药理学总结及考试内容Word文件下载.docx
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脏
窦房结
β1
心率加速++
M
心率减慢+++
心房肌
收缩力和传导速度增加++
收缩减弱,不应期缩短
房室结
自律性和传导速度增加++
传导速度减慢+++
心室肌
收缩力、传导速度、自律性增加+++
收缩略减弱
平
滑
肌
动脉
皮肤、黏膜
α1、α2
收缩+++
无作用
腹腔内膜
α1、β2
收缩+++,舒张+
冠状
α、β2
收缩+,舒张++(整体)
骨骼肌
α,β2
收缩++,舒张++(整体)
舒张(交感神经)+
脑
α1
收缩+
肺
收缩+,舒张(整体)
肾
α1,α2
静脉
α1、α2、β2
收缩++;
舒张++
气管、支气管
β2
舒张+
收缩++
胃肠道
胃壁
肠壁
括约肌
β1、β2、α1
胆囊与胆道
膀胱
逼尿肌
三角肌与括约肌
子宫
收缩+(妊娠)
不定
舒张++(妊娠、非妊娠)
眼睛
瞳孔开大肌
收缩(散瞳)++
—
瞳孔括约肌
收缩(缩瞳)+++
睫状肌
舒张(远视)+
腺
体
汗腺
分泌+(手心)
分泌(交感神经)+++
唾液腺
分泌K+和水
分泌K+和水+++
β
分泌淀粉酶+
支气管腺体
减少
分泌++
增加
代
谢
肝脏糖代谢
肝糖原分解和糖异生+++
骨骼肌糖代谢
肌糖原分解+
脂肪代谢
α2、β1、β2
脂肪分解+++(产热作用)
肾上腺髓质
NN(N1)
分泌肾上腺素和去甲肾上腺素(交感神经节前纤维)
自主神经节
兴奋
NM(N2)
收缩(运动神经)
第六章
拟胆碱药
直接作用于胆碱受体
胆碱受体激动药
胆碱酯酶类……乙酰胆碱;
1、激动M受体:
扩张血管;
抑制心脏;
收缩平滑肌;
缩瞳以调节近视;
促进腺体分泌。
2、激动N受体:
大量激动N2受体,表现为骨骼肌痉挛
生物碱类……毛果芸香碱:
1、缩瞳,降低眼内压,调节痉挛
2、激动M受体,增加腺体分泌
3、兴奋肠道、支气管、子宫膀胱、胆道平滑肌
N胆碱受体激动药
烟碱(尼古丁)
与自主神经节N1受体和骨骼肌N2受体结合,短暂兴奋后持续抑制
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明:
兴奋骨骼肌神经肌肉接头、收缩平滑肌
重症肌无力、手术后腹胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药过量的解救
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类:
使AChE失活,导致ACh大量堆积
中毒解救:
洗胃(敌百虫中毒不能用肥皂水或碱水洗胃;
对硫磷中毒不能用KMnO4洗胃。
)
常用阿托品(轻症);
重症用解磷定
胆碱酯酶复活药
竞争性抑制抗胆碱酯酶与AChE结合,从而对有机磷中毒实施解救
第7章抗胆碱药
M胆碱受体阻滞药
天然生物碱
阿托品;
非选择性M受体阻断剂
1、药理作用:
抑制腺体分泌:
(大剂量使用依次出现腺体→眼→平滑肌→心脏的反应。
)、松弛内脏平滑肌(胃肠道>
膀胱>
胆管、输尿管、支气管>
子宫)、扩大瞳孔身高眼内压和调节麻痹(青光眼禁用)、兴奋心脏、大剂量扩血管和兴奋中枢
2、临床应用:
制止腺体分泌、解除平滑肌痉挛、扩瞳(配镜验光)、治疗缓慢性心律失常、抗休克
山莨菪碱:
不易过血,对中枢无效,治疗肚子痛,与阿托品比选择性升高
