麻醉药理学考试重点总结Word文档下载推荐.docx
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是研究药物对机体的作用及其作用机制的学科。
其内容包括药物作用干机体引起的生物化学和生理学效应,以及药物作用的机制。
15.药物作用(drugaction):
是指药物对机体的初始作用,如去甲肾上腺素与血管平滑肌受体结合
16.药物效应(drugeffect):
是药物作用引起的机体反应,如去甲肾上腺素与血管平滑肌受体结合后所引起的血管收缩、血压升高。
17.选择性(selectivity):
指治疗剂量的某一药物只选择性地作用于某一个或几个器官、组织,而对其他器官、组织不发生作用。
18.局部作用(localaction):
指药物被吸收进入血液之前对其所接触组织的直接作用,如口服硫酸镁在肠道不吸收引起的导泻作用。
19.全身作用(generalaction):
指药物进入血液循环后,分布到全身各部位引起的作用,也称吸收作用或系统作用,如注射硫酸镁产生的抗惊厥和降压作用。
20.治疗作用(therapeuticeffect):
是指符合用药目的,有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常的药理作用,也称治疗效果。
21.对因治疗(etiologicaltreatment):
是消除原发致病因子的治疗,目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
例如应用抗生素杀灭体内致病菌的治疗。
22.对症治疗(symptomatictreatment):
是改善症状的治疗。
例如高热时,应用阿司匹林降低发热患者的体温。
23.替代治疗(replacementtherapy):
是指体内营养或内源性活性物质不足时,给予补充的治疗。
24.副作用(sideeffect):
是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
25.构效关系(structureactivityrelationship):
药物的化学结构与其药理活性之间的关系。
26.亲和力(affinity):
是指药物与受体结合的能力。
27.内在活性(intrinsicactivity):
是指药物与受体结合后产生效应的能力。
28.激动药(agonist):
是指既有亲和力又有内在活性的药物。
29.拮抗药(antagonist):
是指有较强的亲和力,而无内在活性的药物。
拮抗药能与受体结合,但不能激活受体。
30.部分激动药(partialagonist):
是指药物与受体有较强的亲和力,但是仅有较弱的内在活性。
31.时效关系(time-effectrelationship):
药物效应与时间的关系。
32.潜伏期(latentperiod):
从给药到开始出现效应的一段时间称为潜伏期
33.持续期(persistentperiod):
从开始起效到效应消失称为持续期。
34.时间药理学(chronopharmacology):
是研究药物与机体生物节律相互关系的科学,是时间生物学与药理学的交叉学科。
35.量效关系(dose-effectrelationship):
是指药物的剂量与其效应的关系
36.量反应(quantitativeresponse):
药理效应强弱有的是连续增减的量变。
37.质反应(qualitativeresponse)//:
有些药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示。
38.阈剂量(thresholddose):
能引起药理效应的最小剂量(浓度)。
39.半数有效量(medianeffectivedoseED50):
指药物引起半数实验动物发生阳性反应(质反应)的剂量。
40.半数致死量(medianlethaldoseLD50):
指药物引起半数实验动物死亡的剂量。
41.治疗指数(therapeuticindexTI):
LD50/ED50,表示对半数动物有效的剂量增大多少倍可引起半数动物死亡,是评价药物安全性的重要指标。
42.效能(efficacy):
药物(不受剂量限制)产生最大效应的能力。
43.效价强度(potency):
达到某一效应所需要的剂量或浓度,达到此效应所需要的剂量或浓度
越小,则效价强度越大。
44.最低有效浓度(minimumalveolarconcentrationMAC:
吸入全身麻醉药的效价强度常用“肺泡气最低有效浓度”(MAC)表示。
MAC指在一个大气压下,使50%的病人或动物对伤害性刺激不再产生体动反应(逃避反射)时呼气末潮气(相当于肺泡气)内麻醉药浓度,单位是Vol%。
45.表观分布容积:
是指当药物在体内达动态平衡后,体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积(Vd)。
