中药药剂学复习资料Word文档格式.docx

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药物比例量相差悬殊，不易混合均匀时采用此法。

其方法是：

取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。

14.低共熔现象：

两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象，这现象称为低共熔现象。

15.HLB：

即亲水亲油平衡值，是表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。

16.置换价：

是指药物的重量与同体积基质重量的比值。

17.增溶：

药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象称为增溶。

助溶：

一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中的溶解度的现象，称为助溶，该第二种物质称为助溶剂。

潜溶：

溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。

18.昙点：

某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄明。

这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。

19.热原：

是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。

20.氯化钠等渗当液：

1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，此时的溶液即是氯化钠等渗当液。

21.巴布剂：

以水溶性高分子材料为基质的贴膏剂又称巴布剂。

22.分散片：

3分钟即能崩解分散并可通过180μm孔径的筛网的片剂。

23.缓释制剂：

系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

24.控释制剂：

系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

25.靶向制剂：

也称靶向给药系统（TDS），系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。

可分为：

被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。

26.被动靶向制剂：

指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效。

主动靶向制剂：

是指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥药效。

物理化学靶向制剂：

是指用物理化学方法使药物在某部位发挥药效。

27.脂质体：

是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊。

28.固体分散体：

是将药物以一定大小的质点分散于固体载体中所制成的药物-载体的固体分散物料。

29.有效期：

药物在室温下降解10%所需的时间（t0.9）。

半衰期：

药物降解50%所需时间（t1/2）。

第一章：

绪论

1.中药制剂使用辅料有两个特点：

一是“药辅合一”；

二是将辅料作为处方的一味药使用。

2.药物剂型的分类方法：

1）按物态分类；

2）按制备方法分类；

3）按分散系统分类；

4）按给药途径分类。

3.中药剂型选择的基本原则：

（1）根据防治疾病的需要选择剂型；

（2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型；

（3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；

中药药剂学的任务

（1）继承、整理传统中药剂型理论和制药技术

（2）吸收和应用现代药学有关知识和研究成果

（3）加强中药剂型研究与创新

（4）开发性能优良，适合中药制剂的新辅料

（4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型。

中药药剂学的主要性质

（1）实践性：

与生产和临床实践紧密联系；

（2）统一性：

传统和现代剂型理论统一；

（3）综合性：

多学科知识与技能的综合运用。

4.三效：

高效、速效、长效

三小：

剂量小、毒性小、副作用小

五方便：

服用、携带、生产、运输、贮藏（用、产、带、运、贮）

5.药典：

是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。

由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。

作为药物生产、检验、供应与使用的依据。

6.中药药剂学的主要性质

（1）实践性

（2）统一性（3）综合性

7.《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。

《神农本草经》最早的本草专著；

强调应根据药物性质选择剂型

《伤寒论》《金匮要略》记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型

葛洪《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”的概念。

《本草经集注》提出：

“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者”

8.《药典》、《局颁药品标准》、《局颁药品卫生标准》（即《部颁药品卫生标准》）、《药品管理法》

9.唐《新修本草》，第一部全国性药典。

第三章：

制药卫生

1.洁净室工作时室内必须保持正压；

洁净室的洁净度可达100级。

2.滴眼剂配液、滤过、灌封——1万级

3.D值：

4.灭菌方法

1）物理灭菌法：

干热灭菌法

火焰灭菌法（火焰直接灼烧）——适用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。

干热空气灭菌法（利用高温干热空气）——适用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不适宜用于大部分药品及橡胶、塑料制品的灭菌）

