降压药物的种类及用药根据最新指南及高血压合理用药_精品文档.pptx
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降压药物的种类及用药降压药物的种类及用药降压药物的种类及用药降压药物的种类及用药2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南高血压合理用药指南(第2版)2017年高血压的基本定义高血压的基本定义高血压:
是指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)增高为主要特征(收缩压140毫米汞柱,舒张压90毫米汞柱),可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害的临床综合征。
治疗方式治疗方式有两种非常明确的降压策略:
有两种非常明确的降压策略:
生生活方式干预和药物治疗。
活方式干预和药物治疗。
生活方式干预无生活方式干预无疑能降低血压和在某些情况下的心血管风疑能降低血压和在某些情况下的心血管风险,但大多数高血压患者还需要药物治疗。
险,但大多数高血压患者还需要药物治疗。
降压药物降压药物治疗目的治疗目的有效控制:
高血压的疾病进程2有效预防或延迟:
脑卒中、心肌梗死、1心力衰竭、肾功能不全等心脑血管并发症的发生降压药物降压药物治疗目的治疗目的预防:
高血压急症、亚急症等重症高3u总之:
最大程度地降低心脑血管并发血压发生生和死亡的总体危险启启动动治治疗疗时时机机2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南治疗目的治疗目的最大程度地降低心血管并发症最大程度地降低心血管并发症发生与死亡的总体危险。
发生与死亡的总体危险。
所有可逆性心血管危险因素所有可逆性心血管危险因素亚临床靶器官损害亚临床靶器官损害各种并存的临床疾病各种并存的临床疾病综合干预综合干预治疗目标值治疗目标值2005200520052005年年年年2010201020102010年年年年一般高血压患者一般高血压患者一般高血压患者一般高血压患者140/90140/90140/90140/90140/90140/90140/90140/90高血压伴慢性肾病高血压伴慢性肾病高血压伴慢性肾病高血压伴慢性肾病130/80130/80130/80130/80130/80130/80130/80130/80高血压伴糖尿病高血压伴糖尿病高血压伴糖尿病高血压伴糖尿病130/80130/80130/80130/80130/80130/80130/80130/80高血压冠心病高血压冠心病高血压冠心病高血压冠心病-130/80130/80130/80130/80高血压合并心力衰竭高血压合并心力衰竭高血压合并心力衰竭高血压合并心力衰竭-130/80130/80130/80130/80高血压伴脑卒中高血压伴脑卒中高血压伴脑卒中高血压伴脑卒中-140/90140/90140/90140/90老年高血压老年高血压老年高血压老年高血压SBP150SBP150SBP150SBP150SBP150SBP150SBP150SBP150治疗目治疗目标值标值治疗目治疗目标值标值2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南治疗原则剂量原则优先原则联合原则个体化原则联合用药(2级高血压或高危人群)根据患者具体情况和耐受性及个人意愿或长期承受能力,选择适合患者的降压药物一般人群采用常规剂量,老年人从小剂量开始优先选择长效制剂(从长时疗效和平稳性考虑)和固定复方制剂(从依从性考虑)高血压合理用药指南(第2版)2017年用药原则用药原则利尿剂利尿剂钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂(CCBCCB)肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统抑制剂醛固酮系统抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂(血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIACEI)血管紧张素血管紧张素IIII受体阻滞剂受体阻滞剂(ARB)(ARB)肾素抑制剂肾素抑制剂肾上腺素能受体阻滞肾上腺素能受体阻滞-受体阻滞剂受体阻滞剂-受体阻滞剂受体阻滞剂固定复方制剂固定复方制剂、交感神经抑制剂以及