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生药的性状和显微鉴定不易掌握
按天然属性及药用部位分类
商品学角度比较便利(药房管理)。
便于比较各类生药的外部形态和内部构造,有利于学习生药的性状鉴定和显微鉴定
生药的化学成分不易记忆
如:
何首乌主要含蒽醌类成分,人参主要含有皂苷
按化学成分分类
这种分类方法便于学习和研究生药的有效成分和理化分析,也有利于研究有效成分与疗效的关系,以及含同类成分的生药与科属之间的关系
对有效成分不明或含有成分不详的生药难以分类。
显微和性状鉴定不易掌握。
当归和辛夷都属于含挥发油类,药用部位不同。
按药理作用或中医功效分类法
在生药的临床应用角度比较便利。
利于学习和研究生药的作用和功效,便于与临床结合。
某些生药具有多种功效和药理作用难以归属。
不利于学习生药的显微、性状、理化鉴定。
化学成分类别
生药举例
含蒽苷类的生药
大黄、何首乌、番泻叶
含黄酮类的生药
黄芩、红花、淫羊藿
含皂苷类的生药
甘草、人参、三七、柴胡、麦冬、桔梗
含强心苷类的生药
洋地黄叶
含香豆素类的生药
青蒿
含环烯醚萜类的生药
地黄
含木脂素类的生药
厚朴、五味子
含挥发油类的生药
当归、川芎、苍术、莪术、木香、沉香、肉桂、丁香、砂仁、薄荷、细辛
含生物碱类的生药
麻黄、龙胆、黄连、防己、延胡索、黄柏、马钱子、洋金花、川贝母、川乌
含鞣质、多元酚类的生药
绵马贯众
含有机酸类的生药
金银花、山楂
二、生药的拉丁名
第一部分:
来自动植物学名的词或词组
(有多种形式)
原植(动)物的属名(第二格),如:
黄芩ScutellariaeRadix(原植物Scutellariabaicalensis)
原植(动)物的种名(第二格),如颠茄BelladonnaeHerba(原植物Atropabelladonna)
兼用原植(动)物的属名和种名(第二格),用以区别同属他种来源的生药,如:
青蒿ArtemisiaeAnnuaeHerba,茵陈ArtemisiaeScoporiaeHerba,羚羊角SaigaeTataricaeCornu
原植物(第二格)和其他附加词,用以说明具体的性质或状态,如:
熟地黄RehmanniaeRadixPraeparata
第二部分:
是药用部位的名称,用第一格来表示:
常见的有:
根Radix,根茎Rhizoma茎Caulis,木材Lignum,枝Ramulus,树皮Cortex,叶Folium,花Flos,花粉Pollem,果实Fructus,果皮Pericarpium,种子Semen,全草Herba,树脂Resina,分泌物Venenum,等。
特殊情况:
没有药用部位的名称,直接用原植(动)物的属名或种名。
采用原产地的土名或俗名,如:
阿片Opium,五倍子Galla。
矿物类生药的拉丁名,一般采用原矿物拉丁名,如朱砂Cinnabaris,雄黄Realgar
第二章生药的主要化学成分及其分析方法
一、苷类
1.氧苷
①醇苷:
是苷元的醇羟基与糖缩合而成的苷。
毛茛苷 红景天苷
②酚苷:
苷元分子中的酚羟基与糖脱水而成的苷。
熊果苷 天麻苷 丹皮苷
③氰苷
苦杏仁苷
④酯苷苷元中羧基与糖缩合而成的苷
2.硫苷芥子苷、萝卜苷
3.氮苷巴豆苷
4.碳苷芦荟苷
二、黄酮类(书P12表2-1)
1.理化性质与鉴定
1)盐酸-镁粉还原反应:
这是最常用的反应。
取生药粉末少许于试管中,用乙醇或甲醇数毫升温浸提取,取提取液加镁粉少许振摇,滴加几滴浓盐酸,1~2min内即出现颜色。
