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临床主要用于干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染的咳嗽。
口服,成人一次10~30毫克,一日3~4次,一日最大剂量可达120毫克。
不良反应为可偶见头晕、轻度嗜睡、胃肠道不适、口干、便秘等。
应用过量可致兴奋、精神错乱、呼吸抑制等。
与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用时,可致高热,甚至死亡。
多痰者要慎用;
孕妇有精神病的患者禁用。
6、为什么喷托维林适于治疗无痰干咳?
喷托维林又称维静宁、咳必清、托可拉斯,是一个应用近50年的老品种,其作用机制清楚,疗效确切,口服应用方便,价格又便宜,所以临床常用,并被药典收载,也被列为0TC。
它是一个中枢性镇咳药,无依赖性,其镇咳作用较弱,仅为可待因的l/3,除对咳嗽中枢的直接抑制作用外,对呼吸道黏膜有局部麻醉作用和微弱的阿托品样作用;
大剂量服用时可直接松弛支气管平滑肌及抑制呼吸道感受器,故又具有外周性镇咳作用。
因此,适用于上呼吸道感染引起的无痰干咳。
要注意的是:
本品有轻度阿托品样作用,故青光眼及心功能不全并伴有肺部淤血的患者慎用。
7、二氧丙嗪有什么特点?
二氧丙嗪具有镇咳、平喘、祛痰、抗组胺和局麻作用,其镇咳作用较强,强度与可待因相当。
实验证明,对组胺引起的离体平滑肌痉挛性收缩有解痉作用,可防治组胺性哮喘,此外,还有局麻作用和一定的祛痰作用。
服药后30~40分钟起效,作用持续4~8小时,适用于急、慢性气管炎和各种疾病引起的咳嗽,口服,一次10毫克,一日2~3次。
抗感冒药康必得中含有此成分。
8、外周性镇咳药那可丁有何特点?
那可丁过去被列入中枢性镇咳药,但近年来实验证明,它属于支气管解痉性镇咳药。
作用与罂粟碱相试,能解除支气管平滑肌痉挛,抑制肺牵张反射引起的咳嗽,镇咳作用大致相当于可待因,药效可维持4小时。
本品虽为鸦片所含生物碱,但服用后无耐受性和依赖性,无镇痛及中枢抑制作用,相反具有一定中枢兴奋作用,主要用于刺激性干咳。
口服,一次15~30毫克,一日3~4次。
不适用于痰多的病人,有时可见微弱的恶心、头痛、嗜睡。
9、为什么多痰、稠痰患者不宣用强力镇咳药止咳?
因为咳、痰、喘三者是密切相关互为因果的。
如果呼吸道积痰,会引起咳嗽,痰液因阻塞细支气管而引起瑞息。
在支气管痉挛、黏膜水肿时,会导致喘息,同时也会使呼吸道阻力增加,肺膨胀时刺激牵张感受器引起咳嗽,管腔的闭塞还会造成排痰困难而积痰。
故多痰患者禁用强力镇咳药,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,引起支气管感染,痰液吸入肺部引起肺炎。
所以,多痰、稠痰患者不宜用强力镇咳药。
10、如何根据咳嗽的症状表现来确定是何种病因引起的咳嗽?
什么病引起的咳嗽,可根据咳嗽症状而确定病因。
如普通感冒的咳嗽多为轻咳、干咳,有时有少量薄白痰;
流行性感冒的咳嗽多为干咳,或有少量薄白痰,并多伴有背痛、发热(39℃以上)、头痛、咽痛:
上呼吸道感染多为突发性咳嗽;
百曰咳为阵发性剧咳;
慢性支气管炎、支气管扩张多引起连续性咳嗽。
咳嗽并伴有黄色或淡黄色痰液,提示呼吸系统有化脓性感染;
咳嗽并伴有黄绿色痰,则多见于肺结核及慢性支气管炎;
咳嗽并伴痰液为铁锈色,则为大叶性肺炎;
支气管扩张、哮喘发作、肺炎初期等,咳嗽时会伴有大量黏稠痰液。
11、中枢性镇咳药应用时要注意哪些问题?
