最新执业药师考试辅导 药学专业知识考点与讲义第七部分药效学.docx
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最新执业药师考试辅导药学专业知识考点与讲义第七部分药效学
第七章 药效学
本章关键词:
难度低、重理解、记典型
第一节药物基本作用
第二节药物量效关系
第三节药物作用机制与受体
第四节影响药物作用因素
第五节药物相互作用
第一节 药物的基本作用
一、药物的作用(了解)
药物作用:
药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用,是动因(比如:
去甲肾与α受体结合)
药理效应:
机体反应的具体表现,是结果(比如:
去甲肾引起血管收缩、血压上升)
区分概念:
①兴奋-抑制;②★直接作用-反射性作用(生理调节);③局部作用-全身作用。
A.药物选择性:
①有高低之分(比如:
洋地黄对心脏的高选择性);②相对的,有时与剂量相关(比如:
阿司匹林小剂量抗血小板,大剂量解热镇痛抗炎)
B.药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行(比如:
①青霉素特异性和选择性都强;②阿托品特异性阻断M受体,但选择性作用不高)
C.不同器官的同一组织,也可产生不同效应,比如:
肾上腺素舒张骨骼肌血管平滑肌,而收缩内脏平滑肌
D.效应与分布有关,比如:
碘集中甲状腺;链霉素治疗尿路感染
二、药物的治疗作用★
对因治疗
消除原发致病因子
①抗生素杀灭病原微生物;②铁剂治疗缺铁性贫血;③补充疗法(替代疗法)
对症治疗
改善患者疾病的症状
①解热镇痛药降低体温;②硝酸甘油缓解心绞痛;③抗高血压药降压
★“急则治其标,缓则治其本”“标本兼治”
第二节 药物的剂量与效应关系
量效关系:
在一定剂量范围内,剂量(浓度)增加或减少时,其效应随之增强或减弱,两者间有相关性。
★量效曲线:
以药物的效应为纵坐标,药物的剂量或浓度为横坐标作图,则得到直方双曲线;如将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈典型的S形曲线-量效曲线
★药理效应
概念
举例
研究对象
量反应
药理效应用具体数量或最大反应的百分数表示
血压、心率、尿量、血糖浓度
单一生物个体
质反应
药理效应一般以阳性或阴性、全或无的方式表示
存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否
一个群体
1.斜率:
斜率大的药物,药量微小的变化,即可引起效应的明显改变,反之亦然。
2.最小有效量(阈剂量):
指引起药理效应的最小药量;也有最小有效浓度(阈浓度)。
★3.最大效应(Emax)/效能:
指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,所能达到的最大效应。
——不差钱,要最顶尖的质量
★4.效价强度:
引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,【★其值越小则强度越大】。
——同等质量,价格最低
5.半数有效量(ED50):
引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。
半数致死量(LD50):
引起50%试验动物死亡的量。
★治疗指数(TI):
LD50/ED50——越大越安全。
★安全范围:
ED95和LD5之间距离——越大越安全。
【较好的指标】
第三节 药物的作用机制与受体
一、药物的作用机制
(记忆分类及大点)
药物作用的靶点——药物与机体结合的部位。
★【作用机制的分类】
A.作用于——受体★、酶、离子通道、核酸、基因
B.补充体内物质;改变细胞周围环境的理化性质;影响生理活性物质及其转运体;非特异性作用
类型★
特点
举例
1.受体
特别多!
!
!
胰岛素、阿托品(M)、肾上腺素(αβ)
2.酶
①抑制酶活性
依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛
②激活酶活性
尿激酶、碘解磷定(激活胆碱酯酶)
③影响代谢酶
苯巴比妥(诱导肝药酶)、氯霉素(抑制肝药酶)
④我就是酶
胃蛋白酶、胰蛋白酶
3.离子通道
利多卡因(Na+通道)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(肾小管Na+)、米诺地尔(K+)
4.干扰核酸代谢
①抗肿瘤药(伪品掺入/抗代谢药);②抗菌药(磺胺、喹诺酮);③抗病毒药(齐多夫定)
5.补充体内物质
铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病
6.改变细胞周围环境的理化性质
氢氧化铝(抗酸药)、甘露醇(脱水)、二巯基丁二酸钠(重金属解毒)、硫酸镁(泻药)、右旋糖酐
7.影响①生理活性物质及其②转运体
噻嗪类利尿药(抑制Na+-Cl-转运体)、丙磺舒(竞争肾小管分泌转运体)
8.影响免疫功能
免疫抑制药(环孢素)、免疫调节药(左旋咪唑)、本身就是抗体/抗原(丙种球蛋白/疫苗)
9.非特异性作用
消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等
二、药物作用与受体
★药物与受体——钥匙与锁的关系。
(一)★受体的特性
(二)药物与受体相互作用学说(只记分类)
1.占领学说
药理效应与被占领受体数量成正比;也与药物-受体的亲和力及药物活性相关
2.速率学说
取决于药物与受体结合和分离速率(与占领受体量无关)
3.二态模型学说
活化态(激动药)与失活态(拮抗药)的动态平衡
(三)受体的类型(太深奥、只学这么多)
1.G蛋白偶联受体★
M胆碱受体、肾上腺素受体、DA受体、5-HT受体、前列腺素受体
2.配体/电压门控离子通道受体
N胆碱受体、氨基酸受体、GABA受体
3.酶活性受体
酪氨酸激酶受体(胰岛素和表皮生长因子受体)
非酪氨酸激酶受体(生长激素和干扰素受体)
4.细胞核激素受体
肾上腺皮质激素、甲状腺激素、维生素A/D
(四)受体作用的信号传导(只记归类)
1.第一信使(细胞外):
多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。
