药物化学重点和历年习题讲解1Word格式.docx
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8
20
总计
56题
100
执业药师考试试题类型
采用以选择题为代表的客观性试题。
试题由两部分组成,一为题干,设定问题背景;
二为选项,即备选答案。
三种题型:
最佳选择题、配伍选择题、多项选择题
答题方式:
选择,在答题卡上涂黑
(一)最佳选择题
由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成,题干在前,选项在后。
其中只有一个为最佳答案,其余选项为干扰答案。
考生须在5个选项中选出一个最符合题意的答案(最佳答案)
题干1.※※※※※※※※※是
ABCDE五个备选答案
答案:
ABCDE
(二)配伍选择题
一组试题(2至4个)共用一组A、B、C、D、E五个备选答案。
选项在前,题干在后,每题只有一个正确答案。
A.※※※※B.※※※※
C.※※※※D.※※※※
E.※※※※
试题2-4个
1。
。
2。
3。
1.ABCDE
2.ABCDE
3.ABCDE
可选一次也可重复选也可不选
(三)多选题
要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案,多选、少选、错选均不得分
ABCDE共五个备选答案
答题思路:
1.仔细审题,分清题型
2.细心看清题意,搞清正问反问
答题技巧:
4.答一道题就填一次答题卡
优势互补:
药化和药剂的互补(分数)
药化和药理的互补(内容)
四、2011年和2012年考题分析
对两年试题分析从以下几个角度
1.各章出题分值的分布
2.内容分析
3.两年题中有一些与我们冲刺班的题相同和相似
(一)2011年考题情况分析
大纲考点
2011年试题量
分值比例(%)
结构式出的题
(结构式数)
一、各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系
24
16.5
41.3%
8(21)
二、代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点
11
9.5
23.8%
三、代谢特点及对生物活性的影响
17
10
25%
11(25)
四、手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点
3
7.5%
五、药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用
1
2.5%
1(5)
六、特殊管理药品的结构特点和用途
总
56
100%
20(51)
2011年各章出题分值的分布
1.药化是56题,共40分,全书37章,从理论上说,平均每章分布1分左右。
2011年,绝大多数章是1分。
2.其中没有出到题的有7章,分别是:
6章其他抗感染药;
17章心力衰竭;
21章抗血小板凝聚(新);
24章抗尿失禁药(新);
25章性功能障碍(新);
33章性激素类;
37章水溶性维生素
3.在2011年出题的章里,除以下的章,其余均是每章1分。
超过1分的章有10章,分别是:
1章抗生素2分;
3章抗结核药1.5分;
5章抗病毒药1.5分;
8章抗肿瘤药2分;
9章镇静催眠焦虑2分;
14章影响胆碱能2.5分;
18章抗高血压3分;
28章抗溃疡药2分;
30章非甾体抗炎2分;
34章影响血糖的药1.5分;
其中抗高血压的分值最高,多达3分。
(二)2012年考题情况分析
2013年1月28日发布:
根据国家食品药品监督管理局等确定的考试合格标准,2012年全国执业药师资格考试报考人数为188074人,实际参考人数为146874人,参考率为78.09%;
合格人数为25969人,合格率为17.68%。
比2011年通过率(13.13%)有明显的增加,提高了4个百分点,是个好势头,说明难度降低。
由于试题不够准确,故分析数据可能不准确,仅供参考。
2012分值
42.5%
7.5
18.8%
三、药物代谢特点及对生物活性的影响
20%
5.5
13.7%
2
5%
2012年各章出题分值的分布
1.没有出题的有7章,分别是:
6章其他抗感染药,10章抗癫痫,20章抗心绞痛药,23章良性前列腺(新),24章抗尿失禁药(新),27章镇咳祛痰药,36章脂溶维生素
2.绝大部分章1分,2分以上的章有10章,分别是:
1章抗生素2.5分;
9章镇静催眠焦虑2分;
11章抗精失常药2.5分;
16章心律失常2分;
17章心力衰竭2分;
18章抗高血压2.5分;
19章调血脂药2分;
26章平喘药3.5分;
30章非甾体抗炎2分;
31章抗变态反应2分。
心血管系统是大户,题最多,共8.5分,