中枢性镇咳药,如氢溴酸右美沙芬、苯丙哌林、喷托维林等,禁用于精神病患者及妊娠头3个月的妇女:
驾驶机、车、船及从事高空作业、机械作业者,工作时间内禁用;
肝肾功能不全患者、哮喘病患者及哺乳期妇女慎用。
12、治疗急、慢性支气管炎所致的咳嗽用什么止咳药好?
可用二氧丙嗪(咳克敏)止咳较好,因为本品具有较强的镇咳作用,并具有抗组胺、阻断H,受体、解除平滑肌痉挛、抗炎和局麻作用,临床上用于急、慢性支气管炎所致的咳嗽,也可用于过敏性哮喘、皮肤瘙痒等。
本品疗效显著,耐受性和依赖性小,镇咳作用强于可待因,服药后30~60分钟显效,可维持4~8小时。
13、叶么叫祛痰药?
常用的药物有哪些?
痰是呼吸道有炎症时,由支气管黏液腺和杯状细胞产生的过多分泌物,它可以刺激呼吸道黏膜引起咳嗽,可阻塞呼吸道引起呼吸困难。
痰的存在又为呼吸道感染提供了条件,因此,应用祛痰药是治疗呼吸系统疾病的重要措施之一。
祛痰药是能使痰液变稀,黏稠度降低,易于咳出,或能加速呼吸道黏膜纤维运动,改善痰液转运功能的药物。
常用祛痰药物按其作用机制一般可分两类:
恶心性祛痰药物和黏痰溶解药。
口服恶心性祛痰药后,可刺激胃黏膜的神经末梢,反射性地兴奋延脑呕吐中枢,引起轻微恶心,促进支气管腺体分泌增加,使痰液变稀而易于咳出。
属于这一类的药有:
氯化铵、愈创甘油醚(愈创木酚甘油醚),以上药物均为OTC。
黏痰溶解药主要使痰液中的黏性成分(主要是黏多糖和DNA)分解、降低其黏度,使易于咳出。
属于这一类的药物有:
羧甲司坦(羧甲半胱氨酸、强利痰灵、强利灵),溴己新(溴酸盐己铵、必嗽平、必消痰),乙酰半胱氨酸(痰易净、咳净),氨溴索(沐舒坦),以上药物均为0Tc。
14、愈创甘油醚为什么常与其他镇咳祛痰药配伍制成复方制剂?
愈创木酚甘油醚是一种恶心性祛痰药,口服后直接刺激胃黏膜,反射性引起呼吸道分泌物增加,稀释痰液,使之易咳出而发挥祛痰作用;
同时还有一定的消毒防腐作用,大剂量使用还可松弛支气管平滑肌;
可用于支气管炎、一慢性化脓性支气管炎及支气管扩张等咳嗽多痰患者。
实践中,常与其他镇咳祛痰药为伍制成复方制剂使用,是因为:
呼吸系统疾病以痰、咳、喘为其共同特点,三者既可单独出现,又往往同时存在,且互相促进或加重,为了取得协同疗效,常将几种对症治疗药物配伍使用。
常见的愈创甘油醚复方制剂有:
可愈糖浆、美愈伪麻口服液、氨咖愈敏溶液等。
15、为什么咳痰困难者常选用溴己新?
溴己新又名必嗽平、必消痰、溴己铵。
印度民间早就应用鸭嘴花祛痰止咳,经研究确定其有效成分后,于20世纪60年代初人工合成成功,广泛应用于临床。
它可裂解痰液中酸性糖蛋白的多糖纤维素,又可减少气管和支气管的黏液腺和杯形细胞对酸性糖蛋白的合成,使痰液黏稠度降低,同时还可刺激呼吸道黏膜,使支气管腺体分泌增加,痰液稀释,有利于痰的咳出。
16、为什么说氨溴索是呼吸道清道夫?
