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胃药市场分析报告
1.常见胃病的中西医分类及流行病趋势
本报告中所涉及的常见胃部疾病包括急性胃炎、慢性胃炎、消化道溃疡、功能性消化不良等,从流行病学资料可以看到,胃病或胃部不适症状是每个人的一生中都有可能出现的,而慢性胃炎、消化性溃疡、胃肠功能紊乱等都属于难于根除,易于反复发作的疾病类型。
1.1急性胃炎
急性胃炎是指由多种因素引起的,以急性炎症为表现,病程较短的一类胃粘膜疾病。
病变大多仅局限于粘膜层,特殊情况下穿透肌层达浆膜层,临床表现以上腹不适、上腹痛、恶心、呕吐最为多见,也可仅表现为上消化道出血,或无症状。
在每个人的一生中都有可能患有一次性或持续性的胃部炎症,大多数患者并没有明显的临床症状,或仅有轻度的上腹不适之感。
急性胃炎起病急骤,常多发于夏、秋季节。
急性胃炎相当于中医学的“胃脘痛”、“呕吐”等X畴。
由于本病是一种短暂的自限性疾病,病程短,通常可以在短期内痊愈。
西医治疗急性胃炎以对症处理为主。
如腹痛明显者可口服颠茄合剂、甲溴贝那替秦(服止宁),也可肌肉注射阿托品、山莨菪碱;恶心呕吐明显者,也可给于甲氧氯普胺(胃复安)。
急性胃炎一般是可逆性的病变,病程短,经过适当的治疗或饮食调整,可在短期内痊愈。
但也有部分患者经过急性胃炎阶段而转为慢性胃炎,故急性胃炎应及时就诊治疗,病情痊愈后也需调整善后,以巩固疗效。
1.2胃粘膜脱垂症与肥厚性胃炎
胃粘膜脱垂症是由于异常松弛的胃粘膜逆行突入食管或向下通过幽门管脱入十二指肠球部所致,临床上以后者多见。
肥厚性胃炎是慢性胃炎的一种,胃镜下表现为胃粘膜皱襞隆起处柔软、圆钝、光华、呈铺路石状、脑回状或海绵结石状,但正常充气时,上述表现仍不消失,粘膜皱襞顶部可有充血、糜烂和出血,粘膜皱襞之间的间隙狭小呈龟裂状而可诊断本病。
胃粘膜脱垂症与肥厚性胃炎的发生皆与胃的炎症有关。
前者多见于30-60岁的男性,一切能引起胃剧烈蠕动的因素,如精神紧X、烟酒等刺激均为胃粘膜脱垂症的诱因。
肥厚性胃炎则可能与胃的急性炎症、长期服用对胃有刺激的药物或食物/幽门括约肌失调/长期缺乏蛋白质及维生素、免疫因素及幽门螺旋杆菌有关。
胃粘膜脱垂症与肥厚性胃炎在中医均属于“胃脘痛”、“嘈杂”等X畴。
西医的药物治疗通常使用:
(1)抗胆碱药常用药物有:
颠茄酊、复方颠茄片、丙胺太林(普鲁本辛)、山莨菪碱。
(2)组胺H2受体拮抗剂如甲氰咪胍、法莫替丁。
(3)作用于胃蛋白酶的药物如硫糖铝
(4)铋剂如三甲双枸橼酸铋(即得诺)
除了因恶性肿瘤所致的胃粘膜脱垂症外,因炎症所发生的本病症一般愈后良好,炎症多可以得到控制。
对伴发萎缩性胃炎者,一般主X在治愈后定期进行胃镜检查,一旦复发应及时给予治疗。
1.3疣性胃炎
疣性胃炎又称慢性糜烂性胃炎、痘疹样胃炎,纤维胃镜下所见为隆起性病变,其中央呈脐状凹陷,外观如豆疹,好发于胃窦部及胃体下部轻度肥大的粘膜皱襞上,可单发也可呈串状或簇状排列。
疣性胃炎分为成熟型和未成熟型两种。
前者隆起性病变的原因是纤维化,病症持续存在,不易消退,镜下见隆起较高峻,中央凹陷下而深,多呈圆形或中央有脐状凹陷;后者隆起病变的原因是组织化水肿,病变可在数日至3个月内消失,故又称消失型,隆起基底部逐渐高起,隆起叫低平,中央脐状凹陷大而浅。