湿热灭菌法

热压灭菌法（利用高压水蒸气）——适用于耐热药物及其水溶液、外科敷料、手术器械及用具等物品的灭菌。

流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法（不密闭容器内用蒸汽加热100度；

水中煮沸加热）——常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml注射剂及不耐热品种灭菌。

低温间歇灭菌法——用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药品

影响湿热灭菌的因素——1、微生物种类和数量（微生物多→灭菌时间长→耐热菌株出现几率大）

2、药物与介质的性质：

微生物耐热性：

中性环境>

碱性>

酸性（故酸性不利于其发育）

3、蒸汽的性质：

饱和蒸汽灭菌效力最好

4、灭菌时间：

考虑到药物成分的稳定性，在达到灭菌要求的前提下，可适当降低温度或缩短时间

紫外线灭菌法（254~257nm紫外线最强）——广泛用于空气灭菌与表面灭菌；

普通玻璃可吸收紫外线，故玻璃容器中的药物不能采用此法灭菌

微波灭菌法——常用于固体药物的干燥、灭菌机水溶性注射剂的灭菌，含水量越多的物品，灭菌效果越好

辐射灭菌法——适用于含挥发性成分或不耐热药品的灭菌，γ-射线穿透力强，也适用于较厚样品，特别是已包装密封物品灭菌

2）滤过灭菌法（通过无菌的特定滤器，去除介质中活的和死的微生物。

用于不耐热的低粘度药物溶液和相关气体物质的洁净除菌处理）：

微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒

3）化学灭菌法：

气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛（消毒后用液氨消除）、丙二醇、乳酸）

浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂（过氧乙酸、过氧化氢））

5.防腐剂

苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、酚类及其衍生物、脱水醋酸

6.影响湿热灭菌的因素：

1）微生物的种类和数量；

2）被灭菌药物与介质的性质；

3）灭菌温度与时间；

4）蒸气的性质

7.100级的洁净室：

大输液的滤过、灌封；

针剂的分装、灌封。

1万级的洁净室：

不能灭菌制剂、滴眼液。

10万级的控制区：

片剂、胶囊、丸剂、口服液。

8.防腐剂：

苯甲酸与苯甲酸钠（pH4以下防腐作用较好，pH超过5时，用量不得少于0.5%）

对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）在酸性溶液中作用最强

山梨酸（酸性水溶液中效果最好，一般pH4.5左右，注意其在水溶液中易氧化）

乙醇（含20%乙醇的制剂已有防腐作用）

酚类及其衍生物（苯酚的有效抑菌浓度一般为0.5%）

季铵盐类（用量约0.01%，pH小于5时作用减弱，遇阴离子表面活性剂时失效）

脱水醋酸

中药制剂的卫生标准P31

第四章：

粉碎、筛析、混合与制粒

1.药物粉碎的目的

1）增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；

2）便于调剂和服用；

3）加速中药中有效成分的浸出或溶出；

4）为制备多种剂型奠定基础。

粉碎的原理：

固体药物的粉碎过程，一般是利用外加机械力，部分地破坏物质分子间的内聚力，使药物的大块粒变成小颗粒，表面积增大，即将机械能转变成表面能的过程。

2.粉碎的方法:

干法粉碎（串料、串油、蒸罐）、湿法粉碎（水飞、加液研磨）、低温粉碎、超细粉碎

（低温粉碎适于：

软化点、熔点低；

含糖高、黏性大；

坚硬药材可获更细粉末；

含挥发性成分药材。

）

粉碎规则：

1）粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变；

2）根据应用目的和药物剂型控制适当的粉碎程度；

3）及时过筛，以免部分药物过度粉碎；

4）中药须全部粉碎应用，较难粉碎部分不随意丢弃

3.休止角——表示微粒间作用力（a）：

a<

30º

C,流动性好；

45º

C，具有疏松敢，可以满足生产流动性需要。

休止角小时流动性好；

粒子表面越粗糙，越不规则，休止角越大，可因水份含量增大而变大。

微粉由于粒子细小，比表面积很大，因此易于吸湿

筛析的目的：

将药物粉末按粗细不同进行分离的技术。

一号筛的孔径最大，九号筛的孔径最小。

4.最粗粉，指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。

粗粉，指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。

中粉，指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末。

细粉，指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。

最细粉，指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。

极细粉，指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。

等量递增法：

取量小的组分与等量的两大组份，同时至于混合器中混匀，再加入与混合物等量的量大组分稀释均匀，如此倍量增加至完全部量大的组分为止，混匀，过筛。

打底：

混合时将质重的首先放置于混合容器中，再将质轻的加入混合。

打底套色：

将组分中量少的、质重的、颜色深的药物粉末先放入已用其他颜色浅的药物粉末饱和过的混合容器中作为底料（“打底”），再将量多的、质轻的、颜色浅的分次逐步加人混合均匀（“套色”）

