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(一)去甲肾上腺素
休克和低血压,用于药物中毒致低血压
上消化道出血
延长局麻药的局麻作用。
局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
急性肾衰。
(二)间羟胺
三、b受体激动药
(一)异丙肾上腺素
心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
II、III房室传导阻滞
支气管哮喘
休克
(二)多巴酚丁胺
心源性休克;
充血性心衰
四、a、b、DA受体激动药
多巴胺
用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰:
用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
急性肾衰 常合用利尿药。
第六单元 抗肾上腺素药
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
外周血管痉挛性疾病
静滴去甲肾上腺素发生外漏
休克(感染性、出血性)
充血性心衰和急性心梗
防治手术时发生高血压危象
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
心律失常、心绞痛、高血压
急性心梗早期
甲亢(辅助用药)
青光眼(原发性开角型)
偏头痛
禁忌证:
严重左室心功能不全;
支气管哮喘;
我不是度房室传导阻滞;
窦性心动过速。
第七单元 镇静催眠药
一、安定(地西泮)――苯二氮&
#17644;
类
抗焦虑首选药
镇静催眠首选药
治疗癫痫持续状态的首选药
中枢性肌肉松弛。
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
主要是抑制中枢神经系统
苯巴比妥:
常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
麻醉:
硫喷妥钠
第八单元 抗癫痫药
一、苯妥英钠
治疗大发作和部分性发作的首选药
过敏反应;
长期服低血钙。
有致畸和齿龈增生。
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
四、氯硝基安定――失神小发作
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
六、卡巴西平――精神运动性发作
第九单元 抗精神失常药
一、氯丙嗪(冬眠灵)
1、中枢神经系统:
镇吐作用――部位:
延脑第四脑室底部;
降低体温
2、内分泌系统(溢乳、闭经:
阻滞结节-漏斗通路D2受体)
3、植物神经系统:
降血压
人工冬眠:
氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
锥体外系反应;
过敏;
口干、便秘、视力模糊。
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
效应:
拟交感作用;
增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;
镇静作用;
阿托品样作用。
各种抑郁症
小儿遗尿症
前列腺肥大;
严重心血管疾病;
癫痫。
第十单元 抗帕金森病药
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
作用用途:
对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
显效慢。
还可用于肝性脑病。
外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
早期轻症患者
不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
第十一单元 镇痛药
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
镇痛、镇静;
抑制呼吸;
镇咳;
止泻
镇痛;
心源性哮喘;
急慢性消耗性腹泻。
拮抗药:
纳洛酮
二、哌替啶(度冷丁)
麻醉前给药;
人工冬眠;
心源性哮喘
三、美沙酮
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
第十二单元 解热镇痛药
一、
阿司匹林(乙酰水杨酸)
解热镇痛
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
抑制血小板聚集
诱发哮喘;
瑞夷综合征。
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
为小儿退热首选。
三、保泰松(布他酮)
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
五、吲哚美辛(消炎痛)
是最强的环氧化酶抑制药之一。
(对前列腺素合成酶抑制作用最强。
)
六、布洛芬
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
第十三单元 抗组胺药
一、H1受体阻断药
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶
1、H1受体阻断作用
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
4、抗乙酰胆碱样作用。
1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
苯海拉明最常见的不良反应:
镇静、嗑睡
二、H2受体阻断药
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
可逆性地与组胺竞争H2受体。
抑制胃酸分泌。
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
内分泌紊乱;
乏力、肌痛;
精神错乱;
粒细胞减少。
第十九单元 血液系统
一、抗凝血药
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
在体内外均有抗凝作用
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
(二)华法林(苄丙酮香豆素)
口服,体外无效。
与VitK产生竞争性对抗作用
防治血栓栓塞性疾病。
过量引起出血→VitK对抗
药物相互作用:
苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
(三)枸橼酸钠
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
(四)链激酶(溶栓酶)
――外源性纤溶酶原间接激活剂。
对已形成的血栓无溶解作用
(五)乙酰水杨酸
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
(六)潘生丁
