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4.11.3磷酸二酯酶抑制药
4.11.4血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药
1.9抗凝药
4.12.1急性心肌梗死及其药物治疗
4.12.2纤维蛋白溶解药
4.12.3抗凝血药
第二章神经系统用药
2.1脑血管病及其用药
2.1.1缺血性脑血管病及其用药
2.1.1.1短暂性脑缺血发作的药物治疗
2.1.1.2脑梗死的药物治疗
2.1.1.3脑栓塞的药物治疗
2.1.1.4腔隙性脑梗死的药物治疗
2.1.2出血性脑血管病及其用药
2.1.2.1脑出血的药物治疗
2.1.2.2蛛网膜下腔出血的药物治疗
第三章呼吸系统疾病用药
3.1哮喘及其用药
2.1.1哮喘的药物治疗
3.2慢性阻塞性肺疾病及其药物治疗
3.3支气管舒张药
2.3.1肾上腺素受体激动药
2.3.2抗胆碱支气管舒张药
2.3.3茶碱类支气管舒张药
3.4糖皮质激素
3.5呼吸兴奋药
3.6镇咳药
3.7祛痰药
第四章消化系统疾病用药
41消化性溃疡及其药物治疗
4.1.1抗酸药
4.1.2抑酸药
4.1.2.1H2受体拮抗药
4.1.3黏膜保护药1
4.1.4胃肠动力药
4.1.4.2促动力药
第一章心血管系统疾病用药
地高辛Digoxin
【适应证】用于急、慢性心力衰竭,控制心房颤动,心房扑动引起的快速心室率,室上性心动过速。
【注意事项】
(1)本品可通过胎盘屏障,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。
(2)本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。
(3)下列情况慎用:
低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗死早期、活动性心肌炎、肾功能不全。
(4)新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;
早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。
按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。
(5)老年人应用时,因肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。
(6)用药期间,应定期监测地高辛血药浓度,血压、心率及心律,心电图,心功能,电解质尤其是钾、钙、镁,肾功能。
疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。
过量时,由于蓄积性小,一般停药后1~2天中毒表现可以消退。
(7)应用本品剂量应个体化。
(8)不能与含钙注射剂合用。
【禁忌证】
(1)任何洋地黄类制剂与规格中毒者。
(2)室性心动过速、心室颤动、肥厚型梗阻性心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)。
(3)预激综合征伴心房颤动或心房扑动者。
【不良反应】常见心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力和软弱;
少见视力模糊、色视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱;
罕见嗜睡、头痛、皮疹和荨麻疹。
【用法和用量】口服:
成人常用量一次0.125~0.5mg,一日1次,7天可达稳态血药浓度,若快速负荷量,可一次0.25mg,每6~8小时1次,总剂量一日0.75~1.25mg;
维持量一次0.125~0.5mg,一日1次。
儿童一日总量:
早产儿按体重0.02~0.03mg/kg;
1月以下新生儿按体重0.03~0.04mg/kg;
1月~2岁,按体重0.05~0.06mg/kg;
2~5岁,按体重0.03~0.04mg/kg;
5~10岁,按体重0.02~0.035mg/kg;
10岁或10岁以上,照成人常用量。
总量分3次或每6~8小时1次给予,维持剂量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或一日1次。
【制剂与规格】地高辛片:
0.25mg。
去乙酰毛花苷Deslanoside
【适应证】用于急性心力衰竭,慢性心力衰竭急性加重,控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。
【注意事项】见地高辛。
【禁忌证】见地高辛。
【不良反应】见地高辛。
【用法和用量】肌内注射或静脉注射:
。
成人用5%葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢静脉注射,2周内未用过洋地黄毒苷,或在1周内未用过地高辛的患者,初始剂量0.4~0.6mg,以后每2~4小时可再给0.2~0.4mg,总量一日1~1.6mg。
儿童按下列剂量分2~3次间隔3~4小时给予。
早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内注射或静脉注射,一日0.022mg/kg;
2周~3岁,一日0.025mg/kg。
静脉注射获满意疗效后,可改用地高辛常用维持量。
