09秋药物化学期末自测题docWord文档格式.docx

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1．扑热息痛

化学结构式：

主要临床用途：

2.阿司匹林

3.对氨基水杨酸钠

4．盐酸苯海拉明

5.尼群地平

6.顺铂

7．氯贝丁酯

　　　　　　　　　主要临床用途：

8.硝苯地平

　　　　主要临床用途：

9.氯丙嗪

10．硝苯地平

11.诺氟沙星

12.利多卡因

三、选择题（每题只有一个正确答案）（每小题2分，共20分）。

1、抗过敏药马来酸氯苯那敏属于（）H1受体拮抗剂。

A、三环类B、丙胺类

C、氨基醚类D、乙二胺类

2、奥美拉唑为（）。

A、H1受体拮抗剂B、H2受体拮抗剂

C、质子泵抑制剂D、ACE抑制剂

3、下列药物中，（）为阿片受体拮抗剂。

A、吗啡B、美沙酮

C、纳洛酮D、舒芬太尼

4、下列药物中，（）以左旋体供药用。

A、布洛芬B、氯胺酮

C、盐酸乙胺丁醇D、盐酸吗啡

5、烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构不包括（）。

A、喹啉羧酸类B、乙撑亚胺类

C、氮芥类D、亚硝基脲类

6、甲氧苄啶为（）。

A、二氢叶酸合成酶抑制剂B、二氢叶酸还原酶抑制剂

C、磷酸二酯酶抑制剂D、碳酸酐酶抑制剂

7、下列药物中，（）不易被空气氧化。

A、肾上腺素B、去甲肾上腺素

C、多巴胺D、麻黄碱

8、维生素B1的主要临床用途为（）。

A、防治脚气病及消化不良等。

B、防治各种黏膜及皮肤炎症等。

C、防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等。

D、防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等。

9、吡拉西坦的主要临床用途为（）。

A、改善脑功能B、兴奋呼吸中枢

C、利尿D、肌肉松弛

10、下列药物中，（）主要用作抗真菌药。

A、阿昔洛韦B、氟康唑

C、盐酸乙胺丁醇D、氧氟沙星

11、地西泮临床不用作（）。

A、抗焦虑药B、抗抑郁药

C、抗癫痫药D、镇静催眠药

12、（）是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂。

A、二氢吡啶类B、芳烷基胺类

C、苯并硫氮杂

类D、二苯基哌嗪类

13、下列药物中，（）不是抗代谢抗肿瘤药物。

A、氟尿嘧啶B、甲氨喋呤

C、洛莫司汀D、巯嘌呤

14、下列药物中，（）不是环氧合酶抑制剂。

A、吲哚美辛B、吡罗昔康

C、可待因D、萘普生

15、下列药物中，（）可发生重氮化-偶合反应。

A、肾上腺素B、麻黄碱

C、盐酸克仑特罗D、硫酸沙丁醇胺

16、下列药物中，（）含有两个手性碳原子。

A、氯霉素B、盐酸氯胺酮

C、布洛芬D、雌二醇

17、下列药物中，（）不具有儿茶酚结构。

A、肾上腺素B、盐酸多巴胺

C、盐酸克仑特罗D、去甲肾上腺素

18、不属于芳香氮芥的抗肿瘤药物是（）。

A、美法仑B、氮甲

C、苯丁酸氮芥D、环磷酰胺

19、下列药物中，（）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。

A、黄体酮B、地塞米松

C、炔雌醇D、甲睾酮

20、米非司酮为（）。

A、雌激素B、孕激素

C、抗雌激素D、抗孕激素

21、阿齐霉素为（）抗生素。

A、β-内酰胺类B、四环素类

C、氨基糖甙类D、大环内酯类

22、下列药物中，（）是地西泮在体内的活性代谢产物。

A、奥沙西泮B、硝西泮

C、氟西泮D、氯硝西泮

23、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。

这些钝化酶中不

包括（）。

A、β-内酰胺酶B、磷酸转移酶

C、核苷转移酶D、乙酰转移酶

24、下列药物中，（）不具有酸性。

A、阿司匹林B、维生素C

C、氯丙嗪D、吲哚美辛

四、填充题（每空2分，共20分）

1、阿霉素为类抗肿瘤抗生素，其主要毒副作用为骨髓抑制和。

2、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶合用，称为。

3、中枢兴奋药按药物的作用部位可分为兴奋大脑皮层的药物、兴奋延髓呼吸中枢的药物和。

4、拟胆碱药根据作用机制的不同可分为和两种类型。

5、拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化，有、儿茶酚O-甲基转移酶、醛氧化酶和醛还原酶。

6、螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有气体产生，遇湿润的乙酸铅试纸呈暗黑色。

7、盐酸苯海拉明属于类H1受体拮抗剂。

8、咖啡因、可可碱、茶碱均为类中枢兴奋药。

9、环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥及，三者都是较强的烷化剂。

10、巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物的解离常数及

有关。

11、是β-内酰胺类抗生素发挥生物活性的必需基因，该类抗生素通过抑制细菌

细胞壁的合成而发挥抗菌活性。

12、咖啡因、可可碱、茶碱均为衍生物，均为中枢兴奋药。

13、血脂调节药主要包括烟酸类，苯氧乙酸类、类及其他类型。

14、炔雌醇结构中含有基团，遇硝酸银试液产生白色的炔雌醇银沉淀。

15、阿霉素为类抗肿瘤抗生素，其主要毒副作用为骨髓抑制和心脏毒性。

16、阿糖胞苷临床既可以作为药物，又可作为抗病毒药物。

17、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以减少的生物合成，临床用作

18、阿司匹林属于类解热镇痛药，临床上广泛用于解热、镇痛、抗炎抗风湿外。

19、布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体强，临床用其________（左旋体、右旋体或外消旋体）。

