大学药学药物化学抗感染药物试题与答案附详解Word格式.docx
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D、性质稳定
E、无过敏反应
9、青霉素钠性质不稳定的部位是
A、酰胺侧链
B、β-内酰胺环
C、氢化噻唑环
D、羧基
E、苄基
10、必须做成粉针剂注射使用的药物是
A、硫酸庆大霉素
B、盐酸普鲁卡因
C、甲硝唑
D、维生素C
E、青霉素G钠
11、关于青霉素G钠理化性质的叙述,正确的是
A、在酸碱条件下很稳定
B、不稳定表现为易氧化
C、无吸潮性,不溶于水
D、制成粉针剂,临用现配
E、不易受亲核试剂的进攻
12、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂
A、多西环素
B、阿莫西林
C、阿米卡星
D、舒巴坦
E、头孢羟氨苄
13、下列关于奈韦拉平的描述正确的是
A、属于核苷类抗病毒药物
B、HIV-1逆转录酶抑制剂
C、进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D、本品耐受性好,不易产生耐药性
E、活性较强,单独使用,用于治疗早期HIV病毒感染者
14、可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是
A、阿昔洛韦
B、阿糖胞苷
C、齐多夫定
D、利巴韦林
E、金刚烷胺
15、齐多夫定是美国FDA批准的第一个
A、抗病毒药物
B、抗艾滋病及相关症状药物
C、抗肿瘤药物
D、将血糖药物
E、抗排异反应药物
16、以下关于氟康唑说法错误的是
A、结构中含有1个三氮唑
B、蛋白结合率较低
C、生物利用度高
D、能够穿透中枢
E、对白色念珠菌及其他念珠菌有效
17、酮康唑属于
A、抗疟药
B、抗丝虫病药
C、抗真菌药
D、抗血吸虫病药
E、抗滴虫药
18、结构中含有三氮唑的抗真菌药是
A、氟康唑
B、阿昔洛韦
C、咪康唑
D、酮康唑
E、利巴韦林
19、以下选项属于抗真菌药物的是
B、异烟肼
C、链霉素
D、磺胺嘧啶
E、特比萘芬
20、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是
A、抑制二氢叶酸合成酶
B、抑制二氢叶酸还原酶
C、参与DNA的合成
D、抑制β-内酰胺酶
E、抗代谢作用
21、复方磺胺甲噁唑的处方成分药是
A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑
B、磺胺嘧啶+丙磺舒
C、磺胺甲噁唑+阿昔洛韦
D、磺胺甲噁唑+甲氧苄啶
E、磺胺嘧啶+甲氧苄啶
22、关于磺胺类药物的叙述,不正确的是
A、对氨基苯磺酰胺是该类药物起效的基本结构
B、磺胺嘧啶属于二氢叶酸合成酶抑制剂
C、与甲氧苄啶合用可大大增强抗菌效果
D、磺胺嘧啶的抗菌作用较好
E、磺胺嘧啶不溶于稀盐酸
23、下列与磺胺类药物不符的叙述是
A、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
B、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
C、为二氢叶酸还原酶抑制剂
D、苯环被其他取代则抑制作用消失
E、抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系
24、以下哪种药物属于磺胺增效剂
A、SMZ
B、克霉唑
C、诺氟沙星
E、甲氧苄啶(TMP)
25、下列叙述与利福平相符的是
A、为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B、为天然的抗生素
C、在水中易溶,且稳定
D、加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E、经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色
26、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是
A、利福平
C、环丙沙星
D、阿昔洛韦
E、诺氟沙星
27、下列描述与异烟肼相符的是
A、异烟肼的肼基具有氧化性
B、遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大
C、遇光氧化生成异烟酸铵,异烟酸铵使毒性增大
D、水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大
E、异烟肼的肼基具有还原性
28、下列哪一种药物可以产生银镜反应
A、巴比妥
B、阿司匹林
C、地西泮
D、苯佐卡因
E、异烟肼
29、下列描述与异烟肼不相符的是
A、异烟肼的肼基具有还原性
B、异烟肼的吡啶结构具有氧化性
C、微量金属离子的存在,可使异烟肼水溶液变色
D、酰肼结构不稳定,在酸或碱存在下,均可水解成烟酰胺和肼
E、游离肼的存在使毒性增加,变质后异烟肼不可再供药用
30、代谢物可使尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液呈橘红色的抗结核药物是
A、异烟肼
B、乙胺丁醇
C、利福平
D、对氨基水杨酸钠
E、硫酸链霉素
31、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是
A、西诺沙星
B、环丙沙星
D、培氟沙星
E、莫西沙星
32、不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是
B、呋喃妥因
C、奈韦拉平
D、左氧氟沙星
33、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是
A、5位氨基
B、1位氮原子无取代
C、3位羧基和4位酮基
D、7位无取代基
E、8位氟原子取代
34、第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱更广,是因为在其分子中引入了
A、氮原子
B、氧原子
C、氟原子
D、溴原子
E、碘原子
35、关于诺氟沙星的叙述,不正确的是
A、为第二代喹诺酮类抗菌药
B、1位取代基为乙基
C、易与钙络合,可导致儿童缺钙
D、可治疗敏感菌所致泌尿道感染性疾病
E、不宜与牛奶同服
36、氧氟沙星属于
A、内酰胺类
B、大环内脂类
C、氨基糖苷类
D、磺胺类
E、喹诺酮类
37、关于氯霉素的特点表述不正确的是
A、白色或者微带黄绿色粉末
B、具有1,3-丙二醇结构
C、含有两个手性碳原子
D、只有1R,2R-或D(-)异构体有活性
E、水溶液在pH2~7性质稳定
38、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是
A、链霉素
B、庆大霉素
C、卡那霉素B
D、卡那霉素A
E、新霉素B
39、阿米卡星的临床应用是
A、抗高血压药
B、抗菌药
C、抗疟药
D、麻醉药
E、利尿药
40、不可用于抗铜绿假单胞菌的氨基糖苷类药物是
C、妥布霉素
D、西索米星
E、异帕米星
41、与罗红霉素在化学结构相似的药物是
A、青霉素
B、土霉素
C、红霉素
D、克拉维酸
E、四环素
42、红霉素的结构改造位置是
A、C3的糖基,C12的羟基
