药物代谢动力学_精品文档.pptx
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第三章药物代谢动力学一一.药物跨膜转运的方式药物跨膜转运的方式12被动转运主动转运第一节、药物的体内过程1.1.被动转运被动转运药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运简单扩散,简单扩散,多数药物的转运方式多数药物的转运方式分子量小(分子量小(200200以下)、脂溶性大,极性小以下)、脂溶性大,极性小(非(非离子型)药物较易通过,离子型)药物较易通过,离子型难以通过离子型难以通过。
易化扩散,易化扩散,药物通过细胞膜上的载体转运药物通过细胞膜上的载体转运依靠载体依靠载体有竞争性和特异性有竞争性和特异性滤过,滤过,直径小于膜孔直径小于膜孔(分子量分子量100100)水溶性药水溶性药物物借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运2.2.主动转运主动转运药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运需要载体,需要能量,有竞争性和饱和性需要载体,需要能量,有竞争性和饱和性3.3.膜动转运膜动转运胞饮胞饮胞吐胞吐一、药物的跨膜转运药物的体内过程吸收分布生物转化排泄一、吸收一、吸收1.1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程吸收是药物从用药部位进入血循环的过程2.2.影响吸收的因素影响吸收的因素药物因素:
药物因素:
理化性质、药物剂型、给药途径理化性质、药物剂型、给药途径机体因素:
机体因素:
吸收环境、吸收部位等吸收环境、吸收部位等3.3.各给药途径对吸收的影响各给药途径对吸收的影响胃肠道给药胃肠道给药AA以被动扩散从胃肠黏膜吸收,主要是小肠以被动扩散从胃肠黏膜吸收,主要是小肠BB分子量小,脂溶性大,非解离型易吸收分子量小,脂溶性大,非解离型易吸收药物的体内过程C首关效应首关效应口服药物吸收后经门静脉进入肝,然后口服药物吸收后经门静脉进入肝,然后进入全身进入全身血液循环,有些药物进入肝脏就被肝药酶代血液循环,有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢,进谢,进入体循环的药减少入体循环的药减少,药物效应下降。
药物效应下降。
活性药物大多数无活性药物极少数门静脉酶无活性或低活性物活性药物活性降低产生活性药物的体内过程注射给药注射给药静脉、肌肉、皮下和皮内注射等静脉、肌肉、皮下和皮内注射等避免被破坏,起效快避免被破坏,起效快吸入给药,气雾剂、粉雾剂等吸入给药,气雾剂、粉雾剂等经肺吸收进入血液循环经肺吸收进入血液循环或治疗鼻咽局部疾病或治疗鼻咽局部疾病皮肤给药,膜剂,贴剂,膏剂等皮肤给药,膜剂,贴剂,膏剂等可发挥局部或全身作用可发挥局部或全身作用药物的体内过程二二.药物分布药物分布药物从血循环系统到达细胞间液及细胞内药物从血循环系统到达细胞间液及细胞内液的过程。
影响包括液的过程。
影响包括1.1.药物与血浆蛋白结合药物与血浆蛋白结合结合型药物无药理活性饱和性竞争性可逆性药物血浆蛋白结合物药物的体内过程2.2.局部器官的血流量,局部器官的血流量,先向血流量大的器官先向血流量大的器官分布分布3.3.药物与组织的亲和力,药物与组织的亲和力,碘碘甲状腺,钙甲状腺,钙骨骼骨骼4.4.药物的理化性质和体液的药物的理化性质和体液的pHpH脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁5.5.组织器官的屏障作用组织器官的屏障作用胎盘屏障血脑屏障药物的体内过程三三.生物转化生物转化1.1.药物在药物代谢酶作用下,结构和药理活性发生的改变药物在药物代谢酶作用下,结构和药理活性发生的改变2.2.方式方式氧化、还原、水解氧化、还原、水解结合反应结合反应第一相反应第一相反应第二相反应第二相反应3.3.药物代谢酶(专一性和非专一性)药物代谢酶(专一性和非专一性)肝药酶,是肝内促进药物代谢的主要酶系统肝药酶,是肝内促进药物代谢的主要酶系统专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制。