(三)综合两年可以明显看出以下规律:
1.两年考试均以考纲前三个内容为重点,占了很大的比例。
换句话说,就是大部分题是关于各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系;
关于代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点;
关于药物代谢特点及对生物活性的影响。
抓住以上三方面的内容,通过就不成问题。
两年考题还有一个特点是题出的比较细,复习时也需要细一些,但公认的重点还是为主的,如果重点内容抓住了,拿70%的分是没有问题的。
两年中对第一考点,关于各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系,每年占40%。
这与药化的一贯出题重点是吻合的,以上一版(2007版大纲)4年的考试题总结看,常用药物的通用名、理化性质和用途,还包括药物的分类及作用机制的比例较大,合在一起约50%。
而这些内容与药理紧密相关,学好药理,药化的这些内容自然就会,从这个角度说,药化的考试难度其实是降低的,也就是说,纯化学的内容较少。
2.考纲的第二大考点,即代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点,两年的出题分值比例占20%左右。
3.考纲的第三大考点,即药物在体内外相互作用的化学变化;
代谢特点及对生物活性的影响,两年比例均占20%左右。
这与我们去年串讲中强调药物代谢的重要性,并且总结一些代谢产物仍有活性的特点是相吻合的。
4.考纲的第四大考点,即手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点,2011年出题只有3题,比例7.5%。
2012年增加到13.7%,今年这个内容仍是出题点。
5.考纲的第五大考点,即药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用,2011年出题只有1题,2012年没有题,预计今年可能会出1题,比如会出对乙酰氨基酚在生产和贮存过程中产生的杂质对氨基酚而产生毒性。
6.考纲的第六大考点,即特殊管理药品的结构特点和临床用途。
2011年没有出题,2012年出1题,是关于精神药品,今年如果有题,应该是麻醉药品或易制毒药品的管理。
这个我们在冲刺班中有全面的总结,难度不大,考生很容易掌握。
7.考题的趋势是综合性和应用性
2012年的题大部分是综合性的,既有分类、结构类型,又包括使用特点,即考点一和考二点组合,叙述重点药物的结构特点、作用机制、理化性质、代谢、用途等等,一般放在多选题,很难把考点单独分离出来。
这种内容的题越来越多。
另外每年均有考察执业药师工作中分析和解决问题的能力的题,这个特点今年的考题会延续。
8.两年都没有出题的章有两章:
预计今年这两章会出题。
另外今年的出题大户预计与往年类似,应该是1章抗生素,8章抗肿瘤药,9章镇静催眠焦虑,11章抗精失常药,心血管系统,30章非甾体抗炎。
9.关于药物的结构式
2011年的结构式题很多,有20题,51个结构式,去年大幅度减少到4题配伍选择题,只有5个结构式。
估计今年可会增加一些有结构式的题,但可能不会增加很多,这样可以让更多的人达到及格线,扩大执业药师的队伍。
(四)两年题中有一些与我们冲刺班的题相同和相似
药化是公认的难度最大的考试,是否能通过与三种的情况有关,第一与学员原有的药化基础程度有关;
第二与考前复习是否充分有关;
第三与在考场发挥状态有关。
如果基础不好,看冲刺班的习题,并学会举一反三,考过的可能性是很大的,我总结两年的考题,发现与我们冲刺班的题有相同和相似之处。
举例如下:
这里只举部分例子(共14个例子),主要想说明,我们冲刺班的模拟题虽然只有220题,量不多但很精。
好的学习方法不是陷在题海中,适量的做题就足够了,而且做题要在掌握基本知识的基础上。
我在冲刺班讲的模拟题已涵盖了所有考点,学员们学会举一反三,应付考试应该没有问题,通过对近年考题的分析,我更坚信这一点。
在分析中,会提到哪个题与本课程冲刺几中的哪个模拟题是相同或相似的。
为了避免重复,只是把冲刺题举例,不做深入解释,解题在冲刺班后面相应的内容中。
例1:
2011年配伍选择题[115-117]
115.分子中含有氧桥,不含有托品酸,难以进入中枢神经系统的药物是
116.分子中不含有氧桥,难以进入中枢神经系统的药物是
117.分子中含有氧桥,易进入中枢神经系统的药物是
[答疑编号700774010201]
【正确答案】115.C 116.B 117.D
该题的考点是胆碱能药物构效关系,如果以药名出题,难度就大,需要对结构式比较熟。
有结构式比没有结构式反而更容易。
药化冲刺2第45题与此题类似,当时做了总结。