B、C9酮,C6羟基,C7的氢
C、C9酮,C6羟基,C8的氢
D、C9酮,C6氢,C8羟基
E、C9酮,C6氢,C7羟基
43、结构改造后可衍生为克拉霉素的抗生素是
A、氯霉素
B、红霉素
C、青霉素
D、四环素
E、庆大霉素
44、第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素是
A、红霉素
B、罗红霉素
C、克拉霉素
D、阿奇霉素
E、地红霉素
45、耐药的金黄色葡萄球菌感染的首选用药是
A、青霉素G
B、头孢噻肟
D、庆大霉素
E、舒巴坦
46、以下关于红霉素的叙述,不正确的是
A、为16元环药物
B、在中性溶液中稳定
C、在酸性溶液中易破坏
D、对各种革兰阳性菌有很强的抗菌作用
E、为耐药的金黄色葡萄球菌的首选用药
47、下列具有酸碱两性的药物是
A、吡罗昔康
C、氢氯噻嗪
D、丙磺舒
E、青霉素
48、属于四环素类抗生素的药物是
D、头孢哌酮
E、盐酸克林霉素
49、服用四环素后,牙齿发黄的原因是
A、四环素本身显黄色
B、四环素与牙上的钙形成黄色络合物
C、四环素服用后引起体内色素在牙齿沉积
D、四环素代谢后的产物发黄引起
E、四环素杀灭细菌后变成黄色
50、土霉素结构中易发生脱水反应造成其不稳定的部位为
A、2位-CONH2
B、3位-OH
C、5位-OH
D、6位-OH
E、10位酚-OH
51、多西环素主要改造的天然四环素的部位是
A、C10酚羟基
B、C6羟基
C、C12烯醇基
D、C4氨基
E、苯环结构
52、可发生聚合反应的药物是
B、克拉维酸
C、头孢哌酮
D、头孢曲松
E、氨曲南
53、以下关于头孢曲松的叙述,不正确的是
A、蛋白结合率高,在人体内不被代谢
B、对β内酰胺酶不稳定
C、60%以原形药物自尿中排出
D、耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药
E、单剂可治疗单纯性淋病
54、以下药物中属于大环内酯类的为
A、环丙沙星
B、阿奇霉素
E、乙胺丁醇
二、B
1、A.马来酸氯苯那敏
B.诺氟沙星
C.呋喃妥因
D.头孢哌酮
E.雷尼替丁
<
1>
、具体β-内酰胺结构的药物是
A
B
C
D
E
2>
、具有喹诺酮结构的药物是
2、A.氯霉素
B.罗红霉素
C.氨苄西林
D.四环素
E.舒巴坦
、存在C10酚羟基和C12烯醇基,可与金属离子螯合,形成有色络合物的抗生素是
、主要用于治疗伤寒病的是
3、A.环丙沙星
B.氟康唑
C.克拉霉素
E.万古霉素
、属于抗真菌药物的是
、属于大环内脂类抗生素的是
答案部分
1、
【正确答案】A
【答案解析】头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物,在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代头孢,具有耐酶和广谱的特点,结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。
【该题针对“β-内酰胺类抗生素”知识点进行考核】
【答疑编号101838123,点击提问】
2、
【答案解析】青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶,使青霉素发生水解而失效,在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素,其中,异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸,苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。
【答疑编号101838124,点击提问】
3、
【正确答案】C
【答案解析】影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制,干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制,干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制,抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。
【答疑编号101838125,点击提问】
4、
【正确答案】D
【答案解析】青霉素中含有β-内酰胺环,化学性质不稳定,在酸碱或者β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。
在室温稀酸条件下可以发生分子内重排,失去抗菌活性,而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。
【答疑编号101838126,点击提问】
5、
【正确答案】B
【答案解析】氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。
【答疑编号101838127,点击提问】
6、
【答案解析】亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。
【答疑编号101838128,点击提问】
7、
【答案解析】β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸,克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。
【答疑编号101838129,点击提问】
8、
【答案解析】苯唑西林钠耐酶、耐酸,抗菌作用比较强,主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。
可以口服,抗菌谱类似青霉素,毒性低。
【答疑编号101838130,点击提问】
9、
【答案解析】青霉素钠性质不稳定的部位是β-内酰胺环,β-内酰胺环易水解开环。
【答疑编号101838131,点击提问】
10、
【正确答案】E
【答案解析】青霉素G钠在酸、碱条件下均不稳定,发生分子重排和水解。
因此不能口服,须制成粉针剂,临用时现配。
【答疑编号101838132,点击提问】
11、
【答疑编号101838133,点击提问】
12、
【答案解析】β-内酰胺酶抑制剂结构类型 氧青霉烷类的主要药物有克拉维酸;
青霉烷砜类的主要药物舒巴坦。
【答疑编号101838134,点击提问】
13、
【答案解析】奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂,应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用,单用会很快产生耐药病毒,进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。
【该题针对“抗真菌药、抗病毒药”知识点进行考核】
【答疑编号101838145,点击提问】
14、
【答案解析】抗病毒药物中,金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。
【答疑编号101838146,点击提问】
15、
【答案解析】核苷类主要有齐多夫定,它是美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物。
