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肌肉震颤,无力,心动过速,血压上升;
CNS症状:
先兴奋(不安、失眠、谗妄),后抑制(昏迷、呼吸抑制、循环衰竭)。
三、胆碱酯酶复活药
碘解磷定:
减轻N样症状:
对M症状作用下,与阿托品合用,控制症状。
用于有机磷中毒的解救。
第五节M胆碱受体阻断药
阿托品
1.药理作用:
①腺体:
抑制腺体分泌。
②眼:
扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。
③平滑肌:
松弛内脏平滑肌。
④心脏:
加快心率
⑤血管与血压:
治疗量阿托品单独使用时对血管与血压无显著影响2.临床应用:
各种内脏绞痛
3.禁忌:
青光眼及前列腺肥大者
第六节肾上腺素受体激动药
α1受体---作用于血管,小动脉和小静脉收缩
βl受体---作用于心脏,正性作用。
传导加速、心率加快、收缩力增强、心输出量增加
β2受体---激动支气管平滑肌,舒张支气管作用。
一、去甲肾上腺素
缩血管
二、肾上腺素
1.药理作用①升压:
翻转现象----升压变降压
②平滑肌:
舒张支气管血管
③与局麻药合用,延缓局麻药吸收。
减少局麻药吸收中毒的发生
2.临床应用心脏骤停;
过敏性休克;
支气管哮喘---急性发作;
血管神经性水肿及血清病。
治疗青光眼。
三、多巴胺
药理作用①心脏:
心脏βl受体。
②肾:
肾血管扩张,肾血流和肾小球滤过率增加----多巴胺受体
③小剂量:
排钠利尿作用;
大剂量----收缩肾血管
四、异丙肾上腺素
①心脏:
正性肌力;
②血管:
舒张血管;
③血压:
收缩压升高,舒张压下降和脉压明显增大;
④支气管:
舒张支气管平滑肌;
⑤代谢:
加强代谢
2.临床应用:
心脏骤停,房室传导阻滞,支气管气喘,感染性休克。
第七节肾上腺素受体阻滞药
一、α肾上腺素受体阻滞药
1.酚妥拉明:
竞争性阻断α受体
2.哌唑嗪:
不良反应---体位性低血压
二、β肾上腺素受体阻滞药
1、普萘洛尔:
抗血小板聚集作用。
2、美托洛尔:
不良反应---严重支气管痉挛
第八节局部麻醉药
一、局麻作用及作用机制
局麻作用:
可逆性阻断钠通道
二、常用局麻药
1.普鲁卡因:
浸润麻醉,腰麻,硬膜外麻醉。
2.利多卡因:
全能麻醉药,0.25%-0.5%
3.丁卡因:
脂溶性高,表面麻醉。
不用于浸润麻醉
4.不良反应及防治:
中枢作用:
先兴奋后抑制
心血管作用:
抑制作用
第九节镇静催眠药
一、苯二氮卓类
地西泮:
抗焦虑作用;
镇静催眠作用;
抗惊厥、抗癫痫作用;
中枢性肌肉松弛作用
二、作用机制
增强GABA能神经传递,突触抑制
第十节抗癫痫药和抗惊厥药
一、苯妥英钠
临床应用:
抗癫痫,无催眠。
二、卡马西平
大发作和部分性发作---首选,三叉神经痛和神经痛疗效----优于苯妥英钠
三、丙戊酸钠
各类型癫痫
第十一节抗帕金森病药
一、左旋多巴
1.体内过程:
口服左旋多巴→多巴胺,少于1%的多巴胺进入中枢
2.药理作用及临床应用:
肠吸收,肝脱梭
好:
肌肉僵直,运动困难
差:
肌肉震颤
二、卡比多巴
心宁美---帮助进入脑内
第十二节抗精神失常药
一、氯丙嗪
阻断多巴胺受体,α受体,M受体
(1)度中枢神经系统的作用:
①抗精神病作用
②镇吐作用:
--阻断多巴胺受体。
大剂量的氯丙嗪直接抑制呕吐中枢。
③不但降低发热机体的体温,也能降低正常体温。
(2)对自主神经系统的作用:
阻断α受体
(3)对内分泌系统的影响:
增加催乳素的分泌
二、丙米嗪
去甲肾上腺素(NA)和五羟色胺(5-HT)--抑制,间隙NA升高
