药理学教案15.docx
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药理学教案15
商洛职业技术学院教案首页
课程名称
药理学
专业班级
2013高护班
授课教师
赵晋
授课序次
授课类型
理论
授课学时
2
授课题目(章节)
第十五章抗高血压药
教学目的与要求
1.掌握常用抗高血压药的药理作用、用途、不良反应及用药注意事项;熟悉抗高血压药的分类及代表药。
2.初步具有根据常用抗高血压药的药理作用、用途、不良反应及注意事项制定护理措施及对患者、家属进行相关护理宣教的能力。
教学重点
与难点
【重点】1.β受体阻断药的降压机理及临床应用特点,临床应用时的注意事项;2.钙通道阻滞药的抗高血压机理,作用特点、临床用途和主要不良反应;3.血管紧张素转化酶抑制药及AT1受体阻断药的抗高血压机理、用途、不良反应。
【难点】1.噻嗪类利尿药引起心律失常的原理;2.β受体阻断药的降压机理、停药反应;3.不同钙拮抗药的作用特点、临床用途和主要不良反应;4.血管紧张素转化酶抑制药及AT1受体阻断药抗高血压机理。
教学方法
与手段
讲授
使用教材
及参考书
1、使用教材:
陈树君秦红兵主编,药理学,第3版,人民卫生出版社,2014年1月
2、参考书:
(1)王开贞于肯明主编,药理学,第6版,人民卫生出版社,2009年7月
(2)弥曼主编,药理学,第2版,人民卫生出版社
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
第一节概述
根据药物的主要作用部位及作用机制,分成以下几类:
一、利尿降压药,氢氯噻嗪等
二、钙通道阻滞药,硝苯地平等
三、血管紧张素转换酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体阻断药
1.血管紧张素转换酶抑制药,卡托普利等。
2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药,洛沙坦、缬沙坦等
四、交感神经抑制药
五、肾上腺素受体阻断药
1.α1受体阻断药,哌唑嗪等
2.β受体阻断药,普萘洛尔等
六、直接扩血管药,肼屈嗪、硝普钠等
七、钾通道开放药,米诺地尔、二氮嗪等
第二节常用抗高血压药
一、钙通道阻滞药
硝苯地平(心痛定、硝苯吡啶)
【作用和临床应用】通过抑制Ca2+的内流,使血管平滑肌松弛。
其降压作用主要是由于扩张小动脉,降低外周血管阻力所致。
降压作用显著,降压的同时伴有反射性心率加快、心排出量增多、血浆肾素活性增高,但不减少冠脉、肾、脑血流量。
可用于治疗轻、中、重度高血压,可单独使用,也可与利尿药及β受体阻断药合用。
临床还可用于治疗心绞痛和心力衰竭。
【不良反应】常见头痛、面部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿、咳嗽等。
其引起的踝部水肿为毛细血管前括约肌扩张,而不是水钠潴留所致,停药后可自行消退。
本药短效制剂可能加重心肌缺血,长期大量应用能提高心性猝死率,故不宜用于伴心肌缺血的高血压患者。
此外,本药降压时可反射性引起心率加快、心排出量增加以及血浆肾素活性增高,与β受体阻断药合用可减轻。
尼群地平
对血管选择性高,对冠状动脉的选择作用更佳,能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。
可降低总外周阻力,使血压下降。
用于各种类型的高血压,尤其是高血压伴冠心病、伴慢性心功能不全者。
本药与地高辛合用可使地高辛血药浓度提高1倍,应减量使用地高辛。
二、血管紧张素转换酶抑制药
血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)抑制血管紧张素转化酶的活性,从而抑制AngⅡ的生成,促使血管扩张,逆转心血管重构,具有良好的降压效果。
卡托普利
【作用】本药可抑制血管紧张素Ⅰ转化酶,使血管扩张,血压下降。
与其他降压药相比,具有以下特点:
1.降压时不伴有反射性心率加快,心排出量不减少,且具有扩张肾血管增加肾血流量作用。
2.长期服用无耐受性,不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍,可降低糖尿病、肾病和其他肾实质性损害患者肾小球损伤的可能性。
3.可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大,发挥直接及间接的心脏保护作用,同时改善高血压患者的生活质量,降低死亡率。
4.长期应用无明显耐受性。
【临床应用】
