18降压药.ppt
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18降压药.ppt
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抗高血压药,高血压导致的靶器官损害,1、心脏损害心肌梗死、心绞痛、心衰、心律失常2、脑损害脑出血、脑梗死、脑卒中3、肾损害,常用抗高血压分类药物及代表药,1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、阻断药哌唑嗪,一、利尿药氢氯噻嗪,噻嗪类利尿剂,早期,直接扩张血管?
【降压机制】,【应用】氢氯噻嗪12.5-25mg/天,可使多数病人达到抗高血压的作用。
不宜超过25mg/天(加大剂量,心血管病的发生率和死亡率增加),24周显效单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压(基础降压药)效果较好:
老年人高血压以及合并心衰的患者,一、利尿药氢氯噻嗪,【不良反应】1.低钾、钠、镁,缺钾促发室性心律失常。
合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统,使肾素活性增高,可与-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌:
高脂、糖尿病、痛风,其他利尿药:
吲哒帕胺可用于高血脂病人呋噻米可用于合并氮质血症或尿毒症患者,一、利尿药氢氯噻嗪,二、Ca2+通道阻断药,【降压机制】抑制Ca2+的内流,使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+,导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。
药物分类:
1、二氢吡啶类:
硝苯地平选择性作用于血管2、非二氢吡啶类:
维拉帕米作用于心脏和血管,常用药物:
二氢吡啶类:
硝苯地平、尼群地平、氨氯地平,二、Ca2+通道阻断药硝苯地平(心痛定),【体内过程】1.口服后30min起效,短效,每日口服3-4次;现多用缓释片,每日1次2.在肝脏氧化代谢。
肝功能降低者半衰期延长。
【药理作用】1、有明显的降压作用,增加肾血流量,可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点:
3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加,合用受体阻断药可对抗之(缓释片可减轻反射性交感活性增加),二、Ca2+通道阻断药硝苯地平(心痛定),【临床应用】1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。
2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。
有报告短效制剂加重心肌缺血。
二、Ca2+通道阻断药硝苯地平(心痛定),【不良反应】恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等,发生率约10%,可能由于其扩张血管引起。
氨氯地平(Amlodipine)缓慢温和:
p.o12周起效,68周达峰,维持降压24h生物利用度高靶器官保护作用:
扩张肾动脉、冠脉;减轻、逆转心肌肥厚扩张外周动脉,无反射性心动过速,二、Ca2+通道阻断药,【作用机制】阻断1、2受体1.抑制心脏:
降低心输出量2.抑制肾素释放:
肾小球旁器细胞13.中枢降压作用:
阻断下丘脑、延髓等部位的受体,使血压下降。
4.降低外周交感神经活性:
阻断突触前膜的2受体,使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。
5.改变压力感受器的敏感性;增加PGI2的释放,三、受体阻断药,【体内过程】1.口服吸收迅速完全,但首过消除明显,F约为25%,2.最大降压作用出现较晚,常需数周时间。