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
(七)尿激酶
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
二、止血药
(一)VitK
肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
防治VitK缺乏所引起的出血。
对肝硬化及晚期肝癌无效。
(二)酚磺乙胺(止血敏)
――增加血小板生成
(三)垂体后叶素
――用于肺及消化道出血。
(四)氨甲苯酸
――抑制纤溶酶原激活因子。
可对抗胰腺手术后出血。
三、抗贫血药
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
第二十单元 消化系统药
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
可逆性与组胺竞争H2受体。
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
治疗消化性溃疡。
对十二指肠溃疡疗效尤佳。
料细胞减少
二、抗酸药
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。
作用强,起效快,不溶性抗酸药。
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。
有收敛止血和引起便秘的作用。
4、碳酸钙――作用快强、持久。
但可引起反跳性胃酸分泌增多
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
第二十一单元 呼吸系统药
一、抗喘药
(一)茶碱类 氨茶碱
促进儿茶酚胺的物质释放。
促进肾上腺素释放;
增加膈肌收缩力;
拮抗腺苷的作用
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
急慢性哮喘及慢阻肺。
可用于伴有心功能哮喘急性发作。
急性心梗、低血压、休克
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
预防外因性支气管哮喘。
对已发作的哮喘无效。
第二十二单元 糖皮质激素类药
短效:
氢化可的松、可的松
中效:
泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
长效:
地塞米松、倍他米松
抗炎;
抗免疫;
抗毒;
对血液成分的影响
用法:
大剂量突击疗法→中毒性菌痢
一般剂量长期疗法→
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
隔日疗法→肾病综合征。
可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
不可用于鹅口疮
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
高血压、高血糖、低血钙、低血磷
第二十三单元 抗甲状腺药
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;
咪唑类)
抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。
咪唑类〉硫氧嘧啶类
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
作用机制:
1、抑制过氧化酶
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
甲亢治疗。
粒细胞减少(最重)
二、碘及碘化物
三、放射性碘
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
甲状腺激素的作用:
调控生长发育。
幼儿期缺乏→呆小病
第二十四单元 降血糖药
一、胰岛素
1、降低血糖;
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
3、促蛋白质合成,抑制其分解;
4、降低血钾
1、糖尿病
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
3、重病恢复期增加食欲
4、治疗精神分裂症
长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
二、口服降血糖药
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
格列本脲――有利尿作用。
2、尿崩症――氯磺丙脲
粒细胞减少及肝损伤;
胃肠反应;
N系统
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
作用时间短,血浆蛋白结合率低。
轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
药物的药理作用(特点)与机制
1.毛果芸香碱:
M样作用(用阿托品拮抗)。
缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。
用于青光眼。
2.新斯的明:
胆碱脂酶抑制剂。
用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。
禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。
M样作用可用阿托品拮抗。
3.碘解磷定:
胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。
应临时配置,静脉注射。
4.阿托品:
M受体阻滞药。
竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。
禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。
用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。
同类药物莨菪碱。
合成代用品:
扩瞳药:
后马托品。
解痉药:
丙胺太林。
抑制胃酸药:
哌纶西平。
溃疡药:
溴化甲基阿托品。
5.东莨菪碱山莨菪碱作用特点:
东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。
还有防晕止吐作用,可治疗帕金森氏病。
山莨菪碱可改善微循环。
主要用于各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平滑肌绞痛,急性胰腺炎。
6.筒箭毒碱:
肌松作用,全麻辅助药。
呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀胆碱:
速效短效肌松药,插管时作为全麻辅助药。
禁用于胆碱酯酶缺乏症病人,与氟烷合用体温巨升的遗传病人,青光眼,高血钾患者(持续去极化,释放K过多)如偏瘫、烧伤病人,以免引起心脏意外。