1.可用于各型高血压,尤其对肾素活性高的高血压患者疗效好。
对伴有慢性肾功能不全、充血性心力衰竭、冠心病和脑血管疾病的高血压患者均有良效。
可单用,也可与利尿药、β受体阻断药、钙通道阻滞药合用。
2.也可用于慢性心功能不全:
通过扩张动脉和静脉血管,减轻心脏前后负荷,改善心功能,从而降低病死率。
【不良反应】
1.低血压:
常与开始剂量过大有关,用药宜从小剂量开始。
2.咳嗽:
主要为刺激性干咳,常在用药后1周至6个月内出现,与缓激肽及前列腺素等物质蓄积有关。
停药后可自行消失。
3.久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉、嗅觉缺损、脱发等,补充锌可以减轻。
且能影响胎儿发育,孕妇禁用。
4.其他:
部分可发生高血钾,偶有血管神经性水肿、中性粒细胞减少、蛋白尿等,肾功能不全者慎用。
用药期间注意检查尿常规。
因食物可减少其吸收,宜空腹服药。
依那普利
依那普利又名恩那普利。
作用出现缓慢,但强而持久,降压作用约为卡托普利的10倍,可维持24小时以上。
主要用于各型高血压及心功能不全。
白细胞减少、蛋白尿、味觉障碍等不良反应均较卡托普利少见。
三、血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药
安全有效,耐受性好,有心脑肾保护作用。
有氯沙坦、厄贝沙坦、和缬沙坦等。
氯沙坦
【作用和临床应用】降压作用平稳、持久,但起效缓慢,用药3~6周可达最佳效果。
基础血压越高降压幅度越大,停药后不易产生反跳现象。
长期应用可抑制左室心肌肥厚和血管壁增厚。
尚能增加肾血流量和肾小球滤过率,保护肾脏。
临床可用于治疗轻、中、重度高血压;也可用于心功能不全患者。
【不良反应】本药不良反应与ACEI相似,也可引起低血压、高血钾,并影响胎儿发育,但不引起咳嗽及血管神经性水肿。
个别患者可出现胃肠道不适、头痛、头晕等。
孕妇、哺乳期妇女禁用。
该类药物还有缬沙坦(valsartan)和伊贝沙坦(irbesartan)等,临床已有应用。
四、肾上腺素受体阻断药
(一)α1受体阻断药
哌唑嗪
【药理作用】降压较强、快、6~8小时。
选择性阻断a受体,小动脉、小静脉扩张。
就用耐受性。
伴有肾功能不良的高血压,与利尿药、β受体阻断药合用增强疗效
(二)β受体阻断药
普萘洛尔
【降压作用】
降压缓慢、持久,1~2小时达高峰,停药后维持1-2周,久用产生耐受性不引起直立性低血压,无水钠潴留。
【作用机制】
1.阻断β受体降低心输出量
2.分泌释放肾素减少
3.阻断下丘脑、延髓等部位的β受体,使血压下降
4.阻断突触前膜的β2受体,使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少
5.改变压力感受器的敏感性;增加前列环素的合成
【临床应用】对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效较好,尤其适用于高血压伴心绞痛和焦虑的患者。
选择性β1受体阻滞药阿替洛尔、美托洛,口服易于吸收,其抗高血压作用优于普萘洛尔。
拉贝洛尔
为α、β受体阻断药,适用于治疗各型高血压,静脉注射可治疗高血压危象。
五、利尿降压药
氢氯噻嗪
【降压机制】排钠利尿,血容量减少,心输出量减少,钠钙交换减少,外周血管张力降低,降低血压。
吲达帕胺
吲达帕胺为一种新型的、强效、长效降压药。
长期应用减轻或逆转左室肥厚。
单独用于轻、中度高血压。
严重肝、肾功能不全及急性脑血管病禁用。
此外,呋塞米因降压作用迅速强大,适用于伴有肺水肿、脑水肿、肾功能不良的高血压患者,但须注意补钾。
螺内酯或氨苯蝶啶适用于醛固酮水平高及低血钾的高血压患者;低肾素性高血压可用大剂量螺内酯,能收到较好的降压效果。
六、其它抗高血压药
(一)中枢性抗高血压药
可乐定(可乐宁、氯压定)
【药理作用】心率减慢、心输出量减少,外周血管阻力降低和肾血管阻力降低,对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响,抑制胃肠的运动和分泌功能,适用于兼有溃疡病的高血压患者。
并对中枢神经系统有明显的镇静作用
【作用机制】
1.激动延髓孤束核的α2受体
2.激动延髓腹外侧咀部的I1-咪唑啉受体
3.激动突触前膜的α2受体及其邻近的咪唑啉受体,通过负反馈,使NA释放减少
4.近端肾小球存在I1-咪唑啉受体,兴奋后引起利钠作用
5.中枢镇静作用
6.可乐定通过兴奋α2受体,抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动,
控制戒断症状.