本病发病率为2.5%-3.7%,平均2.9%,以男性居多,男女比例为2-6.1。
10-70岁均可罹患本病,以30-40岁居多。
疣性胃炎的病因与下列因素有关:
变态反应;内分泌失常;中毒与某些药物的影响;幽门痉挛;胃液过度分泌。
疣性胃炎属中医“胃脘痛”X畴。
西医药物治疗:
(1)抗胆碱类药物如颠茄酊,复方颠茄片,丙胺太林(普鲁本辛),丙谷胺
(2)作用于胃蛋白酶的药物如硫糖铝
(3)铋剂如三甲枸橼结合铋(即得诺)
本病愈后较好,多可治愈,但是有复发的可能,目前尚无有效方法根除或使本病免于复发。
1.4慢性萎缩性胃炎
慢性萎缩性胃炎是胃粘膜局部性或广泛性的固有腺体萎缩,数量减少,粘膜层变薄,粘膜肌层变厚的疾病。
根据发病部位不同,将病变部位在胃体部的为A型萎缩性胃炎,病变部位在胃窦部的为B型萎缩性胃炎。
萎缩性胃炎的发病率随年龄的增长而增加。
我国流行病学调查显示,大于59岁的患者中超过半数为中、重度,男性的发病率较女性高,高龄组男性发病率可达80%。
慢性萎缩性胃炎在中医学中无系统完善的记载。
根据临床症状,可归纳入“胃脘痛”、“痞满”、“嘈杂”、“反酸”等X畴。
西医药物治疗以对症治疗为主,疗效不甚确切,而中医近十余年对该病的研究取得了突飞猛进的进展,积累了大量基础资料和临床经验。
中医治疗慢性萎缩性胃炎疗效确切,副作用少,具有很大的优势。
药物治疗:
维酶素,铋剂,胃动力药(如多潘立酮)。
1.5消化性溃疡
溃疡时胃肠粘膜缺损穿透粘膜肌层一下病变,缺损未达粘膜肌层者为表浅糜烂。
消化性溃疡多发于胃、幽门或十二指肠球部,也能发生于食管及十二指肠后部。
胃酸分泌很高者(如卓-艾综合症),溃疡也可发生于十二指肠远端或空肠。
少数回肠美克尔憩室或其近旁粘膜也可发生消化性溃疡。
人群中约5-10%的人一生中患过消化性溃疡。
我国流行病学调查显示,消化性溃疡的检出率为16-33%,分布区域大体为由北方向南方逐渐增加的趋势,成年男性比妇女患十二指肠溃疡的可能性大2倍,但两性患胃溃疡的可能性相似。
十二指肠溃疡一般于25-55岁期间出现症状(高峰发病年龄为40岁),而胃溃疡于40-70岁期间最常见(高峰发病年龄为50岁)。
研究显示消化性溃疡的病因与下列因素有关:
吸烟;遗传因素,如O型血;个性因素;幽门螺杆菌感染。
消化性溃疡属中医“胃脘痛”X畴。
西医药物治疗:
(1)H2受体拮抗剂如西咪替丁(甲氰米胍)、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
(2)抗毒覃碱药
(3)前列腺素
(4)苯并咪唑替代物如奥美拉唑
(5)抗酸剂氢氧化铝、氢氧化镁
(6)作用于胃蛋白酶的药物硫糖铝
(7)铋剂
临床上治愈消化性溃疡并不难,但是根治消化性溃疡、避免溃疡的复发是困难的,目前尚无理想的方法。
大量资料显示,内科治疗后,消化性溃疡的5年复发率为50-90%。
一般认为胃溃疡的复发率低于十二指肠溃疡,但仍不能免除手术后的并发症和术后溃疡的复发。
1.6胃肠道功能紊乱
胃肠道功能紊乱又称胃肠神经官能症或胃肠神经症,是一组胃肠综合征的总称,多有精神因素的背景,以肠道运动功能紊乱为主,临床表现主要在肠道,涉及进食及排泄等方面的异常,也伴有失眠、焦虑、注意力涣散、健忘、神经过敏、头痛等其他功能性症状。