【制剂与规格】去乙酰毛花苷注射液:
2ml∶0.4mg。
米力农Milrinone
【适应证】用于对洋地黄、利尿药、血管扩张剂治疗无效或欠佳的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。
(1)下列情况慎用:
肝肾功能损害、低血压、心动过速、急性心肌梗死、急性缺血性心脏病、孕妇及哺乳期妇女、儿童。
不宜用于严重瓣膜狭窄病变,肥厚型梗阻性心肌病。
(2)本品仅限于短期使用,长期使用增加死亡率。
(3)用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。
(4)对房扑、房颤患者,因可增加房室传导作用导致心室率增快,宜先用洋地黄制剂与规格控制心室率。
(5)合用强利尿剂时,可使左室充盈压过度下降,且易引起水、电解质失衡。
【不良反应】少见头痛、室性心律失常、无力、血小板计数减少;
过量时可有低血压、心动过速。
【用法和用量】静脉注射:
负荷量25~75μg/kg,5~10分钟缓慢静脉注射,以后每分钟0.25~1.0μg/kg速度维持。
最大剂量一日1.13mg/kg。
【制剂与规格】米力农注射液:
5ml∶5mg。
利多卡因Lidocaine
【适应证】用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。
肝功能不全及肝血流降低、肾功能不全、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量者、休克者、孕妇。
(2)新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长。
(3)老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,大于70岁患者剂量应减半。
(4)用药期间应注意监测血压、监测心电图,并备有抢救设备;
心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
【禁忌证】阿-斯综合征(急性心源性脑缺血综合征),预激综合征,严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)。
【不良反应】头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、言语不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、神志不清、呼吸抑制;
低血压、窦性心动过缓、心脏停搏、房室传导阻滞、心肌收缩力减弱、心输出量下降;
红斑皮疹、血管神经性水肿。
【用法和用量】
静脉注射:
首次50~100mg,缓慢静脉注射2~3分钟,必要时每5分钟重复,1~2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。
最大维持量为每分钟4mg。
静脉滴注:
一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。
在用负荷量后可继续以每分钟1~4mg速度静脉滴注。
老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时,以每分钟0.5~1mg静脉滴注,每小时不超过100mg。
【制剂与规格】盐酸利多卡因注射液:
(1)5ml∶100mg;
(2)20ml∶400mg。
普罗帕酮Propafenone
【适应证】用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速,预激综合征者伴室上性心动过速,心房扑动或心房颤动的预防,各类早搏。
严重心肌损害者、严重的心动过缓、肝肾功能不全者、明显低血压患者、孕妇及哺乳期妇女。
(2)老年患者用药后可能出现血压下降。
且老年患者易发生肝、肾功能损害,因此要谨慎应用。
老年患者的有效剂量较正常低。
(3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静脉注射乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素等解救。
【禁忌证】无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重的房室传导阻滞、双束支传导阻滞者、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者。
【不良反应】口干,唇舌麻木,头痛,头晕,恶心,呕吐,便秘,胆汁郁积性肝损伤,房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。
口服:
一次100~200mg,一日3~4次。
维持量,一日300~600mg,分2~4次服用。
一次70mg,加5%葡萄糖液稀释,于10分钟内缓慢注射,必要时10~20分钟重复一次,总量不超过210mg。
静脉注射后改为静脉滴注,滴速0.5~1.0mg/分钟或口服维持。
【制剂与规格】盐酸普罗帕酮片:
50mg。
盐酸普罗帕酮注射液:
10ml∶70mg。
胺碘酮Amiodarone
【适应证】房性心律失常(心房扑动,心房颤动转律和转律后窦性心律的维持);
结性心律失常;
室性心律失常(治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心律过速或心室颤动的预防);