20、氯琥珀胆碱为受体阻断剂。

21、炔雌醇结构中含有基团，遇硝酸银试液产生白色的炔雌醇银沉淀。

22、阿糖胞苷临床既可以作为药物，又可作为抗病毒药物。

五、简答题（每小题6分，共24分）。

1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物（以结构式表示）。

（1）

（2）

（3）

H2O

Cl--OCH2COOCH2CH2N（CH3）2

（4）

2、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？

各自发挥什么作用？

3、试从药物的不稳定性解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。

4、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？

5、试举出四例利尿药物（只需写出药名）。

6、分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。

7、阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么？

8、为什么磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）常常组成复方制剂使用？

（请简要回答其作用原理）。

9、试说明青霉素G不能口服，其钠盐（或钾盐）须做成粉针剂的原因。

参考答案

一、

1、药名：

环丙沙星或环丙氟哌酸

主要临床用途：

抗菌

2、药名：

磺胺嘧啶

3、药名：

盐酸氯胺酮

全麻药

4、药名：

盐酸苯海索或安坦

抗震颤麻痹

5、药名：

地西泮或安定

镇静催眠或抗癫痫或抗惊厥

6、药名：

卡莫司汀或卡氮芥

抗肿瘤

7、药名：

异丙肾上腺素

抗哮喘或抗休克或心搏骤停

8、药名：

沙丁胺醇

抗哮喘

9、药名：

卡铂或碳铂

10、药名：

盐酸哌替啶或度冷丁

镇痛

11、药名：

维生素C或抗坏血酸

用于坏血病的预防和治疗

12、药名：

黄体酮或孕酮

治疗先兆性流产、习惯性流产和月经不调等

13、药名：

氢溴酸山莨菪碱

镇静药或抗晕动、震颤麻痹等

14、药名：

马来酸氯苯那敏或扑尔敏

抗过敏

15、药名：

氯贝丁酯或安妥明

降血脂

16、药名：

甲睾酮

用于雄激素缺乏所引起的各种疾病

17、药名：

吗啡

镇痛

18、药名：

羟丁酸钠

全麻

19、药名：

头孢噻肟钠

抗菌

20、药名：

氯霉素

21、药名：

氟康唑

抗真菌

22、药名：

卡马西平或酰胺咪嗪

抗癫痫

23、药名：

布洛芬或异丁苯丙酸

消炎镇痛

24、药名：

盐酸多巴胺

抗休克

二、

1、

HO-

-NHCOCH3

　　主要临床用途：

解热镇痛

2、化学结构式：

解热、镇痛、消炎

3、化学结构式：

抗结核病

4、化学结构式：

抗过敏

5、化学结构式：

治疗冠心病及高血压

6、化学结构式：

抗肿瘤

7、化学结构式：

降血酯

8、化学结构式：

降压

9、化学结构式：

抗精神分裂症或躁狂症

10、化学结构式：

降压或抗心绞痛

11、化学结构式：

12、化学结构式：

局部麻醉或治疗心律失常

三、

1、B　　　2、Ｃ　　　　　3、C4、Ｄ5、A

6、Ｂ　　　7、D　　　　　8、A9、A　　　　　10、B

11、B　　　12、A　　　　13、C14、C15、C

16、B　17、C　　　　18、D19、B　20、D

21、D　　　22、A　　　　23、A24、C

四、

1、蒽醌，心脏毒性

2、复方新诺明

3、促进大脑功能恢复的药物

4、胆碱受体激动剂，胆碱酯酶抑制剂

5、脂溶性（脂水分配数）

6、单胺氧化酶（MAO）

7、硫化氢

8、氨基醚

9、黄嘌呤

10、去甲氮芥

11、β-内酰胺环

12、黄嘌呤

13、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

14、乙炔基

15、蒽醌

16、抗肿瘤

17、胆固醇，降血酯

18、水杨酸类

19、外消旋体

20、N2

21、乙炔基

22、抗肿瘤

五、

１.

（1）

OCH2COOH

Cl

+HOCH2CH2N（CH3）2

2．氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。

氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

3．苯巴比妥钠的水溶液放置时不稳定，易分解生成苯基丁酰脲沉淀而失去活性，因此苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，必须作成粉针剂，现用现配。

4．地西泮和奥沙西泮均具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液均易水解。

由于奥沙西泮1位上无CH3，水解产物中含有芳伯氨基，可发生重氮化-偶合反应，生成橙色的偶氮化合物；

（2分）而地西泮的水解产物则无此反应，可供鉴别。

5．氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯等（第六章中的其它利尿药也可）。

6．β-受体拮抗剂：

抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常

钙拮抗剂：

ACE抑制剂：

抗高血压或充血性心衰

磷酸二酯酶抑制剂：

抗心力衰竭

7．阿司匹林的成品中由于反应原料残存或储存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质易被氧化成一系列醌式有色物质，颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。

8．磺胺甲噁唑（SMZ）可以抑制二氢叶酸合成酶，阻断细菌合成二氢叶酸，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，两者合用时，可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断，因而产生协同抗菌作用，作用增强，因此两者常合用。

9．青霉素G为天然的β-内酰胺类抗菌素，化学结构不稳定，在酸性条件下，可重

排成青霉二酸或青霉烯酸，无抗菌活性。

因此青霉素G不能耐胃酸而不能口服。

青霉素G钠盐（或钾盐）的水溶液呈碱性，β-内酰胺环会开环生成青霉酸，也无抗菌活性，因此必须做成粉针剂，现用现配。