临床主要用于感染性休克
东莨菪碱;
易过中枢,对中枢有抑制作用。
对心血管系统及平滑肌作用弱,治疗帕金森病
半合成衍生物
合成扩瞳药
后马托品、环喷托酯、托吡卡胺、优卡托品
合成解痉药
溴苯胺太林、贝那替嗪
选择性MN受体阻滞药
哌仑西平、替仑西平、
N1胆碱受体阻滞药
又称神经节阻滞药。
青光眼患者禁用
N2受体阻滞药(骨骼肌松弛药)
去极化型肌松药
琥珀先胆碱:
用要早起出现短暂肌震颤;
不可用于新斯的明的拮抗
非去极化型肌松药
阻断ACh与N2受体的结合导致骨骼及松弛……筒箭毒碱
第8章拟肾上腺素药物
α受体激动药
去甲:
不可口服,不可静脉推注;
主要激动α受体,对β2受体没作用
收缩血管(冠状动脉除外)皮肤黏膜>
肾血管>
脑、肝、肠血管>
骨骼肌血管;
对心脏:
离体-心率增加,传到加快,心输出量增加;
在体-心率下降血压:
血管收缩,外周阻力增加,舒张压大幅升高,心输出量增加,收缩压小幅升高;
脉压差减小大剂量使用:
升血糖
休克、药物中毒性低血压、上消化道出血
去氧:
兴奋瞳孔开大肌…扩瞳
间羟胺:
促进去甲释放
β受体激动药
异丙:
只激动β1、β2受体;
不宜口服
心脏:
心肌收缩力增强,心率加快,传导加速血压:
收缩压升高,舒张压下降,脉压差增大支气管平滑肌:
明显舒张支气管平滑肌,
促进糖和脂肪分解,增加组织耗氧量
心脏骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘、感染性休克
α、β受体激动药
Adr:
皮肤黏膜胃肠肾:
α>
β……血管收缩,血压升高
心肺:
α≈β;
骨骼肌、肝、冠状动脉:
β>
α……血管舒张,血压降低
过敏性休克首选药
1、临床应用:
心脏骤停、过敏性休克、急性支气管哮喘、与局麻药配伍、局部止血
麻黄碱:
临床多用于哮喘预防和轻症;
可通过血脑屏障而兴奋中枢明显
α、β受体及多巴胺受体激动药
多巴胺:
少尿、急性肾衰、休克宜用
兴奋心脏收缩压升高、舒张压变化不大,脉压差变大
激动多巴胺受体,利尿,肾血管扩张,大量使用,尿量减少
各种休克,急性心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术,肾功能衰竭等
第9章:
抗肾上腺素药
α受体阻滞药
酚妥拉明:
短效受体阻滞药、肾上腺素阻断剂;
不可口服
血管与血压:
扩血管,降血压心脏:
兴奋心脏,心率加快、心排血量增加;
大剂量心率明显加快,血压下降,甚至心律失常舒张胃肠平滑肌,胃酸分泌增加,皮肤潮红
2、临床应用;
外周血管痉挛、放置组织坏死、抗休克、急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭,诊断嗜铬细胞瘤
酚苄明:
α1、α2长效受体阻断药
β受体阻滞药
有β受体阻滞作用(减慢心率,心收缩减弱,心排血量减少,心肌耗氧量下降、收缩支气管平滑肌、抑制脂肪分解、降低肾素分泌等),激动交感神经、增加细胞膜通透性,使膜稳定性增加
临床应用:
心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压等
普萘洛尔:
(会引起呼吸困难);
阿替洛尔和美托洛尔(不会也引起呼吸困难)
第11章:
镇静催眠药
苯二氮卓类
地西泮:
口服最好;
血浆蛋白结合很高,
抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌松作用
