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石膏、知母、黄芩、黄连

–祛风湿药：

独活、防己、威灵仙–温里祛寒药：

附子、干姜

–泻下药：

大黄、番泻叶–便于学习、掌握和研究具有相同药理作用或功效的生药；

–有利于与临床用药结合，也可以与活性成分研究相结合。

5、按中文名的笔画顺序分类法

–现代文献中《中华人民共和国药典》、《中药大辞典》、《中药志》等均按中文名的笔画进行分类。

6、其他分类法

古代本草文献中《神农本草经》按药

物毒性和用药目的分为：

上品中品

二、生药的记载大纲•

生药的描述和记载，是生药知识传播的重要方式。

记载项目包括以下几个方面：

–名称：

中文名、拉丁名、英文名、日文名

–基源（来源）：

原植（动）物的科名、植（动）物名称、学名和药用部位。

–植（动）物形态：

描述原植（动）物的主要外形特征及生长习性。

–采制：

简述生药的采收、产地加工、

干燥、贮藏和炮制的要点和注意点。

–产地：

指生药的主产地。

栽培——主要栽培地区；

野生——主要采收地区，分布区比

较广，采收区窄。

–性状：

叙述生药的外部形态、颜色、

大小、质地、断面特征等。

–显微特征：

记载生药在显微镜下能

看到的组织构造和粉末特征，或显

微化学反应的结果。

–化学成分：

记述已知化学成分或活

性成分的名称、类别及主要成分的

结构与含量。

–理化鉴定：

记载利用物理或化学方

法对所含化学成分做的定性与定量

测定。

包括应用薄层色谱法、气相

色谱法和高效液相色谱法等。

–药理作用：

记述生药及其化学成分

的现代药物实验研究结果。

–功效：

包括性味、归经、功能、主

治、用法与用量等。

。

三、生药的拉丁名•

生药的拉丁名：

国际上通用的名称，具有国际意义，便于国际间的交流与合作研究。

生药的拉丁名由两部分组成：

–第一部分：

药用部位的名称，用第一格表示。

如：

根Radix、根茎Rhizoma

等。

–第二部分：

原植（动）物的属名（第二格），

黄芩RadixScutellariae（原植物Scutellariabaicalensis）

•

有些生药的拉丁名中没有药用部位的名称，直接用原植（动）物的属名或种名。

–菌藻类生药：

海藻Sargassum（属名）、茯苓Poria（属名）。

–有些生药的拉丁名采用原产地的土名

或俗名，如：

阿片Opium。

–矿物类生药的拉丁名，一般采用原矿物拉丁名，如：

朱砂Cinnabaris、雄黄Realgar等。

–生药拉丁名中的名词和形容词的第一个字母必须大写，连词和前置词一般小写。

第三节生药的炮制

炮制——依据医疗、制剂和调剂的不同要求，依据医疗、制剂和调剂的不同要求，

对原药材所进行的各种加工处理的总称。

•植物药经切制成不同规格的饮片，便于调剂时分剂量配方，易于煎出有效成分。

•矿物药、贝壳类、动物骨骼类经煅制后，易于粉碎，利于煎出有效成分。

一、生药的炮制的目的

1.降低或消除药物的毒副作用降低或消除药物的毒副作用

草乌：

生用大毒，多外用，制草乌：

毒性降低，可供内服。

2、缓和或改变药物的性质和作用、缓和或改变药物的性质和作用

炮制可以转变药物的炮制可以转变药物的“四气五味”