Vd是一个假想的容积,它不代表体内具体的生理性容积,但从Vd可以反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。
46.药物清除速率:
指单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。
47.稳态血浆浓度:
指恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,呈现规律的波动,当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积;
随着给药次数的增加,血药浓度不断递增,但递增的速度逐渐减慢,经4~5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,此时药物吸收速度与消除速度达到平衡,血药浓度相对稳定在一定水平,这时的血浆药物浓度称为稳态血浆浓度(steady-stateconcentration,C),又称坪浓度或坪值,这时若继续给药则血药浓度在稳态水平上下波动,稳态血浆浓度被认为相当于效应室浓度。
48.EC50:
是产生50%最大效应时的稳态血浆浓度(效应室浓度),作为药物作用强度的指标可用于比较不同药物的等效剂量。
49.半衰期:
一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间,主要包括分布半衰期和消除半衰期,可以用来指导制定给药方案。
50.治疗窗:
指药物血药浓度水平高于最低有效浓度但低于最大毒性浓度,其间的浓度范围称为治疗窗。
浓度太高可致毒性反应,而浓度过低时治疗可能无效。
51.催眠药:
凡能促进和维持近似生理睡眠的药物称为催眠药。
52.hangover反应:
即宿醉反应,巴比妥类特别是长效巴比妥类,催眠剂量时可致醒后出现眩晕和困倦、精细运动不协调及定向障碍等后遗效应,也称为宿醉反应。
53.镇静药:
仅能消除烦躁、恢复平静情绪的药物称为镇静药。
54.神经松弛药恶性综合征:
用吩噻嗪治疗的患者中有0.5%~14%可发生一种类似恶性高热的综合征。
首先出现血压变化、心率增快和心律失常等自主神经功能不稳定的症状;
随后24~72小时出现高热、意识模糊、全身骨骼肌张力增高,甚至影响呼吸运动,转氨酶和肌酸磷酸激酶常增高,病死率高达20%~30%。
55.麻醉性镇痛药:
阿片类镇痛药主要作用于中枢神经系统的阿片受体,选择性地除或缓解痛觉,同时消除因疼痛引起的情绪反应,多数反复应用易致成瘾性和耐受性,床上又称为麻醉性镇痛药。
56.opioidagonist:
即阿片受体拮抗药,竞争性结合于阿片受体而拮抗阿片类药物白作用。
常用的有纳洛酮和纳曲酮。
57.阿片受体部分激动剂:
又称阿片受体激动-拮抗剂,指对不同的阿片受体作用不同的一类药物,代表药物有地佐辛。
58.静输即时半衰期:
静脉持续输注药物,随输注时间延长在停止输注后,当时药物代谢所需的半衰期。
59.MAC:
最低肺泡有效浓度(MAC)指在一个大气压下,使50%的人(或动物)在受到伤害性刺激时不发生体动的肺泡气中吸人麻醉药的浓度。
60.secondgaseffect:
第二气体效应,同时吸入高浓度气体(如N,O)和低浓度气体(如氟烷)时,低浓度气体的肺泡气浓度及血中浓度提高的速度,较单独使用相等的低浓度时更快。
61.浓缩效应:
因高浓度气体的浓度愈高,由肺泡向血中扩散的速率愈快,肺泡迅速缩小,低浓度气体在肺泡中浓度迅速升高,即浓缩效应。
62.MACawake50:
半数苏醒肺泡气浓度,指50%患者对简单指令能睁眼时的肺泡气吸
入麻醉药浓度,可视为患者苏醒时脑内麻醉药分压,大约为1/4~1/3MAC。
63.dissociativeanesthesia:
分离麻醉,氯胺酮单独注射后表现为意识消失但眼睛睁开凝视,眼球震颤,对光反射、咳嗽反射、吞咽反射存在,肌张力增加,少数病人出现牙关紧闭和四肢不自主活动,这种现象被称为“分离麻醉”(dissociativeanesthesia)。
64.propofolinfusionsyndrome:
丙泊酚输注综合征,丙泊酚输注速度超过5mg/(kg·
h)且输注时间超过48小时者可能发生丙泊酚输注综合征(propofolinfusionsyndrome,PIS)。
表现为心肌病、急性心力衰竭、代谢型酸中毒、骨骼肌病、高钾血症、肝大和脂血症。
此现象虽然罕见,但可危及生命。
65.全凭静脉麻醉(totalintravenousanesthesia,TIVA):
即麻醉方法采用静脉麻醉药和静脉麻醉辅助药的麻醉方式,称为全凭静脉麻醉。
66.context-sensitivehalftime:
持续输注即时半衰期,持续输注即时半衰期(contextsensitivehalftime)是指恒速给药一段时间后,停止输注,血浆药物浓度下降50%所需要的时间,持续输注半衰期不是一个时间常数,随着持续时间从几分钟到几小时的变化,持续输注即时半衰期会有显著的增加。