使用抗胆碱脂酶药患者禁用。
8.去甲肾上腺素:
α受体激动药。
用于休克,上消化道出血。
不良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。
禁用于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。
主要机理为收缩外周血管。
9.去氧肾上腺素(苯肾上腺素):
α1受体激动药,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。
速效短效扩瞳药。
10.可乐定:
α2受体激动药。
用于降血压。
中枢性降压药。
降压快而强,使用于中度高血压。
尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。
(见后)
11.肾上腺素:
α、β受体激动药。
用于心脏停搏,过敏性休克,支气管哮喘,减少局麻药的吸收,局部止血。
剂量过大可发生心律失常,脑溢血,心室颤动。
禁用于器质性心脏病,高血压,冠状动脉粥样硬化,甲状腺机能亢进及糖尿病。
主要机理为兴奋心脏,兴奋血管,舒张支气管平滑肌。
12.多巴胺:
作用特点:
主要激动多巴胺受体,也能激动α和β1受体,用于抗休克。
可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。
(对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体,增加肾脏血流量,排钠利尿,注意补充血容量,纠正酸中毒)。
可用于抗慢性心功能不全。
13.间羟胺作用特点:
激动α受体,作用弱而持久,用于各种休克早期。
14.麻黄碱:
α、β受体激动药,较肾上腺素弱而持久。
特点是有中枢作用。
可产生快速耐药性,停药一定时间后可恢复。
用于防止低血压,治疗鼻塞,过敏,缓解支气管哮喘。
大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。
15.异丙肾上腺素:
β受体激动药。
能兴奋心脏,松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。
用于支气管哮喘(可产生耐受性),房室传导阻滞,心脏骤停,休克。
禁用于冠心病,心肌炎,甲状腺机能亢进病人。
(对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常)。
16.多巴酚丁胺:
作用于β1受体,有耐受性,适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。
禁用于心房颤动患者。
17.沙丁胺醇:
作用于β2受体。
舒张支气管平滑肌,用于支气管哮喘。
18.酚托拉明:
阻断α受体,舒张血管,降血压。
用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎,抗休克(需补充血容量),缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象,用于充血性心力衰竭。
腹痛,腹泻,恶心,呕吐,胃酸过多等拟M样作用。
注射量较大时,可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。
故消化道溃疡及冠心病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。
19.哌唑嗪:
阻断α1受体,降血压而不增加心率。
20.普萘洛尔:
β阻滞作用。
心功能全降。
用于心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。
糖尿病慎用,支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。
停用反跳作用。
对心律失常:
增加窦房节自律性,延长房室结ERP,减慢房室传导。
主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。
对室性心律失常一般无效。
对抗高血压机制为:
1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。
降压作用缓慢,适用于轻度和中度高血压。
很少发生体位性低血压。
与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。
心衰、支气管哮喘病人禁用。
21.阿替洛尔:
β1受体阻滞作用,适用与糖尿病人,临床用于高血压、心绞痛和心律失常。
22.局麻药包括普鲁卡因,丁卡因,利多卡因,布比卡因。
23.地西泮(安定):
苯二氮卓类(包括西泮类和唑仑类)镇静催眠药。
具有抗焦虑作用,镇静催眠作用,加大剂量也不产生麻醉,但长期应用引起依赖性。
抗惊厥、癫痫作用,是治疗癫痫持续状态的首选药。
中枢性肌肉松弛作用。
增加其它中枢抑制药的作用。
药动:
口服吸收快而完全,肝肠循环。
由于脂溶性大,作用快而短暂。
主要经肝药酶转化。
机制:
中枢抑制神经元γ—氨基丁酸(GABA)能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。
依赖性,戒断症状。
嗜睡、头晕、乏力等,大剂量时偶有共济失调。
24.巴比妥类镇静催眠药:
对中枢神经系统有普遍性抑制作用,可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。
大剂量可抑制心血管中枢,中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。
催眠剂量主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。
可增强GABA介导的Cl离子内流,减弱谷氨酸介导的除极,延长Cl通道开放时间,增加Cl离子内流,引起神经细胞的超极化。
在较高剂量时,还能抑制Ca离子依赖性动作电位,抑制Ca离子依赖性递质的释放,产生与GABA相似的作用。
中枢抑制作用。
长效抗惊厥药,抗癫痫药。
口服易吸收,进入脑的速度与药物脂溶性成正比。
较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流,能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。
不良反应有困倦,过敏反应,依赖性,轻度抑制呼吸中枢。
具有肝药酶诱导作用。
25.硫酸镁:
注射用为抗惊厥药。
口服有泻下和利胆作用。
外敷有消炎消肿作用。
机制为拮抗Ca离子的作用,从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩,使肌肉松弛。
作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。
血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。
除立即进行人工呼吸外,静脉缓慢注射氯化钙,可即刻消除镁离子的作用。