伴预激综合征的心律失常。
尤其上述心律失常合并器质性心脏病的患者(冠状动脉供血不足及心力衰竭)。
口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防,也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动,包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。
可用于持续房颤、房扑时室率的控制。
窦性心动过缓;
Q-T延长综合征;
低血压;
肝功能不全;
严重充血性心力衰竭;
肺功能不全;
低血钾症。
(2)老年人应用时需严密监测心电图、肺功能。
(3)用药期间应定期检查血压、心电图(特别注意Q-T间期)、肝功能、甲状腺功能、肺功能、眼科检查。
(4)多数不良反应与剂量有关,需长期服药患者尽可能用最小维持剂量。
(5)本品口服作用的发生及消除均缓慢,临床应用根据病情而异。
对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量,必要时静脉负荷;
而对于非致命性心律失常,应用小量缓慢负荷。
(6)本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
【禁忌证】窦性心动过缓,窦房阻滞和病窦综合征,除非已安装起搏器(有窦性停搏的危险);
严重房室传导异常(除非已安装起搏器);
与能诱发尖端扭转性室速的药物合用;
甲状腺功能异常;
已知对碘、胺碘酮或其中任何赋形剂过敏;
孕妇及哺乳期妇女。
【不良反应】窦性心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞,偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;
甲状腺功能亢进或低下;
角膜黄棕色色素沉着;
便秘、偶见恶心、呕吐、食欲缺乏;
少见震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征;
长期服药可有光敏感、皮肤石板蓝样色素沉着、皮疹、肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高、过敏性肺炎,肺间质或肺泡纤维性肺炎、小支气管腔闭塞、限制性肺功能改变;
低血钙症及血清肌酐升高。
【用法和用量】
用于治疗室上性心律失常,一日0.4~0.6g,分2~3次服,1~2周后根据需要改为一日0.2~0.4g维持,部分患者可减至一日0.2g,每周5天或更小剂量维持。
治疗严重室性心律失常,一日0.6~1.2g,分3次服用,1~2周后根据需要逐渐改为一日0.2~0.4g维持。
建议维持量宜应用最小有效剂量,根据个体反应,可给以一日100-400mg。
亦可隔日200mg或一日100mg。
负荷量按体重3~5mg/kg,一般为150mg,加入5%葡萄糖溶液250ml,在20分钟内滴入(滴入时间不得短于10分钟),然后以1~1.5mg/min维持,6小时后减至0.5~1mg/min,一日总量1200mg。
以后逐渐减量,静脉滴注胺碘酮持续不应超过3~4天。
【制剂与规格】盐酸胺碘酮片:
0.2g。
盐酸胺碘酮注射液:
3ml∶150mg。
(
初始剂量一次0.1~0.25mg,一日1次,经1~2周调整剂量,最大剂量一次0.5mg。
【制剂与规格】复方降压片:
利血平0.032mg、氢氯噻嗪3.1mg、维生素B61mg、混旋泛酸钙1mg、三硅酸镁30mg、氯化钾30mg、维生素B11mg、硫酸双肼屈嗪4.2mg、盐酸异丙嗪2.1mg。
硝酸甘油Nitroglycerin
【适应证】用于心绞痛的治疗及预防,降低血压,充血性心力衰竭。
(1)仅当确有必要时方可用于妊娠妇女。
(2)哺乳妇女应谨慎使用。
血容量不足,收缩压低,严重肝肾功能不全。
(4)可使肥厚性梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。
(5)不应突然停止用药,以避免反跳现象。
(6)长期连续用药可产生耐药性。
【禁忌证】对硝酸酯类药过敏者、心肌梗死早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高者、肥厚性梗阻型心肌病,禁止与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非)合用。
【不良反应】可见头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面部潮红、心动过缓、心绞痛加重、药疹和剥脱性皮炎。
舌下含服:
片剂,一次0.25~0.5mg,每5分钟可重复1片,如15分钟内总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。
可在活动前5~10分钟预防性使用。
控释口颊片剂:
置于口颊犬齿龈上,一次1mg,一日3~4次。
效果不佳时,可一次2.5mg,一日3~4次。
勿置于舌下、咀嚼或吞服,避免睡前使用。
注射液:
5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释。
初始剂量5μg/分钟。
降低血压或治疗心力衰竭时,可每3~5分钟增加每分钟5μg,在每分钟20μg无效时可以每分钟10μg递增,以后可每分钟20μg。
