药剂学教案第三章文档格式.docx

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[引导达标]

同学们，你们吃过中药吗？

熬过中药吗？

你们家里面泡有药酒吗？

其实这些看起来很简单的药物应用方式，就是我们要学习的浸出药剂。

第三章浸出药剂

第一节概述

一、浸出药剂的概念与特点

（一）概念

浸出药剂系指用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。

（二）浸出药剂的类型

浸出药剂因溶剂、浸出方法和制成剂型不同，可分为以下四类

1、水性浸出药剂

指在一定加热条件下，药材用水浸出而制成一类药剂，如汤剂、中药合剂等。

2、醇性浸出药剂

指在一定条件下，药材用适当浓度的乙醇或酒浸提制成的制剂，如酊剂、酒剂、流浸膏剂等。

3、含糖浸出药剂

一般系指在水浸出药剂的基础上，经浓缩等处理后，加入适量蔗糖（蜂蜜）或其它辅料制成，如煎膏剂（膏滋）、颗粒剂等。

4、精制浸出药剂

指用适当溶剂浸出后，浸出液经过适当精制处理而制成的药剂，如中药注射剂、片剂、滴丸剂等。

（三）浸出药剂的特点

浸出药剂组成比较复杂，成品除含有效成分、辅助成分外，往往还含有一定量的无效成分或有害物质。

一般具有以下特点：

1．浸出药剂具有药材所含各种成分的综合作用，有利于发挥药材成分的多效性。

举例：

以阿片为原料制成的阿片酊中含有多种生物碱，具有镇痛和止泻功能，但从阿片粉中提出的吗啡虽有强烈的镇痛作用，却无明显的止泻功效。

2．浸出药剂药效比较缓和持久，毒性较低。

例如莨菪浸膏中的东莨菪内酯，可提高莨菪碱对肠黏膜组织的亲和性，促进其吸收，延长莨菪碱在肠管中的停留时间，使莨菪浸膏具有作用缓和、持久、毒性低特点。

3．药材经过提取除去了大部分药材组织及部分无效成分，相应地提高了制剂中有效成分的浓度，减少了服药体积，可增加制剂的稳定性，有利于药效的发挥。

4．浸出药剂也含有一定量高分子物质、黏液汁、多糖、酶类等无效杂质，在贮存过程中，常因胶体陈化，或因酶的作用致使有效成分发生分解，而产生沉淀或变质等，影响外观和药效。

二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂

浸出溶剂系指用于浸出药材中可溶性成分的液体。

浸出后所得到的液体叫浸出液。

浸出后的残留物叫药渣。

为保证浸出药剂的质量，浸出溶剂应达到以下要求：

①应能最大限度的溶解和浸出有效成分，而尽量避免浸出无效成分或有害物质；

②本身无药理作用；

③不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，不影响含量测定；

④经济、易得、使用安全等。

常用的浸出溶剂按其极性不同可分为：

极性浸出溶剂（如水），半极性浸出溶剂（如乙醇、丙酮等）和非极性浸出溶剂（如乙醚、氯仿、石油醚等）。

此外常在浸出溶剂中加入浸出辅助剂（如酸、碱、甘油、表面活性剂等）以增加浸出效能和浸出成分的溶解度及制品的稳定性，并能除去或减少某些杂质。

浸出溶剂以及浸出辅助剂的理化特性与适用范围在《天然药物化学》中介绍，这里不再赘述。

第二节浸出原理

一、浸出过程

（一）浸润与渗透阶段

（二）解吸附与溶解阶段

（三）扩散阶段

（四）置换阶段

二、影响浸出的主要因素

（一）药材性质

1、药材粒度

2、药材成分

（二）浸出溶剂

1、用量

2、溶剂的PH

（三）浸出工艺条件

1、浸出温度

2、浸出时间、

3、浸出压力

4、浓度梯度

5、其他

[评价矫正]

1、浸出药剂的含义是什么？

3、浸出药剂有哪些特点？

[布置作业]

看书复习本节内容。

开题展示

第三章浸出制剂

（二）

3浸出药剂的制备

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1.掌握常用浸出方法概念、操作与适用范围。

2.了解药材原材料的预处理。

常用浸出方法概念、操作与适用范围。

常用浸出方法操作。

任课老师：

邱妍川年月日教研室主任:

2、浸出药剂有哪些类型？

[展示目标]

1.掌握常用浸出方法概念、操作与适用范围。

2.了解药材原材料的预处理。

[引导达标]

上次课我们学习了浸出药剂的概念、特点和浸出原理，今天我们要学习浸出药剂的制备方法。

第三节浸出药剂的制备

一、药材原材料的预处理

（一）药材品质检验

（二）药材的粉碎：

粒度是影响浸出的重要因素之一

（三）药材的炮制

★二、常用浸出方法

（一）煎煮法

煎煮法系将药材加水煎煮去渣取汁的方法。

其一般操作如下：

原则“沸前武火，沸后文火”

取规定的药材，适当粉碎成粗粉，置适宜煎煮器中，加适量水使浸没药材，浸泡适宜时间后加热至沸，保持微沸一定时间，分离煎出液，药渣依次煎2～3次，收集各煎出液，滤过后，低温浓缩至规定浓度，再制成规定的制剂。

煎煮法适用于有效成分能溶于水，且对湿、热均稳定的药材。

缺点：

杂质较多；

易霉变、腐败；

不耐热及挥发性成分在煎煮过程中易被破坏或挥发而损失

（二）浸渍法

浸渍法是将药材用适当的溶剂在常温或温热条件下浸泡,使其所含有效成分浸出的一种方法。

其操作如下：

取适当粉碎的药材，置于有盖容器中，加入溶剂适量密盖，搅拌或振摇，浸渍3～5天，倾取上清液，再加溶剂适量，依法浸渍至有效成分充分浸出，合并浸出液，加溶剂至规定量后，静置24小时，滤过，即得。

根据药材性质不同，可采用：

1、常温下浸渍多在14天以上；

2、热浸渍（40～60℃）时间可缩短，一般为3～7天；

3、多次浸渍法（即重浸渍法）。

浸渍法适宜于带黏性的药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材的浸取，尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。

但操作时间较长，浸出溶剂用量较大,且往往浸出效率差，不易完全浸出等。

不适用于贵重药材和有效成分含量低的药材的浸取及浓度较高制剂的制备。

（三）渗漉法

渗漉法是将药材适当粉碎后,加规定的浸出溶剂均匀润湿，密闭放置一定时间，再装入渗漉器内；

然后从渗漉器上部添加溶剂，使其渗过药粉，自下部流出浸出液的方法。

流出的浸出液称为“渗漉液”。

渗漉法的操作如下：

1、适当粉碎药粉；

2、筒外湿润；

3、均匀装筒（一般不超过容积的2/3）；

4、开塞放气；

5、静置浸渍（24~48h）；

6、控速渗滤（慢速浸出漉液流出以1~3ml/min为宜，快速浸出以3~5ml/min为宜）；

7、收集滤液（

初滤液另器贮存

续滤液低温浓缩或套用做下份药材的溶剂）

特点：

保持了良好的浓度差，浸出效果优；

溶剂用量较浸渍法少。

[评价矫正]