氨溴索又名沐舒坦,它可以提高纤毛清除功能及刺激肺细胞合成和分泌表面活性物质。
此表面活性物质有抗黏功能,可以维持肺部稳定及末端气道的通畅,这样就会提高肺细支气管的清除功能。
同时它还作为一种调节浆液及黏液性分泌的因子,改变痰的流变特性,降低痰液黏度。
由于本品解决从肺部到气管整个呼吸道的廓清问题,故有人称之为呼吸道清道夫。
适用于急、慢性支气管炎等疾病及术后预防痰液堵塞,一般用量为一次30毫克,一日3次,口服。
17、新批准为OTC的复方甘草含片与原复方甘草片有何不同?
新批准为0TC的复方甘草含片,每片含甘草浸膏112.5毫克、阿片粉4毫克、八角茴香油2毫克、樟脑2毫克,与原复方甘草片含量相同。
但原片口感欠佳,含化时难以接受,吞服时疗效欠佳,因此生产企业在复方甘草片的基础上研制出含片,其改进之法是以B一环糊精包被,改善了口感,既不影响原处方中的活性成分的药效,又不产生毒副作用,同时还提高了产品稳定性。
18、复方甘草合剂为什么既能止咳,又能祛痰?
复方甘草合剂的组成为:
甘草流浸膏、愈创木酚甘油醚、复方樟脑酊、甘油等。
其中甘草流浸膏为保护性祛痰剂;
愈创木酚甘油醚为恶心性祛痰剂;
复方樟脑酊中因含阿片酊,故有止咳作用;
以上诸成分组成合剂,故既有止咳作用,又有祛痰作用,临床用于镇咳祛痰。
19、对哪些病人不应推荐其服用复方甘草合剂?
1、不应向高血压病的病人推荐,因为此药中的甘草流浸膏有水钠潴留作用,若与复方降压片同用,反而会引起血压升高,故已服用了复方降压片的病人,不宜选用复方甘草合剂。
2、不应向糖尿病病人推荐,因甘草中含有甘草酸,水解后有糖皮质激素作用,可导致血糖升高。
3、不宜向心脏病患者推荐,因此药中甘草能促进钾排泄,使血液中钾浓度降低,导致心脏对地高辛敏感性上升而引起中毒,故当各种心脏病引起的心力衰竭而应用地高辛时,应禁用复方甘草合剂。
4、宜向胃炎及消化溃疡病人推荐,因甘草有糖皮质激素作用,能增加胃液分泌,减低胃黏膜的保护和修复作用。
5、不宜向孕妇及哺乳期妇女推荐,因此药中含有阿片,故孕妇及哺乳期妇女禁用。
20、哮喘发病机制的现代观念是什么?
平喘药是如何分类的?
平喘药从前只是一类能缓解支气管平滑肌痉挛和扩张支气管的药物。
近年来,随着对哮喘发病机制的研究,人们认识到,哮喘不仅仅是一种可逆性支气管痉挛,而是由多种炎性细胞和介质调节的慢性、持续的炎症。
肥大细胞、嗜酸性细胞、巨噬细胞下淋巴细胞、组胺、白三烯、前列腺素、血小板激活因子等均多与了炎症过程。
目前认为,气道炎症是哮喘发病机制和临床表现的中心环节,可导致气道阻塞和气道的专反应性。
因此,在支气管哮喘是气道慢性炎症的新概念指导下,现有治疗支气管哮喘的药物是以抗炎或
变态反应药物为主,辅以支气管扩张药。
抗炎药物以肾上腺皮质激素为主,加上白三烯受体拮抗剂和过敏介质阻释剂。
吸入性-肾上腺皮质激素芒白三烯受体拮抗剂都已入选国际性药物指南中,特别强调。
肾上腺皮质激素是治疗哮喘的一线药物,而且要主动地、早期地、长期地应用,并提倡吸入式给药。
扩张支气管药物以B受体激动剂为主,还有抗胆碱乏药物和嘌呤类药物。
平喘药分类如下表:
分类
代表药物
用法
抗炎平喘药
糖皮质激素(二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德;
吸入
抗白三烯(扎鲁司特、孟鲁司特、异丁司特);
口服
抗过敏平喘药
色苷酸钠、萘多罗米钠、酮替芬、阿司咪唑;
吸入
支气管扩张药
选择性β2受体激动剂(沙丁胺醇、特布他林、班布特罗、非诺特罗);
吸入、口服
黄嘌呤类(氨茶碱控释制剂);
抗胆碱药(异丙阿托品);
口服
2l、我国目前在哮喘治疗中存在什么问题?