2.米帕明---对心肌有奎尼丁样直接抑制作用
三、碳酸锂
药理作用:
影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布,影响葡萄糖的代谢。
第十三节镇痛药
一、吗啡
1.药理作用
(1)中枢神经系统:
①镇痛作用;
②镇静、致欣快作用;
③抑制呼吸;
④镇咳;
⑤缩瞳
(2)平滑肌:
诱发或加重哮喘。
(3)心血管系统:
吗啡类药物能模拟缺血性预适应对心肌缺血性损伤的保护作用。
2.临床应用:
镇痛,心源性哮喘,止泻。
3.禁忌:
支气管哮喘,分娩,哺乳期。
二、哌替啶
不良反应:
剂量过大—明显抑制呼吸,久用----耐受性,依赖性
第十四节解热镇痛消炎药
解热作用:
抑制下丘脑—前列腺素(PG)合成
镇痛作用:
抑制外周PG降解
一、阿司匹林
临床作用:
(1)解热镇痛及抗炎抗风湿
(2)影响血栓形成
二、对乙酰氨基酚
具有较强的解热、镇痛作用,抗炎作用弱
第十五节钙拮抗药
一、钙拮抗药的分类及药名
阻断钙离子内流----降压
1.选择性钙拮抗药:
①苯烷胺类:
维拉帕米、加洛帕米;
②二氢吡啶类:
硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平;
③苯并噻氮卓类:
地尔硫卓。
二、钙拮抗药的药理作用及临床应用
1.变异性心绞痛:
硝苯地平。
2.尼莫地平,氟桂利嗪----预防脑血管痉挛,脑栓塞
第十六节抗心律失常药
一、抗心律失常药的分类
1、Ⅰ类钠通道阻滞药:
(1)Ia类:
适度阻滞钠通道
(2)Ib类:
轻度阻滞钠通道,利多卡因
(3)Ic类:
明显阻滞钠通道,普罗帕酮,氟卡尼
2、Ⅱ类肾上腺素受体阻滞药:
普萘洛尔
3、Ⅲ类选择性延长复极的药物:
延长APD—(动作电位时程)和ERP—(有效不应期)
胺碘酮
4、IV类钙拮抗药:
维拉帕米,地尔硫卓。
二、胺碘酮
1.阻滞Na+、Ca2+、K+通道,阻滞Na+内流,K+外流
2.延长不应期:
APD、ERP------3相K+外流
三、普萘洛尔:
用于室上性心律失常
四、维拉帕米:
阵发性室上性心动过速---首选
第十七节治疗充血性心力衰竭药物
一、强心苷类
1.地高辛的药理作用及作用机制
(1)对心脏的作用:
①正性肌力作用。
②减慢心率作用。
③降低窦房结自律性,减慢房室传导,缩短心房不应期。
心房纤颤伴心室率快的心衰---最好
瓣膜病、风湿性心脏病,冠心病、高心病所致心功能不全---较好
高度二狭例外
二、血管紧张素转化酶抑制药
1、抗心衰的作用机制:
抑制AngⅡ的生成→缓激肽生成增加
2、防止和逆转心肌与血管重建,改善心功能
记忆:
卡托普利,脱掉厚衣,精神紧张,降低阻力
第十八节抗心绞痛药物
一、硝酸甘油
松弛血管平滑肌
降低心肌耗氧量;
改善心肌缺血区供血
2.抑制心肌收缩力-----慎用。
3、协同作用:
硝酸甘油+普萘洛尔-----降低心肌耗氧量
三、钙拮抗药
治疗心绞痛优点:
①适合心肌缺血伴支气管嗟喘者。
②变异型心绞痛是最佳适应证。
③较少诱发心衰。
④心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者
第十九节抗动脉硬化药物
一、HMG—COA还原酶抑制药
药理作用:
HMG—CoA还原酶----阻断HMQ—CoA向甲羟戊酸转化
二、贝特类药物
升高HDL-C,降低-----TC,TG,VLDL-C
第二十节抗高血压药物
一、利尿药
治疗高血压常用药
噻嗪类利尿剂-----利尿剂中最常用
二、钙拮抗类药物
使细胞内钙离子浓度降低
