主管中药师 相关专业知识 中药药理学第一单元 中药药理学的基本理论与基础知识文档格式.docx

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　　许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用

　　抗惊厥：

钩藤、羚羊角

　　镇静：

黄芩、栀子、苦参

　　解热：

金银花、板蓝根、连翘、穿心莲、知母、栀子、柴胡、葛根等

　　中枢兴奋作用：

五味子、麻黄、麝香等

　　症状：

　　A.热证病人常伴有中枢兴奋症状如烦躁失眠、语言声粗，小儿高热时甚至可致惊厥，甲状腺机能亢进症病人常有情绪激动等症状。

　　B.寒证病人表现为中枢受抑状态，表现为精神倦怠、安静、声不高亢等。

　　5.寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用

　　清热药、辛凉解表药的药性多属寒凉，是中医广泛应用于治疗热证的药物，其中许多药物都具有一定的抗感染疗效。

　　许多寒凉性的清热解毒药对动物实验性肿瘤有抑制作用。

在临床治疗恶性肿瘤的中草药中，以药性寒凉的清热解毒药所占的比例最大。

　　清热解毒药金银花、连翘、大青叶、板蓝根、野菊花、白头翁、贯众等

　　辛凉解表药菊花、柴胡、葛根、薄荷、桑叶等

　　均具有抗菌、抗病毒、抗炎、解热等多种与抗感染相关的药理作用。

　　药性寒凉的清热解毒药

　　主要的中药及其有效成分有：

喜树（喜树碱、羟基喜树碱）、野百合（野百合碱）、鸦胆子（鸦胆子油乳剂）、三尖杉（三尖杉酯碱）、长春花（长春新碱）、青黛（靛玉红）、冬凌草（甲素、乙素）、山豆根（苦参碱）、肿节风（挥发油、总黄酮）、藤黄（藤黄酸）、斑蝥（斑蝥酸钠）、山慈菇（秋水仙酰胺）、龙葵（龙葵碱）、穿心莲、七叶一枝花、白花蛇舌草、白英（白毛藤）、半枝莲等。

