药物化学课程标准药学1.docx

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药物化学课程标准药学1

药物化学课程教学大纲

一、课程性质与任务

药物化学是高职高专院校药学专业的一门专业基础课程，其主要内容包括化学药物的结构、制备方法、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。

本课程的学习对全面掌握药学专业知识有承前启后的重要作用，是化学基础课与药剂学、药理学、药物分析等应用学科之间的桥梁。

本课程的任务是使学生具备高职高专药学专门人才所必需的药物化学的基本理论、基本知识和基本技能，形成良好的职业素质，为有效合理使用现有化学药物提供化学基础理论知识，为学生学习相关专业知识和职业技能、适应职业变化和继续学习的能力奠定基础。

二、课程教学目标

（一）知识目标

1.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途；

2.熟悉常用药物的发展概况、结构类型；熟悉重要化学结构类型的构效关系；熟悉部分典型药物的合成路线；熟悉药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系；

3.了解新药研究、药物新进展、药物体内代谢的基本知识。

（二）能力目标

1.熟练掌握药物化学的基本操作技能，通过药物的性质实验、稳定性实验和合成实验，培养学生的动手能力以及观察、分析和解决实际问题的能力；

2.学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题。

（三）素质目标

1.树立药品质量第一的观念和药品安全意识，具有理论联系实际，实事求是的工作作风和科学严谨的工作态度；

2.具有良好的职业道德和行为规范。

三、教学时数分配及教学内容

（一）学时分配

篇章

教学内容

理论学时

实验学时

合计

一

绪论

3

3

6

二

中枢神经系统药物

6

6

三

外周神经系统药物

6

6

四

心血管系统药物

6

6

五

消化系统药物

3

3

六

解热镇痛药和非甾体抗炎药

6

6

12

七

合成抗菌药和抗病毒药

6

6

12

八

抗生素

6

6

12

九

抗肿瘤药

3

3

十

激素类药物

6

6

十一

维生素

6

3

9

十二

药物的化学稳定性和药物的代谢反应

3

3

十三

药物的构效关系与新药研究知识简介

6

6

合计

66

24

90

（二）教学内容

第一章绪论

教学目标：

1、掌握药物、化学药物、杂质的概念。

2、熟悉药物化学的研究内容、主要内容、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。

3、了解药物化学的发展概况。

教学内容：

一、药物化学的内容与任务

二、药物化学的发展概况

三、药物的质量

四、化学药物的名称

第二章中枢神经系统药物

教学目标：

1、掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮卓类药物的一般性质。

2、熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型。

3、了解苯二氮卓类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。

教学内容：

第一节镇静催眠药

一、巴比妥类

二、苯二氮卓类

三、其他类

第二节抗癫痫药

第三节抗精神失常药

一、抗精神病药

二、抗抑郁药

第四节镇痛药

一、吗啡及其衍生物

二、合成镇痛药

三、构效关系

第五节中枢兴奋药

一、嘌呤类

二、酰胺类

三、其他类

第三章外周神经系统药物

教学目标：

1、掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质及临床应用。

2、熟悉拟肾上腺素药盒肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；局麻药的构效关系。

3、了解外周神经系统药物的发展概况。

教学内容：

第一节影响胆碱能神经系统药物

一、拟胆碱药

二、抗胆碱药

第二节影响肾上腺素能神经系统药物

一、拟肾上腺素药

二、肾上腺素受体拮抗剂

第三节组胺H1受体拮抗剂

一、概述

二、典型药物

第四节局部麻醉药

一、发展和结构类型

二、典型药物

三、构效关系

第四章心血管系统药物

教学目标：

1、掌握硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪、利血平的名称、化学结构、理化性质及临床用途。