为肠道功能紊乱患者在病理解剖方面并无器质性病变基础,因此补包括其他系统疾病引起的胃肠道功能紊乱。
胃肠道功能紊乱相当常见,目前国内尚缺乏准确的流行病学调查结果。
临床经验提示在各种脏器的神经官能症中,胃肠道功能紊乱的发病率最高,多见于青壮年,女性居多。
本病属于中医“郁症”、“脏躁”、“百合病”X畴;由于临床症状各异又可见于“呕吐”、“嗳气”、“纳呆”、“反胃”、“吞酸”、“嘈杂”、“腹胀”、“胃痞”、“胃脘痛”等病症X畴。
西医药物治疗:
治疗本病应采用综合疗法,首先解除精神因素的影响,使神经调节功能恢复正常,胃肠功能障碍才能消除。
短期可给予三环类抗抑郁药,对痉挛性腹痛的肠易激综合征患者,可给予抗胆碱药双环维林、钙拮抗剂得舒特,或饭前服用薄荷油松弛平滑肌,对腹泻患者可给予洛哌丁胺(易蒙停)。
本病发病缓慢,易于复发。
疾病初期若未能及时治疗或治疗不当,病情可进一步发展,影响到肝、脾、胃、肠、心、肾等脏器,引起食道炎、胃炎、胃及十二指肠溃疡、溃疡性结肠炎等。
如果治疗及时正确,病情可逐渐痊愈。
本病属于功能性紊乱疾病,没有器质性病变,故一般情况下预后良好。
但是若经久不愈,反复发作,如顽固性腹胀发展至鼓胀,则预后较差,死亡率可达5%。
1.7功能性消化不良(FD)
功能性消化不良又称非溃疡性消化不良和X线阴性、非器质性、诊断不明、特发性消化不良,也可称为原发性消化不良、胀气性消化不良、上腹不适综合征等。
因对功能性消化不良的定义存在很大差异,导致流行性病学上难以统计分析,因此国内缺乏准确而统一的报道。
国内有报道:
人群中发病率为20-30%,占消化门诊的50%左右;国外报道,人群发病率为19-78%。
每个人都曾经有过轻重不同、持续时间不等的功能性消化不良症状,由于对日常生活营销程度不同、精神状态不同,导致人们对就诊的态度有很大差异。
调查显示,有消化不良症状者中,相当数量的患者内经检查为正常,这其中绝大多数属于功能性消化不良。
对着人们对生活质量要求和对功能性消化不良认识的提高,该病的就诊人数在逐年增加,成为消化内科最常见的症候群之一。
功能性消化不良属于中医“胃痞”、“胃脘痛”、“嘈杂”等并征得X畴。
西医药物治疗:
(1)制酸药物如氢氧化铝、三矽酸镁、乐得胃
(2)H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑
(3)胃黏膜保护剂如硫糖铝、替普瑞酮、思密达
(4)选择性胆碱类拮抗剂如哌吡氮平
(5)抗幽门螺旋杆菌(HP)治疗
(6)胃动力药如甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)、西沙必利
(7)其他有报道恩丹西酮可缓解症状,但是尚需深入研究
1.8应激性溃疡
应激性溃疡是一种机体在遭受严重创伤(如烧伤、失血、颅脑外伤等)、罹患重症疾病(如感染性休克、败血症等)及严重心理障碍等应激状态下发生的急性胃黏膜糜烂、溃疡和出血为特征的严重并发症。
由于应激性溃疡是严重创伤及临床危重疾病做值得常见并发症,其在不同疾病中的发病率和死亡率各不一致,但是近年来应激性溃疡的发病率有逐渐增多的趋势。
有报道,在严重创伤或感染性休克的患者中应经性溃疡的发病率为75-100%,如在ICU(重症监护病房)中,应激性溃疡发病率约为60%。