67.局部麻醉药:
是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导,使神经支配的部位出现暂时、可逆性感觉(甚至运动功能)丧失的药物。
68.局麻药的高敏反应:
是指病人接受小量(不到一次允许的最大剂量的1/3~2/3)局麻药,可突然发生晕厥、呼吸抑制甚至循环衰竭等毒性反应的先兆。
69.局麻药的特异质反应:
是指病人接受极小剂量的局麻药即可引起严重毒性反应。
特异质反应极其罕见,可能与遗传因素有关。
但与变态反应不同,没有一个致敏的过程。
70.肌松药脱敏感阻滞:
是受体对激动药开放离子通道的作用不敏感,此时受体虽与激动药结合,但不发生受体蛋白构型的变化,不能使离子通道开放。
其表现为在持续应用激动药时,接头后膜上受体的敏感性进行性下降。
此时,受体与激动药的亲和力虽增加,但结合复合物的解离延缓,受体恢复原状的速率减慢。
脱敏感受体增加可使正常受体总量减少,脱敏感受体增至受体所产生的终板膜电位达不到引起肌纤维收缩的阈值时,则不再发生神经-肌兴奋传递。
71.肌松药恢复指数:
是指应用肌松药后肌颤搐由25%恢复至75%之间的时效。
72.肌松药EDgs:
是指在N2O、巴比妥类药和阿片类药平衡麻醉下肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量。
用于评价各种肌松药的效价强度。
73.拟胆碱药:
能产生拟似ACh作用的药物称为胆碱受体激动药,又称拟胆碱药,能激
动胆碱能神经支配的效应器、神经节、神经-肌肉接头等部位的胆碱受体,产生拟胆碱
作用。
74.抗胆碱药:
能与胆碱受体结合但不产生或较少产生拟胆碱作用,却能妨碍ACh或
拟胆碱药与受体结合的药物称为胆碱受体阻断药,又称抗胆碱药。
75.阿托品化:
有机磷中毒解救时,阿托品要足量和反复持续使用,直至M胆碱受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状,称为阿托品化。
76.肾上腺素受体激动药:
是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称拟肾上腺素药。
77.肾上腺素受体阻断药:
又称肾上腺素受体拮抗剂,指能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素神经递质或肾上腺素受体激动药作用的药物。
78.tachyphylaxis:
指快速耐受性,麻黄碱短时间内反复应用,作用逐渐减弱,称为快速耐受性(tachyphylaxis)。
发生快速耐受性的原因有:
①麻黄碱占据肾上腺素受体时间较长或趋于饱和,再次给药对受体的兴奋作用减弱,因而升压反应轻微;
②重复用药后,肾上腺素能神经末梢贮备与释放的去甲肾上腺素减少或耗竭,因而作用减弱。
这种快速耐受性停药后可恢复。
79.肾上腺素作用的翻转现象:
当α受体阻断药阻断α,受体后,外源性肾上腺素收缩血管、升高血压的作用被拮抗,并可将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,该现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
其原因为受体阻断药阻断收缩血管的α受体,但不影响舒张血管的β2受体,结果使肾上腺素的升压作用转为降压作用。
80.内在拟交感活性:
有些β受体阻断药与β受体结合后,除有阻断β受体的作用外,还有部分β受体激动效应,称为内在拟交感活性。
81.heartfailure:
心力衰竭,是指由于各种原因导致心脏的结构和功能的损害,使心脏收缩和/或舒张功能障碍,出现心输出量绝对或相对下降,以致不能满足机体代谢需要的病理过程;
是各种心脏病发展到一定程度时共有的具有特征性复杂的临床综合征。
82.钙增敏剂:
是一种强心药,可通过增加Ca2+与肌钙蛋白的亲和力,提高心肌收缩蛋白对钙的敏感性,达到增强心肌收缩力的作用。
如左西孟旦(levosimendan)是钙增敏剂中作用最强的一种,并兼有抑制PDEⅢ的作用。
83.有效不应期:
有效不应期指动作电位时程中,从除极开始至不能再产生动作电位的一段时间,反映了钠通道恢复有效开放所需的最短时间。
84.折返激动:
折返激动指一个冲动下传后又可沿另一条途径回到原已兴奋的心肌,形成回路。
连续发生的折返激动称为环形运动。
85.触发性活动:
触发性活动指由先前的兴奋所触发引起新的冲动(形成异位律),为一种形成心律失常的常见机制,而非本身自动除极所形成。
86.膜反应性:
膜反应性是指膜电位水平与其所激发的0相最大上升速率之间的关系。
膜反应性是决定传导速度的重要因素,反映钠通道的开放情况。
87.自律性:
自律性指部分心肌细胞在无外界刺激时自发节律性兴奋的特性,由动作电位4相自动除极速度决定。
88.controlledhypotension:
即控制性降压,为了减少手术出血、提供清晰的术野,降低输血量以及因输血感染传染性疾病,在麻醉期间,使用药物或其他技术有目的地使患者的血压在一段时间内降低至适当水平,达到既不损害重要器官又减少手术出血的目的,终止降压后血压可迅速恢复至正常水平,称为控制性降压。
89.血浆容量扩充药:
血浆容量扩充药是由高分子化合物构成的胶体溶液或被制成乳剂,适当浓度时具有近似或高于生理值的胶体渗透压,输入血管后可在一定时间内维持乃至增加血容量,故称为血浆容量扩充药。
90.右旋糖酐介导的变态反应:
临床上应用的右旋糖酐无免疫原性,不会导致抗体的诱生,但糖和其他一些食品中含有右旋糖酐,可以在不同个体的血浆中产生不同浓度的DRA,输注右旋糖酐即可发生右旋糖酐介导的变态反应。
发生率和严重程度和DRA的高低有明显相关性。
91.药物依赖性:
依赖性是指药物与机体相互作用所造成的一种精神状态,有时也包括身体状态,表现出一种强迫性地要连续或定期使用该药的行为和其他反应,为的是要感受它的精神效应,有时也是为了避免由于断药或减量所引起的不舒适。
92.戒断综合征:
停药后出现严重的生理功能紊乱。
往往表现为原药物作用相反的效应,如焦虑、易激惹、震颤、皮肤潮红、全身关节痛、出汗、卡他症状、发热、恶心呕吐、腹痛、腹泻等。
如阿片类戒断时出现难忍的类流感综合征、周身疼痛、焦虑与惊厥发作。
93.交叉依赖性:
是指人体对一种药物产生生理依赖性时,停用该药所引发的戒断综合征可能为另一性质相似的药物所抑制,并维持已形成的依赖状态。
交叉依赖性是可用于脱毒治疗的药理学和生理学基础。
如丁丙诺啡,美沙酮与其他阿片类药物存在交叉依赖性,可用于阿片类药物依赖的脱毒治疗。
94.药物相互作用:
是指同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上的药物,由于它们之间或它们与机体之间的作用,改变了一种药物原有的性质、体内过程和组织对药物的敏感性,从而改变了药物的药理效应或毒理效应。
95.协同作用:
某药与它药合并使用后,如为药物原有作用的增强称为协同。
96.拮抗作用:
某药与它药合并使用后,如为药物原有作用的减弱称为拮抗。
97.静吸复合麻醉:
对病人同时或先后实施静脉全麻技术和吸入全麻技术的麻醉方法称之为静脉-吸入复合麻醉技术,简称静吸复合麻醉。
二、简答题
1.《麻醉药理学》的主要任务是什么?
答:
①麻醉学专业的重要基础课;
②学习用于手术患者产生催眠、遗忘、镇痛、肌肉松弛,并维持生理功能动态稳定的药物;
③阐述麻醉(全身麻醉、局部麻醉、肌肉松弛等)以及围术期管理常用的药物的药理作用、临床应用等,指导麻醉期间的合理用药。
2.临床常用麻醉药主要包括哪几大类?
①镇静催眠药;
②麻醉性镇痛药与拮抗药;
③吸入麻醉药;
④静脉麻醉药;
⑤局部麻醉药;
⑥骨骼肌松弛药及其拮抗药。
3.某人过量服用苯巴比妥中毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出?
苯巴比妥是弱酸性药,可通过口服碳酸氢钠来碱化血液和尿液来加速药物排泄,
原理如下:
酸性药物在碱性条件下解离度高,不易跨膜转运,碳酸氢钠一方面碱化血液可加速苯巴比妥由脑细胞向血液中转运,另一方面碱化尿液使尿中离子型苯巴比妥增加,肾小管重吸收减少,促进药物从尿中排出。
4.试述肝药酶对药物转化的影响以及与药物相互作用的关系。
肝脏微粒体的细胞色素P450酶系统,是肝内促进药物代谢的主要酶系统,简称肝药酶。
肝药酶具有活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制的特点。
某些药物(如利福平、乙醇、卡马西平等)可产生酶诱导而引起合用药物代谢速率加快,药理作用减弱;
有些药物(如西咪替丁、保泰松)可抑制肝微粒体酶的活性,导致合用的药物代谢减慢,疗效和毒性增强。
5.请简述药动学参数ti2、Va及C的意义和应用。
tin即消除半衰期,指血浆药物浓度消除一半所需时间,其长短反映体内药物消除速度。
根据lu2可确定给药间隔时间(通常约为一个ti2),预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间(约4~5个tin)及停药后药物从体内消除所需的时间(约5个tia)。
Vd即表观分布容积,指当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
其主要应用意义为:
①计算产生期望药物浓度所需要的给药剂量;
②估计药物的分布范围。
一级动力学消除的药物,定时定量连续多次给药经5个ti2后所达到的血药浓度称稳态血浓(C.)。
C.是制定给药方案的重要参数。
任何途径给药都需经过5个ti2达C.,停止给药经过5个ti2体内药物基本全部消除。
当给药时间间隔为一个t2时,首次剂量加倍可迅速达到C.。
为维持C.所需剂量称维持量。
迅速达到有效血浓所需要的剂量称负荷量。
当给药时间间隔为一个ti2时,负荷量等于2倍的维持量。
6.某病人病情危急,需立即达到稳态浓度以控制,应如何给药?