其他种交感神经抑制剂以及其他种类降压药类降压药降压药物分类降压药物分类抗高血压药物的发展利血平(利血平(利血平(利血平(19491949)195019501960196019701970198019801990199020002000氢氯噻嗪(氢氯噻嗪(氢氯噻嗪(氢氯噻嗪(19581958)维拉帕米(维拉帕米(维拉帕米(维拉帕米(19631963)呋塞米(呋塞米(呋塞米(呋塞米(19641964)普奈洛尔(普奈洛尔(普奈洛尔(普奈洛尔(19651965)硝苯地平(硝苯地平(硝苯地平(硝苯地平(19751975)哌唑嗪(哌唑嗪(哌唑嗪(哌唑嗪(19771977)卡托普利(卡托普利(卡托普利(卡托普利(19811981)氯沙坦(氯沙坦(氯沙坦(氯沙坦(19951995)缬沙坦(缬沙坦(缬沙坦(缬沙坦(19971997)-受体阻滞剂受体阻滞剂钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂-受体阻滞剂受体阻滞剂ACEIACEIARBARB利尿剂利尿剂利尿剂利尿剂利尿剂及其使用分类分类袢利尿剂:
主要作用于髓袢升支粗段髓质部,抑制NaCl的主动重吸收,导致外髓部渗透梯度难以形成,影响尿液浓缩过程。
其利尿作用强大,属于强效利尿剂。
临床强效利尿剂。
临床常用药物包括呋塞米、布美他尼、托拉塞米常用药物包括呋塞米、布美他尼、托拉塞米。
噻嗪类利尿剂:
该类药物作用于远曲小管始端,减少NaCl和水的重吸收,属于中效利尿剂中效利尿剂。
噻嗪样利尿剂具有扩张血噻嗪样利尿剂具有扩张血管作用,且为降压的主要作用。
管作用,且为降压的主要作用。
保钾利尿剂:
一类抑制远曲小管和集合管的Na+-H+共同转运体,抑制Na+重吸收并减少K+分泌,其作用不依赖醛固酮,代表药物包括氨苯蝶啶和阿米洛利。
代表药物包括氨苯蝶啶和阿米洛利。
另一类为醛固酮受体拮抗剂,可与醛固酮受体结合,竞争性拮抗醛固酮的排钾保钠作用,代表药物包括螺内酯代表药物包括螺内酯和依普利酮。
和依普利酮。
上述两类药物利尿作用较弱,属于弱效利尿剂。
上述两类药物利尿作用较弱,属于弱效利尿剂。
利尿剂及其使用分类分类利尿剂的使用利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗,尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。
主要适应人群主要适应人群老年高血压:
由于老年高血压患者对盐更敏感,且常表现为低肾素活性,因此利尿剂更适合老年高血压患者。
利尿剂更适合老年高血压患者。
难治性高血压:
增加利尿剂剂量是控制难治性高血压的主要手段,难治性高血压患者液体容量负荷重,利尿剂尤其是长效利尿剂尤其是长效利尿剂的合理应用对血压控制至关重要。
利尿剂的合理应用对血压控制至关重要。
心力衰竭合并高血压:
不论是急性心力衰竭还是慢性心力衰竭失代偿期均伴有水钠潴留,袢利尿剂和噻嗪类利尿剂具有利尿排钠作用,有效缓解症状,因而心力衰竭是利尿剂的强适应证。
因而心力衰竭是利尿剂的强适应证。
高盐摄入与盐敏感性的高血压:
盐敏感性高血压患者的血压水平与食盐摄入量的关系更为密切,因而更应严格控制食盐的摄入量。
对于此类患者,利对于此类患者,利尿剂、尿剂、CCB可作为首选治疗药物,盐摄入可作为首选治疗药物,盐摄入12g/d的高血压的高血压患者可以考虑优先使用低至中剂量的噻嗪类利尿剂患者可以考虑优先使用低至中剂量的噻嗪类利尿剂,同时由于高盐饮食可激活局部组织RAAS,因此也可联合应用ACEI或ARB利尿剂及其使用主要适应人群主要适应人群利尿剂及其使用临床用药注意事项临床用药注意事项痛风患者禁用噻嗪类利尿剂。
高血钾与肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂。
长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意其导致电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不良反应的可能性。
利尿剂较少单独使用,常作为联合用药的基本药物使用。
利尿剂与受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险。