【制剂与规格】硝酸甘油片:
0.5mg。
硝酸甘油注射液:
1ml∶5mg。
硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrate
【适应证】冠心病的长期治疗,心绞痛的预防,心肌梗死后持续心绞痛,与洋地黄、利尿剂联合用于慢性心力衰竭,肺动脉高压
片剂,①预防心绞痛:
一次5~10mg,一日2~3次,一日总量10~30mg。
②缓解症状:
舌下含服,一次5mg。
治疗心力衰竭:
一次5~20mg,6~8小时1次。
喷雾:
气雾剂:
舌下喷雾,一次2.5mg(4喷)。
喷药时避免吸气,10秒内不得吞咽。
喷雾剂:
舌下喷雾,根据发作程度一次1.25~3.75mg(1~3喷)。
注射:
常用浓度为50μg/ml或100μg/ml,需要限制液体摄入时浓度可为200μg/ml。
静脉注射或静脉滴注,初始剂量可从1~2mg/小时开始,根据个体需要进行调整,最大剂量不超过8~10mg/小时。
心力衰竭时,有时需要大剂量:
达10mg/小时,个别可至50mg/小时。
【制剂与规格】硝酸异山梨酯片:
10mg。
硝酸异山梨酯喷雾剂:
10ml∶125mg(每喷含硝酸异山梨酯0.625mg)。
硝酸异山梨酯注射液:
10ml∶10mg。
单硝酸异山梨酯IsosorbideMononitrate
【适应证】用于冠心病的长期治疗,心绞痛的预防,心肌梗死后持续心绞痛的治疗,与洋地黄、利尿剂联合治疗慢性心力衰竭。
片剂、分散片剂、胶囊剂、胶丸剂一次10~20mg,一日2~3次,严重病例可一次40mg,一日2~3次。
缓释片剂、缓释胶囊剂于晨服,初始剂量一次50mg或60mg,一日1次,需个体化给药。
注射剂用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释。
初始剂量每小时1~2mg,最大剂量每小时8~10mg,需个体化调整剂量。
【制剂与规格】单硝酸异山梨酯片:
20mg。
单硝酸异山梨酯缓释胶囊:
40mg。
注射用单硝酸异山梨酯:
25mg。
(其他见硝酸甘油)
曲美他嗪Trimetazidine
【适应证】用于心绞痛发作的预防性治疗,眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。
(1)本品不能排除致畸的危险,最好避免在妊娠期间服用。
(2)哺乳期妇女在治疗期间应暂停哺乳。
(3)此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药,也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。
此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。
心绞痛发作时,对冠状动脉病况应重新评估,并考虑治疗的调整(药物治疗和可能的血运重建)。
【禁忌证】对本品过敏者。
【不良反应】罕见恶心、呕吐、过敏反应。
一次20mg,一日3次,三餐时服用。
【制剂与规格】盐酸曲美他嗪片:
20mg
辛伐他汀Simvastatin
【适应证】用于高脂血症,冠心病和脑卒中的防治。
(1)禁用与活动性肝脏疾病或原因不明的转氨酶升高的患者。
(2)轻中度肾功能不全者无须调整剂量;
严重肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)应慎用,起始剂量应为一日5mg,并密切监测。
(3)以下情况慎用:
大量饮酒者,肝病史患者。
(4)已经建立在10~17岁的杂合子家族性高胆固醇血症的儿童中使用本品的安全性。
(5)血清AST及ALT升高至正常上限3倍时,须停止本品治疗。
(6)对于有弥散性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病,须立即停止本品的治疗。
【禁忌证】对本品过敏,活动性肝脏疾病或无法解释的血清氨基转移酶持续升高,孕妇和哺乳妇女。
【不良反应】常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩;
罕见肌痛,胰腺炎,感觉异常,外周神经病变,血清门冬氨酸氨基转移酶显著和持续升高,横纹肌溶解,肝炎,黄疸,血管神经性水肿,脉管炎,血小板减少症,嗜酸性粒细胞增多,关节痛,光敏感性,发热,潮红,呼吸困难等。
高胆固醇血症:
初始剂量一次10~20mg,晚间顿服。
心血管事件高危人群推荐初始剂量一次20~40mg,晚间顿服。
调整剂量应间隔4周以上。
纯合子家族性高胆固醇血症:
推荐一次40mg,晚间顿服;
或一日80mg,分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg服用。
杂合子家族性高胆固醇血症的儿童(10~17岁):
推荐初始剂量一日10mg,晚间顿服。
最大剂量为40mg,应按个体化调整剂量。
【制剂与规格】辛伐他汀片:
纯合子型家族性高胆固醇血症:
一次10~80mg,一日1次。
预防性用于存在冠心病危险因素的患者,一日10mg,一日1次。
【制剂与规格】阿托伐他汀钙片:
普伐他汀Praovastatin
【适应证】用于原发性高胆固醇血症,混合型高脂血症,冠心病和脑卒中的防治。
(1)以下情况慎用:
有严重肾损害或既往史者,大量饮酒,肝病史。
(2)18岁以下患者暂不推荐使用。
(3)血清AST及ALT升高至正常上限3倍时,须停止本品治疗。
