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2)急性中毒的治疗
a)清除毒物:
清洗皮肤、洗胃(2%碳酸氢钠或1%盐水。
敌百虫中毒勿用碱性液)、眼部染毒用2%碳酸氢钠或0.9%盐水冲洗。
硫酸镁导泻。
b)解毒药:
阿托品(阿托品化)、胆碱酯酶复活药(氯解磷定)。
原则:
早用、足量、反复给药,必要时两类药物合用。
c)对症治疗
5·
肾上腺受体激动剂
1)α肾上腺素受体:
去甲肾上腺素(NE;
NA):
对α受体作用强大,对β1作用弱
a血管:
收缩小动脉小静脉(皮肤和肾血管);
舒张冠状动脉
b血压:
收缩压升高明显,舒张压不明显-----脉压升高
c心脏:
心率加快血压,先升高后因减压反射降低。
局部组织坏死,肾衰竭。
2)αβ肾上腺素受体激动药:
肾上腺素,多巴胺,麻黄碱
肾上腺素(AD),
a心脏:
激动β1β2受体
b血管:
大剂量-----α1受体敏感;
小剂量------β2受体敏感;
大小剂量------β1受体敏感
c血压:
随浓度降低,血压先升高后降低----血压翻转的药物
d平滑肌:
舒张支气管平滑肌,
肾上腺素临床应用:
a心脏骤停:
用于溺水,麻醉和手术过程的意外,药物中毒,心脏传导阻滞等所致的心脏骤停;
b过敏性疾病:
过敏性休克:
治疗过敏性休克的首选药物;
支气管哮喘
血管神经性水肿及血清病
c与局麻药配伍及局部止血
d治疗青光眼
为什么肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药物?
1)激动肥大细胞β2受体,使过敏介质释放减少,减轻症状
2)改善循环功能:
a激动α1受体,血管收缩,降低毛细血管通透性,升高舒张压。
B激动β1受体,增高心输出量,改善心功能
C激动β2受体,舒张冠状动脉,增加供氧。
3)改善呼吸功能,消除支气管黏膜水肿和支气管扩张。
多巴胺(DA)主要激动β1,α1,D1受体
a心血管:
小剂量:
β1,D1-----SBP升高;
DBP降低
中剂量:
β1,α1与D1功能相同------SBP升高;
DBP不变
大剂量:
β1,α1.>
D1-------SBP升高;
DBP升高
B肾脏:
舒张肾血管
临床:
治疗各种休克,用于心收缩力减弱,尿量减少
麻黄碱:
用于预防支气管哮喘发作和轻症治疗
4)β肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素:
激动β受体
正性肌力,正性频率------房室传导阻滞,心脏骤停
b血管和血压:
------感染性休克
c支气管平滑肌:
舒张支气管平滑肌--------支气管哮喘
多巴酚丁胺:
治疗心肌梗死并发心力衰竭
6·
肾上腺素受体阻断药
1)α肾上腺受体阻断
a)非选择性α受体阻断:
酚妥拉明,酚苄明(作用时间长,作用强大)
药理作用:
血管:
阻断血管平滑肌α1受体,直接扩张血管
心脏:
正性肌力,正性频率,心排出量增加----舒张血管,降压的反射性反应
临床应用:
治疗外周血管痉挛性疾病
去甲肾上腺素滴注外漏
肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断,骤发高血压危象,术前准备。
抗休克:
适用于感染性,心源性,神经源性休克,但给药前必须补足血容量
治疗急性心肌梗死和顽固性心力衰竭
药物引起的高血压
低血压,腹痛,腹泻,呕吐;
静脉给药,心率加快,心律失常
b)选择性α1受体阻断剂:
哌唑嗪
2)β受体阻断剂-----竞争性拮抗药
a)非选择性β受体阻断剂:
普萘洛尔(无内在拟交感活性)
心血管系统:
心率减慢,心肌收缩力降低,心排出量减少,耗氧量下降-----心绞痛,高血压,充血性心力衰竭
延缓心房房室结的传导-----快速型心律失常
注:
适用于去甲肾上腺素能神经元功能增强。
支气管平滑肌:
收缩支气管平滑肌增加呼吸道阻力。
-----诱发和加重哮喘
心脏功能抑制,诱发加重支气管哮喘,停药反应
禁忌症:
变异性心绞痛(冠脉血管收缩)严重左心功能不全,窦性心动过缓,重度房室传导阻滞,支气管哮喘
b)选择性β1受体阻断剂----美托洛尔
(二)中枢神经系统
局麻药
普鲁卡因:
局部注射用于浸润麻醉,传导麻醉,蛛网膜下腔麻醉,硬膜外麻醉
利多卡因:
全能麻醉药
苯二氮卓类---地西泮(镇静催眠)
1)药理作用:
抗焦虑----小剂量
镇静催眠---剂量稍大,延长非快动眼睡眠时相第二期,缩短3,4期减少夜惊和梦游---失眠症、小儿夜惊、夜游症
抗惊厥,抗癫痫----地西泮静脉注射是治疗癫痫大发作的首选。
中枢性肌肉松弛----缓解大脑损伤所致的肌肉僵直
暂时性记忆缺失
2)作用机制:
增强GABA的作用,促进Clˉ内流
3)不良反应:
.副反应:
头昏、嗜睡、乏力
长期大剂量:
耐受性、依赖性
.孕妇、哺乳妇忌用
.急性中毒:
昏迷、呼吸抑制。
解毒药:
氟马西尼
巴比妥类(镇静催眠)
1)临床应用
镇静催眠:
非常规用药(中枢抑制选择性低,缩短REMS)
抗惊厥和抗癫痫:
苯巴比妥
麻醉:
静脉麻醉-硫贲妥;
麻醉前给药-苯巴比妥、异戊苯巴比妥
2)不良反应
后遗效应
过敏反应
反跳现象
.耐受性、依赖性较重
急性中毒:
呼吸抑制
苯二氮卓类和巴比妥类药理作用的相同点和不同点。
相同点
不同点
作用机制
都作用于GABA受体,增强GABA的功能
作用于GABA受体功能不同
药理作用
镇静催眠;
抗惊厥,抗癫痫
苯类:
抗焦虑,神经性肌肉松弛,大剂量暂时性记忆缺失
巴类:
麻醉
不良反应
嗜睡,眩晕,抑制呼吸中枢,长期使用成瘾和依赖性;
停药症状
巴类严重的过敏反应(剥脱性皮炎)
抗癫痫(发作时,脑局部病灶神经元阵发性异常高频放电,并向周围扩散,导致大脑功能暂时失调)
苯妥英钠
1)药理作用临床应用:
治疗大发作和局限性发作的首选,对小发作(失神发作)无效甚至加重
治疗三叉神经痛舌咽神经痛
治疗心律失常
2)机制:
阻止扩散(抑制突触传递的强直后增强)
3)体内过程:
消除方式与血药浓度有关;
有肝药酶诱导作用
4)不良反应:
胃肠道刺激
与剂量有关的毒性反应
慢性毒性反应
致畸作用
卡马西平:
广谱,有较强的抗抑郁作用;
用于伴精神症状的癫痫,大发作,单纯局限性发作
治疗外周神经痛优于苯妥英钠
躁狂抑郁症
乙琥胺:
小发作的首选(副作用耐受性少)抑制T型钙通道
丙戊酸钠:
广谱,大小混合发作的首选。
肝毒性大
抗癫痫药由小剂量开始,逐渐增加剂量,不可突然停药
抗惊厥---硫酸镁(不同给药途径产生不同药理作用)
注射:
中枢抑制,抗惊厥
口服:
导泻(急性便秘),利胆(胆囊炎)
外用,消炎去肿
治疗指数小,过量呼吸循环抑制(氯化钙解毒)
帕金森---黒质内多巴胺能神经元退行性变
拟多巴胺药物----左旋多巴
1)特点:
仅1%进入中枢,其余在外周,引起不良反应(恶心,呕吐,血压升高);
起效慢、初期、轻症效好;
对肌肉强直,运动困难疗效好,对肌肉震颤疗效差
使用注意:
用药期间禁用VitB6;
禁与吩噻嗪类、利血平合用
2)不良反应:
早期:
胃肠道(恶心呕吐);
心血管(直立性低血压)
长期:
运动过多症;
症状波动(开关现象—提示药效将消失);
精神症状
左旋多巴增效药:
卡比多巴(氨基酸脱羧酶抑制药):
抑制外周的AADC,增加进入中枢的多巴胺
促DA释放药:
金刚烷胺
抗胆碱药:
苯海索---阻断中枢M胆碱受体,↓纹状体Ach能N的作用;
抗震颤效果好,对动作迟缓、僵直有效
7·
抗精神失常(中枢DA功能兴奋)----吩噻嗪类---氯丙嗪
1)中枢神经系统:
抗精神病作用:
主要用于I型精神分裂症,尤其急性患者,对II型患者无效甚至加重病情;
不能根治,需要长期用药
镇静安定
各种原因所致呕吐反应(晕车船呕吐除外);
顽固性呃逆
抑制体温调节:
低温麻醉;
人工冬眠(氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶)
内分泌系统
1)自主神经系统
扩血管,降血压(氯丙嗪引起的血压降低用去甲肾上腺素治疗----有a受体阻断剂的作用)
阿托品样作用
中枢抑制,M受体阻断,α受体阻断
锥体外系反应:
帕金森综合症,静坐不能,急性肌张力紧张(苯海索防治);
迟发性运动障碍
过敏反应:
皮疹
精神异常,出现幻觉和妄想等
惊厥,癫痫
心血管和内分泌系统
血压下降至休克状态,心肌受损
简介氯丙嗪对体温调节的药理学特点
1)氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,与解热阵痛药不同,氯丙嗪不但减低发热机体的体温,而且降低正常体温
2)降温作用随外界环境温度而变化与物理降温同时使用,则有协同降温作用。
.阿司匹林与氯丙嗪在降温方面的区别:
阿司匹林能促使升高的体温恢复正常,对正常体温调节没有影响
通过抑制下丘脑PG的生成而发挥解热作用。
8·
抗躁狂---碳酸锂(治疗量对正常人影响小,躁狂症患者:
言语、行为恢复正常)
●躁狂抑郁交替发作,
●精神分裂症的兴奋躁动状态。
与抗精神病药合用有协同作用
●安全范围小,不良反应多
●随时进行血锂浓度检测
9·
抗抑郁:
米帕明(适于各型抑郁症)
10·
镇痛药---激动中枢阿片受体,选择性消除或缓解疼痛,不影响意识
吗啡:
1)中枢系统:
镇痛作用:
持续性慢性钝痛大于间断性钝痛;
椎管内注射可产生节段性镇痛;
不影响意识
镇静致欣快作用
抑制呼吸:
减慢呼吸频率(呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因)
镇咳:
缩瞳:
针尖样瞳孔是中毒的症状
2)平滑肌:
减慢胃肠道平滑肌蠕动;
收缩胆道平滑肌(阿托品治疗);
3)心血管系统:
扩血管,直立性低血压;
模拟缺血性预适应对心肌缺血损伤有保护作用
4)抑制免疫系统
1)镇痛:
缓解消除严重创伤烧伤手术等引起的剧痛,癌症晚期疼痛
治疗心肌梗死引起的疼痛
胆绞痛,肾绞痛---吗啡与阿托品合用
2)心源性哮喘
对左心衰突发肺水肿所致的呼吸困难:
强心苷,氨茶碱,吸氧,吗啡
吗啡治疗心源性哮喘的机制有哪些
a)扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷
b)镇静作用,消除患者紧张焦虑情绪
c)降低呼吸中枢对C02的敏感性,减弱过度的反射性呼吸兴奋,使急促浅表的呼吸得以缓解
3)止泻
眩晕,恶心,呕吐便秘等
耐受性,依赖性,停药后出现戒断症状。
急性中毒
禁用分娩止痛,哺乳期妇女止痛;
禁用支气管哮喘和肺心病,颅脑损伤所致颅内压升高。
可待因:
中等程度疼痛和剧烈干咳
哌替啶—杜冷丁:
缓解消除严重创伤烧伤手术等引起的剧痛,癌症晚期疼痛;
胆绞痛,肾绞痛与阿托品合用;
产妇临产2~4小时禁用。
美沙酮:
治疗吗啡和海洛因成瘾
度冷丁和吗啡相比有何特点.