1、常用的浸出方法有哪些？

2、浸渍法的适用范围是什么？

浸渍法特点是什么？

3、渗漉法的制备流程是什么？

第三章浸出制剂（三）

3浸出液的浓缩与干燥

1.掌握浸出液的浓缩与干燥常见方法。

2.熟悉浸出液的浓缩的影响因素。

浸出液的浓缩与干燥常见方法。

浸出液的浓缩与干燥常见方法及影响因素。

1、浸出药剂的制备方法？

2、浸出药剂有各种制备方法的适用范围？

1、掌握浸出液的浓缩与干燥常见方法。

2、熟悉浸出液的浓缩的影响因素。

上次课我们学习了浸出药剂的制备方法，今天我们要学习浸出液的浓缩与干燥。

第三章第三节

三、浸出液的浓缩与干燥

（一）浓缩

浓缩是中药制剂原料成型的处理的重要步骤。

蒸发是浓缩的主要方法。

蒸发系指借加热作用使溶液中的溶剂气化并除去，从而提高溶液浓度的工艺操作。

蒸发是一种挥发性溶剂与不挥发性的溶质的分离过程。

用于蒸发的设备叫做蒸发器。

蒸发过程的必要条件是不断的向溶液供给热能和不断的去除所产生的溶剂蒸气。

蒸发操作可分为自然蒸发和沸腾蒸发两种。

自然蒸发时，溶剂在低于沸点的情况下气化。

沸腾蒸发时，溶液的溶剂在沸腾条件下气化。

由于沸腾蒸发的速率远远超过自然蒸发的速率，因此生产上多采用沸腾蒸发。

1．影响蒸发的因素

（1）传热温差（△tm）：

传热温差系作为热源的加热蒸气与溶液的沸点之差。

溶剂的气化是由于分子受热后振动能力超过分子间内聚力而产生的。

因此要提高蒸发速度，则加热速度要快，即要求加热蒸气温度与溶液温度有一定的温度差，从而使溶剂分子获得足够的热能而不断气化。

（2）传热系数（K）：

提高K值是提高蒸发效率的主要因素。

主要途径是减小部分热阻，及时排除受热蒸气侧不凝性气体，加强溶液层循环或搅拌可减小热阻，增大传热系数。

（3）溶液的蒸发面积（S）：

一定温度下，单位时间内溶剂的蒸发量与蒸发面积成正比，面积越大蒸发越快。

常压蒸发多采用直径大、锅底浅的广口蒸发锅。

（4）蒸气浓度：

在温度、液面压力、蒸发面积等因素相同的条件下，蒸发速度与蒸发时液面上大气中的蒸气浓度成反比。

在浓缩、蒸发车间使用通风设备可加速蒸发的顺利进行。

（5）液体表面的压力：

液体表面压力越大，蒸发速度越慢。

因此采用减压蒸发可提高蒸发效率。

2．浓缩方法与设备

（1）常压浓缩：

指溶液在一个大气压下进行蒸发的操作。

被蒸发溶液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性、无毒、无害、无经济价值的可用此法。

蒸发锅是典型的常压蒸发器，多用夹套式的。

（2）减压浓缩：

指在密闭的蒸发器中，通过抽真空以降低其内部的压力，使溶液沸点降低的操作。

由于溶液的沸点降低，能防止和减少热敏性物料分解，蒸发效率高，故此法在药剂中应用广泛。

（3）薄膜浓缩：

指使液体形成薄膜状态而快速进行蒸发的操作。

薄膜蒸发具有极大的气化表面，热的传播快而均匀，没有液体静压的影响，药液蒸发温度低、时间短、蒸发速度快，能较好地避免药物的过热现象，故适用于热敏性物料的处理，可连续操作并可缩短生产周期。