诱导和抑制。
专一性酶:
对特定基团。
例胆碱酯酶专一性酶:
对特定基团。
例胆碱酯酶44酶的诱导和抑制(重点)酶的诱导和抑制(重点)药物的体内过程四四.排泄排泄1.1.药物的原形或代谢药物的原形或代谢产物通过排泄器官产物通过排泄器官或分泌器官从体内或分泌器官从体内排出体外的过程。
排出体外的过程。
2.2.肾,主要排泄器官肾,主要排泄器官肾小球的滤过肾小球的滤过肾小管的分泌肾小管的分泌肾小管的重吸收肾小管的重吸收药物的体内过程药物的体内过程3.3.胆汁排泄:
胆汁排泄:
肝肠循环肝肠循环药物无活性结合物胆囊生物转化肝脏4.其他途径胆道小肠原型药物肠道吸收肠道酶门静脉药物的体内过程
(一)
(一).时量,时效曲线时量,时效曲线1.1.时量,时效曲线时量,时效曲线以药物剂量或血药浓度以药物剂量或血药浓度为纵座标,用药后时间为纵座标,用药后时间为横座标,血药浓度随为横座标,血药浓度随时间变化的关系可绘制时间变化的关系可绘制出一条曲线出一条曲线第二节血浆药物浓度动态变化潜伏期,持续期,残留期药峰时间,药峰浓度最小有效量,最小中毒量血浆药物浓度的动态变化
(二)时量曲线的意义1、时量曲线的形态的意义2、时量曲线的时间段潜伏期、显效时间、达峰时间、残留期3、曲线下的面积(三)连续多次给药的血药浓度的动态变化1、稳态浓度与给药总量成正比2、稳态浓度的波动幅度与每次用药量成正比3、达到稳态浓度的时间.给药途径与药时曲线的关系血浆药物浓度的动态变化药动学参数及应用药动学参数及应用1.1.表观分布容积,指药物在体内的分布达到平表观分布容积,指药物在体内的分布达到平衡状态时,体内总药量与血药浓度的比值衡状态时,体内总药量与血药浓度的比值意义意义(11)VdVd反映药物在组织中分布,反映药物在组织中分布,分布分布容积大的药物,组织分布广,反之则组织分容积大的药物,组织分布广,反之则组织分布少。
(布少。
(22)推测药物分布范围。
()推测药物分布范围。
(33)推测)推测药物剂量药物剂量2.2.消除半衰期(消除半衰期(tt1/21/2)血浆药物浓度降低一半所需时间。
血浆药物浓度降低一半所需时间。
血浆药物浓度的动态变化3.3.时量曲线下面积(时量曲线下面积(AUC)AUC)反映药物进入体循环的相对量反映药物进入体循环的相对量4.4.生物利用度生物利用度药物吸收进入血液循环的速度和程度药物吸收进入血液循环的速度和程度AA,进入体循环药量,进入体循环药量DD,给药剂量;,给药剂量;5.5.清除率(清除率(CLCL)单位时间内多少容积的药物从体内被消除单位时间内多少容积的药物从体内被消除干净干净是衡量药物消除快慢的指标是衡量药物消除快慢的指标血浆浓度的动态变化三三.药物消除动力学药物消除动力学1.1.恒比消除(一级动力学消除)恒比消除(一级动力学消除)体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定恒定的百分比消除。
的百分比消除。
2.2.恒量消除(零级动力学消除)恒量消除(零级动力学消除)体内药物单位时间内消除恒定的量。
体内药物单位时间内消除恒定的量。
3.3.非线性消除非线性消除血浆药物浓度的变化
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