生首乌性微温，味涩苦，能润肠通便。

制首乌（酒蒸制）性温，味甘，滋补强壮。

生地黄甘、苦、寒，清热凉血，养阴生津。

熟地黄（蒸制）味甘，微温，补血，滋阴。

生甘草甘、平，主补脾益气，清热解毒。

炙甘草甘、温，主补脾和胃，益气复脉。

3、提高疗效、提高疗效

4.便于调配和制剂

如石决明炮制后易于粉碎和有效成分煎出。

便于调配和制剂

便于调剂和制剂

5.纯净药物，利于贮藏提高生药的品质，保证临床用药剂量的准确。

6.矫嗅矫味，便于服用。

矫嗅矫味，便于服用。

常采用酒制、醋制、蜜炙等方法处理，起到矫嗅矫味的效果。

二、生药炮制的方法：

①修制：

纯净处理、粉碎处理、切制处理②水制：

洗、淋、泡、润、漂、水飞

③火制：

炒、炙、煅、煨、烘焙④水火共制：

煮、蒸、淬等⑤其它制法：

制霜、发酵、发芽

第四节生药的采收与生产

一、生药的适宜采收期•

有效成分含量有显著的高峰期而药用部分产量变化不显著，则含量高峰期即为适宜

采收期。

有效成分含量高峰期与药用部分产量高峰期不一致时，有效成分总含量最大时为适

宜采收期。

二、生药一般采收原则

（一）采收与质量的关系

（二）各类药材一般采收原则

动物类：

根据各种药用动物的生长习性、活动规律采收矿物类：

可全年采挖

（三）生药的加工

（四）生药的贮藏

2贮存注意事项

（1）仓库管理：

入库检查：

污染严重的不入库

定期检查：

分库保管：

贵重、毒剧、动物类

科学配置：

丹皮与泽泻放一起，泽泻不虫蛀，丹皮不变色。

（2）虫害防治：

氯化苦，25℃以上自然挥发，有效杀虫剂，剧毒、戴防护

有的地区经验：

在一定温度湿度下可有效杀死螨类。

（4）其它：

第五节生药的鉴定

生药鉴定可为生药品种的确定和质量标准的制定提供准确的科学依据，以保证生药品种的真实性及用药的安全有效，同时在发掘利用新药源等方面，也具有十分重要的意义。

一、鉴定生药的目的：

真、伪；

优、劣。

１、国家药典

药典是国家对药品质量标准及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验、管理部门共同遵循的法定依据。