（4）多效浓缩

（二）干燥

1．概述干燥是利用热能使物料中的湿分（水分或其它溶剂）气化，并利用气流或真空带走气化的湿分，从而获得干燥物品的工艺操作。

2．影响干燥的因素

（1）物料的形状：

被干燥物料堆积愈厚，干燥面积愈小，干燥愈慢，反之愈快；

颗粒状要比粉末状的干燥速度快，因为粉末之间孔隙小，内部水分扩散慢；

物料中的表面水比毛细管内的水易除去，较难除去的是组织细胞内的水。

（2）干燥的温度、压力、湿度与速度：

干燥介质的相对湿度小，愈易干燥，因此烘房、烘箱中采用鼓风装置使空气流动更新。

压力与蒸发量成反比，因而减压是改善蒸发条件、加快干燥速度的有效手段。

减压干燥能降低干燥温度，加快蒸发并使产品疏松易碎。

干燥应控制在一定速度下缓慢进行。

（3）干燥的方法：

静态或动态

3．常用干燥方法

（1）常压干燥：

药材的浓缩液一般用常压干燥，其法简单易行，但干燥时间长，易因过热引起成分破坏，干燥物较难粉碎。

（2）减压干燥：

减压干燥系指在密闭的容器中抽去空气后进行干燥的方法，亦称真空干燥。

减压干燥常用于需要干燥但又不耐高温的药物。

（3）喷雾干燥：

喷雾干燥是将药物溶液或混悬液用雾化器喷雾于干燥室内的热气流中，使水分迅速蒸发以直接制成球状干燥细颗粒的方法。

特点：

时间短；

雾滴温度不高；

松脆的空心球形。

（4）沸腾干燥：

沸腾干燥又叫流化干燥。

主要用于湿粒状物料的干燥。

具有效率高，速度快，产量大，密封性好的特点。

（5）红外线干燥：

速度快，效率高

（6）冷冻干燥：

冷冻干燥是在低温低压条件下，利用水的升华性能而进行的一种干燥方法。

本法特别适用于易受热分解的药物。

干燥后的制品一般具有多孔性，疏松而易碎。

故生物制品、抗生素以及一些需要呈固态而临时加溶剂溶解的注射剂多用此法干燥。

1、影响浓缩的因素有哪些？

2、影响干燥的因素有哪些？

[布置作业]

第三章浸出制剂（四）

常用浸出药剂

1、掌握汤剂、酒剂、酊剂、浸膏、流浸膏、煎膏剂的含义和特点

2、掌握酒剂与酊剂的异同点。

3、了解药材的来源、品种与规格、制法规范、理化标准和卫生学标准

重难点：

汤剂、酒剂、酊剂、浸膏、流浸膏、煎膏剂的含义和特点；

酒剂与酊剂的异同点

1、常用的浸出方法有哪些？

2、影响浸出液浓缩的因素

上次课我们学习了浸出药剂的制备，今天我们要学习的内容是常用的浸出药剂，他们各自有什么特点，制备方法又有什么异同。

第四节常用浸出药剂

一、汤剂

（一）概述

汤剂是药材加水煎煮一定时间后，去渣取汁制成的液体剂型，主要供内服，少数外用作洗浴、熏蒸、含漱用。

优点是：

①处方的组成及剂量可适当加减，灵活应用；

②有利于充分发挥药物成分的多效性和综合作用；

③容易吸收，能迅速发挥药效；

④制备简单。

①体积较大，味苦，服用、携带不方便；

②不利于抢救危重病人；

③容易发霉、发酵、不能久贮。

（二）制备方法

汤剂是用煎煮法制备而成的。

1．步骤：

汤剂一般是小剂量制备，即取处方规定加工的药材饮片，盛于砂锅（或不锈钢锅）中，加冷水浸过药面1~2cm，浸泡15~30分钟后，缓缓加热，沸前用武火，沸后用文火，一般至少煎煮两次，第一次煮沸20~30分钟，第二次煮沸15~20分钟。