1、哮喘是一种慢性病,但绝大多数患者只在急性发作时求医,缓解期则缺乏医师指导。
2、大多数患者只在急性发作时使用支气管扩张剂,如沙丁胺醇、氨茶碱等,而不使用或不常规使用吸入皮质激素(治标不治本)。
3、用药剂量和用药疗程不规范(见喘止喘,喘止停药)。
4、自我管理的意识及知识淡薄。
22、哮喘急性发作药物治疗方案是什么?
急性发作作期治疗方案见下表:
程度
可供选择的治疗方案
轻度
按需要吸收ß
2受体激动剂,效果不佳时口服其控释片;
口服小剂量控释茶碱;
每日定时吸入糖皮质激素(200~600ug);
夜间哮喘可吸入长效ß
2受体激动剂;
中度
规则吸入ß
2受体激动剂或口服其长效制剂,必要时雾化吸入;
口服控释茶碱或静脉滴注氨茶碱;
应用抗胆碱药;
吸入大剂量糖皮质激素(大于200~600ug/日);
重度
持续雾化吸入ß
2受体激动剂或静脉滴注沙丁胺醇;
静脉滴注氨茶碱;
危重度
静脉滴注糖皮质激素,病情控制后改口服或吸入;
维持水电解质平衡,吸氧,机械辅助通气;
发生下呼吸道感染时用抗生素;
23、哮喘的长期治疗方案是什么?
哮喘的长期治疗方案见下表:
分度
可供选择的治疗方案;
间歇
发作
按需要吸入或口服β2受体激动剂;
口服小剂量茶碱;
轻度
每日定时吸入糖皮质激素(小于200ug/日);
中度
按需要吸入β2受体激动剂,效果不佳时口服控释片;
每日定时吸入糖皮质激素(大于200~00ug/日);
夜间哮喘可吸入长效β2受体激动剂或加用抗胆碱药;
严重
2受体激动剂或口服其控释片,必要时雾化吸入;
口服或大剂量吸入糖皮质激素(大于200~600ug/日);
联用抗胆碱药
24、常用吸入型糖皮质激素有哪些?
有些什么特点?
常用吸入型糖皮质激素及特点见下表:
通用名
商品名
药动学特点
适应证与特点
倍氯米松
必酮蝶泡囊剂
必可酮气雾剂
伯克纳鼻喷剂
作用维持4~6小时;
生物利用度10%~25%
哮喘缓解期的首选药,广泛用于轻中度患者,哮喘持续状态患者呼吸道有炎症阻塞,疗效差,不宜用
布地奈德(丁地去炎松)
福美气雾剂、普米
克气雾剂、干粉、
吸入剂
30分钟达峰值,半衰期4小时,全身不良反应低
广泛用于中、重度患者缓解期
氟替卡松
辅舒酮气雾剂
半衰期3小时,全身不良反应低,生物利用度近于零
广泛用于中、重度患者缓解期
25、常用的β2受体激动剂有哪些?
有何特点?
常用β2受体激动剂及特点见下表:
药品
商品名
常用剂型
作用强度
注意
沙丁胺醇
全乐宁、全特宁、全宁碟、喘乐定、舒喘灵、爱纳宁
片剂、气雾剂、雾化溶液、缓释胶囊、控释片
吸入:
1~5分钟生效,l小时达峰,维持4~6小时口服:
15~30分钟生效2~4小时达峰,维持6小时
必要时每4小时重复吸入1次,但24小时不宜超过6~8次短效
特布他林
博利康尼(片)、博
利康尼都得(粉剂、
吸入剂)、喘康速(气雾剂)
片剂、气雾剂、粉
雾剂、注射剂
5~30分钟生效;
1~2小时达峰,维持3~
6小时
口服:
1~2小时,生效2~3小时达峰,维持4~8小时
短效
非诺特罗
各劳特
雾化吸入液
3分钟生效,维持
8~10小时
过量使用会引起心
律不齐,长效
沙美特罗
施立稳
气雾剂
维持8~12小时
长效
26、β2受体激动剂应用时须注意哪些问题?