中国药典自1953年版起至2000年版止，共出版7次。

２、部颁标准

中华人民共和国卫生部颁发的药品标准简称部颁标准。

对药典未收载的常用而有一定疗效的药品，由药典委员会编写，卫生部批准执行，作为药典的补充。

３、地方标准

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局审批的药品标准。

二、标准

2000版药典药材的记载格式和规定项目

1.中文名；

2.汉语拼音名；

3.拉丁名；

4.基源；

5.性

状；

6.鉴别：

经验鉴别、显微鉴别、理化鉴别；

7.检查：

杂质、水份、灰分

8.含量测定：

含量测定方法及含量限度（幅度）；

9.浸出物：

水溶性，醇溶性，醚溶性浸出物等含量标状；

10.炮制：

净制、切制、炮炙、炮制品；

11.性味归经：

四气五味，有毒无毒，归经；

15贮藏

三、生药鉴定方法

（二）基原鉴定：

又称原植（动）物鉴定，是应用动植物分类的知识，对生药的来源进行鉴定，确定学名和药用部位，是生药鉴定工作的基础。

1.原植物形态的观察2.核对文献

3.核对模式标本即通过眼观、手摸、鼻闻、口尝及水试、火试等直观的方法，对生药的性状，包括形态、大小、色泽、表面、质地、断面、气味等特征作为依据而进行鉴别的方

法。

传统经验鉴别：

（三）性状鉴定：

（四）显微鉴定：

是利用显微镜对生药及成方制剂中药味的组织、细胞或后含物等特征进行鉴别的一种方法

（五）理化鉴定：

是利用物理的或化学的方法，对生药及其制剂中所含主要化学成分或有效成分进行定性和定量分析，来鉴定生药品质优良度的一种方法。

（六）生物检定：

又称生物测定，是利用药物对于生物（整体和离体组织）所起的作用，以测定药物的效价或作用强度。

（七）DNA分子遗传标记鉴定比较物种间DNA分子的遗传多样性的差异鉴别物种。

DNA分子是由GG、AA、CC、TT四种碱基构成，为双螺旋结构的长链分子，生物体特定的遗传信息便包含在特定的碱基排列顺序中，不同物种遗传上的差异表现在这44种

第三章天然药物化学

第一节概述

天然药物化学（TheMedicinalChemistryofNaturalProducts）

植物化学（Phytochemistry）中药化学（TheChemistryofTraditionalChineseMedicine）

中草药成分化学（TheChemistryofTraditionalChineseandHerbalDrugs）

二、天然药物化学的定义与研究内容

（一）天然药物的定义：

由动、植物、矿物和微生物原料发酵形成的药物通俗地称之为中草药，是传统药、民间药、民族药的总称。

（二）天然药物化学的定义：

运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门

学科。

有效成分：

具有生理活性的单体物质，能用一定分子式表示，有一定的物理常数。

有效成分与无效成分的相对性：

有效部位：

具有生理活性的群体物质。

天然药物中分离出有效成分：

制剂如：

颠茄、曼陀罗：

莨菪碱（阿托品）；

天然药物中分离出有效部位：

银杏叶的提取物——银杏黄酮

天然药物的化学成分（主要的是生理活性成分或药效成分）的:

:

结构特点、理化性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定知识等，此外，还有主要类型化学成分的

生物合成途径。

（三）天然药物化学研究的内容：

三、天然药物化学的任务

（一）探讨天然药物治病的物质基础—有效成分

（二）控制天然药物及其制剂的质量

影响天然药物防病治病的主要因素：

有效成分的含量、产地、采收季节、加工方法、贮存条件

（三）减低原植物毒性，并提高疗效寻找有效成分，除去无效而有毒成分，以降低其毒性，提高疗效。

例如：

乌头原碱乌头碱（毒性降低）

（四）扩大天然药物的资源

（五）进行新化合物的研究导致

化学合成或结构改造

临床新药的来源途径：

①合成一系列化合物，进行药理实验筛选。

②中药中筛选活性成分，再合成新药或制备衍生物。

例：

①青蒿

四、天然药化的发展与动向

（一）我国古代《本草纲目》记载：

发酵法从五倍子中的到没食子酸

（二）国外的研究的状况（三）我国近代研究情况

（四）我国目前研究与国外的差距有200多公司，数百家单位从事天然药物研究，上市药物有1/4来自天然药物。

（五）今后的研究方向

1.继续以活性为指标分离有效成分2.积极进行复方的化学成分研究

3.进行组织培养、保护药源

六、生物多样性和天然产物化学结构

与活性的多样性生物多样性和天然化学物质的多样性目前已经知道的生物大约有200万种，这些生物构成了物种的多样性。

对人类来说，生物多样性具有直接、间接和潜在使用价值。

七、生物合成

这些是植物生存不可缺少的物质，该过程存在于所有的绿色植物中，称为一次代谢

过程，产生的物质称为一次代谢产物（primarymetabolite）。

这些物质对植物生命活动不起主要作用，该过程不是存在所有的绿色植物中，产

生的生物碱、萜类等化合物称为二次代谢产物（（secondarymetabolites））。

一次代谢产物生物碱、萜类、黄酮、蒽醌等特定条件

一次代谢产物生物碱、萜类、黄酮、蒽醌等特定条件

第二节提取分离方法

一、有效成分的提取分离

（一）提取方法：

按提取原理分类：

溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华法。

溶剂法最为常用。

水蒸气蒸馏法、升华法、超临界流体萃取法将在挥发油一章介绍.