严重肾功能不全,特别是终末期肾病患者,应用噻嗪类利尿剂治疗时降压效果差,此时可选用呋塞米等袢利尿剂利尿剂及其使用临床用药注意事项临床用药注意事项常用利尿剂的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间(小时)半衰期(小时)常用剂量氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide491012.525mg,qd苄氟噻嗪Bendroflumethiazide6129515mg,qd氯噻酮Chlorthalidone2355025100mg,qd吲达帕胺Indapamide1214181.252.5mg,qd阿米洛利Amiloride61069510mg,qd螺内酯Spironolactone487213241040mg,qdbid利尿剂及其使用抗高血压药物的发展利血平(利血平(利血平(利血平(19491949)195019501960196019701970198019801990199020002000氢氯噻嗪(氢氯噻嗪(氢氯噻嗪(氢氯噻嗪(19581958)维拉帕米(维拉帕米(维拉帕米(维拉帕米(19631963)呋塞米(呋塞米(呋塞米(呋塞米(19641964)普奈洛尔(普奈洛尔(普奈洛尔(普奈洛尔(19651965)硝苯地平(硝苯地平(硝苯地平(硝苯地平(19751975)哌唑嗪(哌唑嗪(哌唑嗪(哌唑嗪(19771977)卡托普利(卡托普利(卡托普利(卡托普利(19811981)氯沙坦(氯沙坦(氯沙坦(氯沙坦(19951995)缬沙坦(缬沙坦(缬沙坦(缬沙坦(19971997)-受体阻滞剂受体阻滞剂钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂-受体阻滞剂受体阻滞剂ACEIACEIARBARB利尿剂利尿剂利尿剂利尿剂钙通道阻滞剂(钙通道阻滞剂(CCBCCB)钙拮抗剂及其使用与血管和心脏的亲和力分类与血管和心脏的亲和力分类二氢吡啶类二氢吡啶类CCB:
CCB:
主要作用于动脉非二氢吡啶类非二氢吡啶类CCBCCB;苯烷胺类(如维拉帕米)和苯噻嗪类(如苯烷胺类(如维拉帕米)和苯噻嗪类(如地尔硫)的血管选择性差,对心脏具有负性变时、负性传导及负性变力作用。
分类分类与钙通道亚型的亲和力分类与钙通道亚型的亲和力分类根据根据CCBCCB与钙通道亚型的亲和力不同将其分为与钙通道亚型的亲和力不同将其分为LL型、型、L/NL/N型或型或L/TL/T型(双通道)及型(双通道)及L/N/TL/N/T型(三通道)型(三通道)CCBCCB。
钙通道阻滞剂(钙通道阻滞剂(CCBCCB)钙拮抗剂及其使用分类分类LL型钙通道:
型钙通道:
大量存在于体内心肌细胞、血管平滑肌细胞及神经元等组织中,介导长时间的钙离子内流并且失活缓慢,其在心脏兴奋-收缩偶联及冲动传导等方面发挥重要作用,同时影响血管平滑肌的紧张度。
TT型钙通道:
型钙通道:
控制自主活性细胞(如心脏起搏细胞或丘脑神经元)的激活、激素分泌的调节及组织生长和发育,其在肾小球出/入球小动脉上均有分布。
N型钙通道:
主要分布于交感神经系统,可以阻断去甲肾上腺素的释放钙拮抗剂及其使用钙拮抗剂及其使用CCB降压疗效强,药效呈剂量依赖性,适用于轻、中、重度高血压。
适应症适应症二氢吡啶类二氢吡啶类CCBCCB优先选用的人群:
优先选用的人群:
uu容量性高血压容量性高血压(如老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压)患者。
uu合并动脉粥样硬化的高血压合并动脉粥样硬化的高血压(如高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病)患者。
非二氢吡啶类非二氢吡啶类CCBCCB适用人群:
适用人群:
此类药物更适用于高血压合并心绞痛、高血压合并室上性心动过速及高血压合并颈动脉粥样硬化患者。
钙拮抗剂及其使用禁忌症禁忌症二氢吡啶类CCB可作为一线降压药用于各组年龄段、各种类型的高血压患者,疗效的个体差异较小,只有相只有相对禁忌证,无绝对禁忌证。
对禁忌证,无绝对禁忌证。
n短、中效CCB在降压的同时会出现反射性心率加快相对禁忌用于高血压合并快速性心律失常患者高血压合并快速性心律失常患者n非二氢吡啶类CCB维拉帕米与地尔硫应禁用于二禁用于二至三度房室传导阻滞患者至三度房室传导阻滞患者,并相对禁用于心力衰竭并相对禁用于心力衰竭患者。
患者。
临床用药注意事项临床用药注意事项钙拮抗剂及其使用p尽量使用长效制剂,以达到降压平稳持久有效,同时不良反应小,患者耐受性好,依从性高。
p维拉帕米与地尔硫均
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