【临床应用】可用于中度高血压患者的治疗。
由于可乐定的停药反应多发生在大剂量时,故治疗严重高血压每天用量也不宜大于0.3毫克。
【不良反应】
1.常见不良反应为口干、倦怠等。
2.长期应用可乐定可引起肾血流量和肾小球滤过率减少。
3.血压反跳:
发生在长期用药突然停药后18-72小时,出现头疼、恶心、呕吐、面红、失眠、出汗、震颤、心悸等。
硝普钠(亚硝基铁氰化钠)
【药理作用】扩张动脉和静脉,降低心脏的前、后负荷,改善心功能。
对肾血流和肾小球滤过率无明显影响,血浆肾素活性可增加。
【作用机制】分解产生NO,激活鸟苷酸环化酶(GC),增加细胞内cGMP,激活依赖于cGMP的蛋白激酶,松驰血管平滑肌。
【临床应用】可用于高血压危象、高血压脑病等。
【不良反应】可引起呕吐、头痛、出汗、心悸等。
使用时间过长,可致硫氰酸盐中毒,产生恶心、耳鸣、肌痉挛,。
钾通道开放药
激活ATP调节的钾通道,平滑肌超极化,钙内流减少;钠-钙交换增加,钙外流增加;结果:
细胞内钙离子减少,扩张小动脉,降低外周阻力使血压降低。
吡那地尔、米诺地尔
为强扩张血管药,口服易吸收,主要用于轻、中度高血压;与β受体阻断药和利尿药合用可取得较好的疗效,并能减轻水肿和心率加快的副作用。
第三节抗高血压药物的应用原则
1.根据高血压程度选用药物-体育活动、低盐等
2.个体化治疗:
注意年龄、性别、种族、疾病等
3.高血压危象及脑病时选用-硝普钠
4.根据并发症选用药物
高血压合并消化性溃疡:
可乐定
高血压合并有精神抑郁症:
不用甲基多巴
高血压合并心力衰竭、心脏扩大:
用氢氯噻嗪、ACEI等
高血压合并肾功能降低:
用ACEI、甲基多巴
高血压合并有糖尿病:
不用噻嗪类利尿药
小结:
15分钟
60分钟
15分钟
教案末页
教学
小结
第一节概述
第二节常用抗高血压药
第三节抗高血压药物的应用原则
思考题
及
作业题
1.何为哌唑嗪的“首剂现象”?
如何防止?
2.比较ACEI与血管紧张素Ⅱ受体阻断药有何异同。
3.高血压伴有溃疡病患者为什么宜选用可乐定,而不宜选用利血平?
4.常用降压药按其作用机制可分为哪几类?
各选一代表药说明其降压机制。
5.高血压伴有冠心病的患者宜选用哪些药物?
而不宜选用哪些药物?
教学
后记
授课过程中适当讲授高血压预防知识提高学生学习兴趣。
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- 药理学 教案 15
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