在烧伤患者中应激性溃疡的发病率高达84-96%;高血压脑出血并发应激性溃疡出血14-76%。
应激性溃疡引起的大出血占整个消化道大出血的2.6-10%,病死率高达33-54%。
应激性溃疡的发病年龄跨度大,高峰期在21-70岁之间,男性多于女性。
应激性溃疡属于中医“血证”、“胃脘痛”的X畴。
西医药物治疗:
(1)H2受体拮抗剂如甲氰米胍、雷尼替丁、法莫替丁
(2)抗酸药如氢氧化铝、氢氧化镁
(3)黏膜保护剂如硫糖铝、德诺、麦滋林-S颗粒,前列腺素(PGs)
(4)质子泵抑制剂如奥美拉唑
(5)止血药如凝血酶、止血环酸
(6)生长素抑制剂如奥曲酶(善得定)
(7)别嘌呤醇
应激性溃疡属于急、危、重症。
但是若早起采取积极有效的防治措施,其预后良好。
由于其早起病情隐匿,易被原发病的严重病情所掩盖,往往给早期诊断和治疗造成一定的困难。
一旦发生应激性溃疡大出血,则死亡率高达34-55%,而且治疗效果不好,预后也较差。
2.治疗常见胃病的化学药分类及作用机理
2.1胃溃疡治疗药物
溃疡病的发病机理:
在正常生理情况下,胃肠道的防御和攻击两种因素处于平衡状态,防御因子有胃黏膜层屏障、粘液—碳酸氢盐屏障以及前列腺素的保护作用。
攻击因子有胃酸、胃蛋白酶、十二指肠内容物的反流、药物、饮料及食物等。
各种原因造成的攻击与粘膜防御机能平衡失调,引起消化性溃疡。
消化性溃疡病室临床常见病,近年来随着人们对胃壁细胞分泌功能及胃粘膜防御功能的深入研究,抗溃疡药物取得了突破性的进展,作用于细胞壁的抗胃酸分泌药和防御因子增强药已成为治疗消化性溃疡的主要药物。
抗酸药只处于辅助治疗的地位。
消化性溃疡药的分类
按作用机理抗溃疡药物可分为两大类,即增加防御机能药物,如(铝制剂及生胃酮、前列腺素类),及减少攻击因子药物(抑酸药、抗酸药)。
见表
表1抗溃疡药物的分类
分类
代表药物
减少攻击因子类药物
抑酸药
H2受体拮抗剂
西咪替丁
质子泵抑制剂
奥美拉唑
选择性抗胆碱药
哌仑西平
前列腺素类药物
米索前列醇
抗酸药
吸收性
铝碳酸镁
难吸收性
氢氧化铝
增加防御功能类药物
螯合剂类
铋制剂
枸橼酸铋钾
铝制剂
硫糖铝
前列腺素类
PGE1衍生物
米索前列醇
甘草制剂
生胃酮类
甘珀酸钠
降低攻击因子的药物
降低攻击因子药物主要有抗酸药和抑酸药和抗幽门螺杆菌药三大类。
近年来,随着人们对壁细胞分泌功能的深入研究,抑制胃酸分泌的药物相继发展,组胺H2受体拮抗药、胃泌素拮抗药、选择性抗胆碱药和质子泵抑制剂等抑制胃酸分泌药,已在溃疡病的治疗中占据重要地位。
2.1.1H2受体拮抗剂
目前,临床上广泛应用的H2受体拮抗剂按药理作用可分为四代,其中第一代代表药物为西咪替丁,第二代代表药物为雷尼替丁,第三代代表药物为法莫替丁,第四代代表药物为罗沙替丁。
第三代法莫替丁为强效品种,第四代罗沙替丁为生物利用度最高的品种。
见表
表2临床应用的H2受体拮抗剂
化学分类
中文名
外文名
商品名
咪唑类
西咪替丁
Cimetidine
Tagamet
泰胃美
呋喃类
雷尼替丁
Ranitidine
Zantac
善胃得
噻唑类
尼扎替丁
Nizatidine
Axid
爱希
法莫替丁
Famotidine
Gaster
保胃健
排定甲苯类
罗沙替丁
Roxatidine
表3H2受体拮抗剂的比较
比较项目
第一代
第二代
第三代
第四代
西咪替丁
雷尼替丁
