《中药药剂学》章节解析第九章外用膏剂Word格式.docx
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当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,药物的分子型显著增加而利于吸收。
③附加剂:
表面活性剂、透皮促进剂。
④增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性。
油脂性强的基质封闭性强,可显著增加皮肤水合作用。
⑷其他因素:
还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。
注:
水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏较难透皮吸收。
软膏剂:
提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
多用于慢性皮肤病,具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗。
全身治疗作用。
2、常用的基质:
油脂性(油膏)、水溶性和乳剂型(乳膏--水包油型、油包水型)。
理想的基质应具备下列要求:
①具有适宜的黏稠度,易于涂布于皮肤或黏膜。
②能与药物的水溶液或油溶液互相混合,有利于药物的释放和吸收。
③性质稳定,与药物无配伍禁忌。
④无刺激性,不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。
⑤易洗除,不污染衣物。
油脂性基质:
⑴特点:
优点--①润滑、无刺激性;
②能封闭皮肤表面,促进皮肤的水合作用,对皮肤的保护及软化作用比其他基质强;
③能与多种药物配伍。
缺点--①油腻性及疏水性较大;
②药物释放较差;
③不易与水性液混合;
④用水也不易洗除;
⑤不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
⑵分类:
口诀:
软膏油基分四类,油脂动植氢化油,类脂羊毛动物蜡,
烃类石蜡凡士林,硅酮乳膏不宜眼。
油脂类:
动物油--豚油;
植物油--麻油+蜂蜡→中药油膏;
氢化植物油--不易酸败。
类脂类:
羊毛脂--吸水性好,提高药物渗透,黏稠;
蜂蜡(黄、白)--调节稠度,辅助乳化;
虫白蜡--增加稠度;
鲸蜡--增加稠度。
烃类:
凡士林--黄、白;
固体石蜡--调节稠度;
液状石蜡--调节稠度。
硅酮(硅油):
二甲聚硅与甲苯聚硅→乳膏(无毒,但对眼有刺激作用,不作眼膏基质)
凡士林:
白凡士林对皮肤与黏膜无刺激性。
油腻性大而吸水性较差、(仅能吸水5%),故不宜用于有多量渗出液的患处。
合用羊毛脂、鲸蜡醇、胆甾醇→增加吸水性。
合用表面活性剂→改善药物的释放与穿透性。
调节稠度:
四蜡--蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡、石蜡。
乳剂型基质:
①对油和水均有一定亲和力,有利于药物的释放与穿透;
②可吸收创面渗出物,易涂布、易清洗;
③可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面;
④遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。
⑵0/W型乳剂基质:
能与多量的水混合、无油腻、易洗除。
药物的释放和穿透较其他基质快,但若患处分泌物太多,分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化(反向吸收),应注意适应证的选择。
分泌物太多不宜用(反向吸收)
例如,一价皂(肥皂类阴离子表面活性剂)作乳化剂的0/W型乳剂基质:
处方:
硬脂酸120g,单硬脂酸甘油酯35g,液状石蜡60g,凡士林10g,羊毛脂50g,三乙醇胺4g,尼泊金乙酯1g,蒸馏水加至1000g。
处方分析:
①三乙醇胺皂:
三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂--为0/W型乳化剂。
②未皂化的硬脂酸:
作为油相被乳化成分散相,并可增加基质的稠度。
③羊毛脂:
增加油相的吸水性和药物的穿透性。
④液状石蜡和凡士林:
调节基质的稠度,增加润滑性。
⑤单硬脂酸甘油酯:
增加油相的吸水能力,辅助乳化、稳定、增稠。
⑥尼泊金乙酯:
防腐剂。
⑦甘油:
保湿剂。
⑶W/0型乳剂基质:
吸收部分水分,透皮良好,涂展性佳。
例如,脱水山梨醇脂肪酸酯类(司盘)作乳化剂的W/O型乳剂基质:
凡士林400g,硬脂醇180g,倍半油酸山梨醇酯5g,尼泊金乙酯1g,加水至1000g。
分析:
①倍半油酸山梨醇酯:
司盘,W/0型乳化剂。
②硬脂醇(十八醇):
辅助乳化。
水溶性基质:
①释药较快。
②无油腻性和刺激性。
③能吸收组织渗出液,可用于糜烂创面和腔道黏膜。
④润滑作用较差。
⑤易失水、发霉,故需加保湿剂与防腐剂。
①纤维素衍生物:
甲基纤维素、CMC-Na等。
②聚乙二醇(PEG):
本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化,可降低酚类防腐剂的防腐能力;
长期使用可致皮肤干燥。
③卡波姆(卡波普):
适用于脂溢性皮炎的治疗。
④其他:
海藻酸钠、甘油明胶。
液体药剂良好的助悬剂、增稠剂和辅助乳化剂,还可用作黏合剂、包衣材料及缓释、控释材料。
3、软膏剂的制备
⑴基质的处理:
加热熔融,并趁热滤过,除去杂质,必要时150℃×
1h干热灭菌并去除水分。
水溶性基质:
溶胀、溶解制成溶液或凝胶后备用
⑵药物加入基质的一般方法:
1)不溶性固体药物:
①制粉+甘油、蜡→研匀→渐加基质。
②粉+熔融基质→搅拌致冷。
2)植物油提取饮片:
①+植物油溶剂→加热提取→加基质混匀。
②+油与基质的混合液→加热提取→冷凝。
3)可溶性药物:
①水溶性药:
与水溶性基质混合→加入基质中;
与油脂性基质混合→少量水溶解→以羊毛脂吸收→与其余基质混匀;
与乳剂基质混合→溶于相应的水相或油相中。
②油溶性药→直接溶解在熔化的油脂性基质中。
4)中药浸出物:
①中药煎剂、流浸膏等→浓缩至稠膏状,再与基质混合。
②固体浸膏→加少量溶剂(如水、稀醇等)使之软化或研成糊状,再与基质混匀。
5)共熔成分:
可先将其研磨共熔后,再与冷至40℃左右的基质混匀。
6)挥发性药物或热敏性药物:
待基质降温至40℃左右,再与其混合均匀。
⑶制备方法
1)研合法:
药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状,再递加余基质研匀。
适用:
当软膏基质稠度适中或主药不宜加热,且在常温下通过研磨即能均匀混合时。
2)熔合法(热熔法):
将基质先加热熔化→渐加药→搅拌至冷凝。
含有不同熔点基质,在常温下不能均匀混合;
主药可溶于基质;
需用溶融基质提取饮片有效成分者。
如:
熔点较高--蜂蜡、石蜡等应先加热熔融,熔点较低--如凡士林、羊毛脂等随后加入熔化。
3)乳化法:
油相加热熔融;
水相加热至同温(约80℃)→两相混合→搅拌至冷凝。
油、水两相混合方法:
①分散相加至连续相中,适用含小体积分散相的乳剂系统。
②连续相加到分散相中,适用多数乳剂系统。
③两相同时掺和,适用于连续的或大批量的操作。
v眼膏剂:
(灭菌制剂)指药物与适宜基质制成的供眼用的无菌软膏剂。
常用基质--凡士林:
液状石蜡:
羊毛脂(关键地位:
吸水性,黏附性,表面活性)=8:
1:
1。
尤适用于抗生素和中药眼膏。
制备要点:
基质--干热灭菌150℃1~2小时。
配制用具--干热灭菌。
包装用软膏管--苯酚溶液或70%的乙醇浸泡(消毒剂消毒),用时灭菌蒸馏水冲洗。
操作--洁净、无菌条件。
质量要求:
⑴基质除符合软膏剂的要求外,应均匀、细腻,对眼部无刺激性,易涂布。
⑵基质在配制前应滤过并灭菌。
⑶每个容器的装量应<
5g。
⑷混悬型眼膏剂不得检出>
90μm的粒子。
⑸每10支中每支内含不小于50μm具有光泽的金属性异物数超过8粒者不得过1支,其总数<
50粒;
如有超过,复试20支;
初试、复试结果合并如上法计算。
膏药:
指饮片,食用植物油与红丹(铅丹)或官粉(铅粉)炼制成膏料,摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。
前者称为黑膏药,后者称为白膏药。
黑膏药常用。
1、黑膏药的特点:
1.黑色的油润固体。
2.基质--高级脂肪酸的铅盐。
3.用前需烘软,贴于患处,经络穴位。
4.局部作用:
保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛。
5.全身作用。
2、黑膏药基质的原料:
①植物油:
麻油(最好)、棉籽油、豆油、菜油、花生油。
②红丹:
又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹,为橘红色非结晶性粉末,其主要成分为四氧化三铅(Pb3O4),含量要求在95%以上。
使用前应干燥,并过筛使成松散细粉,以免聚结成颗粒,下丹时沉于锅底,不易与油充分反应。
3、黑膏药的制备:
工艺流程:
药料提取(炸料)→炼油→下丹成膏→去“火毒”→摊涂。
(1)药料提取(炸料):
油温--200~220℃。
炸料程度--植物油炸至枯黄。
后下--质地轻泡不耐油炸的(花、草、叶、皮),待其他药材炸至枯黄后加入。
研粉摊涂前加入--挥发性成分、矿物药、贵重药(温度不超过70℃)。
(2)炼油:
油温--300℃。
炼油程度--滴水成珠。
过“老”--膏药松脆,黏着力小,贴用时易脱落。
太“嫩”--膏药质软,贴后容易移动,且黏着力强,不易剥离。
(3)下丹成膏(油丹生成高级脂肪酸铅盐):
下丹油温--270℃。
油丹皂化温度--300℃。
油:
丹=500:
150~200(冬少夏多)。
膏药老嫩判断(取少量滴于水中):
嫩--膏粘手,应继续加热,或补加铅丹加热。
合格--膏不粘手,向度适当。
老--膏发脆,添加炼油或掺入适量较嫩膏料调整。
(4)去“火毒”:
水中浸泡、或动态流水。
火毒:
醛、酮、脂肪酸等,具刺激性。
火毒刺激反应:
局部产生刺激,轻者出现红斑、骚痒,重者发疱、溃疡。
(5)摊涂:
膏药团块,文火或水浴上热熔,60℃~70℃保温,加入细料药搅匀,竹签蘸取规定量,摊涂于裱背材料(皮革、布、多层韧皮纸)上,折合后包装,置阴凉处贮藏。
贴膏剂:
提取物、饮片细粉或和化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷,可产生局部或全身的作用的一类片状外用制剂。
包括橡胶膏剂、凝胶膏剂(原巴布膏剂)、贴剂。
1、橡胶膏剂:
药材提取物或和化学药物与橡胶等基质混匀后,涂布于裱背材料上制成。
⑴组成:
①裱背材料:
漂白细布、聚乙烯、软聚氯乙烯片。
②膏料:
治疗药物、基质(橡胶)、辅料。
③膏面覆盖物:
塑料薄膜、硬质纱布或玻璃纸--避免黏着及挥发性药物的挥散。
⑵基质的组成:
①主要是橡胶。
②增黏剂:
甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯。
③软化剂:
可使生胶软化,增加胶浆的柔性和成品的耐寒性,改善膏浆的黏性。
常用凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯。
④填充剂:
氧化锌(药用规格)、锌钡白(俗称立德粉)。
⑤溶剂:
溶解基质,汽油、正己烷,需回收除去。
含挥发油及挥发性药物较多,软化剂应酌减。
挥发性药物不宜过加,易损失使膏面干燥。
氧化锌:
与松香酸生成锌盐,增加膏料与裱背材料的黏着性;
亦能减弱松香酸对皮肤的刺激,还有缓和的收敛作用。
锌钡白:
热压法制橡胶膏剂时常用作填充剂,其特点是遮盖力强,胶料硬度大。
⑶橡胶膏剂的制备:
①溶剂法(常用)。
②热压法。
溶剂法工艺流程:
药料提取→膏浆制备→涂布→回收溶剂→切割→加衬→包装。
2、凝胶膏剂(巴布膏剂):
提取物、饮片细粉或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
特点:
使用方便,贴敷舒适,对皮肤无刺激性。
由于基质亲水,膏层含有一定量水分,贴用后皮肤角质层易软化,水合作用增加,有利药物的透皮吸收。
缺点是黏性较差。
组成:
裱褙材料--漂白布、无纺布。
保护层(膏面覆盖物)--聚乙烯薄膜。
膏料层--药料+基质(聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、明胶、甘油和微粉硅胶)
制备工艺流程:
药物→基质→混匀→膏料→涂布→压防粘层→切割→包装。
3、贴剂:
提取物或和化学药物与适宜的高分子材料制成的一种薄片状贴膏剂。
背衬层,药物贮库层,粘胶层,防粘层。
常用基质:
乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶和聚乙二醇等。
1.软膏剂的质量要求
⑴软膏剂应均匀、细腻,具有适当的黏稠性,易涂于皮肤或黏膜上并无刺激性。
⑵软膏剂应无酸败、变色、变硬、融化、油水分离等变质现象。
⑶含细粉的软膏剂不得检出大于180μm的粒子。
⑷软膏剂的装量、无菌、微生物限度等应符合规定。
2.黑膏药的质量要求
⑴黑膏药的膏体应油润细腻、光亮、老嫩适度、摊涂均匀、无飞边缺口,加温后能粘贴于皮肤上且不移动。
⑵黑膏药应乌黑、无红斑。
⑶黑膏药软化点应符合各品种项下的有关规定。
⑷黑膏药的重量差异限度应符合规定。
3.贴膏剂的质量要求
⑴贴膏剂的膏料应涂布均匀,膏面应光洁,色泽一致,无脱膏、失黏现象。
背衬面应平整、洁净、无漏膏现象。
涂布中若使用有机溶剂的必要时,应检查残留溶剂。
⑵贴膏剂每片的长度和宽度,按中线部位测量,均不得小于标示尺寸。
⑶贴剂的重量差异限度应在平均重量的±
5%以内,超出限度的不得多于2片,并不得有1片超出限度1倍。
⑷橡胶膏与凝胶膏剂的含膏量、橡胶膏的耐热性、凝胶膏剂的赋形性、各种贴膏剂的黏附力应符合各品种项下的有关规定。
⑸凝胶膏剂和贴剂的微生物限度应符合规定,橡胶膏剂每10cm2不得检出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。
例1:
复方南星止痛膏:
橡胶膏剂
例2:
徐长卿软膏的:
【处方】丹皮酚1g,硬脂酸15g,羊毛脂2g,液状石蜡25ml,三乙醇胺2g,甘油5ml蒸馏水50ml
1.基质:
乳剂型基质——O/W型。
2.乳化剂:
硬脂酸胺皂。
3.乳剂基质的制备:
新生皂法。
4.软膏剂制备方法:
乳化法。
5.未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相,并可增加基质的稠度。
6.羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性。
7.液状石蜡和凡士林用来调节基质的稠度,增加润滑性。
8.甘油:
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- 中药药剂学 中药 药剂学 章节 解析 第九 外用 膏剂