药理学 总结归纳Word文档格式.docx
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依赖性
精神依赖性
——
心理渴求
身体依赖性
生理适应
二、受体理论
主要考点2:
(1)受体的特性
饱和性
受体被饱和时,达到药物的最大效应;
特异性
特定的受体与特定的配体结合产生特定的效应;
可逆性
配体与受体可以结合,可以解离;
高亲和性(灵敏性、敏感性)
极低的配体可引起显著的效应;
多样性
可有多种亚型,可有动态变化;
(2)关于受体的描述
三、药物的作用机制
主要考点3:
竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较
竞争性拮抗剂
非竞争性拮抗剂
作用机制
与激动剂竞争同一结合位点,阻断激动剂与受体的结合
与位点以外的基团结合,影响激动剂与受体的结合
药物相互作用
(狭路相逢勇者胜)
可通过增加激动剂的浓度而达到单用激动剂时的水平
不可通过增加激动剂的浓度而达到原有水平
对激动剂的影响
影响激动剂的亲和力但不影响内在活性
既降低激动剂的亲和力,又降低内在活性
对激动剂量效曲线的影响:
阈剂量增加、曲线平行右移曲线效能不变
阈剂量增加、曲线不平行右移、效能下降
四、药物的量效关系
主要考点4:
量反应的相关参数以及意义
参数
相近名词
定义
意义
最大效应(EMAX)
效能
继续增加药物剂量其效应不再继续增强→表现在受体饱和时,是药理效应的极限
反应药物的内在活性,是药物产生效应的能力。
效价强度
效价
指能引起等效反应的相对剂量或浓度。
其值越小,效价越大。
反应药物的亲和力效价越大,药物作用强度越大
半效浓度
(EC50)
50%最大效应时的药物剂量或浓度
药物浓度在EC50左右变化时,对:
药效变化最敏感
阀剂量
最小有效量
引起效应的最小药物剂量或浓度
常用量
大于阀剂量,小于极量
极量
最大有效量
国家药典规定的某些药物的用药极限量
最小中毒量
出现中毒反应的最小剂量
最小致死量
出现病例死亡的最小剂量
主要考点5:
质反应的相关参数以及意义
(1)半数有效量(ED50):
能使群体中半数个体(50%)出现某一效应的剂量。
(2)半数致死量(LD50):
能使群体中半数个体(50%)出现死亡的剂量。
五、药物的相互作用
知识点1:
药效学相互作用
①协同作用
相加作用:
两药合用作用=单用时作用之和
增强作用:
两药合用作用>单用时作用之和
增敏作用:
药1可使组织或受体对药2的敏感性增强
②拮抗作用:
相减作用:
两药合用作用<单用时作用之和
抵消作用:
两药合用作用=0
1〉生理性拮抗:
阿托品抢救有机磷中毒←受体激动剂+拮抗剂拮抗剂影响激动剂与受体的结合
2〉化学性拮抗:
鱼精蛋白解救肝素过量←A+B在体内发生了化学反应,结构破坏抵消是A、B发生拮抗
知识点2:
反复用药
1.耐受性:
连续用药中,有的药物的药效会逐渐减弱,需加大剂量才能显效。
→越用越不好使
2.耐药性:
病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低。
第三节机体对药物的作用——药动学
一、药物的体内过程
体液PH值对药物解离度的影响规律:
记住一句话:
酸性分布在碱侧,碱性分布在酸侧→同性相斥,异性相吸
做题时记住一句话:
“酸酸碱碱促吸收;
酸碱碱酸促排泄”:
酸性的药物在酸性的环境中,碱性的药物在碱性的环境中易被吸收;
酸性的药物在碱性的环境中,碱性的药物在酸性的环境中易被排泄。
首过效应(首关效应):
口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少,药效降低。
如硝酸甘油(首关效应明显,舌下给药)。
知识点3:
影响分布的因素
(1)与血浆蛋白的结合
一般规律:
酸性药物多与白蛋白结合;
碱性药物多与α1-糖蛋白结合;
特点:
可逆性:
饱和性;
竞争性(竞争排挤,浓度增加);
如:
华发林、非甾体类抗炎药、磺胺类药物、氯丙嗪主要与白蛋白结合。
(2)体内的特殊屏障:
■血脑屏障——是一种选择性阻止各种物质由血液进入脑的屏障,有利于维持中枢NS内环境相对稳定;
致密,通透性差;
病理状态下通透性可增加;
◇分子小,脂溶性高,极性小的物质易于通过
知识点4:
药物的代谢
(1)转归:
①失活:
药理活性下降或消失,极性增加,易于排出;
②活化:
前体激活(无活性→有活性);
代谢激活(母体和转化物均有活性)③仍保持活性,强度改变
(2)药物代谢酶:
◆非专一性酶:
肝药酶→细胞色素P450(CYP)
(3)酶及其抑制剂和诱导剂
◇肝药酶诱导剂,使药酶的数量增加,或活性提高。
◇肝药酶抑制剂,使药酶的数量减少,或活性降低。
○举例:
氯霉素与苯妥英钠合用
提高(血药浓度)毅→(抑制剂)力【易出现中毒】代谢慢,抵(低)(降低血药浓度)制诱→(诱导剂)惑【代谢加快】代谢快
二、药动学的基本概念
1.药-时曲线:
以血药浓度为纵坐标,以时间为横坐标绘出的曲线,为时量曲线;
(简称药—时曲线)
2.峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax):
指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值及其出现的时间。
3.血管外途径给药的3期:
①潜伏期:
用药后到开始出现疗效的一段时间。
②持续期:
药物维持有效浓度的时间,其长短与药物的吸收及消除速率有关。
③残留期:
药物已降到有效浓度以下,但尚未从体内完全消除。
药动学参数计算及其临床意义:
1.表观分布容积(Vd):
Vd的意义:
①进行血药浓度与药量的换算;
②可推测药物在体内的分布情况:
③Vd越大,药物排泄越慢;
Vd越小,药物排泄越快。
2.曲线下面积(AUC)——反映一次给药后一段时间药物在体内的总量
3.生物利用度(F)
(1)绝对生物利用度
意义:
评价吸收程度和速度。
(2)相对生物利用度
比较2种制剂的吸收情况评价制剂质量。
4.消除速率常数(K)——指单位时间内消除药物的分数
5.消除半衰期(t1/2)——指血药浓度降低一半所需要的时间。
意义:
反映药物在体内的消除速度
①药物分类依据②确定给药间隔时间③预测连续给药达到稳定血药浓度的时间④预测停药后药物基本消除的时间
6.清除率(CL)——是指单位时间内机体能将多少容积血浆中的药物清除
7.药物的消除:
一级动力学消除(比例)速度与血药浓度成正比,零级动力学消除(数量)速度与血药浓度无关
练习题:
A.达峰时间B.曲线下面积C.半衰期D.清除率E.表观分布容积
1.可反映药物吸收快慢的指标是A
2.可衡量药物吸收程度的指标是B
3.可反映药物在体内基本分布情况的指标是E
4.可用于确定给药间隔的参考指标是C
第四节传出神经系统药理概论
一、知道交感兴奋是什么样,就知道影响交感药物的作用时什么样?
←如α,β受体被阻断,与此相反
二、知道副交感兴奋是什么样,就知道影响副交感药物的作用时什么样?
←如M受体被阻断,与此相反
三、如果α和β受体被去甲基肾上腺素递质激动就变现交感作用,如果M受体被乙酰胆碱递质激动就变现副交感作用。
传出神经系统的递质和受体(总结)
递质
受体
乙酰胆碱(Ach)
M——位于节后胆碱能神经所支配的效应器细胞膜上
N
N1——位于自主神经节和肾上腺髓质
N2——位于骨骼肌细胞膜
肾上腺素(AD)
去甲肾上腺素(NA)
α
位于血管平滑肌、瞳孔开大肌
β
β1——位于心肌,肾球旁细胞
β2——位于平滑肌、骨骼肌、肝脏
多巴胺(DA)
D1——位于肾、肠系膜、心脑血管平滑肌、心肌
D2——位于交感神经节及突触前膜
※【四两拨千斤】
(激动M)M样作用——副交感神经兴奋时的表现!
+汗腺分泌、骨骼肌血管舒张
N2样作用——骨骼肌被激动时的表现!