尼扎替丁
法莫替丁
罗沙替丁
作用强度
中
较强
最强
较强
最强
生物利用度
60-80
50-60
90-95
40-50
90-100
半衰期(h)
2
2-2.5
1.6
3-3.5
1.5-2.5
抗雄激素作用
有
较弱
无
无
无
抑制药酶作用
有
无
无
无
无
剂量d-1(或分两次)
800mg
300mg
300mg
40mg
150mg
H2受体拮抗剂的作用机理是:
组胺与H2受体拮抗剂结合后,首先激活作为受体一部分的腺苷酸环化酶,催化胃壁细胞的ATP生成CAMP,最后在H+—K+—ATP酶和蛋白激酶参与下分泌胃酸,H2受体拮抗剂能选择性的与组胺H2受体结合,竞争性的拮抗组胺对H2受体的作用,从而抑制胃酸分泌。
临床报道,H2受体拮抗剂治疗十二指肠溃疡推荐是把每日剂量每晚睡前一次服用,或每晚餐前服用全日剂量。
这是因为夜间胃酸分泌增多,是十二指肠发病的主要因素。
此给药方案正巧为抑制最高胃酸分泌的时间,从而发挥最大效果,这种服用方案在夜间适度抑制胃酸,尽可能少的干扰白天胃肠生理功能,可以不影响病人的正常消化功能。
有时为了缓解白天的自觉症状,特别是短效品种,也可以考虑把全日剂量分两次给药。
2.2.2质子泵抑制剂
质子泵抑制剂本身是一类无活性的前体药,进入肠道,吸收以后进入血液,由于其为弱碱性,所以很快就被吸引到壁细胞分泌小管的高酸环境中,在壁细胞分泌小管处要与H+结合才能形成有活性的物质—次磺酰胺。
该活性物质再与H+—K+—ATP结合,使酶失去活性,这是抑制胃酸分泌的最后步骤。
因而对基础、夜间胃酸和五肽胃泌素、试餐等刺激的胃酸分泌有极明显的抑制作用,是目前已发现的作用最强的一类胃酸分泌抑制剂。
质子泵抑制剂在治疗消化性溃疡症状消失方面较H2受体拮抗剂治愈率高而复发率低,是治疗溃疡性反流性食管炎和卓艾综合征最有效的药物。
现在临床上已经应用的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等。
奥美拉唑是其主要的代表,是质子泵抑制剂中用药额最大的品种。
临床适应症:
1、十二指肠溃疡
2反流性食管炎
3卓艾综合征
不良反应:
有少数曾有恶心、腹泻、便秘和胀气等反应
用法:
奥美拉唑20mg、兰索拉唑30mg、泮托拉唑40mg、艾司拉唑40mg,每日一次,治疗十二指肠溃疡疗程为2-4周,治疗胃溃疡和反流性食管炎疗程为4-8周。
表4临床应用的质子泵抑制药
中文名
外文名
商品名
其他名称
奥美拉唑
Omeprazole
Losec洛赛克
艾司拉唑
Esomeprazole
Nexium
Perprazole
兰索拉唑
Lansoprazole
Takepron达克普隆
泮托拉唑
Pantoprazole
Pantoloc
雷贝拉唑
Rabeprazole
Parict
Pariprazole
2.1.3M1受体阻断剂
M1受体阻断竞争性阻断M1受体,是一种外周性选择性抗胆碱药,对胃黏膜的M1受体亲和力强,对平滑肌、唾液腺等的M1受体亲和力弱,所以一般治疗量能选择性的抑制胃酸分泌,与一般的M1受体阻断剂相比其副作用较少。
M1受体阻断剂具有明显的抑制胃酸分泌作用、细胞保护作用和增加胃粘膜保护作用,后两项增强防御机能的作用,可能是通过改善胃粘膜循环完成的。