2.第二信使(细胞内)★:
第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。
★最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP)。
3.第三信使(细胞核内外信息传递):
生长因子、转化因子——参与基因调控、细胞增殖、肿瘤形成等过程。
★【第二信使分类】——主要记大分类
①环磷酸腺苷(cAMP)★:
神经、心肌、平滑肌兴奋
②环磷酸鸟苷(cGMP)★:
心脏抑制、血管舒张、腺体分泌
③二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3):
腺体分泌、血小板聚集、中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等
④钙离子★:
肌肉收缩、腺体分泌、白细胞和血小板活化,以及胞内多种酶的激活
⑤廿碳烯酸类(花生四烯酸):
产生前列腺素、白三烯等
⑥一氧化氮(NO):
松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集
【★NO既有第一信使特征,又有第二信使特征】
(五)受体的激动药和拮抗药★
1.激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。
——在位领导,有能力
A.完全激动药(吗啡)——较强亲和力,较强内在活性。
——领导能力强
B.部分激动药(喷他佐辛)——较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。
——领导能力稍差
★反向激动药:
有些药物[如苯二氮(艹卓)]对失活态的受体亲和力大于活化态,结合后引起与激动药相反的效应。
2.拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性——在位领导完全没能力
A.竞争性拮抗药(阿托品)——可与激动剂竞争受体——A.可被有能力者替代
B.非竞争性拮抗药——与受体结合牢固——B.后台硬,赖着不走
★竞争性拮抗药:
Emax不变、曲线平行右移
★非竞争性拮抗药:
Emax下降
虚线:
只有激动剂
实线:
激动剂-拮抗剂并存
(六)受体的调节(了解)1.受体脱敏:
长期使用一种激动药后,受体对激动药的敏感性和反应性下降。
(比如:
长期应用异丙肾治疗哮喘——疗效变弱)——“我已经对你没有感觉了”
A.同源脱敏:
只对一种类型受体的激动药的反应下降——“我不爱你了”
B.异源脱敏:
受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感——“我不喜欢男人了”
2.受体增敏:
长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。
比如:
长期应用β受体拮抗药普萘洛尔——突然停药——β受体的敏感性增高——“反跳”现象。
★——“哪里有压迫哪里就有反抗”
第四节 影响药物作用的因素
1.药物方面的因素★
理化性质、剂量、给药时间、疗程、剂型和给药途径、药物相互作用
2.机体方面的因素★
①生理、精神、疾病因素;②遗传因素(种族/种属/个体差异、特异质反应);③时辰因素;④生活习惯与环境
本节学习方法:
分好类,熟悉例子,记几个概念
一、药物方面的因素
1.药物理化性质
①青霉素水溶液不稳定;②维C/硝酸甘油易氧化;
③肾上腺素/去甲肾/硝普钠/硝苯地平易光解
2.药物的剂量★
①随着剂量↑,苯二氮(艹卓)类依次产生:
镇静、催眠、抗惊厥作用;②西地那非——“蓝视”;③安全范围大的药物(磺胺、抗菌药等)采用:
“首剂加倍”
3.给药时间及方法
【总原则:
饭前服用吸收好,作用发挥快】
①胰岛素饭前注射、刺激性药物饭后服用;②★肠溶、缓控制剂整片吞服
续表1
4.疗程★
耐受性
连续反复用药后,机体对药物反应性逐渐降低
耐药性
连续反复应用化学治疗药后,病原微生物、寄生虫等对药物的敏感性降低或消失
依赖性
身体依赖性
身体对药物产生依赖性,中断用药后出现戒断症状
精神依赖性
精神上对药物产生依赖性,停药后有继续用药的欲望
完全耐药性:
耐甲氧西林金葡菌(MRSA),使用万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、复方磺胺甲噁唑、克林霉素、利奈唑胺或万古霉素+利福平联合治疗。
5.药物剂型与给药途径★
药物剂型
①以生物等效性为标准评价不同剂型或厂家的制剂
②缓释制剂(一级速率释放),控释制剂(零级)★
③临床优先选择:
口服剂型★
给药途径
①口服给药:
大多数药物给药方法,但有首过效应★
②肌内注射吸收速率:
水溶液>混悬液>油溶液★
③起效快慢:
静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药★
★举例——硫酸镁:
注射(镇静、解痉、降低血压);口服(导泻);外敷(消炎消肿)
二、机体方面的因素
1.生理因素
年龄
儿童
(<14)
①对中枢药敏感、氨基糖苷(耳毒性)
②肝肾发育不全(氯霉素-灰婴综合征)★
③水盐调节能力差(利尿药-水盐代谢紊乱)
④影响骨骼牙齿——四环素类、喹诺酮类★
老人
(>60)
老年人对药物的代偿和排泄功能降低,耐受性差,药量一般低于成年人
体重体型
科学的给药剂量:
体表面积为计算依据★
1.生理因素
性别
总:
女性用药考虑四期——月经、妊娠、分娩、哺乳
①月经期、妊娠期慎用:
泻药、刺激性强药物
②妊娠期易致畸:
四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝药、抗癫痫药和一些激素
③孕妇禁用吗啡;④哺乳期禁用:
卡那霉素、异烟肼
2.精神因素
精神状态
不卑不亢
心理活动
①多发生在慢性/功能性/精神性及轻症疾病中
②易受环境影响、与心理承受力有关、先入为主、从众心理
补充:
安慰剂对照试验排除精神因素影响
3.疾病因素
心脏疾病
心衰:
吸收、分布、消除速率均下降(普鲁卡因胺)
肝脏疾病★
肝衰:
首选无需肝活化的药物(氢
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