2．入药顺序（根据药物性状确定）：

（1）先煎：

是将药材先煎至规定程度，再加入他药共煎，滤取药液。

先煎的药材为：

①凡药材质地坚硬；

②某些有毒的药材；

③滋补性药材；

④特殊药材只有先煎才有效。

（2）后下：

是指将某些药材在其他药材第一次煎毕前10~15分钟加入共煎的处理方法。

后下的药物有：

①含芳香挥发性成分的药材；

②不宜久煎的药材。

（3）包煎：

是指将药材装入纱布袋，扎紧袋口，与他药共煎。

包煎的药材有：

①药材组织柔嫩、疏松的粉末；

花粉类药材；

细小种子药材②对含淀粉、黏液质较高的药材；

③对附绒毛药材。

（4）另煎：

是指将药材置于另一煎器内煎煮取汁，兑入其他药材的煎出液内，合并服用。

（5）烊化：

是指将胶类药物加入滤去药渣的煎出液，或将胶类药物放入容器内加适量开水，加热熔化，再与滤清的煎液混合，分次服用。

（6）冲服：

是将某些贵重药材、挥发性极强或不溶解药材加工制成细粉，然后用其它药材煎出液冲服。

二、酒剂

酒剂系指药材用蒸馏酒浸提制成的澄清液体制剂。

生产内服酒剂应以谷类酒为原料，可加入适量的糖或蜂蜜矫味。

含醇量高，故可久贮不变质；

具有行血通络，易于吸收、发散和助长药效的特性，故酒剂尤适用于治疗风寒湿痹、跌打损伤、血瘀作痛之症；

但不适于小儿、孕妇、心脏病及高血压患者服用。

在贮存期间允许有少量轻摇易散的沉淀。

1．药材的处理生产酒剂所用的药材一般应适当加工成片、段块、丝或粗粉，以便于浸出。

有些药材还需先行炮制以便符合治疗需要。

2．酒的选择内服酒剂以谷类酒为原料。

酒的浓度一般以乙醇的体积比体积的百分含量来表示，通常用“度”来代替，如含乙醇60%（ml/ml）的酒，即为60度（60°

）的酒。

3．制备方法酒剂可用浸渍法、渗漉法或其他适宜方法制备。

（1）浸渍法：

常温浸渍法和加热浸渍法均可用于酒剂的制备。

1）常温浸渍法

2）加热浸渍法

（2）渗漉法

酒剂一般均放置数月或半年后，分取其上清液再进行分装。

三、酊剂

酊剂系指药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。

除另有规定外，含有毒性药的酊剂，每100ml应相当于原药材10g；

其他酊剂，每100ml相当于原药材20g。

酊剂中所含乙醇对药材中各种成分的溶解能力有一定的选择性，故用适宜浓度的乙醇浸出药液的有效成分含量高，杂质较少，成分较为纯净，剂量缩小，服用方便，且不易生霉。

但乙醇本身具有一定的药理作用，应用受到一定限制。

酊剂用水稀释时，由于溶剂改变常有沉淀产生。

★

（二）酊剂与酒剂的异同点

酒剂与酊剂都是含醇制剂，在医疗上有许多共同特点。

如：

有效成分均能迅速吸收而发挥疗效；

都具有防腐作用，易于保存；

因醇有一定的药理作用，使二者在应用上都受到一定限制。

酊剂与酒剂的主要不同点是：

1．酊剂的浓度有一定规定，有的可以通过含量测定来控制，多数是按药材比量法表示含量。

而酒剂一般按验方或秘方制成，没有一定的浓度规定，其规定标准因地而异。

2．酒剂一般多用浸渍法制备，少数采用渗漉法；

而酊剂除采用浸渍法、渗漉法制备外，还可采用稀释法或溶解法。

3．酊剂以规定浓度的乙醇为溶剂，酒剂则以蒸馏酒为溶剂。

内服酒剂中有时添加糖和蜂蜜作矫味剂，而酊剂则不加矫味剂。

（三）制备方法

1．稀释法

2．溶解法化学药物及中药有效部位或提纯品酊剂

3．浸渍法

4．渗漉法毒性药材、贵重药材及不易引起渗漉障碍的药材

（四）举例

★1．碘酊（碘酒）

[处方]碘20g

碘化钾15g

乙醇500ml

纯化水适量

共制1000ml

[制法]取碘化钾，加纯化水20ml溶解后，加碘搅拌使完全溶解，再加乙醇稀释，最后加纯化水使成1000ml，搅匀，即得。

[作用与用途]消毒防腐药。

用于皮肤感染和消毒。

四、流浸膏剂与浸膏剂

流浸膏剂或浸膏剂系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂。

除另有规定外，流浸膏剂每ml相当于原药材1g，浸膏剂每1g相当于原药材2~5g。

