药物化学胃动力药和止吐药考点归纳Word文件下载.docx
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2.作用机制:
外周性多巴胺D2受体拮抗剂
3.副作用小。
(由于极性较大,不能透过血脑屏障,故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。
)
4.生物利用度低,原因是几乎全部在肝内代谢,生成N-去烃化物和羟基化物,无活性。
饭后服用多潘立酮,其生物利用度会增加。
5.用于促进胃动力及止吐。
(三)伊托必利(新)
1.结构为苯甲酰胺类似物
2.双重机制:
阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶。
3.副作用少。
4.代谢:
代谢不依赖于细胞色素P450,故不会发生药物代谢方面的相互作用。
二甲氨基发生代谢。
(包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。
(四)莫沙必利
1.结构为苯酰胺衍生物
2.新型胃动力药,是强效、选择性5-HT4受体,无导致QT间期延长和室性心律失常作用。
3.作用特点:
不良反应小,耐受性好。
(与多巴胺D2受体无亲和力,对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力)。
有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利,具有5-HT3受体阻断作用。
第二节 止吐药
按其拮抗的受体可分为:
1.抗乙酰胆碱受体止吐药(伊托必利)
2.抗多巴胺D2受体止吐药(甲氧氯普胺、多潘立酮)
3.新型的5-HT3受体拮抗剂(词干XX司琼)
本节学习建议:
1.5-HT3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司琼”
2.共有5个代表药:
昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼。
用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐
3.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯,连接的脂杂环大都较为复杂,通常接的是托品烷或类似的含氮双环。
4.以昂丹司琼为重点,其它比照不同的结构和特点
(一)盐酸昂丹司琼
1.结构含吲哚环,(三个环称咔唑环)
2.咔唑环上的3位手性碳,R异构体的活性较大,使用外消旋体。
为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。
对其它受体无拮抗作用。
4.无锥体外系的副作用,毒副作用极小。
(二)盐酸格拉司琼
1.结构:
含苯并吡唑,含氮双环。
最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一,是高选择性的5-HT3受体拮抗剂。
3.无锥体外系反应及过度镇静等副作用。
(三)托烷司琼
1.结构含吲哚环,有含氮双环
2.对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用
3.对预防癌化疗的呕吐也有高效
(四)盐酸帕洛诺司琼
1.结构不含吲哚,有含氮双环。
2.作用特点:
有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。
3.代谢:
(代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼)两种代谢产物活性降低(活性为帕洛诺司琼的1%)。
(五)盐酸阿扎司琼
2.为选择性5-HT3受体拮抗剂,对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。
3.药物相互作用:
与碱性注射液(甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼)或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出,应避免配伍使用。
最佳选择题
不符合昂丹司琼的是
A.结构含吲哚环
B.3位手性碳,R异构体的活性较大
C.无锥体外系的副作用,毒副作用极小
D.抗多巴胺受体止吐药
E.为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂
[答疑编号7]
答案:
ABCDE
配伍选择题
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷贝拉唑
D.埃索美拉唑
E.兰索拉唑
1.是奥美拉唑的S异构体
2.组胺H2受体拮抗剂
3.苯并咪唑环上无取代基,具有含氟烷氧基结构的质子泵抑制剂
4.临床不产生药物相互作用的质子泵抑制剂
第二十九章胃动力药和止吐药
一、A
1、属于外周性多巴胺D2受体拮抗剂的药物是
A、托烷司琼
B、甲氧氯普胺
C、莫沙必利
D、昂丹司琼
E、多潘立酮
2、与莫沙必利结构不符的是
A、具有苯甲酰胺结构
B、含有两个手性碳
C、含有吗啉环
D、含有芳伯胺基
E、含有4-氟苯基
3、以下哪个药物的作用机制与5-HT3或5-HT4受体无关
A、盐酸格拉司琼
B、莫沙必利
C、托烷司琼
D、多潘立酮
E、盐酸昂丹司琼
二、B
1、A.多潘立酮
B.盐酸昂丹司琼
C.甲氧氯普胺
D.莫沙必利
E.伊托必利
<
1>
、分子中含有二乙胺基的是
A、
B、
C、
D、
E、
2>
、分子中含有二甲氨基的是
3>
、R体活性大于S体,临床使用外消旋体的是
4>
、分子中含有苯并咪唑结构的是
2、A.昂丹司琼
B.甲氧氯普胺
C.多潘立酮
D.奥美拉唑
E.盐酸氯丙嗪
、结构与普鲁卡因类似的胃动力药
、用于癌症化疗引起的恶心、呕吐的药物是
、用于消化不良引起的恶心、呕吐的药物是
三、X
1、下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药
A、多潘立酮
B、西沙必利
C、伊托必利
D、盐酸格拉司琼
E、甲氧氯普胺
2、下列哪些药物是苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药
3、按作用机制分类,胃动力药物有
A、中枢多巴胺D2受体拮抗剂
B、外周性多巴胺D2受体拮抗剂
C、β受体拮抗剂
D、通过乙酰胆碱起作用的药物
E、磷酸二酯酶抑制剂
4、盐酸昂丹司琼具有哪些特性
A、结构中含有咔唑结构
B、具有手性碳原子,其S体活性大于R体活性
C、具有手性碳原子,其R体活性大于S体活性
D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂
E、结构中含有咪唑环
5、属于5-HT3受体拮抗剂的有
6、可治疗癌症病人化疗所引起恶心、呕吐的药物是
答案部分
1、
【正确答案】E
【答案解析】多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动,使张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力,但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“胃动力药,单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】
【答疑编号100271618】
2、
【正确答案】B
【答案解析】考查莫沙必利的结构特点。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,胃动力药”知识点进行考核】
【答疑编号100271617】
3、
【正确答案】D
【答案解析】多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂,促进上胃肠道的蠕动,使张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。
但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】
【答疑编号100027742】
、
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】
【答疑编号100271620】
【答疑编号100271621】
【答疑编号100271622】
【正确答案】A
【答案解析】昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性,其中R异构体的活性较大,临床上使用外消旋体。
【答疑编号100271623】
【答案解析】甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似,均为苯甲酰胺的类似物,但无局部麻醉和抗心律失常的作用。
【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】
【答疑编号100020525】
【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐
昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状,辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。
【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试,止吐药”知识点进行考核】
【答疑编号100020529】
【答疑编号100020533】
【正确答案】ABCE
【答案解析】现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。
【答疑编号100028097】
【正确答案】BCE
【答案解析】苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药:
西沙必利、莫沙必利、伊托必利、甲氧氯普胺
【答疑编号100028089】
【正确答案】ABD
【答案解析】现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等。
【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试,胃动力药”知识点进行考核】
【答疑编号100028058】
4、
【正确答案】ACDE
【答案解析】考查昂丹司琼的结构特点、理化性质及作用机制。
【答疑编号100271624】
5、
【正确答案】ACE
【答案解析】本题考查5-HT3受体拮抗剂代表药物。
近年来发现了影响呕吐反射弧的5-羟色胺(5-HT)受体的亚型5-HT3,主要分布在肠道,在中枢神经系统相对较少。
由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂,如昂丹司琼、格拉司琼、和托烷司琼等,因其适用于癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射,所以在临床上被广泛使用。
B、D均为多巴胺D2受体拮抗剂。
故选ACE答案。
【答疑编号100146083】
6、
【正确答案】CDE
【答案解析】A.多潘立酮为促胃动力药
B为促胃动力药伊托必利
C盐酸昂丹司琼为止吐药
D.托烷司琼为止吐药
E.格拉司琼为止吐药
【该题针对“止吐药”知识点进行考核】
【答疑编号100028081】
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