药理学.docx
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药理学
药理学:
是研究药物和机体相互作用及其左右规律和原理的一门学科。
药物:
指能够影响生物机体的生理功能和生化过程,用于疾病的预防、诊断和治疗的物质。
药物效应动力学:
药效学,是研究药物对机体的作用及作用机制的学科,以阐明药物防治疾病的规律。
药物代谢动力学:
药动学,是研究机体对药物处置的动态变化的学科。
特异性:
药物与靶点的化学结构,对应关系的专一性决定了药物的作用。
选择性:
指全身用药情况下,药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱的差异。
(选择性高,作用范围窄,临床应用少,不良反应少;反之,相反)
局部作用:
指药物无需吸收而在用药部位发挥的直接作用。
全身作用:
指药物被吸收入血后分布到机体各部位而产生的作用。
治疗作用:
凡符合用药目的,具有防治疾病效果的作用。
对因治疗:
目的是消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
对症治疗:
在于改善症状的治疗。
药物的二重性:
任何药物都具有治疗作用和不良反应。
不良反应:
凡不符合用药目的,并给患者带来不适和痛苦的反应。
副作用:
指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。
毒性作用:
只药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。
后遗效应:
指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。
药物的依懒性:
指患者连续使用某些药物后,产生一种不可停用的渴求现象。
(生理依赖、心理依赖)
无效量:
不出现效应的剂量。
最小有效量:
刚引起药理效应的剂量,也称阈剂量。
最大有效量:
引起最大效应而不出现中毒反应的剂量,也称极量。
治疗量:
比阈剂量小于极量的剂量,也称常用量。
最小中毒量:
刚引起中毒反应的剂量。
致死量:
引起死亡的剂量。
量效曲线:
以效应强度为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标,得到的曲线。
(包括:
最小有效量、效能、效价强度、斜率)
效能:
药物所能产生的最大效应。
效价强度:
药物达到一定效应时所需的剂量。
半数有效量:
ED50,指能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度。
半数中毒浓度:
TC50
半数致死量:
LD50
治疗指数:
TI,LD50/ED50的比值,药物的安全性指标。
激动药:
指对受体既有亲和力又有很强的内在活性,因而能有效激活受体。
拮抗药:
指具有很强亲和力,而无内在活性的药物,也称阻滞药。
被动转运:
指细胞膜两侧存在浓度差或电位差时,以电化学势能差为驱动力,使药物从高浓度向低浓度侧的扩散转运。
(特点:
不消耗能量、不需要载体、无饱和现象、无竞争性抑制、当膜两侧浓度达平衡时,转运停止。
)
简单扩散:
药物通过溶于脂质膜的被动扩散,也称脂溶扩散。
(影响因素:
膜两侧浓度差、药物的脂溶性、药物的解离度、药物所在环境的PH)
吸收:
药物在给药部位进入血液循环的过程。
首关效应:
又称首过消除,指某些药物首次通过肠壁或肝脏是被其中的酶所代谢,使体循环药量减少的一种现象。
口服给药:
最方便,最安全,起效慢,生物利用度低。
舌下给药:
吸收快,避开首关消除,药物脂溶性高。
直肠给药:
防止药物对上消化道的刺激;部分药物可避开首关消除。
分布:
药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。
生物转化:
指药物在体内发生化学结构或生物活性的改变,也称药物代谢。
肝肠循环:
由胆汁进入十二指肠的药物可从粪便排出体外,但也有的药物在经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉,肝脏重新进入体循环的反复循环过程。
生物利用度:
(F),也称生物有效度,指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。
F=吸入体循环的药量/给药量×100%.
