论阿齐沙坦胃漂浮缓释片的制备体外释放讨论第2页论Word下载.docx
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ml—1盐酸定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液.取上述两种溶液,照紫外—可见分光光度法(中国药典2010年版二部
附录Ⅳ
A),在240nm波长处分别测定吸光度,分别计算不同时间的累积释放度。
2.5
不同因素对片剂体外释放和漂浮性能的影响ﻭ
2.5.1
HPMC规格的选择
采用“2。
1制备工艺"
项下工艺制备片剂,分别考察以HPMCK4M(4000
mPa·
s)、K15M(15000
mPa·
s)、K100M(100000
s)为骨架材料对体外释放度的影响,用量均为110
mg/片,结果见图1。
ﻭ
图1
HPMC不同规格的影响
(n=3)ﻭ
结果表明随着HPMC黏度增加,释药速度减慢,同时随着黏度的增加,加漂浮性能略有增强,为提高缓释和漂浮效果,选择规格为K100M为骨架材料。
2.5.2
HPMC
K100M用量的选择
选择规格为K100M为骨架材料,分别考察90mg/片、110mg/片、
130mg/片不同用量对释放度的影响,结果见图2.
图2
HPMC
K100M用量的影响
(n=3)ﻭ
由以上结果可知,随着HPMCK100M用量增加,释药速度减慢,且
3个用量间存在显着性差异(P0。
05)。
漂浮性能研究表明,当K100M用量增为110mg/片时持漂时间约为7。
5
h,综合考虑制备过程控制HPMC
K100M的用量110mg/片.ﻭ
2.5.3
碳酸氢钠用量对释放的影响
分别将处方中碳酸氢钠用量调节为150mg/片,200mg/片,250mg/片,其它辅料和制备方法不变,比较片剂体外释药情况(图3)。
图3
碳酸氢钠用量对释放的影响(n=3)
结果表明,所选3个用量间有显着性差异(P0.05)。
漂浮性能研究表明,碳酸氢钠用量增大漂浮性能不断增强,所选3个用量间有显着性差异(P0.05),150mg/片持漂时间T为5.3
h,这可能是因为碳酸氢钠用量用量低时易耗竭的缘故。
制备过程控制碳酸氢钠用量为200mg/片。
2.5.4
低取代羟丙基纤维素用量对释放的影响
分别将处方中低取代羟丙基纤维素用量调节为50mg/片,100mg/片,150mg/片,其它辅料和制备方法不变,比较片剂体外释药情况(见图4)。
图4
低取代羟丙基纤维素用量对释放的影响(n=3)
结果表明,低取代羟丙基纤维素用量增大会导致释药速度加快,制备过程控制低取代羟丙基纤维素用量为100mg/片。
2.5.5
片剂处方的确定ﻭ
将上述处方按2.1所述压片,体外漂浮性能测定表明,约1min后片剂表面形成一层凝胶屏障,并保持片剂形状,漂浮于液面.随时间延长片剂体积逐渐增加,但仍保持片形完整,持漂时间为7.2
h。
3
影响因素试验ﻭ
采用铝塑复合膜包装,将自制样品片直接放置于下述条件下:
60
℃(高温);
相对湿度92。
5%(高湿);
照度4500
lx(强光).分别于0、5、10
d取样,试验结果间表2.ﻭ
表2
影响因素考察实验结果(n=3)
Tab2
Results
of
stability
experiments
sample
光照、高温(60℃)及高湿(92.5%)试验结果表明,高温(60℃)及高湿(92.5%)5天、10天外观、释放度、含量基本没有变化,高温10天有关物质略有升高,光照试验各考察指标均为明显变化.因此为保证本品稳定性,采用双面铝塑复合膜包装。
4
讨论
本实验中湿法制粒压片,处方中使用的HPMC为亲水性骨架材料,遇水后可形成凝胶层起到缓释作用,而碳酸氢钠遇酸(胃液)能够迅速反应产生二氧化碳起到起漂作用,使药物保持在胃中缓慢释放.本处方中低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,对促进片剂释放起到了良好调节作用。
本实验所选用了传统工艺、成本较低,容易实现产业化生产。
参考文献
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Hideki
Igata,
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Antihypertensive,
insulin-sensitising
and
renoprotective
effects
of
a
novel,
potent
and
long-acting
angiotensin
II
type
1
receptor
blocker,
azilsartan
medoxomil,
in
rat
dog
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European
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中国医药业杂志,2007,38(11):
776-779
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