3.用量个体差异较大,需剂量个体化,三、受体阻断药普萘洛尔(心得安),【临床应用】对肾素活性高和心输出量高的高血压患者疗效较好,适用于伴心绞痛、心律失常、偏头痛、焦虑症以及脑血管病变者禁用于伴心衰、支气管哮喘、高血脂、高血糖的高血压患者,三、受体阻断药普萘洛尔(心得安),四、肾素-血管紧张素系统抑制药,药物分类1.血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI)卡托普利2.血管紧张素II受体阻断药(ARB)氯沙坦,
(一)ACEI,醛固酮,水钠潴留,血压升高,血管紧张素原,血管紧张素I,血管紧张素II,ACE,血管收缩小动静脉、冠脉、肾,失活肽,ACE,缓激肽,血管扩张,血压下降,顺应性降低,肾素,【作用机制】,PG,NO,【降压机制及药理作用】使血浆中血管紧张素减少,扩张血管,外周阻力下降,无反射性心率加快使缓激肽的降解减少缓解或逆转心血管重构:
减少醛固酮的分泌拮抗交感神经活性肾脏保护作用:
舒张出球小动脉增加机体对胰岛素的敏感性,
(一)ACEI卡托普利(开博通),【体内过程】1、口服易吸收,生物利用度为70,饭前1h服用(食物影响吸收)2、15min起效,1h达峰,降压效果与患者RAS活动状态有关,肾素水平高或用低盐饮食或服利尿药者,降压持续时间约812h3、肝代肾排,
(一)ACEI卡托普利(开博通),【应用】用于各型高血压及肾性高血压。
单独应用可作为降压首选药。
尤其适用于伴缺血性心脏病、慢性心功能不全、糖尿病肾病的高血压患者,防止或延缓高血压并发糖尿病肾病的进展,
(一)ACEI卡托普利(开博通),【不良反应】发生率低,可以耐受1、首剂低血压(从小剂量开始用)2、干咳(用药后1w6m出现),最常见6-12%3、高血钾症4、低血糖5、其他:
肾功能损伤、血管神经性水肿、皮疹、味觉缺乏、脱发等。
6、禁忌症:
双侧肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期,
(一)ACEI卡托普利(开博通),ACEI依那普利(enalapril),长效(24h)高效(卡的10倍)ACE抑制剂不含-SH无皮疹、嗜酸细胞增加等不良反应对血糖、血脂影响小,不受食物影响,
(二)血管紧张素受体(AT1)阻断药(ARB),醛固酮,水钠潴留,血压升高,血管紧张素原,血管紧张素I,血管紧张素II,ACE,血管收缩小动静脉、冠脉、肾,失活肽,ACE,缓激肽,血管扩张,血压下降,顺应性降低,肾素,PG,NO,AT受体AT1亚型:
主要分布在血管、心肌,脑、肾和肾小球旁细胞,其功能与心血管调节和分泌醛固酮有关AT2亚型:
激活缓激肽受体与NO合酶,扩张血管,降低血压,
(二)血管紧张素受体(AT1)阻断药(ARB),特点:
无咳嗽、血管神经性水肿的副作用阻断AngII受体更完全对血钾影响小无增敏胰岛素的作用,
(二)血管紧张素受体(AT1)阻断药(ARB),【作用】1、阻断AT-1受体,减少醛固酮分泌,扩张血管,保护心血管2、拮抗AT-对肾入球和出球小动脉的收缩作用3、可促进尿酸排泄作用【临床应用】适用于各型高血压及高血压合并肾病患者,尤其是不能耐受ACEI的患者。
36周后降压效果不理想者,可加用利尿药,氯沙坦(losartan),
(二)血管紧张素受体(AT1)阻断药(ARB),氯沙坦(losartan),【不良反应】较少1、头痛、头晕。
2、孕妇、哺乳期妇女、肾动脉狭窄禁用;3、低血压、严重肾功能不全、肝病慎用,
(二)血管紧张素受体(AT1)阻断药(ARB),五、其他抗高血压药物,
(一)1肾上腺素受体阻断药哌唑嗪
(二)中枢性抗高血压药可乐定(三)血管扩张药硝普钠,【体内过程】1、口服易吸收、首关消除明显,F为60%2、30min起效,1-2h达峰值,作用持续10h3、血浆蛋白结合率为97%4、经肝脏代谢,肾排泄,
(一)1肾上腺素受体阻断药哌唑嗪,【药理作用】1.阻断1受体,扩张动脉和静脉。
2.增加患者血浆的HDL,降低LDL,甘油三酯和总胆固醇,减少冠脉病变3.阻断膀胱、尿道受体,缓解前列腺增生病人的排尿困难。
(一)1肾上腺素受体阻断药哌唑嗪,【临床应用】高血压轻、中度特别是伴有高脂血症或前列腺肥大的高血压患者【不良反应】首剂效应:
指部分患者首次服用哌唑嗪1小时内出现严重的症状性体位性低血压,表现为昏厥、心悸、意识丧失等,若首剂减为0.5mg,睡前服用可避免发生,
(一)1肾上腺素受体阻断药哌唑嗪,可乐定,咪唑啉受体,外周交感张力下降,NE释放减少,降压,激动后膜2受体,激动蓝斑核2受体,镇痛镇静,中枢,中枢,外周,