一级动力学消除;又称恒比消除,消除速率与血药浓度呈正比,即单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除。
零级动力学消除;又称恒量消除,即单位时间内始终以一个恒定数量进行消除。
半衰期:
又称血浆半衰期,指血药浓度下降一半所需要的时间。
连续多次给药或首次加倍。
胆碱能神经分布:
(1)全部交感神经和覅交感神经的节前纤维;
(2)全部副交感神经的节后纤维;(3)极少数交感神经节后纤维;(4)运动神经;(5)支配肾上腺髓质的内脏大神经。
去甲肾上腺素能神经:
绝大部分交感神经节后纤维。
化疗:
又称化学治疗,用化学药物抑制或杀灭体内病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。
抗菌药:
指对细菌有抑制作用或杀灭作用的药物,包括抗生素和人工合成药物。
抗生素:
指某种微生物产生的,对其他病原微生物有抑制或杀灭作用。
抗菌谱:
指抗菌药抑制或杀灭病原微生物范围。
抑菌药:
指抑制细菌生长繁殖而无杀灭作用的药物。
杀菌药:
能杀灭细菌的药物。
最低抑菌浓度:
指体外抗菌实验中,抑制供细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
最低杀菌浓度:
指体外抗菌实验中,杀灭供试细菌的抗菌药物的最低浓度。
抗菌药物后遗效应:
指停药后药物浓度下降到MIC以下后,细菌生长仍受到持续抑制效应。
化疗指数:
平价化疗药物的安全性指标。
胆碱能神经的分布:
①全部交感神经和副交感神经的节前纤维②全部副交感神经节后纤维③极少数交感神经节后纤维④运动神经⑤支配肾上腺髓质的内脏大神经。
去甲肾上腺素能神经的分部:
绝不部分交感神经节后纤维。
拟胆碱药的分类:
1.直接激动受体①MN胆碱受体激动药②M胆碱受体激动药:
毛果芸香碱③N胆碱受体激动药:
烟碱。
2.抗AchE①易逆,新斯的明②难逆,有机磷酸脂。
毛果芸香碱(匹鲁卡品):
药理作用:
①缩瞳、降低眼内压和调节痉挛②促进腺体分泌③兴奋平滑肌。
临床应用:
①青光眼②虹膜睫状体炎③缓解放疗后口腔干燥。
新斯的明:
药理作用:
①兴奋骨骼肌②兴奋平滑肌。
临床应用:
①重症肌无力②手术后腹气胀和尿潴留。
有机磷酸脂类中毒与解救:
M样作用;作用:
①兴奋瞳孔括约肌②增加腺体分泌③兴奋平滑肌④抑制心脏⑤扩张血管。
表现:
①瞳孔缩小,视力模糊②流涎、出汗重者口吐白沫③恶心、呕吐、腹泻、小便失禁、支气管平滑肌痉挛④心动过缓⑤血压下降。
N样作用;作用:
①兴奋神经节N1受体②兴奋骨骼肌N2受体。
表现:
①心动过速,血压先生高后下降②肌束震颤、严重呼吸肌麻痹死亡。
中枢神经系统;作用:
①先兴奋②后抑制。
表现:
①兴奋、不安、谵语、抽搐②昏迷、血压下降、呼吸停止。
急性中毒解救:
①消除毒物;②对症治疗;③使用解救药物:
阿托品、AchE复活药。
抗胆碱药的分类:
①M胆碱受体阻滞药(节后抗胆碱药):
阿托品、山崀菪碱、东崀菪碱。
②N1胆碱受体阻滞药(神经节阻滞药):
美加明、六甲双铵。
③N2胆碱受体阻滞药(骨骼肌松弛药):
琥珀胆碱。
阿托品:
药理作用:
抑制腺体分泌;扩瞳、升高眼内压、调节麻痹;松弛平滑肌;④兴奋心脏,扩张小血管;⑤兴奋中枢神经系统。
临床应用:
①解除平滑肌痉挛;②抑制腺体分泌;③眼科;④缓慢型心率失常;⑤休克;⑥有机磷酸脂类中毒。
山崀菪碱:
镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品,用于麻醉前给药,晕车晕船。
东崀菪碱(654-2):
松弛胃肠道平滑肌,兴奋心血管系统。
拟肾上腺素的分类:
第一种,①α受体激动药:
去甲肾上腺素、间羟胺;②αβ受体激动药:
肾上腺素、麻黄碱、多巴胺;③β受体激动药:
异丙肾上腺素。
第二种,儿茶酚胺类:
去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素。
②非儿茶酚胺类:
间羟胺、麻黄碱。
去甲肾上腺素(NA,NE):
药理作用:
收缩血管兴奋心脏升高血压。
临床应用:
休克药物中毒性低血压上消化道出血
不良反应:
局部组织缺血坏死急性肾功衰竭停药后血压下降。
间羟胺(阿拉明):
直接兴奋α受体,对β1受体作用较弱;代替去甲肾上腺素各种休克早期及手术后或脊椎麻醉后的休克。
肾上腺素(AD):
药理作用:
兴奋心脏收缩血管升高血压④舒张平滑肌⑤促进代谢。