2)黄酮、黄酮醇、二氢黄酮及二氢黄酮醇类显红~紫红色,异黄酮类、查耳酮类、花色素类及部分橙酮不显色。
3)络合反应:
黄酮类成分和铝盐、镁盐、铅盐、锆盐等试剂反应,生成有色的络合物,可供某些类型黄酮的鉴识。
三、萜类
1.分类
1)单萜类(分子式为C10H16):
龙脑,樟脑,薄荷醇,薄荷酮。
2)倍半萜类(分子式为C15H24,其分子中含3个异戊二烯单位):
青蒿素
3)二萜类(分子式为C20H32,其分子中含4个异戊二烯单位):
维生素A、紫杉醇
4)三萜类
四、皂苷类
1.理化性质及鉴定
①加浓硫酸-醋酐:
紫红色环
②三氯醋酸反应(Rosen-heimer反应):
将皂苷溶液滴在滤纸上,喷25%三氯醋酸乙醇试剂,加热,生成红色渐变紫色。
甾体皂苷加热到60℃即发生颜色变化,而三萜皂苷必须加热至100℃才能显色。
③泡沫试验:
能降低水溶液表面张力。
振摇后产生泡沫。
取中药粉末1g,加水10ml,煮沸10min后过滤,将滤液于试管中强烈振摇,如产生持久性泡沫(15min以上)即为阳性反应。
④溶血试验:
能使红血球破裂产生溶血现象。
皂苷能产生溶血的最低浓度为溶血指数。
五、生物碱类
1.代表性生物碱
麻黄碱、秋水仙碱(有机胺类)槟榔碱(吡啶类)
奎宁、喜树碱(喹啉类)小檗碱、吗啡、可待因(异喹啉类)
利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁(吲哚类)
莨菪碱、东莨菪碱、可卡因(莨菪烷类)
毛果芸香碱(亚胺唑类)咖啡因、茶碱(嘌呤类)
贝母碱(甾体类)乌头碱、石斛碱(萜类)
2.理化性质与鉴定
1)沉淀反应:
大多数生物碱在酸性水溶液中,能与一些特殊的试剂(生物碱沉淀剂)作用,生成沉淀。
利用这些沉淀反应,不但可以预试生物碱的存在与否,也可以用于生物碱的精制,或在提取过程中,用于指示提取是否完全。
2)显色反应:
生物碱能与某些试剂(显色剂)生成特殊的颜色,可供生物碱的识别。
试验中,应对供试液进行纯化精制,纯度愈高,显色愈明显。
常用的显色剂如下:
(1)矾酸铵-浓硫酸溶液(Mandelin试剂)
与阿托品、东莨宕碱显红色,与马钱子碱显血红色,与士的宁显紫色,与奎宁显淡橙色,与吗啡显棕色,与可待因显蓝色。
(2)钼酸铵(钠)-浓硫酸溶液(Frobde试剂):
该试剂能与可待因显黄色,与小檗碱显棕绿色,与乌头碱显黄棕色,与阿托品及士的宁不显色。
在使用时应注意,该试剂与蛋白质也能显色。
(3)甲醛-浓硫酸试剂(Marquis试剂)
该试剂能与可待因显蓝色,与吗啡显紫红色,与咖啡碱不显色。
(4)浓硫酸:
该试剂能与乌头碱显紫色,与小檗碱显绿色,与阿托品不显色。
(5)浓硝酸:
该试剂能与小檗碱显棕红色,与秋水仙碱显蓝色,与乌头碱显红棕色,与咖啡碱不显色。
六、醌类
分类:
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌
七、木脂素类
分布:
主要分布于芸香科、小檗科、木兰科、木樨科
丹参酮类--抗动脉粥样硬化
紫草素、异紫草素--止血、抗炎、抗菌、抗病毒、抗癌
番泻苷--泻下
第三章生药的鉴定
一、生药的常规鉴定(通读)
1、杂质的检查
(1)同种药用部位不同
(2)来源与规定不相符的物质
(3)无机杂质
(分别)计算杂质所占比例。
对于难以从外观形态鉴别的杂质,可用显微、理化等方法鉴别。
2、水分含量测定