人工合成镇痛药,镇痛效果弱于吗啡,镇静,呼吸抑制等与吗啡相似;
可提高平滑肌张力,不延长产程;
临床上代替吗啡用于镇痛,麻醉前给药,人工冬眠,治疗心源性哮喘。
11·
解热镇痛抗炎药
抗炎作用:
对症治疗(不能根治,不能延缓病情进展)----治疗风湿性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等。
诊断急性风湿热(阿司匹林)
镇痛:
作用于外周;
慢性钝痛效果好
解热:
使发热者体温恢复正常---用于感冒、肿瘤、炎症、组织损伤等所致发热
其他:
不可逆的抑制血小板聚集;
抗肿瘤(诱导细胞凋亡,减少新生血管生成),抗阿尔茨海默病
胃肠道反应:
最常见,米索前列醇可减轻
皮肤反应
大剂量时肾损伤----“镇痛药性肾病”
肝损害
心血管系统
血液系统:
抑制血小板聚集,再障
Aspirin和Morphine的比较
Aspirin
Morphine
作用部位
主要在外周
中枢
抑制COX
抑制PG合成
激动阿片受体
抑制SP释放
效能
中等
强大
临床应用
慢性钝痛
剧烈疼痛
欣快症
罕见
易产生
依赖性
12·
阿司匹林:
解热镇痛:
强、快---慢性钝痛、多种原因所致的发热。
抗炎抗风湿:
最大耐受量,3~5g/d
抑制血小板聚集:
小剂量(每天:
50-100mg)防止动脉、脑、术后等血栓形成
儿科用于川崎病的治疗:
急性发热性疾病(损伤全身的血管,尤其是冠脉血管)
胃肠道反应,配合米索前列醇
凝血障碍,加重出血或出血倾向
水杨酸反应:
头痛、头晕、恶心,呕吐,严重者静滴NaHCO3
“Aspirin哮喘”(糖皮质激素,抗组胺药治疗)----过敏体质、哮喘者禁用
瑞夷(Reye)综合征:
儿童肝功损伤合并脑病
肾损伤
苯胺类---对乙酰氨基酚(扑热息痛):
无抗炎作用;
解热镇痛,量大至肝毒性
吲哚美辛(消炎痛):
抗炎作用是阿司匹林的10-40倍
(三)离子通道
Ca2+通道阻滞药药理作用:
1)心肌
减低心肌收缩力:
减少心肌耗氧量----心绞痛
负性频率,负性传导:
减低窦房结自律性,减慢房室传导-----室上性心动过速
2)平滑肌:
血管平滑肌:
主要舒张动脉----高血压
冠脉:
增加冠脉供血---心绞痛(变异性心绞痛-----硝苯地平)
脑血管:
尼莫地平,氟桂利嗪---预防脑血管痉挛及脑血栓
硝苯地平,尼莫地平舒张外周血管------外周血管痉挛性疾病
舒张支气管平滑肌-----支气管哮喘
3)抗动脉粥样硬化
4)对红细胞,血小板影响:
减少钙离子对红细胞脆性的影响,抑制血小板聚集
5)对肾脏的影响:
增加肾血流量,不伴有水钠储留----伴有肾功能障碍的高血压。
(尼卡地平,非洛地平)
高血压:
伴有肾功不全
心绞痛:
变异型心绞痛:
硝苯地平
稳定型心绞痛:
都可
不稳定型心绞痛:
维拉帕米,地尔硫卓
心律失常:
维拉帕米—阵发性室上性心动过速首选
脑血管疾病:
尼莫地平,氟桂利嗪
其他血管痉挛性疾病,支气管哮喘等
扩血管的一般反应,心脏抑制
抗心律失常
1)心律失常的发生机制
折返:
一个冲动下传后,又可沿另一环形通路折回,并再次兴奋原已兴奋过的心肌
发生条件:
环形通路,单向传导阻滞,相邻细胞的ERP不一致