不良反应:
硝苯地平-----水肿,维拉帕米----便秘
三、血管紧张素转化酶抑制类药物
1、缓激肽增多
2.不良反应:
首剂低血压、轻度潴留钾
停药原因:
顽固性咳嗽
四、其他降压药:
不良反应----低血压
第二十一节利尿类药物
抑制Na+、水重吸收
一、袢利尿药
呋塞米---髓质部和皮质部,减小了Ca2+、Mg2+重吸收
二、噻嗪类
噻嗪类药物的药理作用:
皮质部
三、保钾利尿药
1.螺内酯的药理作用:
醛同酮---促进肾远曲小管对钠的重吸收,排K+,H-
高血钾,男子乳房女性化和性功能障碍、妇女多毛症。
五、渗透性利尿药物
甘露醇----治疗脑水肿、降低颅内压安全有效----首选
第二十二节作用于血液及造血器官的药物
一、肝素
体内、体外肝素均有强大的抗凝作用。
抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)
血栓栓塞性疾病;
DIC;
体外抗凝。
二、香豆素类抗凝药物
肝药酶诱导剂:
苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、口服避孕药
三、纤维蛋白溶解药:
链激酶
四、促凝血药
维生素K的临床应用:
梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿、新生儿出血及香豆素类、水扬酸类药物或其他原因导致凝血酶原过低引起出血,
预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素K缺乏症。
五、抗贫血类药物
1.铁剂的临床应用:
失血过多或需铁增加。
2.叶酸、维生素B12的药理作用:
巨幼红细胞性贫血;
六、血容量扩充剂
右旋糖酐:
用于低血容量性休克,包括急性失血、创伤和烧伤性休克。
第二十三节组胺受体阻滞类药物
一、H1受体阻滞类药物:
阻断外周H1受体
二、H2受体阻滞类药物
雷尼替丁的药理作用:
H2受体阻滞药,抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌
第二十四节作用于呼吸系统的药物
二、支气管扩张类药物
1.沙丁胺醇、特步他林的药理作用:
β2受体激动剂
2.茶碱的药理作用及作用机制:
松弛平滑肌,兴奋中枢及心脏,利尿
三、抗过敏平喘类药物
色甘酸钠-----支气管哮喘的预防性治疗
第二十五节作用于消化系统的药物
一、抗消化性溃疡
奥美拉唑:
H+-K+-ATP酶
形成酶-抑制剂复合物抑制H+泵功能
第二十七节肾上腺皮质激素类药物
一、药理作用
1.四大生理作用:
①升糖;
②解蛋;
③分脂;
④保钠。
2.四大抗作用:
抗炎,抗毒,抗过敏,抗休克。
二、临床应用
1.严重感染或炎症:
①中毒性感染或同时伴有休克者。
②病毒性感染----不用
2.自身免疫性疾病:
多发性皮肌炎---首选
过敏性疾病:
糖皮质激素预防。
3.抗休克治疗:
过敏性休克,糖皮质激素为次选药,可与首选药肾上腺素合用。
4.血液病:
儿童急性淋巴细胞性白血病。
5.局部应用:
对湿疹、肛门瘙痒、接触性皮炎、牛皮癣
三、不良反应
1.不良反应:
①消化系统并发症:
溃疡。
②诱发或加重感染。
③医源性肾上腺皮质功能亢进。
④心血管系统并发症:
高血压和动脉粥样硬化。
⑤骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等
⑥其他:
有癫痂或精神病史者禁用或慎用。
2.停药反应:
(1)医源性肾上腺皮质功能不全
(2)反跳现象
第二十八节甲状腺激素及抗甲状腺类药物