一般对容易吸湿发霉变质、酸败的生药应规定水分检查。
常用的测定方法:
✹烘干法(适用于不含或少含挥发性成分药材)
✹甲苯法(适用于含挥发性成分药材)
✹减压干燥法(适用于含挥发性成分的贵重药品)
3、灰分含量测定
总灰分:
指生药本身经过灰化后遗留的不挥发性的无机成分(生理灰份)以及生药表面附着的不挥发性无机成分(外来灰份)总和。
酸不溶灰分(外来灰分):
指总灰分中加10%盐酸处理,得到不溶于10%盐酸的灰分。
总灰分测定法、酸不溶灰分测定法
4、浸出物的测定:
对于有效成分尚不明确或尚无精确定量方法的生药,一般可根据已知成分的溶解性质,选用水或其它适当溶剂为溶媒,测定生药中可溶性物质的含量,以示生药的品质。
通常选用水,一定浓度的乙醇(或甲醇)、乙醚作浸出物测定。
常用的测定方法
水溶性浸出物的测定
冷浸法
热浸法
醇溶性浸出物的测定
醚溶性浸出物的测定
二、四大鉴定
1.生药的原植(动)物鉴定(identificationoforiginalplant),又称分类学鉴定。
应用植(动)物的分类学知识,对生药的来源进行鉴定研究,确定其正确的学名,以保证应用品种的准确无误。
(生药鉴定的根本,生药后续生产、资源开发及新药研究工作的基础)
2.性状鉴定是以看、摸、闻、尝及水试、火试等直观的方法。
对生药的形状、大小、色泽、表面、质地、断面、气味等特征作为依据而进行鉴别的方法。
3.显微鉴定(microscopicalidenifi-ction)是利用显微镜来观察生药的组织构造、细胞形状以及内含物,描述显微特征,制定显微鉴别依据,用以鉴定生药品种和质量的重要手段之一。
4.理化鉴定:
利用物理或化学的分析方法,对生药中所含有效成分或主要成分进行定性和定量分析,以鉴定其真伪和品质优劣的一种方法。
5.微量升华:
利用生药中所含的某些化学成分在一定温度下能升华的性质获得升华物,在显微镜下观察其结晶形状、颜色及化学反应作为鉴别特征。
6.显微化学反应:
细胞及其代谢产物与一定的化学试剂作用,所发生的颜色变化、沉淀产生、结晶生成、气体逸出等一系列化学反应现象。
三、色谱法(通读书P44)
四、化学指纹图谱(书P45)
第四章生要的采收、产地加工与贮藏
一、一般采收原则
1.根和根茎类植物生长停止,花叶萎谢的休眠期,或在春季发芽前采集
2.叶类和全草植物生长最旺盛时,或在花蕾是或在花盛开而果实种子尚未成熟时采收
3.树皮和根皮树皮多在春夏之交采收,易于剥离,根皮多在秋季采收
4.花类一般在花开放时采收
5.果实和种子已成熟和将成熟时采收
6.菌、藻、孢粉类根据实际情况采收
7.动物类掌握其孵化发育活动季节
二、产地加工的方法
1.干燥方法
1)晒干法:
适用于肉质根类
2)阴干法:
主要用于芳香性花类、叶类、草类生药
3)烘干法:
温度需慢慢升高,防止新鲜生药遇高热淀粉粒发生糊化
2.干燥新技术
1)远红外线干燥技术
2)微波干燥
第五章中药材的炮制
一、中药材炮制的目的
1.提高净度以利于贮运
中药的第一步加工,为净选工序。
炮制可降低含水量、杀死虫卵及微生物等,利于贮藏。
苷类药材“杀酶保苷”如:
蒸制黄芩;
蒸制桑螵蛸,为了杀死虫卵,利于贮藏。
2.增强药物疗效
如:
蜜炙款冬花、油炙淫羊藿
3.降低或消除毒性或副作用
蒸煮乌头,使毒性大的乌头碱水解成没有酯键的乌头原碱,从而降低毒性
4.改变或缓和药性
可以转变药物的“四气五味”;
适应临床需要
原则:
制其太过,扶其不足
5.改变或增强药物作用的部位和趋向