(4)对于有弥漫性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病,须立即停止本品的治疗。
【禁忌证】对本品过敏,活动性肝病,肝功能试验持续升高者,孕妇及哺乳期妇女。
【不良反应】常见腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹;
少见阳萎、失眠;
罕见肌痛,肌炎,横纹肌溶解(肌肉疼痛,发烧,乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高)。
【用法和用量】口服。
初始剂量一次10mg~20mg,睡前顿服。
最大剂量一日40mg。
【制剂与规格】普伐他汀钠片:
氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide
【适应证】用于水肿性疾病,高血压,中枢性或肾性尿崩症,肾石症(预防含钙盐成分形成的结石)。
(1)与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂与规格有交叉过敏反应。
(2)无尿或严重肾功能减退者大剂量可致药物蓄积。
(3)严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷。
(4)本品能通过胎盘屏障,对妊娠高血压综合征无预防作用,妊娠期妇女慎用。
(5)以下情况慎用:
糖尿病,高尿酸血症或痛风,高钙血症,低钠血症,红斑狼疮,胰腺炎,交感神经切除者,婴儿黄疸,哺乳期妇女。
(6)老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
(7)在用药期间,应定期检查血电解质、血糖、血尿酸、血肌酶、尿素氮和血压。
(8)应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
(9)有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与补钾利尿药合用。
【禁忌证】对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者。
【不良反应】低钾血症,低氯性碱中毒,低氯低钾性碱中毒,低钠血症,及上述水电解质紊乱导致的口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力;
高糖血症,高尿酸血症;
少见过敏反应(皮疹、荨麻疹),血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜;
罕见胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍。
【用法和用量】成人:
水肿性疾病,一次~50mg,一日1~2次,或隔日治疗,或一周连服3~5日;
高血压,一日25mg~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。
儿童:
按体重一日1~2mg/kg或按体表面积一日30~60mg/m2,分1~2次服,并按疗效调整剂量;
小于6个月的婴儿剂量可达一日3mg/kg。
【制剂与规格】氢氯噻嗪片:
呋塞米Furosemide
【适应证】
(1)充血性心力衰竭,肝硬化,肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭),与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
(2)预防急性肾衰竭,用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足,如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等。
在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
(3)高血压危象。
(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)。
(5)抗利尿激素分泌过多症。
(6)急性药物及毒物中毒。
(1)对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
(2)无尿或严重肾功能损害者慎用,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等不良反应。
(3)可通过胎盘屏障,妊娠期妇女尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。
(4)可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
(5)下列情况慎用:
糖尿病,高尿酸血症或痛风,急性心肌梗死,胰腺炎或有此病史者,有低钾血症倾向者(尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者),红斑狼疮,前列腺肥大。
(6)本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长
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