(二)中枢降压药可乐定,【作用机制】,【药理作用】1、抑制交感活性:
心率减慢、心输出量减少,外周血管阻力降低和肾血管阻力降低,对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响,2、抑制胃肠的运动和分泌功能3、对中枢神经系统有明显的镇静作用。
控制阿片类药物戒断症状.因此也可用于阿片类镇痛药成瘾者的脱瘾治疗,
(二)中枢降压药可乐定,【临床应用】用于中度高血压患者的治疗,常用于其他药无效时,口服常用剂量为0.075-0.15mg/次,13次/日。
静注用于高血压危象。
用于重度高血压患者每日剂量为0.3毫克。
由于可乐定的停药反应多发生在大剂量时,故治疗严重高血压每天用量也不宜大于0.3毫克特别适用于兼有溃疡病的高血压病人,
(二)中枢降压药可乐定,【不良反应】1、常见不良反应为口干、便秘、倦怠等。
2、血压反跳性增高:
发生在长期用药突然停药后18-72小时,此时血压迅速升高并超过用药前的血压,患者头疼、恶心、呕吐、面红、失眠、出汗、震颤、心悸等。
酚妥拉明治疗,
(二)中枢降压药可乐定,第二代中枢性降压药莫索尼定特点:
选择性作用于I1咪唑啉受体,对2受体作用弱,不良反应少临床用于:
轻、中度高血压,1、直接扩张动脉和静脉,降低心脏的前、后负荷,改善心功能。
2、反射性交感神经兴奋增加心率、心力,心输出量和心肌耗氧量。
3、提高血浆肾素活性和水钠潴留,(三)血管扩张药硝普钠,合用受体阻断药、利尿药减少心输出量的增加。
【药理作用】,【作用机制】,内皮依赖性舒血管因子,内皮细胞,硝基扩血管药,DERF,GC,GTP,CGMP,平滑肌细胞,NO,(三)血管扩张药硝普钠,【体内过程】口服不吸收,起效快,维持时间短遇光易分解在体内硝普钠分解为氰化物和NO,氰化物被肝脏的硫氰酶代谢为硫氰化物(SCN),经肾排出。
当肾功能不全时,排泄时间明显延长,可致氰化物中毒,因此,静滴超过72h,应监测SCN的浓度,避光静滴!
(三)血管扩张药硝普钠,【临床应用】可用于高血压危象(首选)、高血压脑病、恶性高血压等。
作用时间极短,1-2min起效,5min失效,可通过调整滴速使血压控制在所需水平。
还可用于外科手术的控制性降压。
【不良反应】可引起呕吐、头痛、出汗、心悸等。
使用时间过长,可致硫氰酸盐中毒,产生恶心、耳鸣、肌痉挛。
(三)血管扩张药硝普钠,1、有效治疗和终生治疗血压控制在140/90mmHg以下目标血压:
血压138/83mmHg;纠正尽量不用药错误观念;无法根治,终身用药2、平稳降压T/P(谷/峰)比值在50%以上3、保护靶器官宜选用长效制剂,降压药物治疗原则,4、联合用药常用的4类降压药可任意合用常用组合:
受体阻断药+二氢吡啶类钙拮抗药ACEI+钙拮抗药根据患者合并疾病选择合适药物,降压药物治疗原则,1、根据高血压程度选用药物-体育活动、低盐等2、个体化治疗年龄、性别、种族、疾病等3、高血压危象及脑病时选用-硝普钠4、根据并发症选用药物高血压合并消化性溃疡可乐定高血压合并有精神抑郁症不用甲基多巴高血压合并心力衰竭、心脏扩大用氢氯噻嗪、ACEI等;不用阻滞剂和钙拮抗剂高血压合并肾功能降低或糖尿病用ACEI和钙拮抗药高血压合并有糖尿病、痛风不用噻嗪类利尿药,5、个体化治疗,降压药物治疗原则,【思考题】1、请列出临床一线的抗高血压药物有哪几种,降压机制是什么,分别写出一种代表性药物2、具有并发症的高血压的选药,关于卡托普利,下列哪种说法是错误的?
A.降低外周血管阻力B.可用于治疗心衰C.与利尿药合用可加强其作用D.可增加体内醛固酮水平E.双侧肾动脉狭窄的患者忌用,有肾功能不良的高血压患者宜选用:
A.氢氯噻嗪B.利血平C.胍乙啶D.肼屈嗪E.硝苯地平,高血压合并消化性溃疡者宜选用:
A.甲基多巴B.可乐定C.肼屈嗪D.利血平E.胍乙啶,使用利尿药后期的降压机制是:
A.排Na+利尿,降低血容量B.降低血浆肾素活性C.增加血浆肾素活性D.减少血管平滑肌细胞内Na+E.抑制醛固酮的分泌,高血压伴血浆肾素活性增高者宜选用:
A.氢氯噻嗪B.普萘洛尔C.硝苯地平D.可乐定E.以上均不是,可引起“首剂现象”的抗高血压药是A.普萘洛尔B.可乐定C.哌唑嗪D.硝苯地平E.卡托普利,
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