　　中药四性的现代药理作用

现代药理作用

温热药

寒凉药

植物神经系统

使交感神经-β受体↑

胆碱能神经-M受体功能↓

细胞内cAMP/cGMP水平↑

使交感神经-β受体↓

胆碱能神经-M受体功能↑

细胞内cAMP/cGMP水平↓

内分泌经系统

增强内分泌系统功能

抑制内分泌系统功能

基础代谢

①下丘脑-垂体-甲状腺功能↑；

②细胞膜钠泵（Na+、K+-ATP酶）活性↑

①下丘脑-垂体-甲状腺功能↓

②细胞膜钠泵（Na+、K+-ATP酶）活性↓

中枢神经系统

增加酪氨酸羟化酶的活性

兴奋性神经递质NA、DA↑

抑制性递质5-HT↓

表现为中枢兴奋作用

抑制酪氨酸羟化酶的活性

兴奋性神经递质NA、DA↓

抑制性递质5-HT↑

表现为中枢抑制作用

抗感染

抗肿瘤

作用

（清热药、清热解毒药、辛凉解表药）抗菌、抗病毒、抗炎、解热→抗感染

清热解毒（提高机体免疫力）→抗恶性肿瘤作用

　　要点　中药五味的现代研究

　　中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道。

　　中药的五味与其所含的化学成分、药理作用间存在一定的规律性。

　　中药五味的化学成分及药理作用

五味

功效

化学成分

归经

药物分布举例

辛

能散能行

解表化湿开窍、行气

健胃

挥发油为代表

其次为生物碱、苷类

主入肝、脾、肺经

芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药

　　解表药：

绝大多数含有挥发油，如麻黄、桂枝、紫苏、细辛、防风、生姜等均有发汗、解热作用。

　　理气药：

如枳实、陈皮、佛手、厚朴、木香、香附、乌药等也含挥发油，能影响胃肠平滑肌活动，以疏通气机，消除气滞，健胃祛风。

　　常用的开窍药也均为辛味药，除蟾酥外主要含挥发油，具有辛香走窜之性，能使神志昏迷的病人苏醒。

酸

收敛

固涩

含有机酸和鞣质

可抗菌、抗炎或使组织蛋白沉淀凝固，在创面形成保护膜，起到收敛止泻、止血，治疗虚汗、泄泻、尿频、滑精、出血等滑脱不禁证候。

甘

补益

和中

缓急

糖类、

蛋白质、氨基酸、苷类等营养成分

能补养机体，提高人体免疫功能和抗病能力，治疗虚证及拘急疼痛证候。

咸

软坚散结

软坚润下

含有碘和钠、钾、钙、镁等无机盐

主入肝、肾经

主要分布在化痰药和温肾壮阳药中，且多为矿物类和动物类药材。

多用以治疗痰核、痞块及大便燥结。

53种温肾壮阳药中有咸味药19种（占35.9%），多为动物药，如鹿茸、海马、蛤蚧、紫河车等。

咸味与温热性相合，具有补肾温阳的功效

苦

能泄

能燥

清热

祛湿

降逆

泻下

生物碱

苷类成分

主入肝经

常用的清热燥湿药和攻下药多是苦味药。

清热药：

①黄连、黄芩、黄柏、北豆根、苦参含有生物碱，具有抗菌、抗炎、解热；

②栀子、知母主含苷类，具有抗菌、解热、利胆等作用。

③苦寒泻下药：

大黄和番泻叶均因含番泻苷而具有泻下、抗菌和止血作用

　　《注》

　　值得注意的是在毒性方面，50种有毒药中有苦味药23种，占有毒药总数的46%，这在五味药物中占有较高的比例。

　　要点　中药归经的现代研究

　　“归”是指药物作用的归属，即指药物作用的部位。

　　“经”是指经络及其所属脏腑。

　　归经就是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。

是药物的作用所及或药物效应的定向、定位，是药物药理作用部位的综合。

　　关于归经的现代研究主要从药物的药理作用和药动学的关系进行研究。

内容

表现及举例

药理作用

中药归经与其药理作用存在一定相关性

①抗惊厥作用—钩藤、天麻、羚羊角、地龙等22味中药均入肝经，入肝经率达100%。

②止血作用—仙鹤草、白及、大蓟等21味中药入肝经率85.3%—“肝藏血”

③53种壮阳中药都入大肠经，符合“肾病用肾药”的药性理论。

④泻下作用---大黄、芒硝、番泻叶—都入大肠经---符合大肠是传导之腑的中医理论；

⑤止咳作用---杏仁、百部、贝母---入肺经率为100%；

⑥祛痰作用---桔梗、前胡、远志---入肺经率为100%；

⑦平喘作用---麻黄、地龙、款冬花---入肺经率为95.5%；

以上⑤⑥⑦符合“肺主呼吸”、“肺为贮痰之器”的中医理论。

药动学

中药的有效成分在体内的分布情况与归经也存在相关性。

对23种中药的有效成分在体内的分布与中药归经进行分析，发现其中20种中药归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致和大致相符。

　　要点　对中药毒性的现代认识

　　中药的有毒、无毒也是药性的组成部分。

可表现为以下几种类型。

　　1.急性毒性反应（六个系统）

类型

症状

代表中药

对中枢神经系统的毒性反应

唇舌和肢体发麻、头痛、眩晕、烦躁不安、意识模糊、抽搐、惊厥、昏迷、瞳孔缩小或放大、牙关紧闭，甚至死亡

马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿、细辛、生天南星、黄药子、苦豆子等

对心血管系统的毒性反应

心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭，甚至死亡

含乌头碱类药物如川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿等。

含强心苷的药物如蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃、北五加皮等。

对呼吸系统的毒性反应

呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭，甚至窒息死亡

苦杏仁、桃仁、郁李仁（李子仁）、枇杷仁、白果、商陆等。

对消化系统的毒性反应

恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、黄疸、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死等

寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用。

　　关于寒凉性中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用的举例：

　　黄芩、芒硝、柴胡、茵陈等可引起胃部不适；

　　黄连、苦参、青蒿、秦艽、茵陈等可引起恶心；

　　鸦胆子、苦参、青蒿、生大黄、秦艽等可引起呕吐；

　　生大黄、生地黄、番泻叶、芫花、常山等可引起腹痛；

　　巴豆、黄芩、黄连、苦参、生地黄、常山、北豆根等可引起腹泻。

　　苍耳子、黄药子、苦楝子、雷公藤以及独活中所含花椒毒素、青黛中所含靛玉红等可引起肝脏损害。

对泌尿系统的毒性反应

腰痛、尿频、浮肿、尿少、尿闭、尿毒症、肾功衰竭等

斑蝥、木通、马兜铃、粉防己、延胡索以及钩藤中所含的钩藤碱等。

对造血系统的毒性反应

白细胞减少、粒细胞缺乏，溶血性贫血、紫癜、再生障碍性贫血，甚至死亡等

洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤等。

穿琥宁注射液较长时间（10日以上）静脉滴注后可能致血小板减少症。

　　2.长期毒性反应（慢性毒性）

含义

长期服用或重复多次服用中药或中成药所引起的毒性反应

长期毒性损伤的脏腑

以肝、肾、胃肠的发生率最高，

其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体

　　3.过敏反应

过敏体质的病人对某些具有免疫活性的中药容易发生过敏反应

轻者表现为皮疹、荨麻疹、红斑、皮肤黏膜水泡，

严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克等。

　　口服后可能引起过敏反应的中药

　　僵蚕、蜈蚣、全蝎、蝉蜕、斑蝥、土鳖虫、

　　狼毒、鸦胆子、天花粉、黄药子等

　　可能引起过敏反应的中药注射剂

　　复方地龙注射液、鹿茸精注射液、天花粉注射剂

　　4.致畸胎、致突变及致癌作用

　　有些中药能干扰胚胎的正常发育引起畸胎。

有些中药可引起细胞突变和癌变。

　　雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、石菖蒲、广防己、关木通、马兜铃、细辛、土荆芥、雄黄、砒霜、土贝母、野百合等均有致突变作用或致癌作用。

中药

雷公藤为免疫抑制中药

可至畸变

槟榔和大腹皮

有致癌作用

款冬花含类似克氏千里光碱

可引起肝血管内皮瘤

千里光含千里光碱

可诱发大鼠产生肝癌

广防己、青木香、马兜铃、关木通含马兜铃酸，马兜铃酸是一种致突变剂，有较强的致癌作用

有抗癌和抗感染作用

　　细目二　影响中药药理作用的因素

　　要点　影响中药药理作用的药物因素

影响因素

表现

药物

因素

品种产地

中药材品种由于来源不同，所含有的化学成分、药理作用有很大差异。

产地不同对药物质量的影响也很大。

同一味中药产地不同，质量就有差异。

许多名贵药材，都有特定的产地，即为“道地药材”