一般用作配制酊剂、合剂、糖浆剂、丸剂及其它制剂的原料。

流浸膏剂的常用溶剂大多为不同浓度的乙醇；

少数品种有采用水为溶剂的，再加入适量乙醇以沉淀除去某些不溶于稀醇的杂质。

乙醇兼有防腐作用，亦有不加乙醇而加防腐剂。

由此可见，流浸膏剂与酊剂的主要区别在于成分的含量较高，其服用剂量及乙醇的副作用都比酊剂大为减少。

某些不含乙醇的水制流浸膏，则完全消除了乙醇的副作用。

但流浸膏除去了一部分溶剂时要经过加热浓缩处理，故对热不稳定的有效成分可能受到破坏，而酊剂一般不经过加热处理，则不会出现这种情况。

浸膏剂的特点：

①有效成分含量高；

②制剂中不含或含极少量溶剂，易吸湿或失水硬化；

③有效成分挥发损失大于流浸膏剂；

④浸膏剂可以是单味制剂，也可以是复方制剂；

⑤浸膏剂多作原料用。

为把浸膏调整到一定含量而加入的其他物质，称为浸膏剂的稀释剂。

常用的稀释剂有干燥淀粉、碳酸钙、蔗糖及原药材药渣粉末等。

选择适当稀释剂可以克服浸膏回潮、结块，而使浸膏易磨细和混合均匀。

1．流浸膏剂的制备流浸膏剂除另有规定外，一般都以不同浓度乙醇为溶剂，用渗漉法制备，亦可用浸膏剂加规定溶剂稀释制成。

按渗漉法制备流浸膏，其制备过程主要包括渗漉、浓缩及调整含量三个步骤。

▲对在放置过程中发生沉淀的流浸膏剂，可采用以下两项处理方法：

（1）流浸膏剂在放置过程中如发生沉淀，可以滤过除去，测定含量并作适当调整后，如符合规定标准的可使用。

（2）如果发生沉淀的原因是由于乙醇含量降低引起的，应先调整乙醇的含量，然后按上述沉淀处理方法处理。

2．浸膏剂的制备除另有规定外，浸膏剂用煎煮法或渗漉法制备。

全部煎煮液或渗漉液应低温浓缩至稠膏状，加稀释剂或继续浓缩至规定的量。

一般可分为浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度等五个步骤。

（1）浸出：

一般按煎煮法、渗漉法浸出，有时也采用浸渍法或回流法。

（2）精制：

常用精制方法有：

①加热煮沸，使蛋白质等物质凝固，放冷后滤过除去；

②加入适量的乙醇，放置一定时间，使醇不溶物（蛋白质、黏液质、糖等）沉淀，滤过除去。

（3）浓缩：

根据有效成分对热的稳定程度，选用常压或减压蒸发法浓缩到所需要的稠度。

（4）干燥：

浸出液浓缩至稠膏状后，有的可直接提供制备其他剂型（如丸剂或软膏剂等），有的尚须干燥制成粉状制剂。

（5）调整浓度：

膏剂应将制品进行含量测定后，酌加稀释剂，使其含量符合标准。

第五节浸出药剂的质量控制

控制浸出药剂的质量目前主要从以下几个方面进行控制。

一、药材的质量控制

药材的来源、品种与规格是浸出药剂控制的基础，控制浸出药剂的质量首先要掌握好这个基础。

若药材的来源、规格不恒定，往往导致每批制剂的质量不稳定。

原因：

品种繁多；

同物异名或同名异物。

《中国药典》规定凡制备药典收载的浸出药剂时，均应按照药典记载的品种及规格要求选用所需药材。

二、成品的质量控制

（一）制法规范

凡属药典收载的浸出药剂，都应依照药典的规定制备，以求质量和疗效稳定。

（二）理化标准

浸出药剂的质量控制项目主要有下列几种：

1、含量控制

（1）化学测定法凡有效成分已明确而且能通过化学方法测定的浸出药剂，都应采用化学测定法控制其含量。

化学测定的对象是药材中某些重要成分，如颠茄草及其同属药材系测定总生物碱以莨菪碱计算其含量，甘草制剂则测定其甘草酸含量等。

（2）仪器测定法高效液相色谱法、气相色谱法、分光光度法、薄层扫描法

（3）生物测定法本法是利用药材浸出成分对动物机体或离体组织所产生的生理效应，来确定浸出药剂含量标准的方法。

此法适用于尚无适当化学测定方法的毒性药材的制剂。

生物测定复杂，测定结果的差异也大，常需进行多次试验才能得到结果。

（4）药材比量法本法系指浸出药剂若干容量或重量相当于原药材多少重量的测定方法。

2、含醇量测定

含醇量的稳定往往可以将药剂的标准稳定在一定水平上。

3、鉴别与检查

（三）卫生学标准

卫生学检查也是控制浸出药剂质量的手段之一。

国际药物学联合会规定，植物药提取物，在大多数情况下，属于第三类药品（口服的），其中微生物的污染，必须限制在每克1000~10000个需