2、熟悉洛伐他汀、非诺贝特、硝酸异山梨酯、地高辛的化学结构、理化性质及应用。

3、了解调血脂药、抗心律失常药、抗高血压药的分类。

教学内容：

第一节调血脂药

一、苯氧乙酸类

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

第二节抗心绞痛药

一、硝酸酯及亚硝酸酯类

二、钙通道阻滞剂

三、β-受体拮抗剂

第三节抗心律失常药

一、钠通道阻滞剂

二、延长动作电位时程药

第四节抗高血压药

一、交感神经抑制药

二、利尿药

三、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

第五节强心药

一、强心苷类

二、磷酸二酯酶抑制剂

第五章消化系统药物

教学目标：

1、掌握盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼的名称、化学结构、理化性质、临床用途。

2、熟悉抗溃疡药的分类；H2受体拮抗剂的结构类型；质子泵抑制剂的作用机制、作用特点、结构特点。

3、了解抗溃疡药、促胃肠动力药的发展概况。

教学内容：

第一节抗溃疡药

一、组胺H2受体拮抗剂

二、质子泵抑制剂

第二节促胃肠动力药和止吐药

一、促胃肠动力药

二、止吐药

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

教学目标：

1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬的名称、化学结构、理化性质、临床用途。

2、熟悉阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成，熟悉羟布宗、甲芬那酸、双氯芬酸钠、萘普生的化学结构、理化性质及临床用途。

3、了解安乃近主要理化性质及临床用途。

教学内容：

第一节解热镇痛药

一、水杨酸类

二、苯胺类

三、吡唑酮类

第二节非甾体抗炎药

一、3,5-吡唑烷二酮类

二、邻氨基苯甲酸类

三、芳基烷酸类

四、1,2-苯并噻嗪类

第七章合成抗菌药及抗病毒药

教学目标：

1、掌握诺氟沙星、磺胺嘧啶、甲硝唑、异烟肼的名称、化学结构、理化性质及临床用途。

2、熟悉盐酸环丙沙星、氧氟沙星、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、替硝唑、对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺丁醇的名称、理化性质及临床用途。

3、了解磺胺类药物及磺胺增效剂的作用机制。

教学内容：

第一节喹诺酮类药物

一、概述

二、构效关系

三、典型药物

第二节磺胺类药物及抗菌增效剂

一、磺胺类药物

二、抗菌增效剂

三、典型药物

第三节抗结核药物

第四节抗真菌药物

一、抗生素类抗真菌药物

二、唑类抗真菌药物

三、其他类抗真菌药物

第五节其他类抗菌药物

第六节抗病毒药物

第八章抗生素

教学目标：

1、掌握β-内酰胺类抗生素典型药物青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠的名称、化学结构、理化性质、临床用途；掌握氨基苷类抗生素的结构特点及其典型药物硫酸链霉素的理化性质、临床用途；掌握四环素类抗生素典型药物盐酸多西环素的理化性质；掌握典型药物氯霉素、利福平的结构特征及理化性质。

2、熟悉β-内酰胺类抗生素的分类、基本结构、作用机制；熟悉大环内酯类抗生素的结构特征与理化性质；熟悉四环素类抗生素的基本结构特征。

3、了解非经典β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂。

教学内容：

第一节β-内酰胺类抗生素

一、概述

二、青霉素类

三、头孢菌素类

四、非经典β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂

第二节大环内酯类抗生素

一、概述

二、典型药物

第三节氨基苷类抗生素

一、概述

二、典型药物

第四节四环素类抗生素

一、概述

二、典型药物

第五节氯霉素类抗生素

第六节利副霉素类抗生素

第七节其他类抗生素

第九章抗肿瘤药

教学目标：

1、掌握环磷酰胺、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤的名称、化学结构、理化性质、临床用途。