5.目数：

每英寸（2.54cm）长度有多少孔表示。

6.混合机理：

对流混合、扩散混合、切变混合。

7.混合方法：

搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

8.制粒的目的

答：

（1）细粉流动性差，制成颗粒可改善其流动性；

（2）多组分药物制粒后可防止各成分的离析

（3）防止生产中粉尘飞扬及在器壁上吸附；

（4）在片剂生产中可改善其压力的均匀传递。

9.制粒的方法

（1）挤出制粒；

（2）高速搅拌制粒；

（3）流化喷雾制粒（——是指利用气流使药粉呈悬浮流化状态，再喷入黏合剂液体，使粉末聚结成粒的方法。

由于将混合、制粒、干燥等操作在一台设备内完成，又叫一步制粒、流化床制粒或沸腾制粒）；

（4）喷雾干燥制粒（中药全浸膏片浓缩液直接制粒）；

（5）滚转法制粒；

（6）干法制粒（包括滚压法制粒和重压法制粒）

10.常规粉碎设备：

柴田式粉碎机（万能粉碎机）、万能磨粉机、球磨机

常用超细粉碎设备：

流能磨、振动磨

11.混合机械：

槽型混合机、混合筒、双螺旋锥形混合机。

第五章：

散剂

散剂：

指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。

特点：

（1）易分散、奏效快；

（2）制法简便，剂量可随意增减；

（3）比表面积大，故其臭味、刺激性、吸湿性及化学活性也相应增加；

（4）挥发性成分易散失

分类：

按医疗用途、药物组成、药物性质、剂量分类

混合：

打底套色法；

等量递增法

特殊散剂的制备P76

含毒、剧药物的散剂——添加一定比例量辅料制成稀释散、倍散

含低共熔混合物的散剂——两种或多种药物混合后出现润湿或液化现象，如薄荷与冰片p78

含有液体药物的散剂——挥发性（比如挥发油）、非挥发性两种情况

处理1）利用处方中固体组分吸收后研匀。

2）稀释剂吸收3）液体组分减少液体量

4）将液体制备成固体相

眼用散剂：

过九号筛（极细粉），且无菌，多经水飞或直接粉碎（流能磨）而成。

3.樟脑与水杨酸苯酯、薄荷脑与樟脑、薄荷脑与冰片等均能产生低共熔现象。

4.散剂通过六号筛的粉末重量不得少于95%，水分不得超过9.0%，0.1g或以下的装量差异限度为±

15%

第6章：

中药的浸提、分离与纯化

目的：

尽量浸提出有效成分或有效部位，最低限度地浸出无效甚至有害的物质；

减少服用量；

增加制剂的稳定性；

提高疗效。

1.有效部位：

是由中药材或中药饮片中提取的一大类或几大类有效成分的中药提取物。

2.中药成分：

有效成分（包括有效部位）、辅助成分（本身无疗效，但能增强或缓和有效成分

作用），或有利于有效成分浸出或增强制剂稳定性）、无效成分、组织物质。

3.中药浸提的过程包括：

浸润与渗透——多数药材能被极性溶剂润湿，溶剂渗透到细胞内部；

解吸与溶解——细胞中各种成分间的亲和力解除而转入浸提溶剂；

扩散——细胞内外溶液互相渗透直至内外浓度相等、渗透压平衡，扩散终止

4.浸提的内在动力是浓度差，即渗透压差

影响浸提的因素

（1）中药粒度；

（2）中药成分；

（3）浸提温度；

（4）浸提时间；

（5）浓度梯度；

（6）溶剂pH；

（7）浸提压力

（中药粒度——中药粒度过细，不利于浸提，如浸提液滤过困难，容易造成堵塞；

使大量细胞破裂，浸出杂质增多；

吸附作用增强，使扩散速度受到影响；

浓度梯度——内外溶液的浓度差，扩散作用的主要动力。

可不断搅拌，常换新溶剂，强制浸出液循环流动或采用流动溶剂渗漉法等增大浓度梯度，提高浸出效果；

浸提辅助剂：

酸——促进生物碱浸出;