(1)影响药物的归经(药物对机体某部位的选择作用),应用中医“五位所入”理论。
通过炮制,药物按意图,有选择性地发挥最佳疗效。
元胡醋制后到达肝脏止痛。
(2)转变药物的作用趋势(升降沉浮)
大黄主沉降,作用下行而泻下,酒蒸后,借酒之力,作用上行,能清头目之火。
6.矫正气味
醋炙五灵脂,酒炙紫河车
7.便于调剂制剂
矿物和贝壳类,质地坚硬,不利于调剂制剂;
种子类药材炒制后种皮破裂利于有效成分煎出
二、中药材炮制的方法
(一)一般修制(包括部分切制操作)
拣、筛、簸、揉、拌、去毛、磨、捣或击、制绒
(二)、水制
洗、淘、漂、泡、飞、去心、
(三)火制
烘、焙、炒(清炒、麸炒、盐粒炒、米炒、土炒)、炙(蜜炙、醋制、酒炙、姜汁炙、盐水炙、油炙、羊油炙)、烫、煅、淬、煨
(四)、水火共制
煮(清水煮、酒煮、醋煮)、蒸、燀
(五)、其他炮制法:
复制法、发酵、制霜、发芽法
第六章生药质量控制及质量标准的制定
一、影响生药质量的因素
A、影响生药品质的自然因素有:
●物种
●遗传与变异因素
●植物的生长发育特性
●植物的环境因素
(一)物种对生药质量的影响
1、物种与生药质量
2、药用植物种内变异与生药质量
(二)植物生长发育特性对生药质量的影响
1、药用植物生长年限与生药质量
2、药用植物物候期与生药质量
3、药用植物不同器官、组织与生药质量
(三)环境因素对生药品质的影响
1、环境非生物因素对生药品质的影响
2、环境生物因素对生药品质的影响
(1)动物的采食、活动、生活习性对植物生长发育产生直接影响
(2)植物与植物之间存在直接(寄生、共生和附生)或间接影响(改变环境,如化感作用)。
(3)微生物对生药品质的影响主要与内生菌有关。
B、人为因素对生药质量的影响
(一)药用植物栽培对生药质量的影响
(二)采收对生药质量的影响
(三)加工对生药质量的影响
(四)炮制对生药质量的影响
(五)贮藏对生药质量的影响
(六)掺假使杂对生药质量的影响
二、我国主要道地药材
四大北药:
潞党参、北(西)大黄、北黄芪、岷当归
四大怀药:
怀地黄、怀山药、怀牛膝、怀菊花
浙八味:
白术、白芍、浙贝母、杭白菊、延胡索、玄参、笕麦冬、温郁金
四大南药:
槟榔、阳春砂、巴戟天、益智
三、生药的安全性相关问题(书P74)
(一)生物中重金属和有害物质的检测主要有砷、汞、铅、镉、铜、铝等
1、原子吸收分光光度法:
砷、汞、铅、镉、铜
2、电感耦合等离子体质谱法
(二)生药中农药残留的检测
2010版《中国药典》规范了农药残留量的气相色谱测定法。
主要包括有机氯化合物、有机磷化合物、和拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类等。
(三)生药中其他有害物质的检测
黄曲霉素:
HPLC法二氧化硫:
蒸馏法
(四)生药中内源性有害物质:
肾毒性成分--马兜铃酸:
HPLC法
肝毒性成分--吡咯里西啶生物碱:
HPLC-MS
四、生药质量控制的依据
(一)国家药典(医药领域“宪法”)
药典:
国家对药品质量标准及检验方法所作的技术规定,是药品生产、供应、使用、检验、管理部门共同遵循的法定依据。
《中华人民共和国药典》《中国药典》是我们国家控制药品质量的标准,收载使用较广、疗效较好的药品。
(二)局(部)颁标准
●国家食品药品监督管理局(SFDA)颁发的药品标准,简称局颁标准。
●除《中国药典》收载的品种外,其余的品种,凡来源清楚,疗效确切,较多地区经常使用的中药材,本着“一名一物”原则,分期分批,由药典委员会编写、收入局颁标准。
