第38章 抗菌药物概论汇编.docx
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第38章 抗菌药物概论汇编.docx
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第38章抗菌药物概论汇编
莆田学院教案首页
授课日期:
教师:
教案编号:
2007022
课程名称
化学治疗概论
专业、层次
(本、专科)
06护理本科
(1)
(2)(3)
总学时
68
本学期学时
68
教学安排
课型(√理论、实验、其他):
教学方法:
√讲授讨论指导示教其它
教材和主要参考书:
杨宝峰主编《药理学》、
《药理学》七年制教材,杨世杰主编,人民卫生出版社。
教学目的与要求:
掌握:
化学治疗学、化疗指数、抗微生物药物、抗菌谱(窄谱和广谱)、抗菌活性(抑菌药和杀菌药)、耐药性的定义。
熟悉:
药物的抗菌作用机制
了解:
耐药性的分类及发生机制。
抗菌药物的合理应用。
教学内容与时间安排,教学方法:
课前复习约5分钟。
化学治疗的含义,药物、宿主和致病病原体三者的相互关系(5分钟)。
常用术语:
抗菌谱、耐药性和化疗指数(10分钟)。
常用抗菌药的作用原理。
15分钟
细菌耐药产生原因。
10分钟
复习总结10分钟
重点和难点:
重点:
药物、宿主和致病病原体三者的相互关系;抗菌谱、耐药性和化疗指数的概念。
难点:
药物、宿主和致病病原体三者的相互关系。
莆田学院教案(续页)
基本内容
辅助手段和
时间分配
第38章 化学治疗药概论
一、基本概念
1.抗菌药物(antibacterialdrugs):
是指对病原菌具有抑制或杀灭作用,主要用
于防治细菌性感染疾病的一类药物;属于化疗药的范畴。
2.化学治疗(chemotherapy):
是指细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗过程,简称化疗。
3.化学治疗药物(chemotherapeuticdrugs):
是指用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物,简称化疗药。
包括抗(细)菌药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。
4.抗菌谱(antibacterialspectrum):
是指药物的抗菌范围,可分为:
①窄谱(narrowspectrum):
仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。
如青霉素、红霉素、氨基苷类等。
②广谱(broadspectrum):
对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用,还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。
如:
四环素类、氯霉素等。
5.抗菌活性(antibacterialactivity):
抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。
①抑菌药(bacteriostaticdrugs):
能抑制细菌生长繁殖的药物。
如:
大环内酯类等。
评价指标:
最低抑菌浓度(minimalinhibitoryconcentration,MIC):
能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。
②杀菌药(bacteriocidaldrugs):
能杀灭细菌的药物。
如:
b-内酰胺类抗生素等。
评价指标:
最低杀菌浓度(minimalbactericidalconcentration,MBC)表示。
指能够杀灭培养基中细菌的最低浓度,其值越小则抗菌活性越强。
6.化疗指数(chemotherapeuticindex,CI):
概念:
动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值,即CI=LD50/ED50。
意义:
是评价化疗药安全性的指标。
化疗指数越大,表明疗效越高,毒性越低,用药越安全。
注意:
①化疗指数越大并非绝对安全。
②与治疗指数区别。
7.抗生素后效应(postantibioticeffect,PAE):
抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。
如青霉素类和头孢菌素类抗菌药的抗生素后效应十分明显。
PAE的确切机制尚不清楚。
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基本内容
辅助手段和
时间分配
二、抗菌药物的研究内容
抗菌药物是研究药物与病原菌微生物及机体三者之间的相互关系
图39-1机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系
病原菌是致病的关键因素,但不能决定疾病发展的全过程,因为机体的防御机能、免疫状态等对疾病的发生、发展及转归亦具有重要作用。
抗菌药物的作用是帮助机体阻止疾病的发展,促进机体的康复,以达到最终消灭病原菌、保护机体、恢复健康的目的。
二、抗菌药物作用机制
细菌维持其生长繁殖,有赖于其结构完整和代谢功能正常。
图39-2显示与药物作用有关的细菌结构。
1.抑制细胞壁粘肽的合成:
细胞壁粘肽合成分为三个阶段(如图39-3)
胞浆内阶段:
合成粘肽的前体物质——乙酰胞壁酸五肽,磷霉素、环丝氨酸作用于该环节,阻碍了N-乙酰胞壁酸五肽的合成。
胞浆膜阶段:
合成粘附单体——直链十肽细胞膜合成十肽聚合物。
万古霉素、杆菌肽作用于该环节。
胞浆膜外阶段:
在转肽酶的作用下,将粘肽单体交叉联结。