一、抗甲状腺类药物
1.硫脲类---丙基硫氧嘧啶PTU
2.不良反应:
粒细胞缺乏症-----为最严重不良反应
第二十九节胰岛素及口服降糖药物
一、胰岛素
1.胰岛素的药理作用:
促进脂肪合成,抑制蛋白质的分解
二、口服降糖类药物
磺酰脲类:
刺激胰岛B细胞释放胰岛素
第三十一节β内酰胺类抗生素
一、青霉素类
1.青霉素G---抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成
G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。
3.不良反应:
(1)变态反应:
---最常见;
过敏性休克----最严重
4.阿莫西林:
肺炎球菌,肠球菌,沙门菌属,幽门螺杆菌
二、头孢菌素类
第三代头孢菌素:
G-菌--肠杆菌类、铜绿假单胞菌、厌氧菌。
对β-内酰胺酶有较高的稳定性。
---头孢他啶
第三十二节大环内酯类及林克霉素类药物
抑制细菌蛋白质合成
一、红霉素类药物
G+
二、林克霉素
林克霉素、克林霉素:
对立克次体无效
骨及关节感染
第三十三节氨基糖苷类抗生素
一、氨基糖苷类抗生素的共性
1.抗菌作用:
各种需氧革兰阴性杆菌,抑制细菌蛋白质合成
2、不良反应:
1)耳毒性—
2)肾毒性
3)神经肌肉麻痹:
抢救---静注新斯的明和钙剂
二、常用氨基糖苷类
1.庆大霉素:
对沙雷菌属作用更强
2.妥布霉素:
抗铜绿假单胞菌所致各种感染
3.阿米卡星:
耳毒性>
庆大霉素
肾毒性<
第三十四节四环素类及氯霉素类药物
一、四环素类药物
1.四环素:
对立克次体感染
2.多西环素:
抗菌活性比四环素强。
3.不良反应:
二重感染
二、氯霉素
1.临床应用:
伤寒
血液系统毒性:
①再生障碍性贫血;
②灰婴综合征
其他:
第三十五节人工合成的抗菌药物
一、喹诺酮类药物
1.DNA回旋酶:
阻碍DNA复制
环丙沙星----铜绿假单胞菌性尿道炎------首选
伤寒、急慢性骨髓炎,化脓性关节炎
二、磺胺类药物
阻止细菌二氢叶酸合成。
乙酰化物的溶解度低
第三十六节抗真菌类及抗病毒类药物
一、抗真菌类药物
氟康唑----广谱抗真菌
二、抗病毒类药物
利巴韦林-----广谱抗病毒,对DNA,RNA病毒有效
甲肝,丙肝,抗腺病毒,疱疹病毒,呼吸道合胞病毒
第三十七节抗结核类药物
一、异烟肼
1.作用机制:
细胞内、外
2.不良反应:
周围神经炎。
二、利福平
作用机制:
结核杆菌及麻风杆菌有作用,多种G+和G-球菌。
三、乙胺丁醇
不良反应:
球后神经炎引起的弱视、红绿色盲和视野缩小。
四、抗结核药物应用原则
1.早期用药;
2.联合用药;
3.适量;
4.坚持全程规律用药
第三十八节抗疟疾类药物
一、主要用于控制症状的抗疟疾类药物
氯喹:
抗疟作用
二、主要用于控制复发和传播的抗疟疾药物
1.伯氨喹:
防治疟疾远期复发的主要药物。
三、主要用于病因性预防的抗疟疾药物
乙胺嘧啶:
病因性预防---首选
阿苯达唑----肠道蠕虫驱杀
第三十九节抗恶性肿瘤药物
一、抗肿瘤类药物的分类
1.干扰核酸合成:
①二氢叶酸还原酶抑制药----甲氨蝶呤;
②胸苷酸合成酶抑制药-----氟尿嘧啶;
③嘌呤核苷酸互变抑制药------巯嘌呤;
④核苷酸还原酶抑制药--------羟基脲;
⑤DNA多聚酶抑制药--------阿糖胞苷。
2.破坏DNA结构和功能:
破坏DNA的抗生素----丝裂霉素和博来霉素
3.嵌入DNA干扰转录RNA:
放线菌素D
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