由于维持量给药需4~5个ti2才能达到稳态治疗浓度,增加剂量或缩短给药间隔时间均不能立即达到稳态浓度,病情危急时可用负荷量给药法迅速达到稳态浓度以控制病情:
即首次剂量加大,再给予维持剂量。
7.简述不良反应的分类,并举例说明。
(1)副作用:
阿托品用于缓解内脏绞痛时可以抑制腺体分泌,但是有引起口干的副反应。
(2)毒性反应:
如尼可刹米过量可引起惊厥。
(3)后遗效应:
如苯巴比妥治疗失眠,引起次日的中枢抑制。
(4)停药反应:
长期应用某些药物,突然停药后原有的疾病加剧,如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发,甚至可导致癫痫持续状态。
(5)变态反应:
如青霉素可引起过敏性休克。
(6)特异质反应:
少数红细胞缺乏G-6-PD的特异质患者使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。
(7)继发性反应:
长期应用第三、四代头孢菌素,可产生二重感染。
(8)耐受性:
苯巴比妥、胰岛素既可产生急性耐受性又可产生慢性耐受性。
(9)依赖性:
使用吗啡引起依赖性。
8.简述药物的效价强度与效能在临床用药上的意义。
效能和效价强度反应药物的不同性质,两者具有不同的临床意义,常用于评价同
类药物中不同品种的作用特点。
药物的最大效应(效能)对选择药物有较大的实际意义。
高效能药物作用较强,低效能药物对机体生理功能干扰小,应根据临床需要选药。
9.简述麻醉药物的作用机制。
药物的作用机制可归纳为非特异性作用机制和特异性作用机制。
一个药物可以有多种作用机制,甚至同时包括非特异性作用机制和特异性作用机制。
非特异性作用机制一般是指药物通过其理化性质,如酸碱性、脂溶性、解离度、表面张力、渗透压等发挥作用,而与药物的化学结构无明显关系。
主要包括:
①改变细胞外环境的pH;
②螯合作用;
③渗透压作用;
④通过脂溶性影响神经细胞膜的功能;
⑤消毒防腐。
特异性作用机制与药物的化学结构有密切的关系。
①通过受体;
②对离子通道的影响;
③对酶的影响;
④影响自体活性物质的合成和储存;
⑤参与或干扰细胞代谢;
⑥影响核酸代谢;
⑦影响免疫机制。
10.静脉麻醉药物的给药方法及优缺点。
临床上静脉麻醉药通常采用单次推注、持续输注、单次推注与持续输注相结合三种给药方式。
药物单次给药后血浆浓度很快达峰,但不能维持药物的有效浓度,重复给药可以维持药物的效应,但血药浓度表现为“波峰和波谷”型锯齿样交替变化,可能会出现毒性反应和亚治疗效应。
对于治疗范围大的药物单次注射尚可接受,但是对于快速短效静脉麻醉药、麻醉性镇痛药和肌松药不合适。
药物的血浆浓度与效应部位浓度也不能达到满意的平衡状态,很难满足临床麻醉需要。
持续输注法操作简单,血药浓度平稳,无明显“波峰和波谷”型锯齿样交替变化,但不能控制药物浓度,达到稳态血浆浓度时间较长,大约需4~5个半衰期。
随输注时间延长,血药浓度逐渐升高可能超过治疗浓度,产生不良反应和蓄积作用。
此外,很难根据病人反应和手术刺激变化随时调节血药浓度。
单次给药与持续输注相结合可以使药物起效迅速,同时维持相对稳定的药物效应,然而该法并不能完全克服单
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