各种原因引起的焦虑症、失眠及术前镇静、警觉和癫痫、各种肌肉紧张状态
巴比妥类
促进氯离子内流;
诱导肝药酶活性,使代谢增快
第13章抗精神失常药
抗精神病药
多巴胺的五条通路:
黑质—纹状体通路;
中脑—边缘系统通路;
中脑—皮质通路;
结节—漏斗通路
氯丙嗪:
安定作用;
抗精神病(I型有用;
II型和抑郁症无效,甚至加重);
镇定;
镇吐(不可控制前体性呕吐,即晕车晕船等无效);
降体温;
阻断α受体,使肾上腺素身压作用翻转,还可阻断M受体(作用较弱)抑制内分泌系统
精神分裂症、狂躁症、神经症、呕吐、低温麻醉及人工冬眠
3、不良反应:
阻断多巴胺受体(嗜睡、困倦、乏力等);
锥体外系反应(帕金森病、急性张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍);
过敏反应;
内分泌失调;
精神异常;
惊厥癫痫;
急性中毒(累积呼吸肌,。
是呼吸困难)
抗抑郁药
丙咪嗪、阿米替林、氟西丁(百忧解)
抗躁狂药
碳酸锂:
治疗躁狂首选药,可治疗躁狂急性发作,但是易中毒
第15章镇痛药
阿片生物碱类镇痛药
吗啡:
不可口服;
通过激动阿片受体抑制P物质释放
中枢神经系统作用和阿托品连用(镇痛、镇咳、镇静;
分娩之痛禁止使用;
较强呼吸抑制,可治疗心源性哮喘;
中毒后缩瞳)外周所用:
治疗单纯性腹泻,扩张全身性血管,引起体位性低血压;
大量收缩支气管
疼痛、心源性哮喘、腹泻
可待因:
可口服,镇痛、止咳作用弱于吗啡,不镇静
人工合成的阿片类镇痛药
哌替啶(杜冷丁):
注射给药,成瘾性弱于吗啡,作用类似吗啡但弱于吗啡;
产妇临产前2—4h可以用;
和吗啡的差别:
不可治疗腹泻,在中枢无镇咳作用,不缩瞳
美沙酮:
阿片受体激动剂,成瘾性低
芬太尼:
维持时间短
喷他佐辛:
精神影响很低;
成瘾性很低
其他镇痛药
罗通定(颅痛定):
镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛。
可阻断脑内多巴胺受体,只要治疗各种钝痛、痛经等,可用于分娩止痛,作用较解热镇痛药强
阿片受体拮抗药
纳洛酮(注射给药)
纳曲酮:
抢救吗啡中毒的解救剂
第16章:
解热镇痛抗炎药及抗痛风药
解热镇痛抗炎药
解热:
只降低发热者体温;
可抑制环氧化酶的活性,减少前列腺素的合成
抗炎:
可选择性抑制COX2达到抗炎作用
水杨酸类
阿司匹林:
解热镇痛;
抗炎抗风湿;
小剂量抗血栓形成(特异性抑制COX1活性)
感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛等;
风湿性类风湿性关节炎;
急性心肌梗死和冠心病以及动脉粥样硬化的二级预防
胃肠道反应(最主要)—恶心、呕吐、上腹不适等,大剂量催吐;
凝血障碍;
过敏反应:
皮疹、荨麻疹、血管神经型水肿;
瑞夷综合征(二酮严重肝功能不良合并脑病)水杨酸中毒反应(头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力下降)
其他
对乙酰氨基酚(扑热息痛):
只解热镇痛(作用和A.P.C.相当),但无抗炎亢风湿作用;
不可长期或大剂量使用
吲哚美辛(消炎痛):
显著消炎作用,仅对炎症的疼痛有明显镇痛作用
布洛芬:
儿科医生主推药;
非选择性COX酶抑制剂的最好药;
有较强解热镇痛消炎作用,效力近似A.P.C.