1、过分或盲目地增加使用次数、过量吸入也能引起危及生命的心律紊乱。
2、吸入剂的主药易沉降瓶底,用前必须摇匀。
3、ß
2受体阻滞药,如普萘洛尔,可拈抗本类药,且加重哮喘。
4、单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、抗组胺药、镇咳药、抗感冒药、作用于窦房结的药物能增加本类药物副作用。
5、同时使用降糖药,则需调整后者用量。
27、如何评价β2受体激动剂?
1、提高了选择性,对ß
1受体作用小或几乎无作用。
2、药效稳定持久,从口服转向吸入。
3、短效以沙丁胺醇、特布他林为代表,用于哮喘急性发作,吸入后5~10分钟生效,维持4~6小时。
4、长效以沙美特罗为代表,属于长期预防药,疗效强,选择性高,不良反应少,维持8~12小时,适用于防治夜间和清晨哮喘发作并加剧者,不适用于急性发作者。
28、如何评价茶碱类平喘药?
1、小剂量茶碱具有一定的抗炎和免疫调节作用。
2、缓释剂型、控释剂型的发展,使昼夜血药浓度稳定,作用持久。
3、有效血药浓度范围窄,个体差异大,应进行监测,使用药剂量个体化。
4、老年人、幼儿、以及肝。
肾功能不全、酒精中毒、充血性心衰等患者,代谢差,序减量。
5、吸烟者对本品代谢加快,应加量。
6、静脉注射氨茶碱必须稀释,缓慢注入。
29、氨茶碱为什么能防治支气管哮喘?
氨茶碱能抑制磷酸二脂酶对环腺苷酸的破坏,从而提高细胞内环腺苷酸水平,具有下列作用。
1、支气管平滑肌松弛作用,抑制肥大细胞过敏物质的释放,缓解支气管黏膜的充血和水肿。
2、增加呼吸肌的收缩力,减少呼吸肌疲劳,产生平喘作用。
3、增加心肌收缩力,增加心输出量,小剂量对心率影响小。
4、增加肾血流量,提高肾小球滤过率,减少肾小管对钠和水的重吸收,具有利尿作用。
临床上适用于支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,作用可靠,口服方便。
30、为什么氨茶碱的常规给药方案要修改?
氨茶碱有效血药浓度范围窄,个体差异大,长期以来,临床一直采用一日3次,一次100毫克的口服给药方案。
但是近年来,通过血药浓度监测发现,上述常规用法达不到最佳有效浓度10~20毫克/毫升,采用此法给药,男性平均血药浓度仅达4毫克/毫升,女性为7毫克/毫升,所以,氨茶碱的常规用法应改为:
男性200毫克,女性为150毫克,每8小时口服一次,如果疗效不理想;
剂量还可适当增加,但应注意对老人和肝。
肾功能不全患者进行血药浓度监测和观察,以保证安全。
3l、为什么小儿哮喘要慎用氨茶碱?
因为氨茶碱的治疗量和中毒量极为接近,加上幼儿排泄和解毒功能不完全,若用量不当,易出现氨茶碱中毒甚至危及生命。
尤其2岁以下婴幼儿更要特别注意。
32、应用氨茶碱时应注意什么问题?
1、要注意服用方法,本品口服后可致恶心、呕吐,为减轻对胃的刺激,可饭后服药,或与胃黏膜保护剂同服,或服用肠溶衣片。
2、静脉给药不可过快或浓度过高。
应按规定稀释后静脉注射。
3、要注意药物相互作用,苯妥英钠可使本品代谢加速,血药浓度降低,而西咪替丁、红霉素、四环素可使本品半衰期延长,易致中毒。
33、对茶碱类平喘药的最新评价有哪些?
茶碱类平喘药临床应用已有60多年的历史,应用比较广泛。
总地来讲,本类药物扩张气道平滑肌的作用较弱。
另外,过去一直认为无论口服或静脉滴注,一定要达到较高的血药浓度才能奏效。
近几年发现,适用低剂量、低浓度也能有效发挥其抗炎、平喘作用,因而主张从小剂量开始治疗,如果临床证明有效,则不必再增加剂量。
特别是当哮喘、喘息得到控制后,应根据个体化用药原则,应用较小剂量维持治疗。
34、非处方药为什么将二羟丙茶碱列为OTC?