目前临床上应用的选择性M1受体阻断剂有哌仑西平(prenzepine)、替仑西平(telenzepine)、佐仑西平(zolenzepine)等。
与哌仑西平相比,替仑西平具有作用强,而佐仑西平具有生物利用度高等优点。
不良反应:
在治疗消化性溃疡中,少数病人可有口干、视力模糊等,但因严重口干、视力模糊而中断治疗的病人则为少数。
用法:
哌仑西平每次剂量为50-75mg,每日2次,疗程为4-8周。
2.1.4前列腺素类
前列腺素类药物兼有抑制攻击和增加防御的双重特性,前列腺素E衍生物在动物及人的研究中显示出很强的康胃酸分泌和胃粘膜保护作用。
PGs的粘膜保护作用机制还不完全清楚,但一些作用环节已得证明,包括:
(1)通过减少H+的“反向扩散”,增强胃粘膜的屏障作用;
(2)增加胃和十二指肠的粘液分泌和碳酸氢盐分泌;
(3)增加胃粘膜血流量。
PGs通过刺激粘膜基底细胞向表面移动,从而可能促进膜的修复。
现在强调维持足量的粘膜血流量是PGs细胞保护的主要机制。
疑问粘膜血流量的减少与粘膜损害的加剧有关,而结实这种细胞保护作用以及保持粘膜完整性也可能涉及上述综合因素的作用。
2.1.5抗酸药
抗酸药是无机弱碱类,能直接中和胃酸,小剂量抗酸药能缓解疼痛,大剂量抗酸药可促进溃疡愈合。
抗酸药按吸收过程可分为吸收性抗酸药(又称为全身性抗酸药,大剂量可引起碱中毒)和难吸收性抗酸药(局部性抗酸药),现有的多种抗酸药因抗酸作用的强弱不同,而发生作用的速缓、持续时间的长短不同。
应用单一品种的抗酸药有一定的不良反应,且在临床上达不到满意效果,因而在临床上多采用集中抗酸药组成的复方制剂以相互取长补短。
目前常用的复方抗酸药多含有强、速效的碳酸氢钠和铋、镁盐等。
2.1.6抗幽门螺杆菌药物
临床报道95%的十二指肠溃疡病人和80%的胃溃疡病人都感染有幽门螺杆菌;而治疗幽门螺杆菌感染后,可显著降低十二指肠溃疡和胃溃疡的复发。
根治幽门螺杆菌多采用三联疗法:
(1)一种抗溃疡病的抑酸药或/和铋剂,抑酸药多采用质子泵抑制剂或H2受体阻滞药。
(2)一种合成抗菌药,一般采用硝基咪唑如甲硝唑或替硝唑。
(3)一种抗生素,多采用第二代红霉素如克林霉素、阿莫西林或四环素。
抗溃疡药物中的抑酸药如质子泵抑制药在一种胃酸分泌使溃疡愈合是,把胃内pH可提高到5.5,可使阿莫西林和克拉霉素抗幽门螺杆菌的抗菌活性显著增强。
而抗溃疡药铋剂也兼有抗幽门螺杆菌的作用。
三联疗法采用2中抗菌药如甲硝唑和阿莫西林或克拉霉素是为方中幽门螺杆菌的耐药。
十二指肠溃疡可采用一周三联抗菌药之后持续3周质子泵抑酸药的治疗。
如甲硝唑联合克拉霉素再联合奥美拉唑1周后,继续服用奥美拉唑3周。
总之,初发或复发的消化性溃疡病人,除应用胃酸分泌抑制药物治疗之外,还需要联合抗菌药物以根除幽门螺杆菌,联合抗菌药治疗与单用胃酸分泌抑制药相比的年复发率从70-80%降至3%。
常用抗幽门螺杆菌的药物见表。
表5抗幽门螺杆菌的药物
分类
类别
代表药
剂量(克)
抗菌药
硝基咪唑类
甲硝唑
0.4tid
替硝唑
0.5bid
大环内酯类
克拉霉素
0.5qid
罗红霉素
0.5/次,2-4次
四环素类
四环素
0.5qid
抗溃疡药
质子泵抑制剂
奥美拉唑
0.02/日
兰索拉唑
0.02/日
H2受体阻断剂
西咪替丁
0.2-0.4qid
雷尼替丁
0.3睡前服
铋剂
胶体枸橼酸铋