26.其它镇静催眠药及抗惊厥药:
奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑,去甲西泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。
水合氯醛、格鲁米特、溴化钾、溴化钠、三溴片。
27.苯妥英纳:
乙内酰脲类抗癫痫药。
对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用。
可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。
对各种可兴奋膜(神经元和心脏细胞膜)有膜稳定作用,降低兴奋性。
本品为钠通道阻滞药,可减少钠离子内流,对高频异常放电有效,对低频放电无明显影响。
还可抑制钙离子内流和钾离子外流,延长动作电位时程。
还可以通过抑制神经末梢对GABA的摄取,间接增强GABA的作用,使氯离子内流增加,神经细胞膜超极化。
所有这些作用可使癫痫发作停止,但无明显的镇静作用。
临床用于治疗癫痫大发作的首选药,对小发作无效。
治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。
抗心律失常。
不良反应有局部刺激眩晕,共济失调,眼球震颤,贫血,过敏反应。
偶致畸胎。
苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。
苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。
从而降低其血药浓度。
水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。
使游离型血药浓度增加。
(苯妥英纳仅对癫痫小发作无效)。
苯妥英纳可用于抗心律失常。
28.乙琥胺:
对小发作的疗效不及氯硝西泮。
治疗小发作的常用药。
机制为抑制T型Ca离子通道。
不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。
偶见嗜酸性粒细胞增多。
粒细胞缺乏,严重者可发生障碍性贫血。
29.卡马西平:
阻滞钠通道,抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。
对精神运动性发作最有效。
对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。
还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。
30.其它抗癫痫药:
卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31.氯丙嗪:
二甲胺类抗精神病药。
口服易吸收,血浆蛋白结合率达90%.经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。
多巴胺(DA)受体阻滞剂。
对α—受体和M受体也有阻断作用。
临床应用:
抗精神病作用(可产生耐受性)。
镇吐作用较强。
调节体温进行人工冬眠,可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。
加强中枢抑制药的作用。
可阻断黑质—纹状体通路的D2受体,使胆碱能神经的功能占优势,而导致锥体外系反应。
有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用反转。
阻断结节—漏斗通路的D2受体,减少下丘脑释放催乳素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者禁用。
抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。
可抑制垂体生长激素的分泌,试用于巨人症的治疗。
嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压(注射后应卧床休息)。
过敏反应,急性中毒,锥体外系反应(帕金森氏综合症,静坐不能,急性肌张力障碍;
可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加重)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。
32.米帕明:
三环类抗抑郁药。
33.碳酸锂:
抗躁狂抑郁药。
作用机制为抑制脑内NA和DA的释放,并促进其再摄取,降低突触间隙NA浓度。
还能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少PIP2的含量。
34.其它抗精神病药:
泰尔登,珠氯噻醇,氯哌噻吨,氟哌噻吨、替沃噻吨。
氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。
舒必利,氯氮平。
35.左旋多巴:
抗帕金森病药。
本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。
口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。
临床用于抗帕金森氏综合症,对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效,因其已阻断了受体。
可引起轻度直立性低血压,短暂心动过速和轻度心律失常。
减少催乳素的分泌。
不良反应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除),心血管反应(体位性低血压),不自主异常动作(开关现象),精神障碍。
禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。
消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。
维生素B6是多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。
36.苯海索(安坦):
胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。
对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良反应轻。
窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
37.抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。
38.吗啡:
阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。
口服后有较强的首过消除。
阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳
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