冲刺2,最佳选择题
45.哪个不符合莨菪类药物构效关系
A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥
C.山莨菪碱结构中有6β–羟基
D.中枢作用:
阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E.中枢作用:
东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
[答疑编号700774010202]
【正确答案】D
解析:
代表药及构效关系要点如下
1.6,7位有氧桥,分子极性减小,增强中枢作用。
2.6位有羟基,分子极性增强,中枢作用减弱。
3.引入季铵(丁溴东莨菪碱),不进入中枢神经。
中枢作用强度顺序是:
东莨菪碱(氧桥)>阿托品>山莨菪碱(羟基)
例2:
2011年最佳选择题
本身无活性,需经肝脏代谢转化为活性产物面发挥COX-2抑制作用的药物是
[答疑编号700774010203]
萘丁美酮,本题考点是非甾体抗炎药的前药,有结构式更易,这章曾总结构效关系,非甾体抗炎药都是酸性结构,而羧基是最典型的酸性结构,5个结构式中只有D是不含羧基的,自然就选D。
药化冲刺4的第[22-25]题就总结了萘丁美酮是非酸性的前药。
冲刺4,配伍选择题
[22-25]
A.芬布芬
B.贝诺酯
C.舒林酸
D.萘丁美酮
E.帕瑞昔布
22.是伐地昔布的前体药物
23.是非酸性的前体药物
24.阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化前药
25.代谢成联苯乙酸发挥活性
[答疑编号700774010204]
【正确答案】22.E 23.D 24.B 25.A
考点解析:
总结前药,上述5个选项均为前药。
例3:
2011年多项选择题
在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有
[答疑编号700774010205]
【正确答案】ACDE
本题考点是药物代谢产生活性物质。
五个结构均有甲基,N甲基和氧甲基代谢去甲基的产物一般都有活性,所以有结构式反而更容易做。
这道题的陷阱是B阿米替林不是5-羟色胺重摄取抑制剂,是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。
在冲刺4中第14题与这道题非常相似
冲刺4,多项选择题
14.在体内经代谢后,其代谢产物仍有活性的有
A.文拉法辛
B.盐酸氟西汀
C.盐酸阿米替林
D.奥卡西平
E.卡马西平
[答疑编号700774010206]
【正确答案】ABCDE
总结抗抑郁药ABC和抗癫痫药DE在体内经代谢后,产生仍有活性的产物。
例4:
根据软药原理设计的超短效β受体拮抗剂,可用于室上性心律失常的紧急状态治疗的是(艾司洛尔)
A.索他洛尔
B.阿替洛尔
C.美托洛尔
D.艾司洛尔
E.比索洛尔
[答疑编号700774010207]
本题考点是软药药理,比较独特,讲课强调过,冲刺班冲刺2的的第41题完全相同,只是药物选项略有不同。
41.哪个是根据软药原理得到的超短效的β1受体拮抗剂
A.美托洛尔
C.普萘洛尔
E.富马酸比索洛尔
[答疑编号700774010208]
例5:
化学结构如下的药物属于
A.抗高血压药
B.抗心绞痛药
C.抗心力衰竭药
D.抗心律失常药
E.抗动脉粥样硬化药
[答疑编号700774010209]
【正确答案】B
本题考点是药物的结构及其临床用途。
也可能你叫不出这个结构的名称单硝酸异山梨酯,但不影响正确选择。
因为结构式明显是硝酸酯,是抗心绞痛药的一种结构类型。
冲刺2[15-18]就是一道类似的模拟题。
冲刺2,配伍选择题[15-18]
15.NO供体类抗心绞痛药
16.血管紧张素转化酶抑制剂
17.钙通道阻滞剂
18、咪唑啉受体激动剂类降压药
[答疑编号700774010210]
【正确答案】15.A 16.D 17.C 18.E
结构对应如提示,考点是各分类、作用机制及临床用途
例6:
药物结构中含芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有
A.尼扎替丁
B.法莫替丁
C.罗沙替丁
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
[答疑编号700774010211]
【正确答案】ABDE
本题考点是药物的结构类型。
芳香杂环是指与苯环相似的,有共轭性的结构,如咪唑、呋喃、噻唑,罗沙替丁结构中哌啶由于双键饱和,所以不属于芳香杂环。
冲刺3[7-9]与此题十分类似,是以结构式出的,所以此题如果改成结构式,反而更容易。
冲刺3,配伍选择题[7-9]