使酸性成分游离,便于有机溶剂浸提;

除去酸不溶性杂质——加酸操作注意：

用量以维持浸提所需pH值即可，以免造成不良反应和成份的水解；

一次性加于最初少量浸提液中，不可在全部浸提溶剂中加。

碱——①使生物碱游离便于有机溶剂浸提；

②使酸性成分成盐便于水中浸出完全③溶解内酯便于内酯成分浸出；

④防止某些甙类水解；

⑤加碱的碱水溶液能溶解树脂酸、蛋白质而使酸性杂质增加。

——不宜用NaOH

表面活性剂——降低溶剂与药材间的表面张力，使润湿角变小，促进药材表面的湿润，使溶剂容易渗透至药材组织内部。

常用表面活性剂：

吐温-80、吐温-20用量：

＜1％

6.常用的浸提方法：

煎煮法（多功能提取罐）、浸渍法（适用：

遇热易挥发、易破坏及粘性物质）、渗漉法、回流法（索氏提取器）、水蒸气蒸馏法（适于具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏与水不反应，难溶或不溶于水的物质）、超临界流体提取法（CO2超临界状态下具高密度、低粘度和扩散系数大的特点，Tc为31.05度）、半仿生提取法、超声波提取法、微波提取法。

（多功能提取罐的特点：

可进行常压常温、加压高温提取，或减压低温提取；

无论水提、醇提、提油、蒸制、回收药渣中溶剂等均能使用。

单渗漉法的操作步骤（粉碎中药→润湿中药→中药装筒→排除气泡→浸渍中药→收集渗漉液）

7.中药提取液的分离方法：

沉降分离法、离心分离法、滤过分离法

8.中药提取液的纯化方法：

水提醇沉，醇提水沉、盐析法、酸碱法、其他（大孔树脂吸附）。

水提醇沉——利用不同浓度乙醇将水提浓缩液沉淀、去除杂质。

——优点：

节约乙醇——适用于有效成分既溶于水又溶于乙醇的药材，可避免中药中淀粉、蛋白质、粘液质等杂质的溶出。

——加醇方式：

分次加使含醇量逐步提高；

慢加快搅（防止有效成分吸附在杂质内部）；

梯度递增醇沉：

减少杂质对有效成分的包裹；

冷藏:

加速沉降。

醇提水沉——适用于有效成分既溶于水又溶于乙醇的药材尤其含蛋白质、粘液质、多糖等杂质较多的药材提取。

盐析法——在高分子物质的溶液中加入无机盐，使其溶解度降低沉淀析出，而与其他成分分离的方法。

——适用：

有效成分为蛋白质、血浆蛋白的分离；

提高药材蒸馏液中挥发油的含量；

蒸馏液中挥发油的分离。

酸碱法——加入适量酸或碱，调pH至一定范围，使成分溶解或析出，以达到分离目的的方法。

——适用：

多数生物碱，有机酸，蒽醌等化合物的分离。

大孔树脂吸附——利用其多孔结构的吸附和分子筛作用，使成分得到分离——适用：

可离子化成分，如生物碱

第七章：

中药提取液的浓缩与干燥

浓缩的重要手段——沸腾蒸发

影响浓缩效率的因素

1.传热温度差△tm的影响：

①提高加热蒸汽压，使△tm↑

②减压蒸发降低浓缩液的沸点使△tm↑

③溶液的沸点随浓度增加而逐渐升高而使△tm↓

④控制适宜的液层深度，减小静压，沸点↓

浓缩方法

1）常压蒸发——用于非热敏性药液的蒸发

2）减压蒸发——用于含热敏性成分药液的蒸发（密闭容器→抽真空降内压→使沸点↓而进行蒸发）

3）薄膜蒸发（使料液在蒸发时形成薄膜，增加气化表面进行蒸发。

特点：

蒸发速度快，受热时间短；

不受料液静压和过热影响，成分不易被破坏；

可在常压或减压下连续操作；

能将溶剂回收重复利用。

注：

薄膜蒸发的进行方式有两种：

一是使液膜快速流过加热面进行蒸发；

一种是使药液剧烈地沸腾是产生大量泡沫，以泡沫的内外表面为蒸发面进行蒸发。

4）多效蒸发:

（原理：

根据能量守恒定律确认的低温低压（真空）蒸气含有的热能与高温高压含有的热能相差很小，而气化热反而高而设计。

类型：

顺流式（并流式）、逆流式、平流式、错流式（兼有顺流与逆流的特点）

2.干燥过程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非结合水和部分结合水），不能除去平衡水分。

3.干燥方法：

烘干法、减压干燥法（真空干燥）、喷雾干燥法、沸腾干燥法、冷冻干燥法（升华干燥）、红外线干燥法、微波干燥法

喷雾干燥法——原理：

一定比重的液态物料,雾化器喷射成雾状液滴落于一定流速的热气流中干燥成粉状或颗粒状制品——特点：

动态、瞬间干燥,粉粒疏松,溶解性好——热敏性物料、微囊制备、成型制剂

沸腾干燥法——原理：

动态干燥；

湿颗粒在热空气流中悬浮，成流化态与热空气进行热交换而干燥成干颗粒——特点：

速度快、热利用率高、产品外观好——湿粒性物料，片剂、颗粒剂、水丸、微丸的干燥。

冷冻干燥法——原理：

水的三相点图——特点：

物料在高度真空,低温条件下干燥;

干燥品多孔疏松,易于溶解,含水量低;

可长期储存——避免高温分解变质、极不耐热物品,抗生素,血浆,血清（青霉素,天花粉）

4.影响干燥的因素

1）被干燥物料的性质（是影响干燥速率的主要因素）

2）干燥介质的温度、湿度、流速（温度↑、湿度↓、空气流速↑，加快干燥速率）

3）干燥速度与方法（干燥速度不宜过快,否则易使表面假干现象；

静态干燥要逐渐升温,否则易出现结壳、假干现象）

4）减压干燥

第八章：

浸出药剂

浸出药剂：

指采用适宜的浸出溶剂和方法浸提药材中的有效成分，再经加工而制成的一类药剂,可供内服或外用。

制法：

浸提→净化→浓缩→分装→灭菌→成品

酊剂不加糖或蜂蜜矫味、着色。

（与药酒区别）

流浸膏剂每1ml相当于原中药1g；

浸膏剂每1g相当于原中药2—5g

加入辅料：

1矫味剂：

蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊苷、阿斯巴甜

2防腐剂：

0.05～0.15％山梨酸、0.1～0.2％苯甲酸、0.1％丙酸

3香精：

改善制剂的气味

第九章：

液体制剂

类型

分散相大小

特征

真溶液型

<

1nm

热力学稳定体系

高分子溶液

1-100nm

真溶液，热力学稳定体系

溶胶

胶体溶液，热力学不稳定体系

混悬液型

>

500nm

动力学和热力学不稳定体系

乳状液型

100nm

热力学不稳定体系

1.表面活性剂：

凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质。

1）阴离子型表面活性剂（乳化能力强）

肥皂类——硬脂酸、油酸、月桂酸，有一定刺激性，一般只用与皮肤用的药剂

硫酸化物——十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）主要用作外用乳膏的乳化剂

磺酸化物——十二烷基苯磺酸钠，洗涤剂

2）阳离子表面活性剂（杀菌、防腐，毒性较大）——含一个五价氮原子，也称季铵化合物

氯化十六烷基吡啶、溴苄烷铵、氯苄烷铵

3）两性离子型表面活性剂：

卵磷脂（制备注射用乳剂的主要附加剂）

4）非离子型表面活性剂（毒性和溶血性小）

脂肪酸山梨坦类（脱水山梨醇脂肪酸酯类）——司盘类

聚山梨脂类（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸脂类）——吐温类，水溶性的表面活性剂，作增溶剂或O/W乳化剂

聚氧乙烯脂肪酸脂类——商品名为卖泽

聚氧乙烯脂肪酸醇醚类——苄泽

聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：

普流罗尼克（pluronicF-68）——没有昙点，无刺激性和过敏性，毒性小，可作静脉注射用的乳化剂

注意：

可用于注射剂中的有：

卵磷脂、普流罗尼克（plur