抗痛风药:
治疗痛风(游走性关节痛);
控制尿酸生成,高尿酸症和尿酸沉积所致关节炎
第18章影响自体活性物质的药物
组胺
分布组织
激动药
阻滞药
H1:
扩张血管,增加毛细血管通透性
支气管、胃肠、子宫平滑肌;
倍他司丁、2—甲基组胺
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏
皮肤血管、毛细血管
扩张、通透性增加、渗出增加、水肿
心房
收缩增强
传导减慢
H2:
刺激胃酸分泌,扩张血管,兴奋心脏
胃壁旁细胞
胃酸分泌增多
4—甲基组胺、倍他唑、英普咪啶
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等
血管
扩张
心室
心率加快
H3:
负反馈调节组胺合成与释放
脑组胺神经末梢
负反馈调节组胺
(R)α甲基组胺
硫丙咪胺
突触前膜
抑制组胺合成与释放
心耳
负性肌力
抗组胺药(H1)
药理作用:
阻断H1受体;
抑制中枢、减少腺体分泌(弱);
变态反应性疾病;
运动和呕吐;
镇静和催眠
药物
阻滞H1受体
镇静
抗晕止吐
抗胆碱
持续时间
应用
不良反应
苯海拉明
++
+++
局麻
4-6
皮肤黏膜过敏,晕动病,失眠
嗜睡、乏力、厌食
茶苯海明
晕动症
曲吡那敏
+
皮肤黏膜过敏、哮喘
胃肠道反应
氯苯那敏
皮肤黏膜过敏
嗜睡、乏力
左卡巴斯汀
16-20
变态反应性鼻炎、过敏性结膜炎
少见
异丙嗪
6-12
冬眠合剂、复方止咳平喘药组成、复合麻醉、晕动病
嗜睡、乏力、头晕、口干
去氯羟嗪
抗5-HT
支气管哮喘、喘息性支气管炎、荨麻疹
嗜睡、乏力、口干
西替利嗪
-
快、持久
荨麻疹、皮肤黏膜过敏、湿疹性和接触性皮炎、偏头痛、哮喘
赛庚啶
抗5-TH
3
过敏、偏头痛、支气管哮喘
嗜睡、口干、头晕
酮替芬
++++
解痉
持久
抑制组胺、白三烯和激肽释放,对个性支气管哮喘有效
嗜睡、乏力、口干等
特非那定
12-24速效
体重增加,与许多肝药酶抑制药合用致心律失常
阿司咪唑
>
24,起效快
过量或与许多肝药酶抑制药合用致心律失常;
可致晕厥,严重猝死
氯雷他定
止痒
荨麻疹、过敏性鼻炎、皮炎、眼部过敏性瘙痒等
咪唑斯汀
13
季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹
偶见嗜睡、乏力头痛、口干、腹泻和消化不良等
美克洛嗪
12-24
困倦、视力模糊、乏力、口干
第19章脱水药及利尿药
利尿药
生理学基础:
肾小球滤过作用;
肾小管和集合管重吸收和分泌
高效利尿药:
非脑水肿的主要治疗药;
用于治疗急症和重症;
可治疗急性肾功能衰竭
呋塞米:
利尿作用最强,抑制Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+的重吸收。
利尿、扩张血管
严重水肿;
急性肺水肿和脑水肿、急慢性肾功能衰竭、高血钾/钙症、加速度物排出
水、电解质紊乱;
耳毒性;
胃肠道反应;
高尿酸血症;
过敏、严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风等
中效利尿药:
排钠;
是高血压的主要降压药
利尿(温和、持久);
抗利尿(减少溶剂重吸收,尿液浓缩不到位);
降压
轻、中度水肿;
高血压;
肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症;
也可用于高尿症伴有肾结石者
电解质紊乱;
代谢异常;
过敏
低效利尿药:
排水排钠保钾,长和其他药合用
螺内酯:
是醛固酮的拮抗剂;
无醛固酮则无效;
单独应用于醛固酮异常增多引起的肝性水肿(肝腹水)。
乙酰唑胺:
作用在近曲小管,经常引起酸中毒
脱水药:
治疗脑性水肿的首选药;
大剂量快速注射。
毛细血管通透性增加;
不被重吸收,不被代谢;
无其他药理作用
甘露醇:
禁用于肺水肿(和高效利尿药的区别)
脱水(不可口服);
利尿
脑水肿及青光眼;
预防急性肾衰
头痛;
新功能下降
第二十章抗高血压药
靶器官:
心、血管、脑、肾
血压形成:
心输出量(收缩压决定)+外周血管阻力+循环血量
诊断高血压:
心舒张压为标准诊断,舒张压在高血压区就是高血压
抗高血压药分类
利尿降压药:
氢氯噻嗪;
β受体阻断剂:
普萘洛尔、美托洛尔
Ca2+拮抗剂:
硝苯地平
肾素—血管紧张素系统(RAS系统)抑制剂:
(升血压)
常用抗高血压药
利尿降压药
氢氯噻嗪:
高血压病轻微,带有水肿的最适合用;
小伎俩可和别的药连用
Ca2+通道阻滞药
Ca2+拮抗剂,抑制心肌收缩力
硝苯地平:
对血管平滑肌具选择性,较少影响心脏
心脏:
抑制β受体;
交感系统异常紧张的病人首选(主要为精神压力很大的中青年男性);
长期服用一般不易引起体位性低血压
普萘洛尔(心得安):
减少心排血量;
抑制肾素分泌;
降低外周交感神经活性;
中枢性降压;
促进具有扩血管作用的前列腺环素生成
美托洛尔和阿替洛尔:
尽可能连用,主治中度高血压或合并症;
拉贝洛尔:
用于重度高血压危象→快速降压
RAS系统抑制药
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
对糖、脂肪等有降低作用,尤其是糖尿病合并高血压患者的首选药,心衰病人首选药
【考】卡托普利:
抑制血管紧张素转化酶
不良反应:
出现干咳,味觉缺乏,脱发
血管紧张素II受体拮抗药
对于心血管保护作用弱:
**沙坦
氯沙坦:
可选择性的与血管紧张素II(AT亚型)受体结合,阻断血管紧张素II(AngII)引起的血管收缩,激活交感神经活性等
用于各型高血压效能与依那普利相似
其他抗高血压药
交感神经阻滞药
中枢性抗高血压药
可乐定:
降压作用强;
激动I型咪唑啉受体,抑制交感神经;
缓解戒断症状;
治疗肾性高血压
1、机制:
中枢降压药→抑制中枢交感神经系统
2、不良反应:
有明显中枢反应,常用会引起肾小球对水的重吸收减少→伴有溃疡的肾性高血压;
停药反应(反跳现象)
去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
利血平:
机制儿茶酚胺的摄取,达到降压作用。
但利血平缺乏心血管保护作用
α1受体阻滞药
降低动脉血管阻力,增加静脉容量和肾素含量
哌唑嗪:
有很好的降脂作用;
单用控制各型高血压;
与β受体阻断剂合用可降低心率的加快
血管扩张药
直接舒张血管药
扩张小动脉,对静脉影响弱,不适合长期用
硝普钠:
用输液泵输液,快速强烈扩张小动脉小静脉,故高血压危象抢救时用
其他舒张血管药
吲达帕胺(寿比山):
扩血管作用的利尿药
抗高血压药的应用原则
1、根据高血压程度选择:
、利尿药
、利尿药+β受体阻断剂/ACEI/Ca2+拮抗药
、以上药+未诺地?