青霉素及头孢菌素等b-内酰胺类作用于该环节
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基本内容
辅助手段和
时间分配
图39-2细菌结构与抗菌药作用部位示意图
图39-3细菌细胞壁粘肽的合成过程
2.增加胞质膜的通透性
多肽类——增加细菌胞浆膜的通透性如:
多粘菌素B、E
多烯类——增加真菌胞浆膜的通透性如:
制霉菌素、二性霉素B
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3.抑制生命物质的合成
①抑制核酸的合成:
喹诺酮类——抑制细菌DNA回旋酶
利福平——抑制依赖DNA的RNA多聚酶
②抑制叶酸的合成:
磺胺——抑制二氢叶酸合成酶
甲氧苄啶——抑制二氢叶酸还原酶
③抑制蛋白质的合成:
药物作用靶点:
作用于细菌核糖体30S亚基的药物有氨基苷类、四环素类;作用于细菌核糖体50S亚基的药物有氯霉素、大环内酯类、林可霉素类;
药物作用环节:
氨基苷类抑制蛋白质合成的全过程;
四环素类阻止氨基酸tRNA进入A位,抑制肽链的延长。
氯霉素、大环内酯类及林可霉素类抑制肽酰基转移酶和移位酶活性,阻止肽链的延长,
三、细菌对抗菌药物的耐药性
(一)概念
细菌对抗菌药物的耐药性(resistance),又称抗药性。
1.固有耐药性(intrinsicresistance):
是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药,如肠道杆菌对青霉素的耐药。
2.获得耐药性(acquiredresistance):
是细菌与药物反复接触后对药物的敏感性降低或消失,大多由质粒介导其耐药性,但亦可由染色体介导。
而前者更具临床意义。
如:
金葡菌对青霉素的耐药。
注意:
耐药性:
病原体、肿瘤细胞对药物的敏感性降低。
耐受性:
人体对药物的敏感性降低。
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(二)耐药性产生的机制
1.产生灭活酶
水解酶:
如b-内酰胺酶,可将青霉素类和头孢菌素类药物分子结构中的b-内酰胺环打开使药物失效;
合成酶(钝化酶):
如乙酰化酶、磷酸化酶、核苷化酶等,可将相应的化学基团结合到药物分子上使药物灭活。
2.改变药物作用的靶位
①耐药的细菌可改变靶蛋白结构使药物不能与靶蛋白结合,如细菌对利福霉素的耐药;
②增加靶蛋白的数量,如金葡菌对甲氧西林耐药;
③生成新的对抗生素亲和力低的耐药靶蛋白,甲氧西林耐药金葡菌对b-内酰胺类抗生素产生的耐药。
3.降低细胞膜的通透性
细菌外膜结构改变,孔蛋白构型改变或缺失导致药物不易渗透至菌体内;如细菌对b-内酰胺类抗生素、四环素、氯霉素等的耐药机制。
4.主动转运泵作用
有些耐药的细菌具有主动转运泵,可将进入细菌体内的药物泵出体外,这是获得性耐药的重要机制的之一。
5.细菌改变代谢途径
如细菌对磺胺药的耐药,通过产生大量的对氨苯甲酸(PABA),或直接利用叶酸生成二氢叶酸。
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四、抗菌药物的合理应用
(一)抗菌药应用的基本原则是:
1.尽早确定感染性疾病的病原诊断;
2.正确选药:
根据药物的抗菌谱、抗菌活性、药动学过程和不良反应选用合适的抗菌药;
3.适当的剂量与疗程:
根据患者的生理(年龄、性别等)机能状态、
免疫力、肝肾功能等调整给药剂量和时间;
4.防止抗菌药的滥用:
杜绝不必要的用药如病毒感染;避免局部用药;
5.严格控制预防用药;预防用药的指征为:
①预防风湿热复发,如用苄星青霉素清除咽喉部的溶血性链球菌;
②传染性疾病流行期预防传播,如SD预防流脑;
③预防新生儿眼炎,如红霉素或四环素局部应用;
④预防外科手术后感染,如新霉素用于肠道术前给药;
⑤其他,如青霉素预防复杂的外伤、战伤所致的气性坏疽。
6.合理地联合用药。
(二)抗菌药物的联合应用
1.联合用药的目的:
①增强疗效
②减少不良反应
③延缓或减少耐药性的产生
④扩大抗菌谱
2.联合用药的指征
①病因未明的严重感染,如:
急性重症感染
②单一药物难以控制的严重感染,如:
细菌性心内膜炎
③单一药物难以控制的混合感染,如:
腹腔脏器穿孔
④长期用药易产生耐药性,如抗结核药
⑤联合用药使毒性较大的药物减少剂量,如两性霉素B与氟胞嘧啶合用
⑥药物不易渗入的部位感染,如:
青霉素+SD治疗流脑
3.联合用药的效果
①协同作用(增强):
1+2>3
②相加作用:
1+2=3
③无关作用:
1+2=2
④拮抗作用:
1+2<2
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4.合理联合用药
抗菌药的分类:
I繁殖期杀菌药:
青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类
II静止期杀菌药:
氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类
III快效抑菌药:
四环素类、氯霉素类、大环内酯类
IV慢效抑菌药:
磺胺类
如何正确的联合用药:
I+II协同I+III拮抗
I+IV无关或相加
II+III相加或协同
II+IV无关或相加
III+IV相加
五、抗菌药物分类
根据药物的化学结构与生物活性,抗菌药物通常分为下述七类:
(一)b-内酰胺类抗生素
(二)氨基苷类抗生素
(三)大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
(四)四环素类及氯霉素类抗生素
(五)人工合成抗菌药
(六)抗结核病及抗麻风病药
(七)抗真菌药与抗病毒药
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