0.12qid
碱式水杨酸铋
0.151/日
2.1.7胃粘膜保护剂
增加胃粘膜抵抗力的药物主要是通过增加胃的粘液中碳酸氢盐的分泌和增加粘液血流量,以及隔离胃酸和胃蛋白酶,从而达到保护胃和十二指肠粘膜的目的。
目前临床上使用的增加胃粘膜防御机能的药物有螯合剂类(包括铋制剂和铝制剂)、前列腺素类(PGs前列腺素E1)、以及生胃酮类(主要用于胃溃疡)等。
螯合剂
作用机制:
螯合剂只在胃肠粘膜病灶局部发挥作用。
枸橼酸铋钾、次硝酸铋和硫糖铝的作用机理有以下几点:
(1)病灶保护作用枸橼酸铋钾或次硝酸铋和硫糖铝沉积于胃粘膜和溃疡基底面,与溃疡坏死组织中的蛋白质和氨基酸螯合,形成一层蛋白质—铋复合物保护层,覆盖于溃疡表面(螯合成膜作用)起到保护作用(溃疡面与胃酸、胃酶、胆汁等的隔离作用),一面溃疡继续遭受胃酸和胃酶的消化和侵蚀。
(2)抑制胃酶作用对于胃酶有显著抑制作用,pH6时抑制作用最强。
(3)刺激内源性前列腺素分泌。
(4)枸橼酸铋钾、次硝酸铋尚有抗幽门螺杆菌的作用。
临床评价:
螯合剂的疗效与H2受体拮抗剂相同,而副作用较低。
枸橼酸铋钾主要副作用为消化不良反应,如便秘、恶心等。
并可暂时使舌苔染黑色,并使大便呈黑褐色。
乐得胃中含微粉化的次硝酸铋,很少引起不良反应。
硫糖铝主要副作用为消化道反应占4.7%,其中以便秘较为常见(2.2%),其他有恶心、腹泻等。
用法:
枸橼酸铋钾,早晚餐前各服2片。
乐得胃含微粉化的次硝酸铋,300mg每日3次,每次2片。
硫糖铝每片250mg,每日4次,每次4片。
胃得乐(胃速乐)每片含碱式硝酸铋1.75mg,每日3次,每次2-4片,饭后嚼碎服用。
甘草制剂
甘草制剂主要有甘珀酸(生胃酮)是甘草次酸的三萜衍生物,有粘膜保护作用,能促进溃疡愈合,但由于有水、钠潴留、钾流失、高血压等醛固酮样作用,近年来临床上已很少应用。
甘草制剂促进溃疡愈合的作用,需进一步炎症临床疗效。
目前临床上常用的胃仙U含甘草酸钠33mg,本品为复方制剂,每日3次,每次1-2片。
2.2胃肠动力药
临床应用的胃肠动力药主要是胃肠道多巴胺拮抗剂和胃肠道5HT4激动剂,主要用于缓解胃肠动力障碍性疾病的症状。
表6临床应用的胃肠动力药
作用机理
化学结构
中文名
外文名
商品名
多巴胺拮抗剂
苯并咪唑类
多潘立酮
Domperidon
吗丁啉
苯甲酰胺类
甲氧氯普胺
Metoclopramide
胃复安
依托必利
Itopridc
瑞复啉
5HT4激动剂
苯甲酰胺类
西沙必利
Cisapridc
普瑞博思
莫沙必利
Gasmotin
贝络纳
苯丙呋喃酰胺类
普卡必利
Prucaidc
吲哚烷胺
替加色罗
Jegaserod
Zelmac
2.2.1DA2受体拮抗剂
以多潘立酮和依托必利为代表的DA2受体拮抗剂增强乙酰胆碱的促动力作用。
甲氧氯普胺在拮抗DA2兼有5HT4的作用,但以拮抗DA2为主。
由于它能透过脑学屏障,拮抗中枢的DA2受体,所以可发生锥体外系不良反应。
DA2受体拮抗剂具有增加食管蠕动、改善胃排空和胃窦十二指肠协调收缩,主要应用于缓解胃肠动力障碍疾病症状,如:
功能性消化不良引起的呕吐、恶心等。
2.2.25HT4激动剂
西沙必利、莫沙必利、普卡必利
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