临床应用:
心脏聚停过敏性休克支气管哮喘④与局麻药配伍及局部止血。
麻黄碱:
特点:
①化学性质稳定,口服有效②作用弱而持久③中枢兴奋作用显著④易产生快速耐受性。
药理作用:
①兴奋心脏②舒张支气管③兴奋中枢④快速耐受性。
临床应用:
①预防支气管哮喘发作和轻症治疗②缓解皮肤黏膜变态反应③手术过程中的低血压。
多巴胺(DA):
药理作用:
①兴奋心脏②对血管的影响③对肾脏的影响,保护肾脏的作用。
异丙肾上腺素:
药理作用:
①兴奋心脏②影响血压,扩张血管,降低血压③舒张支气管④促进代谢。
临床应用:
①支气管哮喘②房室传导阻滞③心脏骤停。
抗肾上腺素药的分类:
①α受体阻滞药:
酚妥拉明②β受体阻滞药:
普萘洛尔。
酚妥拉明(立其丁):
药理作用:
舒张支气管,兴奋心脏。
临床应用:
①外周血管痉挛性疾病②静滴去甲肾上腺素药液外漏③急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭④休克⑤肾上腺嗜络细胞瘤。
β受体阻滞药:
药理作用:
①抑制心脏②收缩支气管③减慢代谢④抑制肾素释放。
临床应用:
①心律失常②心绞痛和心肌梗死③高血压。
代表药:
普萘洛尔(心得安)
局部麻醉药:
普鲁卡因,使用必须做皮肤过敏;利多卡因,各种麻醉和抗心律失常。
镇静催眠药:
苯二氮卓类
药理作用:
①抗焦虑②镇静催眠③抗惊厥和抗癫痫④中枢性肌松弛。
机制:
γ-氨基丁酸有关。
临床应用:
①焦虑症②失眠症③麻醉前给药④惊厥和癫痫⑤缓解肌紧张。
解救药:
氟马西尼
巴比妥类:
镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和麻醉作用。
抗癫痫和抗惊厥药:
大发作首选:
苯妥英纳、卡马西平、苯巴比妥。
小发作:
乙琥胺、丙戊酸钠。
持续:
地西泮。
三叉神经痛:
苯妥英纳、卡马西平。
抗精神失常药:
氯丙嗪(冬眠灵)
药理作用:
1、中枢神经系统:
①抗精神病作用,中脑-边缘系统和中脑-皮质系统②镇吐,中枢性呕吐③影响体温调节,下丘脑体温调节中枢④加强中枢抑制药的作用。
临床应用:
①精神分裂症②呕吐③低温麻醉及人工冬眠。
“冬眠合剂”:
氯丙嗪,异丙嗪,哌替啶。
不良反应:
锥体外系反。
解热镇痛药与抗痛风药:
作用:
①解热,能降低发热者的体温,对正常人体温无影响②镇痛,对慢性钝性痛有效③抗炎,对风湿和类风湿性关节炎。
阿司匹林(乙酰水杨酸)
作用:
①解热,镇痛②抗炎和抗风湿③抑制血小板聚集,小剂量时。
临床应用:
①疼痛,对钝性痛伴有关节炎症效果好②发热③风湿性和类风湿关节炎④防止血栓形成。
不良反应:
①胃肠道反应②出血和凝血障碍③水杨酸反应④过敏反应,,“阿司匹林哮喘”⑤瑞夷综合症。
对乙酰氨基酚:
解热镇痛作用缓和持久,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,抗炎作用很弱。
保泰松:
抗炎抗风湿作用强而持久,解热镇痛作用较弱,促进尿酸排泄。
镇痛药:
分类:
①阿片生物碱类镇痛药(阿片受体激动剂):
吗啡.可待因②人工合成镇痛药:
哌替啶③其他镇痛药:
罗通定
吗啡——可通过胎盘屏障
药理作用:
1.中枢作用:
①镇痛.镇静,不影响意识和其他感觉,可出现欣快感。
②抑制呼吸:
急性中毒致死③镇咳。
2.外周作用:
①消化系统:
兴奋胃肠道平滑肌②心血管系统:
是脑血管扩张,颅内压升高③其他:
排尿困难,延长产程,诱发哮喘发作。
临床应用:
①疼痛,钝痛②心源性哮喘,镇静作用,抑制呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸由浅快变得深慢,扩张外周血管,降低外周阻力③腹泻④咳嗽
不良反应:
①一般反应:
有恶心,呕吐呼吸抑制②耐受性和依赖性③急性中毒
可待因:
适用于干咳患者
哌替啶(度冷丁)
药理作用:
1.中枢神经系统:
①镇痛,镇静②抑制呼吸;2心血管系统;3平滑肌
临床应用:
①疼痛②心源性哮喘③麻醉前给药④人工冬眠
抗组胺药:
药理作用:
①阻断H1受体
②抑制中枢
临床应用:
①皮肤,粘膜变态反应性疾病②防晕止呕③镇静
H2受体阻断药:
拮抗组胺引起的胃酸分泌
治疗慢性心功能不全的药物:
强心苷:
药理作用:
①增强心肌收缩力
②减慢心率
③对心肌耗氧量的影响
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