自律性升高
.后除极--在AP后产生一个提前的除极化→触发异常节律
.基因缺陷
离子靶点学说
2)抗心律失常药的基本的作用机制:
:
降低自律性;
减少后除极;
消除折返
3)抗心律失常药物分类:
Ⅰ类钠通道阻滞药:
Ⅱ类β-肾上腺素受体阻断药:
普萘洛尔、美托洛尔
Ⅲ类延长APD的药物:
胺碘酮、索他洛尔
Ⅳ类钙通道阻滞药:
维拉帕米
其他类腺苷
4)Ⅰ类:
钠通道阻滞药:
Ⅰa类:
奎尼丁:
适度阻钠,减慢传导,轻度阻钾延长复极
广谱:
房颤、房扑、室上性及室性心动过速的转复。
治疗房颤、房扑前,应先用地高辛、普萘洛尔、钙拮抗药,减慢房室传导→↓室率。
安全范围小,个体差异大,不良反应多
胃肠道反应
金鸡纳反应:
心脏毒性---尖端扭转型心动过速
а受体阻断作用和抗胆碱作用:
加快房室传导
Ⅰb类:
利多卡因,苯妥英钠:
轻度阻Na+,促K+外流(降低自律性)
利多卡因应用:
急性心肌梗死(AMI)所致室性心律失常(首选);
心脏手术、心导管术等所致室性心律失常
苯妥英钠:
强心苷中毒所致室性心律失常(首选)
ⅠC:
明显阻钠内流,减慢传导---普罗帕酮
室上性和室性早搏、心动过速;
适用于预激综合征伴室上性心动过速
心衰、房室传导阻滞者慎用
5)Ⅱ类β肾上腺素受体拮抗药---降低自律性,减慢房室传导
室上性心律失常;
首选用于窦性心动过速;
运动或情绪激动所致室性心律失常;
房颤、房扑与强心苷或地尔硫卓合用,控制室率
6)Ⅲ类:
延长APD药物(钾通道阻滞药)----胺碘酮
无翻转使用依赖性:
易致尖端扭转性室速(减慢心率用β肾上腺素受体拮抗药,维拉帕米、地高辛)
广谱、强效,多用于严重、持久、顽固性病例
长期用药
肺损害:
肺纤维化、间质性肺炎,检查肺功
甲亢或甲低:
检查T3、T4
心血管,消化道反应
Ⅳ类钙通道阻滞药---维拉帕米,首选阵发性室上性心动过速
Ⅴ类腺苷---快速静注,用于终止折返性室上性动过速
注:
心室纤颤:
电除颤、肾上腺素、利多卡因
(三)肾素血管紧张素系统
ACEI
1)阻止AngII的生成,减弱其作用
2)保存缓激肽的活性
3)保护血管内皮细胞
4)抗心肌缺血与保护心肌
5)增加对胰岛素的敏感性:
降血糖
1)高血压:
轻中度高血压单用,加用利尿药增效;
肾血管性高血压疗效好;
伴心衰、糖尿病、肾病首选。
保护心肾脑,减轻心肌肥厚,阻止或逆转心血管病理性重构
2)充血性心力衰竭与心肌梗死
3)糖尿病性肾病与其他肾病:
舒张出球小动脉
1)首剂低血压:
见于吸收快的ACEI
2)无痰干咳:
最常见的反应
3)高血钾:
与利尿药共用
4)低血糖
5)肾损伤:
肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成的双侧肾血管病禁用
6)妊娠,哺乳:
可致胎儿畸形;
雷米普利与福辛普利在乳汁中分泌,哺乳妇女忌用。
7)血管神经性水肿
8)含SH的ACEI的不良反应:
青霉胺样反应
卡托普利:
含SH;
降压效果与RAS活性有关
依那普利:
长效,强效,慢速
AT1受体拮抗剂(氯沙坦):
只阻滞AT1受体效应,不影响AT2受体,不影响缓激肽系统,不发生咳嗽
为什么卡托普利与氢氯噻嗪合用降压效果好?