N1样作用——交感+副交感
第五节 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
一、胆碱受体激动剂
1.乙酰胆碱(工具用药,临床不使用)
2.毛果芸香碱(M受体激动剂)
毛果芸香碱缩瞳作用的机制是:
激动M受体,使瞳孔括约肌收缩
二、作用于胆碱酯酶药
(一)易逆性
1.新斯的明
新斯的明治疗重症肌无力的机制是:
抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体
新斯的明过量可致:
胆碱能危象
2.毒扁豆碱:
治疗急性青光眼
(二)难逆性
【有机磷酸酯类中毒的表现】
【有机磷酸酯类中毒的治疗】
(三)AChE复活药
【代表药物】碘解磷定静脉给药,氯解磷定较多用,静点或肌注;
双复磷,用于重度中毒患者。
【药理作用】
①复活胆碱酯酶:
肟基与磷酰基结合,AChE游离;
②与体内游离的有机磷酸酯直接结合,阻止其与AChE结合。
③对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用,迅速制止肌束震颤;
④可改善中枢中毒症状,对M样作用弱;
⑤对体内堆积的ACh无作用,故应与阿托品合同;
⑥对乐果中毒无效;
⑦t1/2短,需重复用药。
急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时,应立即静脉注射的药物是:
阿托品
有机磷酸酯类中毒的症状中,阿托品应用后不能缓解的是:
骨骼肌震颤
氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是:
使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活
口诀:
拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;
毛果芸香作用眼,外用治疗青光眼;
新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;
毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。
第六节胆碱受体阻断剂
一、M胆碱受体阻断剂
(一)阿托品和阿托品类生物碱
阿托品抗感染性休克的主要原因是:
解除血管痉挛,改善微循环,增加重要脏器的血流量
阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关:
扩张血管
可作为麻醉前给药的是:
东莨菪碱
山莨菪碱突出的特点是:
缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强
(二)阿托品的合成代用品
合成扩瞳药:
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品(作用较阿托品起效快,持续时间短。
)
1.用于一般眼科检查,有扩瞳作用的是:
后马阿托品
2.具有中枢抗胆碱作用的是:
苯海索、东莨菪碱
3.对M1受体的选择性阻断作用更强,用于溃疡病治疗的是:
替仑西平、哌仑西平
4.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克,主要用于内脏平滑肌绞痛:
山莨菪碱
5.何药具有安定作用,适用于兼有焦虑症的溃疡患者:
贝那替嗪
莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;
瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;
大量改善微循环,中枢兴奋须防范;
作用广泛有利弊,应用注意心血管。
临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;
抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;
防止“虹晶粘”,能治心动缓;
感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。
二、N胆碱受体阻断药
(一)N1受体阻断药——神经节阻断药:
美卡拉明、樟磺咪芬(速效、短效)
(二)N2受体阻断药——神经肌肉阻断药(肌松药)
新斯的明在临床不可用于:
琥珀胆碱过量中毒
第七节肾上腺素受体激动药
(拟肾上腺素药)
【四两拨千斤】
一、α,β受体激动药:
1.肾上腺素(AD)
体内过程:
考点1:
肾上腺素首选用于过敏性休克的原因:
①收缩小A和毛细血管前括约肌(a受体),使血管通透性降低,减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿;
②改善心脏功能,(β1)强心→升压;
③接触支气管平滑肌痉挛→(β2)改善通气功能;
④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生;
考点2:
肾上腺素升压作用的翻转
肾上腺素
α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;
血管收缩血压升,局麻用它延时间,
局部止血效明显,过敏休克当首选,
心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,
