第九章作用于肾上腺素能受体的药.ppt
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第九章作用于肾上腺素能受体的药感受器感受器效应器效应器传入纤维传入纤维传出纤维传出纤维传入神经元传入神经元突触突触中间神经元中间神经元突触突触传出神经元传出神经元肾上腺素能受体能与肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素结合受体的总称也称为肾上腺素受体肾上腺素受体的分类工具药:
去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素受体:
去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素受体:
异丙肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素受体的分类肾上腺素受体-受体-受体1-受体2-受体1-受体2-受体3-受体受体亚型受体亚型的分布及功能、肝脏、血管平滑肌、扩瞳肌和毛发运动肌激动后引起肌纤维收缩1-受体主要分布在心肌细胞表现为心率加快、血压上升、瞳孔放大2-受体主要分布在某些非神经支配的血管平滑肌、血小板、胰腺和脂肪细胞激动后抑制非神经支配的血管平滑肌收缩、血小板凝聚、抑制脂肪分解表现为血压下降、血凝加快1-受体主要分布在心脏、肾脏、胃肠道和脑干激动时心肌收缩力加强、心输出量增加胃肠道平滑肌松弛、脂肪分解加强表现为心率加快、血压升高2-受体主要分布在呼吸道、子宫和血管平滑肌骨骼肌以及肝脏效应细胞激动时支气管、血管和子宫平滑肌松弛并加强糖原分解表现为血压下降、血糖升高3-受体主要分布在脂肪细胞激动时能促进脂肪分解和增加氧耗激活受体作用的药物激动剂:
与受体结合而产生类似神经递质拮抗剂:
与受体结合但不激活受体并阻碍神经递质激活受体作用的药物受体作用药的类型作用与-受体的功能药物1-受体:
激动剂强心药和升压药拮抗剂抗心率失常药和抗高血压药2-受体:
激动剂抗高血压药和止血药拮抗剂升压药和抗血栓药1-受体:
激动剂强心药、升压药、解痉药和减肥药拮抗剂抗心率失常药和抗高血压药2-受体:
激动剂平喘药、抗高血压药拮抗剂无意义3-受体:
激动剂减肥药和降血糖药拮抗剂无意义作用与-受体的功能药物药物分类拟肾上腺素药抗肾上腺素药完全拟肾上腺素药-受体阻断剂-受体激动剂选择性-受体激动剂非选择性、受体阻断剂-受体阻断剂第一节拟肾上腺素药AdrenergicDrugsAdrenergicDrugs完全拟肾上腺素药作用方式直接作用直接与肾上腺素受体结合兴奋受体间接作用促进肾上腺素能神经末梢释放递质而增加受体周围去甲肾上腺素浓度混合作用兼有直接和间接作用的药物典型药物肾上腺素盐酸麻黄碱肾上腺素Adrenaline副肾碱结构和命名(R)-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚(R)-4-1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl-1,2-benzenediol结构特点邻苯二酚光学活性1-羟基苯乙胺光学活性R构型肾上腺素为左旋体活性比右旋体约强12倍消旋体的活性只有左旋体的一半临床用途用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救可制止鼻粘膜和牙龈出血与局部麻醉药合用可减少毒副作用可减少手术部位的出血肾上腺素的合成盐酸麻黄碱Ephedrinehydrochloride二类精神药品,受管制结构与化学名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐(1R,2S)-2-methylamino-1-phenylpropan-1-olhydrochloride结构特点与肾上腺素类药物相比苯环无酚羟基-碳甲基苯乙胺光学异构二个手性中心,四个异构体(-)麻黄碱()麻黄碱(-)伪麻黄碱()伪麻黄碱均具肾上腺素作用,但强度不同麻黄素1R2S构型赤藓糖型-碳与去甲肾上腺素R构型相同活性最强,为临床主要药用异构体伪麻黄素1S2S苏阿糖型间接拟肾上腺素作用促进肾上腺素能神经末梢释放递质但中枢副作用也较小复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂来源存在于草麻黄和木贼麻黄等植物中的生物碱从麻黄中分离提取得到作用特点混合作用型药物对a和受体均有激动作用呈现出松弛支气管平滑肌收缩血管,兴奋心脏等作用具有中枢兴奋作用临床作用用于治疗支气管哮喘过敏性反应低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞用量过大或长期连续使用会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等中枢反应麻黄素的特殊管理-受体激动剂的分类非选择性-受体激动剂:
盐酸可乐定选择性1-受体激动剂:
盐酸去氧肾上腺素选择性2-受体激动剂:
莫索尼定盐酸可乐定ClonidineClonidineHydrochlorideHydrochloride2-(2,6-二氯苯基)亚氨基咪唑烷盐酸盐中枢降压药高血压的治疗不作为第一线用药常用于高血压急症也用于偏头痛的缓解等临床应用盐酸可乐定的合成选择性-受体激动剂的分类选择性的1-受体激动剂盐酸多巴酚丁胺选择性的2-受体激动剂硫酸沙丁醇胺选择性-受体激动剂盐酸多巴酚丁胺DobutamineHydrochlorideDobutamineHydrochloride4-甲基-3-(4-羟苯基)丙基氨基乙基-1,2-苯二酚盐酸盐结构特点多巴胺的前体药物作用特点左旋体和右旋体均有1-受体激动作用右旋体比左旋体强左旋体对1-受体有激动作用而右旋体对1-受体有阻断作用降低了对血压和心率的影响降低了1-受体激动的血管舒张作用临床使用其混旋体用于顽固性心力衰竭疾病治疗心脏手术所致低排血量综合征临床应用沙丁胺醇Salbutamol阿布叔醇结构与命名-(1,1-二甲基乙基)氨基甲基-4-羟基-1,3-苯二甲醇-(1,1-Dimethylethyl)aminomethyl-4-hydroxy-1,3-benzenedimethanol作用特点扩张支气管作用明显较异丙肾上腺素强十倍以上且作用持久对心脏1受体激动作用较弱,增强心率的作用为异丙肾上腺素的1/7临床用途治疗支气管哮喘哮喘型支气管炎肺气肿患者的支气管痉挛等硫酸沙丁胺醇的合成衍生物克仑特罗(咳喘素)肾上腺素激动剂的构效关系1、具有苯乙胺、苯乙醇胺的母体结构;2、苯环上的酚羟基、位碳原子上的羟基是与受体作用位点,苯环上的酚羟基可显著增强活性;3、位碳原子R-构型活性比S-构型强;4、侧链氨基氮原子上烃基取代基越大,对受体选择性越大,对受体选择性越小。
研究方向受体亚型的细分问题纯受体作用药的研究受体混合作用的研究第二节抗肾上腺素药抗肾上腺素药物分类-受体阻滞剂-受体阻滞剂-受体阻滞剂-AdrenergicBlockAgents-AdrenergicBlockAgents-受体阻滞剂分类非选择性-受体阻滞剂:
普萘洛尔对1、2-受体均产生拮抗作用选择性1受体阻滞剂:
阿替洛尔非典型的受体阻滞剂:
拉贝洛尔对、-受体都有阻滞作用盐酸普萘洛尔PropranololHydrochloride心得安结构与化学名1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐1-Isopropylamino-3-(1-naphthyloxy)-2-propanolhydrochloride临床用途用于心绞痛、心率失常和高血压的治疗对室上性心率失常效果较好尤其适合心输出量高的高血压患者不良反应支气管痉挛糖代谢紊乱孕妇流产盐酸普萘洛尔的合成选择性1受体阻滞剂的开发心房以1为主,同时含有1/4的2受体可以降低药物的副作用因1和2受体亚型的分布和生理功能不同较少发生支气管痉挛,适宜于哮喘病人使用阿替洛尔Atenolol4-3-(1-甲基乙基)氨基-2-羟基丙氧基苯乙酰胺结构特征4-取代苯氧丙醇胺4-酰胺取代结构比较PropranololAtenolol临床用途可使心脏收缩力减弱,心率减慢临床用于心绞痛、心率失常和高血压目前选择性最高的1-受体阻断剂非典型的受体阻滞剂同时具有、不同亚型的阻滞作用治疗时有协同作用广泛应用于心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常、偏头痛、青光眼等的治疗拉贝洛尔Labetalol作用与-受体的功能药物1-受体:
激动剂强心药、升压药、解痉药和减肥药拮抗剂抗心率失常药和抗高血压药2-受体:
激动剂平喘药、抗高血压药拮抗剂无意义3-受体:
激动剂减肥药和降血糖药拮抗剂无意义药物分类拟肾上腺素药抗肾上腺素药完全拟肾上腺素药-受体激动剂选择性-受体激动剂-受体阻断剂-受体阻断剂非选择性、受体阻断剂第一节拟肾上腺素药完全拟肾上腺素药作用方式直接作用直接与肾上腺素受体结合兴奋受体间接作用促进肾上腺素能神经末梢释放递质而增加受体周围去甲肾上腺素浓度混合作用兼有直接和间接作用的药物典型药物肾上腺素盐酸麻黄碱临床用途用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救可制止鼻粘膜和牙龈出血与局部麻醉药合用可减少毒副作用可减少手术部位的出血二类精神药品,受管制光学异构二个手性中心,四个异构体(-)麻黄碱()麻黄碱(-)伪麻黄碱()伪麻黄碱均具肾上腺素作用,但强度不同结构特点有两个手性中心,4个旋光异构体水杨酰胺衍生物侧链为取代苯丙胺PropranololAtenololLabetalol-受体阻滞剂的结构比较临床用途同时具1-受体和-受体受体的阻滞作用用于重症高血压治疗和充血性心衰的治疗避免了单纯性的-受体阻滞剂使外周血管阻力增高而致使肢端循环发生障碍本世纪药学进展的里程碑之一思考题试写出沙丁胺醇和可乐定的合成路线。
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