2、熟悉抗肿瘤药物的分类、生物烷化剂和抗代谢抗肿瘤药物的结构类型；熟悉常用生物烷化剂和抗代谢抗肿瘤药的结构特点、作用特点。

3、了解天然抗肿瘤药物和金属抗肿瘤药物及生物烷化剂的作用机理。

教学内容：

第一节生物烷化剂

一、氮芥类

二、乙撑亚胺类

三、甲磺酸酯类及多元醇类

四、亚硝基脲类

第二节抗代谢药物

一、嘧啶类抗代谢物

二、嘌呤类抗代谢物

三、叶酸类抗代谢物

第三节抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物

一、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物

二、抗肿瘤抗生素

三、金属抗肿瘤药

第十章激素类药物

教学目标：

1、掌握甾体激素的结构特点和分类；掌握雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷的结构特点；掌握典型药物雌二醇、己烯雌酚、甲睾酮、黄体酮、醋酸地塞米松、胰岛素的结构、理化性质及临床用途。

2、熟悉甾体激素的命名原则；熟悉枸橼酸他莫昔芬、苯丙酸诺龙、炔诺酮、米非司酮、醋酸氢化可的松的结构、理化性质及临床用途。

3、了解雌激素、雄激素、孕激素、肾上腺皮质激素及降糖药物的发展。

教学内容：

第一节甾体激素

一、概述

二、雌激素及抗雌激素

三、雄激素和蛋白同化激素

四、孕激素及抗孕激素

五、肾上腺皮质激素

第二节胰岛素及口服降血糖药

一、胰岛素

二、口服降血糖药

第十一章维生素

教学目标：

1、掌握维生素A、B族、C、D3、E、K3的名称、化学结构、理化性质及临床用途。

2、熟悉维生素类药物的分类及维生素D2的理化性质、临床用途。

3、了解维生素的概念及来源。

教学内容：

第一章脂溶性维生素

一、维生素A

二、维生素D

三、维生素E

四、维生素K

第二节水溶性维生素

一、维生素B1

二、维生素B2

三、维生素B6

四、维生素C

第十二章药物的化学稳定性和药物的代谢反应

教学目标：

1、掌握影响药物稳定性变化的规律和影响因素、药物贮存保管的原则和方法。

2、熟悉药物变质反应的类型和过程、二氧化碳对药物稳定性的影响、药物的物理性及化学性的配伍变化、影响药物变质的外界因素和药物代谢反应的类型。

3、了解药物的其他变质反应类型及药物代谢反应对药物活性的影响。

教学内容：

第一节药物的化学稳定性

一、药物的水解性对药物稳定性的影响

二、药物的还原性对药物稳定性的影响

三、其他变质反应类型

四、二氧化碳对药物稳定性的影响

第二节药物的物理性、化学性配伍变化

一、药物的物理性配伍变化

二、药物的化学性配伍变化

三、实例

第三节药物的贮存保管

一、影响药物变质的外界因素

二、药物贮存的原则和方法

第四节药物的代谢反应

一、药物的代谢反应类型

二、药物代谢反应对药物活性的影响

第十三章药物的构效关系与新药知识简介

教学目标：

1、熟悉药物的化学结构与药效之间的关系；熟悉药物产生药理作用的主要因素，药物的理化性质对药效的影响及药物与受体间相互作用对药效的影响。

2、了解先导化合物发现的基本途径及最新进展。

教学内容：

第一节药物的化学结构与药效的关系

一、药物产生作用的主要因素

二、药物的物理性质对药效的影响

三、药物与受体间相互作用对药效的影响

第二节新药研究知识简介

一、寻找新药或先导化合物的基本途径

二、先导化合物优化的基本方法

三、有机药物的化学结构修饰

四、本课程与其他课程的联系

（一）前导课程

基础化学、生物化学、天然药物化学、药理学、药物分析

（二）后续课程

五、实验/实训项目

实验一、阿司匹林的合成

实验二、阿司匹林的纯化

实验三、药物的水解性实验

试验四、药物的氧化性实验

六、建议

教学方法：

案例法、启发式、分组讨论

适用范围：

高职高专药学专业

基本要求：

通过理论课与实验课的学习，使学生能够对所学的知识和技能能熟练应用，能综合分析和解决药物的生产、分析检验、实际应用中的问题。

教学参考书：

1.《药物化学》主编：

葛淑兰、惠春人民卫生出版社2016年4月第2版