等血管扩张药
2、根据合并症选药:
合并严重CHF,用氢氯噻嗪、ACEI等
第二十八章肾上腺皮质激素类药
糖皮质激素药
甾体类抗炎药
结构和药理特点:
甾体甾核环的C3位有羰基,C4~5之间有双键,C17有β醇羰基;
C9位上F原子极大地增加了抗炎作用,但是会中毒
量效标准:
以泼尼松量效为标准,大剂量(>
60mg/d);
中等剂量(30~60mg/d);
小剂量(<
30mg/d)
主要药物有:
氢化可的松/可的松【短效】;
泼尼松/泼尼松龙/甲泼尼龙/曲安西龙【中效】;
地塞米松/倍他米松【长效】;
氟氢可的松/氟轻松/倍氯米松【外用】
【可的松和泼尼松不可直接起效,需要肝脏的转化后起效,故肝功能不好者不宜用】
1、生理效应:
增加肝糖原、肌糖原含量病升高血糖;
促进蛋白质分解,抑制蛋白质合成,以消耗为主→负氮平衡;
促进脂肪分解,抑制合成,脂肪重新分布
2、药理作用:
抗炎(非特异性:
强效、高效、全程抗炎);
抑制炎症介质的合成;
量小,作用复杂);
抗免疫/过敏(小伎俩抑制细胞免疫,大剂量干扰体液免疫);
抗毒抗休克;
其他(退热、兴奋中枢、促进消化、增加肾小球滤过、促进胎儿发育)
3、临床应用:
慢性肾上腺皮质功能不全(艾迪森症等);
小伎俩治疗严重感染;
防止某些炎症后遗症(严重急性感染,对抗毒血症,短期大剂量治疗);
器官移植排异反应(没三个月减量一次);
过敏性疾病;
休克;
血液病(再障、淋巴细胞病);
皮肤病。
4、不良反应:
库欣综合征;
消化系统并发症;
骨质疏松,延缓伤口愈合;
延缓生长;
神经精神异常;
白内障、青光眼;
长期大量应用忽然停药:
肾上腺皮质功能不全;
反跳现象
第三十二章抗病原微生物药物的概论
常用术语
1、抗生素:
某些微生物产生的对另一些微生物有抑制或杀灭作用的代谢物质;
2、抗菌谱:
抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围(广谱、扩谱、窄谱)
3、最低抑菌浓度:
体外抗菌实验中抑制供试菌生长的抗菌药的最低浓度
4、最低杀菌浓度:
体外抗菌实验中杀灭供试菌生长的抗菌药的最低浓度
5、化疗指数:
衡量化疗药物安全性的评价参数,一般可用感染动物的LD50/ED50【安全指数】或LD95/ED95【治疗指数】表示
抗菌药物作用机制
1、干扰细菌细胞壁合成;
2、增加细菌胞浆膜的通透性;
3、抑制细菌蛋白质合成;
4、抗叶酸代谢;
5、抑制核酸代谢。
细菌耐药性及其产生机制
细菌耐药性;
又叫细菌抗药性,是细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低升至消失的现象
第三十三章:
β内酰胺类抗生素
天然青霉素
是目前治疗各种敏感菌感染的首选药,干扰细胞壁的合成,对革兰阴性菌无作用
青霉素G:
正常情况下不可进入血脑屏障;
不耐酸耐;
1、药理作用:
是繁殖期杀菌剂,抗菌作用强,抗菌谱为:
格兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌、少数革兰阴性杆菌等【螺旋体尤其对酶系统作用好】
2、不良反应:
水、电解质紊乱(尤其是K、Na离子);
变态反应;
赫氏反应(首剂减半);
青霉素脑病等
半合成青霉素
耐酸类
主要口服,轻症、预防:
青霉素V钾片
耐酸耐酶类
效价小于青霉素G:
甲氧西林
广谱类
耐酸,对绝大多数病原菌有效,但不耐酶,且对铜绿假单胞杆菌无效:
阿莫西林、氨苄西林
抗铜绿假单胞杆菌类
羧苄西林(羧苄青霉素);
磺苄西林(α-磺酸基苄青霉素);
替卡西林(羧噻吩青霉素);
呋苄西林(呋苄青霉素);
阿洛西林(苯咪唑青霉素);
哌拉西林(氧哌嗪青霉素);
美洛西林(磺唑氨苄青霉素)等
主要作用于格兰阴性菌
美西林、匹美西林、替莫
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