“道地药材”有：

四川的贝母、附子、黄连；

内蒙的甘草；

云南的三七、茯苓、木香；

山西的黄芪、党参；

吉林的人参等

采收季节

植物的根、茎、叶、花、果实、种子或全株的生长和成熟期各不相同，故中药材的采收时节也就随入药部位的不同而异。

贮藏条件

贮藏不当，会造成中药材霉烂、走油、虫蛀，从而影响药理作用和临床疗效。

中药贮藏保管通常应以干燥、低温、避光为好。

炮制

①消除或降低药物毒性和副作用，如附子经过炮制使乌头碱转化为乌头原碱而降低饮片毒性；

②增强疗效：

一方面是增加有效成分的溶出率；

如醋制延胡索，可使生物碱溶出量增加；

另一方面是加强或突出某一作用，

如制大黄泻下作用减弱，抗感染作用增强。

制剂与煎煮方法

药物由于剂型和制剂因素上的差别而有不同的释放性，可影响体内药物的吸收时间和吸收率，从而影响药物的作用。

一般而言，口服液体剂型如汤剂、口服液吸收快；

口服固体剂型如冲剂、散剂、片剂、胶囊剂等，其崩解速度直接影响有效成分的吸收和药效。

配伍与禁忌

合理配伍：

增强药物的疗效，调节药物的偏性，减低毒性或副作用

七情：

单行、相须、相使、相畏、相杀、相反、相恶。

相须、相使配伍，在药效上发挥了增效协同作用，

相畏、相杀配伍能减低或消除毒性，以上均为用药之所求；

相恶配伍在药效上产生拮抗作用，

相反配伍则出现较多的不良反应或增强毒性

七情中的相反、相恶是复方配伍禁忌中应当遵循的原则。

用药安全还必须注意妊娠禁忌：

根据药物对孕妇和胎儿危害程度不同，可分为禁用和慎用两类。

禁用药大多是毒性较大或药性峻烈的药物，

例如水蛭、虻虫、三棱、莪术等

慎用药大多是破气、行滞、通经、活血以及辛热、滑利、沉降的药物，如桃仁、大黄、附子、肉桂等。

　　要点　影响中药药理作用的机体因素

表现与举例

机体因素

生理状况

体质

体质虚弱、营养不良者对药物的耐受性较差，用攻、泻、祛邪药物时宜适当减量。

年龄

老年人体质多虚弱，祛邪攻泻之品，不宜多用。

婴幼儿稚阳之体，不可峻补，滋补药不宜多用。

性别

女性在月经、怀孕、分娩、哺乳等时期，对不同药物的敏感性不同。

另外还有情志、遗传等，对药物药理作用的发挥均有影响。

病理状况

肝脏功能低下，药物容易积蓄中毒。

肾功能低下，药物或其代谢产物不易排出体外，也可致蓄积。

环境因素

环境有时辰节律，机体的生理活动也随昼夜交替，四时变更而呈现周期性变化。

药物的效应和毒副反应也常随之变化而有所差异。

　　细目三　中药药理作用的特点

　　要点中药药理作用与功效的关系

作用特点

举例

两重性

朱砂

长期应用引起慢性汞中毒

雷公藤

长期应用引起生殖系统损伤等

差异性

葛根

解肌退热、除烦止渴

抗心肌缺血、抗心律失常、降血压、改善脑循环、记忆↑

小檗碱

清泻里热

抗心律失常

枳实

疏畅气机

升压

双向性

人参

皂苷Rg类

皂苷Rb类

中枢兴奋

中枢抑制

量效关系的复杂性

栀子

量-效关系的不一致：

如栀子苷

对热刺激痛觉反应：

中剂量有效，高、低剂量无效

醋酸刺激扭体反应：

中剂量无效，高、低剂量有效

小鼠耳肿胀：

低剂量有效，高剂量无效

与临床上按重病用重药（加量）不一致，药理实验结果重现差

　　各类中药主要的药理作用及代表药材

代表药材

解表药

1.发汗和促进发汗作用

2.解热作用

3.抗病原微生物作用

4.镇痛、镇静作用

5.抗炎作用

6.调节免疫作用

麻黄、柴胡、桂枝、葛根、细辛

清热药

1.抗病原微生物

2.抗毒素

3.抗炎

4.解热

5.对免疫功能的影响

6.抗肿瘤

黄芩、黄连、金银花、大青叶（板蓝根）

青蒿、栀子、鱼腥草、苦参、知母

泻下药

1.泻下作用

2.利尿作用

3.抗病原体

4.抗炎作用

5.抗肿瘤作用

大黄、芒硝、番泻叶、芫花

祛风湿药

1.抗炎

2.镇痛

3.对免疫功能的影响

秦艽、独活、五加皮、防己、雷公藤

芳香化湿药

1.调整胃肠运动功能

2.促进消化液分泌

3.抗溃疡

4.抗病原微生物

厚朴、广藿香、苍术

利水渗湿药

1.利尿

2.抗病原微生物

3.利胆保肝

4.抗肿瘤、增强免疫功能

茯苓、泽泻、茵陈、猪苓

温里药

1.对心血管系统的影响

（1）强心

（2）抗心肌缺血

（3）改善循环（4）抗休克

2.对消化系统的影响

（1）对胃肠运动的影响

（2）促消化

（3）利胆、止吐、抗溃疡

3.对肾上腺皮质系统功能的影响

4.对神经系统的影响

5.抗炎、镇痛

附子、肉桂、干姜

理气药

1.调节胃肠运动

（1）抑制胃肠运动

（2）兴奋胃肠运动

2.调节消化液分泌

3.利胆

4.松弛支气管平滑肌

5.调节子宫机能

6.对心血管系统作用

青皮、陈皮、枳实、枳壳、香附、木香

消食药

1.助消化

（1）补充消化酶

（2）促进消化液分泌

（3）维生素作用

2.调节胃肠运动

山楂、莱菔子

止血药

1.作用于局部血管

2.促凝血因子生成

3.作用于血小板

4.抗纤维蛋白溶解

三七、白及、蒲黄

活血化瘀药

1.改善血流动力学

2.改善血液流变学和抗血栓形成

3.改善微循环

丹参、川芎、益母草、延胡索、水蛭、桃仁、红花、莪术、银杏

化痰、止咳、平喘药

1.祛痰

2.止咳

3.平喘

桔梗、半夏、苦杏仁

安神药

1.镇静、催眠

2.抗惊厥

3.降温

酸枣仁、远志

平肝息风药

1.镇静、抗惊厥

2.降压

3.解热、镇痛

天麻、钩藤、地龙

开窍药

1.对中枢神经系统的作用

2.对心血管系统的作用

麝香、石菖蒲、冰片

补虚药

1.对机体免疫功能的影响

（1）对非特异性免疫功能的影响

①升高外周白细胞数

②增强网状内皮系统的吞噬功能

（2）对特异性免疫功能的影响

①促进或调节体液免疫功能

②增强或调节细胞免疫功能

2.健脑益智

人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归、党参、熟地黄、何首乌、枸杞子、冬虫夏草

3.对物质代谢的影响

（1）调节核酸及蛋白质的代谢

（2）调节糖代谢

（3）调节脂质代谢

4.对内分泌系统的影响

（1）增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统功能

（2）调节下丘脑-垂体-甲状腺系统功能

（3）增强下丘脑-垂体-性腺系统功能

5.对心血管的作用

6.调节消化系统功能

7.促进或改善造血功能　

人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归、党参、熟地黄、何首乌、枸杞子、冬虫夏草　

收涩药

1.收敛

2.抗菌

3.止血

4.抑制腺体分泌

5.止泻

五味子、山茱萸

驱虫药

1.驱蛔虫

2.驱绦虫

3.其他作用