非处方药遴选原则是应用安全、疗效确切。
二羟丙茶碱符合这一要求,虽然其平喘作用仅为茶碱的1/5,但其接近中性,对胃刺激性小,口服可耐受,可用较大剂量。
口服生物利用度为72%,心脏兴奋度仅为氨茶碱的1/10~1/20,其作用机制是扩张支气管平滑肌而具有平喘作用,尚有扩张冠状动脉和一定的利尿作用。
口服一次0.2克,一日3次,服后1~3小时达峰值。
35、为什么溴化异丙托品治疗慢性喘息性支气管炎疗效好?
老年人最容易患慢性支气管炎和肺气肿,症状常见有咳嗽、咳痰、气短等,其中有少数人喘息发作重,临床上称为喘息性支气管炎。
溴化异丙托品(爱喘乐)治疗本病,可产生较好的支气管扩张作用,能缓解喘息和气短症状。
气雾吸入,全身副作用小,吸入后1~5分钟起效,可维持5~6小时,长期使用无耐受性。
但青光眼、前列腺肥大等患者禁用。
36、为什么说哮喘患者要慎用异丙基肾上腺气雾剂?
异丙基肾上腺素气雾,也叫愈喘气雾剂,于20世纪60年代面世,患者每在哮喘发作时,可自行使用,曾深受欢迎。
但英国药物安全委员会经过2年调查后证实:
过量吸入本品,可使患者突然死亡,60~70年代在我国也发生过不少死亡病例。
造成突然死亡的原因是:
异丙基肾上腺素气雾剂反复应用可产生耐受性,此时,不仅B受体激动剂本身产生耐受性,而且内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使疗效降低,支气管痉挛加重,突然死亡。
更重要的是:
由于耐受性,每次喷量不得不加大,于是对心脏ß
1受体产生强力作用,使心收缩力增加、心率加快、传导加速,心输出量增加的同时必然使心肌耗氧量增加,从而导致心律失常,室性心动过速及心室颤动,这可能就是过量使用而造成患者死亡的原因。
所以本品以少用或不用为好。
37、特布他林用于平喘的机制是什么?
如何应用?
特布他林,又称间羟叔丁肾上腺素、问羟舒瑞宁、喘康速、博利康尼。
这是一种选择β1肾上腺素受体激动药,对β2受体有较高选择性,其舒张支气管平滑肌的作用强度与沙丁胺醇相当,但对心脏β1受体的兴奋作用仅为异丙基肾上腺素的1/150。
正因为其对B2受体有较高选择性,从而使得激动β1受体而引起的心脏不良反应少见。
其适应证为:
1、支气管哮喘、喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患引起的支气管痉挛;
2、预防早产儿及胎儿宫内窒息,这是因为本品能激动子宫平滑肌β2肾上腺素受体而抑制子宫自发性收缩及催产素引起的子宫收缩。
口服,一次2.5~5.0毫克,一日3次。
38、沙丁胺醇平喘的作用机制是什么?
沙丁胺醇的控释片叫全特宁,微粉吸入剂叫全宁碟,雾化溶液叫全乐宁,气雾剂叫舒喘宁,都是常用的平喘药。
本品选择性激动支气管平滑肌上的β2受体,使支气管平滑肌松弛,从而解除支气管痉挛。
本品的支气管扩张作用强,而对心脏的β1受体作用较弱,是目前较为安全、常用的平喘药。
其静脉注射用药,平喘作用小于异丙基肾上腺素,但口服给药或气雾吸入时,支气管扩张作用比异丙基。
肾上腺素强,而兴奋心脏的副作用仅为异丙基肾上腺素的1/10左右,作用持续时间为同剂量异丙基肾上腺素的3倍,临床适用于防治气管哮喘、喘息性支气管炎与肺气肿病人的支气管痉挛。
制止发作,多用气雾吸入,预防发作则可口服,非处方药只收载了口服片剂,成人,口服,一次2~4毫克,一日3次;
气
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