二、有效成分的分离与精制

（一）根据物质溶解度差异进行分离

—结晶与沉淀法1.结晶及重结晶法：

结晶法：

利用混合物中各成分在溶剂中因温度不同引起溶解度的改变，使部分

成分析出结晶。

重结晶：

选择适当的溶剂让结晶再一次溶解和析出结晶的过程。

利用溶液中加入另一种溶剂使极性改变，某些成分溶解度改变而析出沉淀。

2.溶剂沉淀法：

某些酸、碱或两性化合物可采用加入酸、碱调节溶液的pH值，分子的状态（游离型或解离型）变化，使其溶解度改变。

3.酸碱沉淀法：

某些酸、碱性化合物还可以通过加入沉淀试剂生成水不溶性盐类沉淀析出。

4.沉淀试剂沉淀法：

5.盐析法：

（二）根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离

（三）根据物质吸附性差异进行分离—色谱法

吸附的类型：

物理吸附化学吸附：

如黄酮与酚酸与碱性氧化铝。

（四）根据物质的分子大小进行分离

1.透析法：

小分子物质（无机盐、氨基酸等）在溶液中可通过半透膜，而大分子物质

如多糖、蛋白不能通过半透膜的性质达到分离的方法。

2.超滤法：

利用分子大小不同引起的扩散速度差异进行分离的。

3.超速离心法：

利用溶质在超速离心作用下具有不同的沉降性或浮游性而分离。

4.凝胶过滤法：

（（也称分子筛过滤法、凝法胶渗透色谱法）

（五）根据物质的解离程度不同

第三节天然药物化学的应用与开发

第一种形式：

经过文献、民间调研或现代药理实验，发现某种动植物、矿物或微生物的药用价值，然后开发发——新药（新药材及其炮制品）新药（新药材及其炮制品）

一、天然药物的研究开发程序

（一）从天然药物或中药中开发新药的主要形式：

第二种形式：

根据动植物的亲缘关系，开发替代资源。

解决现有贵重药材资源不足的问题。

第三种形式：

复方药的开发。

临床验方、现有中药、中成药剂型的改良。

目前用的多数复方制剂。

第四种形式：

开发有效部位（有效成分基本明确的成分组群，质量易于控制，疗效稳定）。

第五种形式：

中药西制。

有效成分—先导化合物—单体新药。

（二）从天然药物或中药中开发新药的三个阶段：

1.临床前研究原料保障供应研究有效成分研究药效学研究制剂工业化研究

2.临床研究3.试生产

二、天然药物中生物活性成分的研究方法

对文献、临床、民间用药调研筛选

第五章药理学

1.药物（drug）：

是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。

也包括避孕药及保健药。

古代药物：

植物、动物、矿物质及加工品，都不是单纯的化学物质。

现代药物：

人工合成品、天然药物加工品，都不是单纯的化学物质。

人工合成品、天然药物的有效成分及生物制品。

2.食物、药物、毒物关系

3.药理学（pharmacology）：

是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的。

有些是药食同源，如海带、苦瓜等；

药物与毒物间仅存在量的差异。

4.药理学在医学领域中的地位：

——桥梁学科，多学科融汇。

药学基础医学临床医学

药理学

二、药理学的内容

1、药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：

研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。

2.药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：

研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。

1.阐明药物作用的基本规律及其机制

2.指导临床合理用药

3.研究开发新药。

4.发展中医药。

为中医药现代化提供

先进的研究方法。

三、药理学的学科任务

1.本草学或/药物学阶段

《神农本草经》是世界上第一部药物书。

《新修本草》（唐代），是我国第一部药典，也是世界上最早的药典。

《本草纲目》（明代），是我国传统医学的经典巨著。

四、药物与药理学的发展简史

2.现代药理学阶段

（1）有效成分的提取：

吗啡（1803年）、咖啡因（1819年）、阿托品（1831年）等。

（2）作用机理的研究：

器官药理学

-受体的概念-第二信使学说-化学合成药（磺胺类、抗生素）。

3.随着化学药的发展，药物的不良反应日趋严重

（3）发展分支学科：

基础药理学、临床药理学、分子药理学、中药药理学、遗传药理学、生化药理学、时间药理学等

现代药理学的发展和理论体系的建立需要药理学实验方法的建立和发展。

1.基础药理学方法

（1）实验药理学方法：

以健康正常动物为实验对象，分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象，进行药效学和药动学研究。