【答疑编号101838147,点击提问】
16、
【答案解析】氟康唑结构中含有两个三氮唑。
【答疑编号101838150,点击提问】
17、
【答案解析】酮康唑属于唑类抗真菌药。
【答疑编号101838151,点击提问】
18、
【答案解析】氟康唑是根据咪唑类抗真菌药物构效关系研究结果,以三氮唑替换咪唑环后得到的抗真菌药物。
【答疑编号101838152,点击提问】
19、
【答案解析】特比萘芬是丙烯胺类药物,对于皮肤、毛发和指甲的致病性真菌有广泛的抗真菌活性。
【答疑编号101838153,点击提问】
20、
【答案解析】磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶,而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶,两者同时使用可以增强抗菌活力,降低耐药性。
【该题针对“喹诺酮类抗菌药、抗结核病药、磺胺类药物”知识点进行考核】
【答疑编号101838158,点击提问】
21、
【答案解析】复方磺胺甲噁唑为磺胺甲噁唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。
【答疑编号101838159,点击提问】
22、
【答案解析】磺胺嘧啶在水中几乎不溶,在氢氧化钠试液或氨试液中易溶,在稀盐酸中溶解。
【答疑编号101838160,点击提问】
23、
【答案解析】磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
磺胺类药物的构效关系:
(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
(2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或消失。
(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强,而杂环取代时,抑菌作用均明显增加。
N-双取代化合物一般均丧失活性。
(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性。
【答疑编号101838161,点击提问】
24、
【答案解析】甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。
【答疑编号101838162,点击提问】
25、
【答案解析】利福平是半合成抗生素,鲜红色或暗红色粉末状物质,服用后代谢物也呈红色或是暗红色。
【答疑编号101838164,点击提问】
26、
【答案解析】异烟肼具有还原性,与硝酸银发生氧化还原反应,生成单质银,附着在试管壁上。
【答疑编号101838165,点击提问】
27、
【答案解析】异烟肼在碱性溶液中,有氧或金属离子存在时,易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼,分子中的含有肼的结构,具有还原性,而且有毒性。
【答疑编号101838166,点击提问】
28、
【答案解析】肼基具有较强还原性,与硝酸银作用时被氧化,同时将银离子还原,析出金属银,产生银镜反应。
【答疑编号101838167,点击提问】
29、
【答疑编号101838168,点击提问】
30、
【答案解析】利福平的代谢物具有色素基团,因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色。
【答疑编号101838169,点击提问】
31、
【答案解析】喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代,第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸;
第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸;
第三代是应用较广的药物,比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等;
第四代代表药物有莫西沙星、司帕沙星等,这类也称为超广谱抗感染药物.
【答疑编号101838172,点击提问】
32、
【答案解析】左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药,其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。
【答疑编号101838173,点击提问】
33、
【答案解析】喹诺酮类抗菌药的构效关系
(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。
其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。
(2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶环(X=N,Y=N)等。
(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。
此部分结构与抗菌强度相关。
(4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。
(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。
(6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢的作用。
(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。
【答疑编号101838174,点击提问】
34、
【答案解析】第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。
其结构特点是在6位引入氟原子、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。
这类药物抗菌谱更广,不仅对革兰阴性菌有较强的抑菌作用,而且对革兰阳性菌也显示出较强的活性。
具有良好的组织渗透性,除脑组织和脑髓液外,在各种组织和体液中均有较好的分布。
因此,其应用范围也扩大到人体诸多部位。
【答疑编号101838175,点击提问】
35、
【答案解析】诺氟沙星为最早应用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药,临床用于治疗敏感菌所致泌尿道、肠道、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。
【答疑编号101838179,点击提问】
36、
【答案解析】第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、托氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等。
【该题
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