服降糖药
降糖药8——7口服+1注射
一、双胍类
二、磺酰脲类促胰岛素分泌药
三、非磺酰脲类促胰岛素分泌药
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂
五、噻唑烷二酮类(TZDs)胰岛素增敏剂
六、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂
七、钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂
>>(注射)胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂
第一亚类 双胍类药
“超级明星”——二甲双胍
◆首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效,特别是肥胖的2型糖尿病。
◆2型糖尿病患者的一线用药,和药物联合中的基本用药。
【二甲双胍为什么这么牛?
】
A.血糖改善明显;剂量依赖效应——增加剂量降糖更明显。
①肝脏——抑制糖异生,减少肝糖输出;
②外周组织(肌肉、脂肪)——改善肌肉糖原合成,降低游离脂肪酸水平,提高胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用;
③肠道——抑制肠壁摄取葡萄糖;提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平。
B.减轻体重;
C.明确的心血管保护作用。
第二亚类 磺酰脲类促胰岛素分泌药
通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素,降低血糖。
◆格列吡嗪
◆格列本脲
◆格列齐特
◆格列美脲
◆格列喹酮
一、机制
磺酰脲类药的受体(SUR)是胰岛B细胞上ATP敏感的钾离子通道(K-ATP通道)的一部分。
K-ATP通道调控胰岛B细胞释放胰岛素。
磺酰脲类药物-受体结合——抑制此类通道——改变细胞的静息电位,使钙离子内流——刺激胰岛素分泌。
二、选择
①空腹血糖较高者——长效——格列齐特、-美脲;
餐后血糖升高者——格列吡嗪、-喹酮;
病程较长,且空腹血糖较高者——格列齐特、-美脲、-本脲或上述药的控、缓释制剂。
②轻、中度肾功能不全者——格列喹酮。
③既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、-吡嗪,不宜选择-本脲;急性心肌梗死者——急性期用胰岛素,急性期后磺酰脲类。
选择(格列-)
记忆
A.空腹较高
-齐特、-美脲
空腹特别美!
B.餐后升高
-吡嗪、-喹酮
餐后比较魁梧
C.既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素
-吡嗪、-美脲
心灵比较美
D.轻、中度肾功能不全
-喹酮
肾亏
E.病程较长,且空腹血糖较高者
-齐特、-美脲、-本脲;
或上述药的控、缓释制剂。
第三亚类 非磺酰脲类促胰岛素分泌药
无需餐前0.5h服用,餐前即刻服用——“餐时血糖调节剂”。
●瑞格列奈
●那格列奈
●米格列奈
特点——吸收快、起效快、作用时间短。
可单独使用,或与其他降糖药联合应用
(磺酰脲类除外)——2、3水火不容TANG。
【非磺酰脲类——X格列奈】
作用靶位与磺酰脲类相同,亦作用于胰岛B细胞膜上的磺酰脲受体,但结合区域不同。
特点:
1.快进快出——与磺酰脲受体的结合与解离的速度均较迅速,促进胰岛素分泌的作用快而短——吸收快、起效快,作用时间短,有效模拟生理性胰岛素分泌:
那/瑞格列奈——起效时间分别为15min和30min。
2.空腹、餐后都降。
第四亚类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
◆阿卡波糖
◆伏格列波糖
◆米格列醇
一、机制
在小肠上部通过竞争性抑制双糖类水解酶α-葡萄糖苷酶的活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖(如葡萄糖),延缓单糖的吸收,降低餐后血糖峰值。
适用于——以碳水化合物为主要食物成分,和餐后血糖升高者。
优势:
①对糖苷酶有高度亲和性,延缓肠内的双糖、低聚糖和多糖的释放,使餐后的血糖水平上升被延迟或减弱,拉平昼夜血糖曲线,适用于老年人。
②缓解餐后高血糖——
使血糖高峰与低谷间距缩短,适用于糖耐量(IGT)异常阶段、早期、以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高为主的糖尿病患者。
适合中国及亚洲人群以碳水化合物为主的饮食谱。
阿卡波糖
——用餐前即刻整片吞服,或与前几口食物一起咀嚼服用。
(二)典型不良反应
胃肠道反应——最常见——胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响——未消化的碳水化合物停滞于肠道,肠道细菌酵解,使气体产生增多——胀气和腹泻。
第五亚类 噻唑烷二酮类(TZDs)胰岛素增敏剂
吡格列酮
罗格列酮
(铜——敏感TANG)。
2020七夕节
一、噻唑烷二酮类机制
1.改善组织对胰岛素的作用敏感性
——作用于脂肪、肌肉及肝脏来增加胰岛素敏感性。
2.提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平;对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。
吡格列酮仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用,不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。
二、典型不良反应——多且重。
1.体重增加和水肿——TZD的常见不良反应。
液体滞留、心力衰竭。
2.骨关节系统——增加女性骨折风险;背痛、肌痛、肌酸激酶增高;
3.血液——贫血、血红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低;
4.低血糖?