五、药理学的研究方法

（2）实验治疗学方法：

将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧

啶、SHR）进行药效学或药动学研究。

2.临床药理学方法：

以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。

药理学研究必须遵循科学研究的一般规律，进行科学的实验设计（随机、对照、重复、均衡的原则）和严格的实验操作。

3.新技术应用：

分子生物技术（DNA克隆、Pr表达、转基因技术）放免分析技术等。

药效学是研究药物对机体的作用及作用的机制，作用强度与剂量之间的关系以及临床适应症等。

第二节药物效应动力学

1.药物作用：

是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。

2.药物效应（宏观）：

是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。

二者稍有区别。

如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。

1药物作用的方式按药物作用部位分：

（1）局部作用：

药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。

（2）吸收作用：

药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。

2对因治疗和对症治疗按用药目的分：

（1）对因治疗（治本）：

消除致病因子，如P-G治疗脑膜炎。

（2）对症治疗（治标）：

减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。

3、原发作用和继发作用从药物作用先后分:

原发（直接）作用：

指药物被吸收后对机体首先产生的作用。

继发（间接）作用：

通过神经反射或体机体首先产生的作用。

通过神经反射或体液调节机制引起远隔器官功能改变。

4、药物的作用性质

（1）调节功能：

调整机体原有生理生化功能水平。

兴奋（亢进）生理生化功能水平。

兴奋（亢进）/抑制（麻痹）

（2）抗病原体及抗肿瘤：

杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。

（3）补充不足（补充治疗）:

补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。

（二）药物作用的特异性、选择性和两重性

1.药物作用的特异性（）通过化学反应而产生药理效应。

具有的专一性，专一性主要取决于药物的化学结构。

如ISO、AD、NA与a、β-R结合，而对其他受体影响不大。

2.药物作用的选择性（（selectivity））：

多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。

特点:

选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；

选择性低的药物，应用时活性较强，使用针对性强；

选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。

产生原因：

（1）药物的化构、机体（包括病原体）的组织结构的差异

（2）机体生化功能及药物在体内的分布（与组织器官的亲和力）的差异，如碘；

（3）组织器官对药物的敏感性。

3、药物作用的两重性—防治作用与不良反应

预防作用：

提前用药以防止疾病或症状发生的作用。

（1）防治作用：

凡符合用药目的并产生防治效果的作用

治疗作用：

药物针对治疗疾病的需要所发生的作用

（2）药物的不良反应

①历史上严重药物不良反应事件：

1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100多人死亡

品不良反应监测中心。

（3）不良反应的种类不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应，称之。

药源性疾病：

是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。

如GM引起的N性耳聋。

不良反应包括：

副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致”反应、

二、药物量效关系

（一）量效关系药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。

1、药物剂量

（1）无效量：

不出现效应的剂量。

（2）无效量：

最小有效量（阈剂量）：

刚引起效应的剂量。

（3）最大有效量（maximaleffectivedose）:

药物产生最大效应所需使用的剂量。

（4）极量（maximumdose）国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。

（5）治疗量（常用量）：

比阈剂量大，比极量小的剂量。

（6）最小中毒量：

刚引起中毒的剂量。

最小致死量量反应：

药理效应强弱连续增减的量变。

用具体数量或最大反应的百分率表示。

质反应：

药理效应只能用全或无，阴性或阳性表示。

必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。

（二）量效曲线：

以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。

表示药效随剂量的变化而变化。

（2）效能：

指药物产生最大效应的能力。

此时增加剂量，效应不再增强。

强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好，各有特点。

一般来讲药物的效能更为重要。

（1）强度（效价）：

药物产生一定效应所需要的剂量。

剂量与效价成反比。

（3）半数效应浓度或剂量（ED50）：

反映药物的作用强度。

∇半数有效量（ED50）：

使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。

∇半数中毒量（TD50）：

使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。

∇半数致死量（LD50）：

使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。

（4）治疗指数（TI））：

：

TI＝LD50/ED50。

是表示药物安全性的指标。

此数值越大，

表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。

（5）安全指数（SI）：

LD55/ED95的比值（但以治疗指数来评价药物的安全性不完全可靠。

为此，有人用1%致死量与99%有效量的比值或5%致死量与95%有效量之间的距离来衡量药物的安全性）。

（6）安全范围：

是指最小有效量和中毒量之间的距离。