(三)地方标准
●各省、直辖市、自治区卫生厅(局)审批的药品标准及炮制规范简称地方标准。
●此标准系收载中国药典及局(部)颁标准中未收载的本地区经营、使用的药品,或虽有收载但规格有所不同的本地区生产的药品,它具有本地区性的约束力。
三者关系:
以国家药典为准,局(部)颁标准为补充,凡是在全国经销的药材或生产中成药所用的药材,必须符合国家药典和局(部)颁标准,凡不符合以上两个标准或使用其他地方标准的药材可鉴定为伪品,地方标准只能在相应指定地区使用。
第七章生药资源的开发利用
一、生药资源开发的层次与途径
(一)层次
以发展药材和原料为主的初级开发、已发展中药制剂和其他天然副产品为主的二级开发、以发展天然化学药品为主的深度开发和包括利用废弃物开发出其他有用药物和产品的综合开发
(二)途径
1.利用生物的亲缘关系寻找新资源
2.从历代医书、本草记载中发掘新药源和开发新药
3.从民族药、民间药中开发新药资源
4.提取生药有效成分、有效部位开发新药
5.以某些药用植物成分作为新药的半合成原料,或改造其化学结构开发出高效、低毒的新药物
6.从海洋生物中开发新的药用资源
第八章藻、菌类生药
冬虫夏草
【来源】麦角菌科冬虫夏草菌寄生在鳞翅目蝙蝠蛾科昆虫幼虫上的子座及幼虫尸体的干燥复合体.
【性状鉴别】
本品由虫体与从虫头部长出的真菌子座相连而成
①虫似蚕,长3~5cm,直径0.3~0.8cm,表面深黄色至黄棕色,有环纹20~30个,近头部的环纹较细,头部红棕色,足8对,中部4对较明显;
②质脆,易折断,断面略平坦,淡黄白色,中央有“V”型纹或“一”字纹等;
③子座细长圆柱形,长4~7cm,直径约0.3cm,表面深棕色至棕褐色,有细纵皱纹,上部稍膨大;
④质柔韧,断面类白色;
⑤气微腥,味微苦。
第十章裸子植物类生药
麻黄
【组织构造】
(草麻黄)P105图
(1)表皮细胞类方形,表皮角质层厚,两棱脊间有内陷的气孔。
(2)皮层:
下皮纤维束形状,多呈三角;
皮层纤维少见。
(3)维管束8~10个,无限外韧型,环列,木质部类三角形
(4)有初生韧皮纤维。
(5)木质部:
具缘纹孔导管、螺纹导管。
(6)髓部薄壁细胞含棕色块状物
(7)无或有极少数环髓纤维。
(8)表皮、皮层细胞及纤维壁均有细小方晶或砂晶。
【粉末】
1.表皮组织碎片甚多,布满砂晶,角质层厚
2.气孔特异,内陷,保卫细胞侧面观呈哑铃形或电话听筒形;
3.纤维多而长,壁极厚,胞腔线形或不明显,壁上嵌有多数小砂晶或方晶,形成嵌晶纤维;
4.螺纹、具缘纹孔导管,连接部位有麻黄式穿孔板。
5.草酸钙砂晶;
6.棕色块散在;
7.石细胞(节部)轻少见;
8.木纤维、常与导管伴着,壁稍增厚,纹孔线形;
少数高等的裸子植物有导管,但端(侧)壁只是穿孔,较正常导管的输水能力差点,称之为麻黄式穿孔板。
第十一章被子植物类生药
第一节:
双子叶植物类生药
1、细辛(马兜铃科)——细辛的安全性
【基源】:
本品为马兜铃科植物北细辛、汉城细辛或华细辛的干燥根和根茎
【安全性】:
3种原植物的花果及叶中含有马兜铃酸,长期大量服用有导致肾衰竭的危险,应防止混入药材。
因此为检查是否有花果叶的混入,可采用HPLC方法检测细辛药材,不得检出马兜铃酸I(不得超过0.001%)。
2、大黄(蓼科)
本品来源于蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄干燥根及根茎。
【显微特征】:
掌叶大黄粉末:
棕黄色
、草酸钙簇晶众多,较大,直径20-190um,棱角多短钝;
、网纹及具缘纹孔导管,直径达140um;
、淀粉粒多,脐点星状、十字状。
3、何首乌(蓼科)
本品为蓼科植物何首乌的干燥块根。
【性状】:
质坚实而重,横切面淡红棕色,粉性,皮部常有4~11个类圆形异常维管束环列,形成云锦样花纹,中央为一较大的中柱。
味微苦、涩。
4、黄连(毛茛科)
本品为毛茛科植物华黄连、三角叶黄连或云南黄连的干燥根茎。
以上三种分别习称为“味连”、“雅连”、“云连”。
味连
根茎多簇状分枝,形似鸡爪,习称“鸡爪黄连”。
(名解)
根茎中段常有细的节间,光滑,习称“过桥杆”。
黄连根茎横切面
表皮细胞存在或剥落,周皮自皮层中形成,木栓细胞数列至数十列。
皮层较宽,散有石细胞和纤维束。
中柱鞘纤维束明显。
维管束外韧型,束间形成层不明显。
木质部细胞均木化木纤维发达。
中央髓部明显,偶有少量石细胞。
5、川乌(毛茛科)——关于毒性
毛茛科卡氏乌头的干燥母根。
【毒性】:
含生物碱类成分,主要有:
1.双酯类二萜生物碱:
乌头碱、新乌头碱,次乌头碱等。
为乌头中的主要毒性成分,乌头碱人的致死量为3~4mg。
2.单酯型二萜类生物碱:
苯甲酰乌头胺、苯甲酰中乌头胺和苯甲酰下乌头胺。
其毒性明显减小,苯甲酰乌头胺的毒性为乌头碱的1/200。
其可被进一步水解成毒性更小的醇胺:
乌头胺、中乌头胺和下乌头胺。
乌头胺的毒性仅为乌头碱的1/2000。
3、采用HPLC方法测定,以乌头碱、新乌头碱,次乌头碱为对照品,本品中这三种成分总量应为0.05%~0.17%。
6、淫羊藿(小檗科)
为小檗科植物心叶淫羊藿、箭叶淫羊藿柔毛淫羊藿、朝鲜淫羊藿的干燥叶子。
7、防己(防己科)
本品为防己科植物粉防己的干燥根。
【车轮纹】:
木质部占根的大部分,导管稀疏成群,径向排列成放射状,而形成车轮纹。
【药理作用】:
防己总生物碱对横纹肌有一定松驰作用;
其碘甲烷或溴甲烷衍生物“汉肌松”具肌肉松弛作用。
P140
【木防己】:
为防己科植物木防己的根。
含木兰碱、木防己碱、高防己碱、木防己胺、木防己新碱等。
功效与防己类同。
又木防己鲜叶中所含木防己叶碱为农业杀虫剂。
8、厚朴(木兰科)
来源于木兰科植物药用厚朴及凹叶厚朴干燥的干皮、枝皮和根皮。
1、干皮
呈双卷筒、单卷筒或板块状,习称“筒朴”
近根部的一端展开如喇叭口,习称“靴筒朴”。
2、根皮(根朴)呈单筒状或不规则块片,有的弯曲似鸡肠,习称“鸡肠朴”。
厚朴粉末:
棕色。
、分枝状石细胞较大,长可达220微米。
另有不分枝而呈长圆形、多角形,较小。
、纤维多见,多成束。
壁厚,木化,孔沟不明显。
、油细胞多单个散在,类圆形直径64~86um。
亦可见木栓细胞和细小草酸钙方晶。
凹叶厚朴与以上的区别点为:
纤维一边呈波浪状或齿状凹凸;
油细胞较少,直径约100um。
分枝状石细胞长至326um。
9、肉桂(樟科)
为樟科植物桂树的干燥树皮。
【采制(名解)】:
多于秋季剥取栽培5~6年的树皮和枝皮,晒1~2天,卷成圆筒状,阴干,称“油桂筒”(广条桂);
剥取10余年生的树皮,将两端削成斜面,夹在木制的凹凸板中晒干,称“企边桂”;
将老树干离地30cm处,作环状剥皮,放木夹内晒至九成干,取出,纵横堆叠,加压,约一个月干燥,称“板桂”;
桂皮加工过程中余下的边条,削去外部栓皮,称“桂心
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