——单独使用时不导致,与其他联合使用可导致。
第六亚类 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂
◆西格列汀
◆沙格列汀
◆维格列汀
◆利格列汀
◆阿格列汀
一、机制
进食后血糖高时,胃肠分泌细胞分泌两种肠促胰岛素——
①胰高糖素样肽-1(GLP-1)
②葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)
两种肽均可促进分泌胰岛素。
二肽基肽酶-4——迅速降解两种肽。
DPP-4抑制剂——减少GLP-1的降解、失活,使内源性GLP-1的水平升高,延长其活性,GLP-1增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,并能减少肝葡萄糖的合成。
【补充TANG】
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是什么?
为什么它不升血糖,反而能降糖?
——GLP-1由胰高血糖素原基因表达,在胰岛α细胞中,胰高血糖素原基因的主要表达产物是胰高血糖素;
但是,在肠黏膜细胞中,GLP-1结构发生改变,反而促进胰岛素分泌了!
——失之毫厘,谬以千里(TANG)
——进食后,GLP-1促进胰岛素分泌。
DPP4抑制剂——X格列汀——特点:
①联合用药上更加随机、方便,既可单药亦可联合,能与其他药任意搭配。
②刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性,发生低血糖反应较少,对体重、血压几乎无影响。
③中效、稳定地降低糖化血红蛋白。
第七亚类 钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂
达格列净
恩格列净
卡格列净
一、X格列净——机制——相对弱效的降糖药。
钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)表达于肾近端小管,介导近90%滤过葡萄糖负荷的重吸收。
SGLT-2抑制剂——抑制葡萄糖重吸收,
促进肾脏对葡萄糖的排泄——轻度降低血糖。
记忆TANG
X格列净——把糖尿干净!
二、典型不良反应
——生殖泌尿道感染——尿里糖多了嘛…….(TANG)
最后——特殊1类【皮下注射】,
一日注射1次/2次即可。
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂
◆艾塞那肽
◆利拉鲁肽
◆贝那鲁肽
一、机制
GLP-1受体激动剂——艾塞那肽,xxx肽
①以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌;抑制不适当的餐后胰高血糖素释放。
②增加胰岛素分泌主基因的表达——增加胰岛素的生物合成;
③增强外周组织对胰岛素的敏感性,降低餐后血糖。
④延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂
——艾塞那肽,xxx肽
优势:
①显著降低体重。
②可控制收缩压,改善心血管功能,降低心血管事件风险。
特别重要总结.降糖药——7口服+1皮下注射·TANG
1.XX双胍——双胍类——一线,首选,特别是肥胖者
2.格列XX(格列本脲…)——磺酰脲类促胰岛素分泌药
3.X格列奈(瑞/那…)———非………………………………
4.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇——α葡萄糖苷酶抑制剂
5.X格列酮(罗/吡…)——噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂
6.X格列汀(西/阿…)——二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂
7.X格列净(达/恩…)
——钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂
注射:
X肽(艾塞那肽……)
——胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂
2017年中国2型糖尿病防治指南
◆2型糖尿病药物治疗首选药——二甲双胍。
不适合二甲双胍者——促胰岛素分泌剂或α-葡萄糖苷酶抑制剂。
◆如单独使用二甲双胍治疗而血糖仍未达标,则可加用促胰岛素分泌剂或α-葡萄糖苷酶抑制剂。
不适合使用促胰岛素分泌剂或α-葡萄糖苷酶抑制剂者可选用胰岛素增敏剂或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。
◆两种口服药联合治疗而血糖仍不达标者,可加用胰岛素或采用3种口服药联合治疗,或加用胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。
◆如基础胰岛素或预混胰岛素与口服药联合治疗控制血糖仍不达标,则应将治疗方案调整为多次胰岛素治疗。
采用预混胰岛素治疗和多次胰岛素治疗时应停用胰岛素促分泌剂。
重要总结.2017年中国2型糖尿病防治指南
首选
不适合者——备选路径
1
二甲双胍
促胰岛素分泌剂,或
α葡萄糖苷酶抑制剂
2
二甲双胍+
胰岛素促分泌剂/
α葡萄糖苷酶抑制剂
+胰岛素增敏剂;
或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂
3
3种口服药联合;或+胰岛素;或+GLP-1受体激动剂
4
多次胰岛素。
停用胰岛素促分泌剂
1.以下属于胰高糖素样肽-1受体激动剂的是
A.二甲双胍
B.利拉鲁肽
C.吡格列酮
D.瑞格列奈
E.阿卡波糖
『正确答案』B
『答案解析』——噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂
——双胍类
——非磺酰脲类促胰岛素分泌药
——α葡萄糖苷酶抑制剂
2.以下属于“餐时血糖调节剂”,降糖速度快,无需餐前30分钟服用,既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖的是
A.利拉鲁肽
B.瑞格列奈
C.格列美脲
D.吡格列酮
E.达格列净
『正确答案』B
『答案解析』非磺酰脲类促胰岛素分泌药,XX列奈:
无需餐前0.5h服用,餐前即刻服用——“餐时血糖调节剂”。
3.超重和肥胖性2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物是
A.格列吡嗪
B.格列本脲
C.格列齐特
D.二甲双胍
E.阿卡波糖
『正确答案』D
『答案解析』二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效,特别是肥胖的2型糖尿病。
2型糖尿病患者的一线用药,和药物联合中的基本用药。
4.磺酰脲类降糖药的作用机制是
A.加速胰岛素合成
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