药物化学抗寄生虫药考试重点分析Word文件下载.docx

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　　4、大剂量，有金鸡钠反应

（一）磷酸氯喹

7-氯-4-氨基喹啉

　　2、作用机制：

插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制

　　3、一个手性碳，d、l及dl异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体

　　4、代谢物为N-去乙基氯喹，有活性（注）

　　5、抗疟，还用于肠外阿米巴、结缔组织病、光敏感性疾病

（二）磷酸伯氨喹

6-甲氧基-8-氨基喹啉，端头伯氨基

　　2、作用：

防止疟疾复发和传播

　　3、注射引起低血压，只能口服

　　乙胺嘧啶

2,4-二氨基嘧啶

　　2、机制：

二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾，与合成酶抑制剂磺胺多辛组成复合制剂，有双重作用

　　3、作用持久，维持一周，长期应用会出现叶酸缺乏症状，给予亚叶酸钙可改善骨髓造血功能

　　四、青蒿素类（天然产物来源）

（一）青蒿素

（1）含倍半萜内酯结构

（2）有含过氧键（1、2位）的七元环

　　（3）10位羰基

　　2、化学性质：

（1）含过氧键，（遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色）

（2）含内酯结构，（加氢氧化钠水溶液加热水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异羟肟酸铁）

　　3、代谢产物：

生成双氢青蒿素，抗疟活性更强

　　4、青蒿素的构效关系：

（1）内过氧化物（1，2位）对活性是必需的，且活性归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构

（2）疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要

（二）蒿甲醚

　　1、青蒿素结构改造的产物，10位甲氧基作用强。

　　2、在体内的主要代谢物为脱甲基生成双氢青蒿素。

　　（三）蒿乙醚

　　蒿甲醚

　　1、10位乙氧基

　　2、半衰期长

　　3、体内代谢成双氢青蒿素

　　（四）青蒿琥酯

用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物

对疟原虫有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作，杀虫速度快，适用于抢救脑疟和危重昏迷的疟疾患者。

　　第七章练习题

　　最佳选择题

　　以下描述叙述不正确的是

　　A.盐酸左旋咪唑是广谱驱虫药，还有免疫调节作用

　　B.临床上使用的盐酸左旋咪唑是R构型

　　C.吡喹酮有二个手性中心，临床用消旋体

　　D.奎宁的4个手性碳是3R、4S、8S、9R

　　E.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物

[答疑编号700536070101]

【答案】B

【解析】盐酸左旋咪唑是S构型

　　代谢产物为双氢青蒿素的药物有

　　A.青蒿琥酯

　　B.蒿乙醚

　　C.蒿甲醚

　　D.脱氧青蒿素

　　E.青蒿素

[答疑编号700536070102]