心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,
α受体被阻断,升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克,首选药物是:
肾上腺素
抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏,最好选用的药物是:
2.多巴胺(DA)
口服无效;
主要静脉给药。
多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋:
D1受体
3.麻黄碱
作用特点:
①性质稳定(口服有效);
②作用较AD和DA缓和持久;
③有中枢兴奋作用;
④连续使用可发生快速耐受性。
←本药在短期内反复应用,作用可持续减弱,停药后可恢复。
二、α受体激动药
1.α1,α2受体激动药——去甲肾上腺素(NA)
【去甲肾上腺素静滴发生外漏的处理】
(1)停止注射或更换部位。
(2)热敷。
(3)0.25%普鲁卡因局部封闭。
(4)α受体阻断剂,如酚妥拉明。
去甲肾上腺素
去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,
只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,
用药期间看尿量,休克早用间羟胺。
不是去甲肾上腺素的禁忌证:
上消化道出血←适应症
是去甲肾上腺素的禁忌症:
无尿患者、动脉硬化、器质性心脏病、高血压
去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是:
外周阻力升高,反射性兴奋迷走神经←抑制
2.α1,α2受体激动药——间羟胺(阿拉明)
①既能直接激动α受体,也可促进去甲肾上腺素(NA)的释放发挥间接作用;
②收缩血管,升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久;
③对肾脏血管的收缩作用也较弱,不易引起肾衰和心律失常,因此已取代去甲肾上腺素用于抗休克。
3.α1受体激动药——去氧肾上腺素(新福林)
兴奋瞳孔扩大肌,一般不引起眼内压升高,作用弱,时间短。
作为快速短效扩瞳药,用于眼底检查。
眼底检查时可作为快速、短效扩瞳的药物是:
去氧肾上腺素
可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是:
间羟胺
三、β受体激动药
1.β1,β2受体激动药——异丙肾上腺素
异丙肾上腺素
异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,
扩张血管治“感染”,血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,
哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。
支气管哮喘(β1)伴有Ⅱ度房室传导阻滞(β2)的患者,最好选用:
2.β1受体激动药——多巴酚丁胺
①多巴酚丁胺选择性激动β1受体,兴奋心脏。
主要增强心肌收缩力和增加心排出量,对心率影响较弱。
②主要用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭(短时使用)。
3.β2受体激动药——沙丁胺醇(舒喘灵)
选择性激动支气管平滑肌上的β2受体,作用强而持久的舒张作用;
对心血管系统和中枢神经系统影响较小,是临床上治疗支气管哮喘的一线主要药物。
同类药物:
克仑特罗、沙美特罗、特布他林、奥西那林。
上消化道出血,局部止血应选用:
选择性激动β2受体,主要用于治疗支气管哮喘的药物是:
沙丁胺醇
小剂量时舒张肾脏血管(D1),增加肾血流量,大剂量收缩肾血管(a),肾血流量减少,尿量减少,该药物是:
多巴胺
第八节肾上腺素受体阻断药
一、α肾上腺素受体阻断药
非选择性α受体阻断药:
1.酚妥拉明
α受体阻断药
α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,
扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,
NA释放心力增,治疗休克及心衰。
要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是:
直立性低血压
可诱发消化性溃疡的药物是:
酚妥拉明
外周血管痉挛性疾病选用:
酚妥拉明兴奋心脏的机制有:
激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经
2.酚苄明
作用较酚妥拉明强而持久;
临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。
3.妥拉唑林
拟胆碱作用和组胺作用较强
临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,
二、β肾上腺素受体阻断药
普纳洛尔:
β受体阻断药
β受体阻断药,普萘洛尔是代表,
临床治疗高血压,心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。
β肾上腺素受体阻断药禁用于:
支气管哮喘
用β受体阻断药时要注意:
A.用药剂量要个体化,长期用药不能突然停药
B.重度房室传导阻滞病人禁用
C.严重左室心功能不全的患者禁用
D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用
E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用
【其他药物】
1.有内在拟交感活性的β1、β2受体阻断药
吲哚洛尔(吲哚心安,心得静)
对β1、β2受体无选择性,但作用强度为普萘洛尔的6~15倍,有膜稳定作用,较弱。
其特点是内在拟交感活性最强。
2.无内在活性的β1受体阻断药
阿替洛尔(氨酰心安)、美托洛尔(美多心安,倍他乐克)
选择性阻断β1受体,无ISA;
一般不诱发或加重支气管哮喘;
对血糖影响少(糖尿病患者宜选用);
主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等。
3.有内在活性的β1受体阻断药
醋丁洛尔(醋丁酰心安):
选择性阻断β1受体,有ISA,有膜稳定作用,首过效应较明显,用于高血压,心绞痛及心律失常,一般不良反应同普萘洛尔。
三、α、β受体阻断药
拉贝洛尔(略)
可拮抗α1受体和β受体,β受体拮抗作用是α受体拮抗作用的10-15倍。
本品口服可吸收,存在首过效应,生物利用度仅为20%~40%,个体差异大,用药后1~2小时血药浓度达到峰值。
血浆蛋白结合率为50%,主要在肝内代谢,t1/2为8小时。
临床用于中重度原发性高血压、肾性高血压、妊娠高血压,静注可用于高血压危象。
此外,亦可用于治疗心绞痛。
不良反应较少,主要表现为直立性低血压、眩晕、乏力、恶心、呕吐、出汗和皮疹等。
少数患者可发生肝损害。
注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
第九节局部麻醉药
一、常用局麻药及其特点
药物
特点
应用
不良反应
普鲁卡因
穿透力弱(须注射给药)
浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉;
不用于表面麻醉
毒性小;
易过敏,
需皮试
利多卡因
起效快,作用强而持久,穿透力较强
各种局麻;
抗心律失常(由于扩散力强,麻醉范围和麻醉部位难以控制,一般不用于腰麻)
毒性较普鲁卡因大。
丁卡因
穿透力强;
有缩血管作用
表面,传导、腰麻和硬膜外麻醉;
不用于浸润麻醉
毒性大
布比卡因
穿透力较强。
浸润、传导和硬膜外麻醉
毒性较大
口诀:
丁卡表麻毒性大,
普卡安全不表麻;
利多全能要慎选,
室性律乱常用它。
第十节全身麻醉药
一、吸入麻醉药
作用:
抑制CNS,从大脑皮层开始,最后抑制延髓。
(一)共同特性
【作用机制】
除氧化亚氮外脂溶性均很高,主要由于药物溶于神经细胞膜脂质层。
【药动学】
概念
意义
最小肺泡浓度(MAC)
能使50%患者痛觉消失的肺泡气体中药物的浓度
MAC越低,药物的麻醉作用越强。
血/气分布系数
血中药物浓度与吸入气中药物浓度达到平衡时的比值
血/气分布系数↑诱导期↑
脑/血分布系数
指脑中药物浓度与血液浓度达到平衡时的比值
脑/血分布系数↑诱导期↓
消除
脑/血和血/气分布系数↓苏醒↑
(二)常用药物
常用药物
临床应用
恩氟烷、
异氟烷
诱导期↓,苏醒↑
不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性。
目前广泛使用的吸入麻醉剂
地氟烷
诱导期极↓,苏醒↑
现已少用
七氟烷
诱导期↓,苏醒↑,易控制
诱导麻醉和维持麻醉
氧化亚氮
镇痛作用强
诱导麻醉或与其他全身麻醉药配伍应用。
二、静脉麻醉药
优点
缺点
硫喷妥钠
“快,短”,
可诱发支气管痉挛
(用注射硫酸阿托品可预防)
易产生耐受性和依赖性
诱导麻醉、基础麻醉。
支气管哮喘者禁用。
氯胺酮
分离麻醉—
意识和感觉的分离状态
静脉麻醉药唯一有显著镇痛
边缘系统兴奋,心率↑、血压↑
肌张力增高
临床适用于小手术和烧伤清创、
切痂、植皮等。
羟丁酸钠
毒性最低的静脉麻醉药
注射快,易严重呼吸停止
严重高血压、心脏房室传导阻滞、癫痫禁用
不宜单用,常与其他麻醉药和全麻辅助药合用于—复合麻醉的诱导和维持
丙泊酚
作用强度为硫喷妥钠的1.8倍
对心血管和呼吸系统有抑制作用
全麻诱导、维持麻醉及镇静催眠辅助用药
依托咪酯
速效、短效
轻于硫喷妥钠
疼痛、恶心、呕吐发生率高
诱导麻醉、短时小手术
第十一节镇静催眠药
一、苯二氮(艹卓)类(BZ)
作用特点
长
效
类
地西泮(首选药)
抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、肌松
焦虑症(持续焦虑状态)、失眠、癫痫持续状态、麻醉前给药、骨骼肌痉挛
氯氮(艹卓)
同上,但强度弱
抗焦虑,催眠
氟西泮
催眠作用强
焦虑症(持续焦虑状态)、失眠、
顽固性神经衰弱
中
硝西泮
催眠、抗惊厥强
失眠、肌肉阵挛性癫痫
氯硝西泮
抗惊厥作用强
癫痫、惊厥
氟硝西泮
镇静催眠强
失眠症、诱导麻醉
短
效类
劳拉西泮
抗焦虑作用强
焦虑症、麻醉前给药
奥沙西泮
抗焦虑强
焦虑症(顽固性、间歇性)
三唑仑
抗焦虑作用强、催眠
失眠(焦虑性失眠)
(与教材不同)
【药动学特点】口
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