1)卡托普利阻止AngII的生成,释放缓激肽舒张血管,降低血压与氢氯噻嗪降低血容量,舒张血管协同降压。
2)卡托普利作用一部分AngII依赖的醛固酮所致的高血钾可弥补氢氯噻嗪引起的低血钾
3)卡托普利保护血管内皮可对抗氢氯噻嗪所致高血脂
4)卡托普利增敏胰岛素受体可对抗氢氯噻嗪所致的高血糖
利尿药
分类:
1)高效能利尿药(袢利尿药):
呋塞米
2)中效能利尿药(噻嗪类利尿药):
氢氯噻嗪
3)低效能利尿药:
碳酸酐酶抑制剂:
乙酰唑胺
保钾利尿药:
螺内酯、氨苯蝶啶
渗透性利尿药(脱水药):
甘露醇
袢利尿药:
1)作用机制:
作用于髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共转运子
2)药理作用:
利尿:
影响尿液的稀释和浓缩过程;
排钾利尿药;
最终排出大量的接近等渗的尿液,大量Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+随尿排出
舒张血管:
扩张肾血管,扩张容量血管(减轻肺水肿)
3)临床应用:
急性肺水肿(左心衰引起)(首选)和脑水肿(对合并左心衰者的脑水肿尤使用)
严重水肿:
其他利尿药无效的严重水肿病人(对一般水肿病人,不宜常规使用)
急慢性肾衰竭:
无尿者不用
高钙血症:
抑制Ca2+的重吸收
加速某些毒物的排泄
水电解质紊乱:
低血容量,低血Na+,低血K+,低血镁,低血氯性碱中毒。
耳毒性:
忌与氨基甙类抗生素合用
高尿酸血症
脂质紊乱、粒细胞缺乏、过敏反应
中效利尿药----氢氯噻嗪
1)机制:
抑制远曲小管近端Na+-Clˉ共转运子,NaCl的重吸收—肾稀释功能↓。
利尿。
特点:
利尿作用温和持久,口服用药;
排钾利尿药
抗利尿:
尿崩症尿量减少50%
降血压
各种水肿:
轻,中度心源性水肿疗效较好(防血K+过低而引起强心苷中毒。
);
肾性水肿:
肾功能损害程度轻者疗效好;
肝硬化腹水:
与螺内酯合用
尿崩症:
对肾性尿崩症和加压素无效的垂体性尿崩症有效。
高血压:
↑钙吸收→↓钙沉积在小管腔内→防止高尿钙所致的肾结石
电解质紊乱:
低血K+,血Mg2+,低血Na+;
(先纠正低血镁)
高尿酸血症
代谢障碍(与剂量有关):
高血脂,高血糖禁用
低效能利尿药---常与其它利尿药合用,保钾利尿药
螺内酯:
对抗醛固酮
脱水利尿药
甘露醇(20%高渗液):
脱水利尿;
降低颅内压的首选药;
活动性颅内出血禁用
抗高血压药
举例说明抗高血压药物的分类
1)利尿药:
氢氯噻嗪
2)交感神经抑制药:
普萘洛尔,哌唑嗪
3)肾素血管紧张素系统抑制药:
ACEI(卡托普利);
血管紧张素II受体阻断剂(氯沙坦)
4)钙拮抗剂:
5)血管扩张药:
肼屈嗪,硝普钠
举例说明临床上常用的降压药
2)钙拮抗剂:
3)β受体阻断剂:
普萘洛尔
4)ACEI:
卡托普利
5)AT1受体阻断剂:
氯沙坦
各类高
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