7.雷尼替丁的结构
8.罗沙替丁乙酸酯的结构
9.尼扎替丁的结构
[答疑编号700774010212]
【正确答案】7.B 8.E 9.D
总结H2受体拮抗剂类结构类型,按杂环分类:
1.咪唑类(西咪替丁)
2.呋喃类(雷尼替丁)
3.噻唑类(法莫替丁、尼扎替丁)
4.哌啶甲苯类(罗沙替丁)
例7:
含有三氮唑环,可口服的抗真菌药物有
A.伊曲康唑
B.优立康唑
C.硝酸咪康唑
D.酮康唑
E.氟康唑
[答疑编号700774010213]
【正确答案】ABE
此题考点是药物的结构,这道题和冲刺3的第11题完全一样。
冲刺3,多选题
11.下列药物中哪些含三氮唑结构
A.伏立康唑
B.硝酸咪康唑
C.伊曲康唑
D.氟康唑
E.酮康唑
[答疑编号700774010214]
【正确答案】ACD
唑类抗真菌药分咪唑和三氮唑,总结各代表药结构,粉色为三氮唑,黄色为咪唑,此题是总结性的内容
例8:
2011年配伍选择题[101-103]
A.异烟肼
B.异烟腙
C.盐酸乙胺丁醇
D.对氨基水杨酸钠
E.吡嗪酰胺
101.在体内被水解成羧酸,抑制结核杆菌生长的药物是
102.在酸性条件下,与铜离子弄成红色螯合物的药物是
103.在体内与二价金属离子,与Mg2+结合,产生抗结核作用的药物是
[答疑编号700774010215]
【正确答案】101.E 102.A 103.C
此题考点是药物的理化性质,冲刺3最佳选择题第47题,含有此题的部分内容
冲刺3最佳选择题第47题
47.哪个不符合异烟肼
A.与铜离子生成红色螯合物
B.易被氧化
C.是抗结核药
D.避免金属器具
E.具光毒性
[答疑编号700774010216]
【正确答案】E
例9:
阿司匹林性质有
A.分子中有酚羟基
B.分子中有羧基呈弱酸性
C.不可逆抑制环氧化酶具有解热镇痛抗炎
D.小剂量预防血栓
E.易水解,水解药物容易被氧化为有色物质
[答疑编号700774010217]
【正确答案】BCDE
冲刺3最佳选择题第51题是复习阿司匹林
冲刺3最佳选择题
51.以下哪个不符合阿司匹林
A.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解
B.又名乙酰水杨酸
C.在空气中久置,可发生变色
D.加FeCl3立即变显紫色
E.抑制血小板凝聚防血栓
[答疑编号700774010218]
例10:
8位氟原子存在,可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是:
A.盐酸环丙沙星
B.盐酸诺氟沙星
C.司帕沙星
D.加替沙星
E.盐酸左氧氟沙星
[答疑编号700774010219]
【正确答案】C
5个可以产生光毒性的药物只有司帕沙星的8位是氟原子。
冲刺3第61题多项选择题完整的总结了产生光毒性的药物。
冲刺3,多项选择题
61.服药期间避免日光照射的药物有
A.司帕沙星
B.左氧氟沙星
C.盐酸氯丙嗪
E.磺胺甲噁唑
[答疑编号700774010220]
【正确答案】ABCD
此题是总结性的。
易产生光化毒反应的药物主要有,1.喹诺酮类药物光照可分解,分解产物具有毒性,是该类药物产生光毒性的主要原因,8位有F,光毒性最强。
2.吩噻嗪类可光毒化反应,避免日光照射。
例11:
2011年配伍选择题[118-121]
A.赖诺普利
B.福辛普利
C.依那普利
D.卡托普利
E.雷米普利
118.含磷酰基,在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE抑制剂是
119.含两个羧基的非前药ACE抑制剂是
120.含可致味觉障碍副作用巯基的ACE抑制剂是
121.含有骈合双环结构的ACE抑制剂是
[答疑编号700774010221]
【正确答案】118.B 119.A 120.D 121.E
本题的考点是ACE抑制剂的结构特点,难点是赖诺普利和雷米普利都是含有两个羧基,雷米普利是酯的前药,赖诺普利非前药。
故119题选错的可能性比较大。
本题和冲刺3的[28-31]很相似
冲刺3,配伍选择题
[28-31]
A.雷米普利
B.氯沙坦钾
C.赖诺普利
D.厄贝沙坦
E.福辛普利
28.第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
29.含磷酰结构的ACE抑制剂
30.含游离二羧基的ACE抑制剂
31.含螺环的化合物
[答疑编号700774010222]
【正确答案】28.B 29.E 30.C 31.D
例12:
2012年配伍选择题
A.苯佐那酯
B.乙酰半胱氨酸
C.盐酸氨溴索
D.羧甲司坦
E.孟鲁司特
1.半胱氨
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