【答案】ABCE

【解析】ABCE四个选项所对应的药物，体内代谢均生成有活性的双氢青蒿素

第七章抗寄生虫药

一、A

1、枸橼酸乙胺嗪的临床应用是

A、抗高血压

B、抗丝虫病

C、驱蛔虫

D、抗结核

E、抗疟原虫

2、吡喹酮临床用作

A、抗疟药

B、驱肠虫药

C、抗菌药

D、血吸虫病防治药

E、抗阿米巴病药

3、以下叙述正确的是

A、阿苯达唑有一个手性碳

B、盐酸左旋咪唑有两个手性碳

C、吡喹酮有两个手性碳

D、奎宁有四个手性碳

E、奎尼丁有两个手性碳

4、以下叙述不正确的是

A、盐酸左旋咪唑是广谱的驱虫药，还具有免疫调节作用

B、临床上使用盐酸左旋咪唑的是R-构型的左旋体

C、吡喹酮有两个手性中心，临床用其消旋体

D、奎宁的4个手性碳是3R，4S，8S，9R

E、磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物

5、下列哪项与阿苯达唑不符

A、口服吸收差

B、体内代谢生成阿苯达唑亚砜为活性代谢物

C、为广谱高效驱肠虫药

D、体内代谢生成阿苯达唑亚砜，失去活性

E、治疗剂量有致畸及胚胎毒性，孕妇及2岁以下儿童禁用

6、驱肠虫药阿苯达唑化学结构中的母核为

A、苯并咪唑环

B、苯并吡唑环

C、苯并唑环

D、苯并噻唑环

E、苯并噻二唑环

7、下列哪种抗寄生虫病药兼有免疫调节剂作用

A、阿苯达唑

B、甲苯达唑

C、左旋咪唑

D、噻嘧啶

E、枸橼酸哌嗪

8、青蒿素的化学结构是

A、

B、

C、

D、

E、

9、磷酸伯氨喹临床主要用于

A、控制疟疾症状

B、抢救脑型疟

C、防止疟疾复发和传播

D、治疗恶性疟

E、预防疟疾

10、乙胺嘧啶结构中含有

A、2-氨基嘧啶

B、4-氨基嘧啶

C、2，4-二氨基嘧啶

D、2-氨基-4-乙基嘧啶

E、2-乙基-4-氨基嘧啶

11、青蒿素的特殊结构基团为

A、奎林醇

B、过氧键

C、三键

D、嘧啶环

E、喹核碱

12、与奎宁的结构不符的是

A、含异喹啉环

B、含喹啉环

C、含喹核碱

D、含4个手性碳

E、含甲氧基

13、以下哪种抗疟药加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即显紫色

A、二盐酸奎宁

B、磷酸伯氨喹

C、乙胺嘧啶

D、青蒿素

E、磷酸氯喹

14、青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团

A、羰基

B、羧基

C、羟基

D、酯键

E、内酯结构

15、磷酸伯氨喹为

A、镇痛药

B、抗肿瘤药

C、镇静催眠药

D、抗疟药

E、抗菌药

16、抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为

A、分子中含有2-氨基嘧啶结构部分

B、分子中含有4-氨基嘧啶结构部分

C、分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分

D、分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分

E、分子中含有2，4-二氨基嘧啶结构部分

17、抗疟药磷酸氯喹是

A、8-氨基喹啉衍生物

B、6-氨基喹啉衍生物

C、4-氨基喹啉衍生物

D、2-氨基喹啉衍生物

E、2，4-二氨基喹啉衍生物

二、B

1、A.盐酸左旋咪唑

B.阿苯达唑

C.磷酸伯氨喹

D.乙胺嘧啶

E.磷酸氯喹

<

1>

、具有免疫调节作用的驱肠虫药

2>

、用于控制疟疾症状的抗疟药物

3>

、用于防止疟疾复发和传播的抗疟药

2、A.抗疟药

B.抗血吸虫病药

C.抗滴虫病药

D.驱肠虫病药

E.抗丝虫病药

、吡喹酮

、乙胺嘧啶

、枸橼酸乙胺嗪

3、A.化学结构中有咪唑并噻唑结构

B.化学结构中有苯并咪唑结构

C.化学结构为8-氨基喹啉衍生物

D.化学结构中有（2-噻吩乙烯基）四氢嘧啶结构

E.化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构

、盐酸左旋咪唑

、阿苯达唑

4>

、磷酸伯氨喹

4、A.磷酸伯氨喹

B.乙胺嘧啶

C.蒿甲醚

D.奎宁

E.阿米太尔

、为喹啉醇类药物

、为2，4-二氨基嘧啶类药物

、为氨基喹啉类药物

、为青蒿素类药物

5、A.盐酸左旋咪唑

B.吡喹酮

C.乙胺嘧啶

D.磷酸氯喹

E.甲硝唑

、通过插入DNA双螺旋链发挥作用的药物是

、具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是

、具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是

、具有免疫调节作用的驱虫药物是

三、X

1、下列那些不是二氢叶酸还原酶抑制剂

A、吡喹酮

B、乙胺嘧啶

C、甲氧苄啶

D、伯氨喹

E、左旋咪唑

2、驱肠虫药物结构类型包括

A、哌嗪类

B、苯脒类

C、咪唑类

D、嘧啶类

E、三萜类和酚类

3、下列具有广谱的抗驱虫作用的是

B、乙胺嗪

C、三苯双脒

D、氯喹

E、甲苯咪唑

4、盐酸左旋咪唑的结构中含有

A、巯基

B、咪唑环

C、苯环

D、胍基

E、氢化噻唑环

5、以下用作驱肠虫药的是

A、甲苯咪唑

B、吡喹酮

C、阿苯达唑

D、左旋眯唑

E、本芴醇

6、哪些药物分子中有一个手性碳

B、磷酸氯喹

D、磷酸伯氨喹

E、乙胺嘧啶

7、下列药物中，哪些药物结构中含有喹啉环

B、奎宁

C、磷酸氯喹

E、奎尼丁

8、下列关于蒿甲醚的内容，正确的是

A、化学结合式为

B、青蒿素在体内的活性代谢物

C、对青蒿素进行结构改造得到的半合成抗疟药物

D、为二氢叶酸还原酶抑制剂

E、对耐氯喹恶性疟疾活性较强

9、以下哪些与乙胺嘧啶相符

A、化学结构中含有2，4-二氨基嘧啶结构

B、化学结构含有4-氯苯基

C、长期使用可导致叶酸缺乏

D、具有弱碱性，能与酸成盐

E、为二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾

10、以下哪些与青蒿素相符

A、我国发现的新型抗疟药

B、化学结构中有内酯结构

C、化学结构中含有羧基

D、化学结构中含有过氧键

E、为高效、速效抗疟药，治疗恶性疟效果好，但复发率稍高

11、以下哪些与磷酸氯喹相符

A、为8-氨基喹啉衍生物

B、易溶于水，水溶液呈碱性

C、易溶于水，水溶液呈酸性

D、是治疗疟疾症状发作的有效药物

E、结构中有一个手性碳原子，临床用其外消旋体

12、抗疟药的化学结构类型有

A、咪唑类

B、氨基喹啉类

C、喹啉醇类

D、青蒿素类

E、2，4-二氨基嘧啶类

13、关于青蒿素的构效关系哪些是正确的

A、青蒿素的内过氧键是抗疟活性的必需结构

B、其缩酮乙缩醛内酯结构对活性的影响也是重要的

C、其10位的羰基还原为双氢青蒿素时，活性消失

D、蒿甲醚同样具有抗疟活性

E、其10位的羰基还原为双氢青蒿素时，活性增强

14、符合磷酸氯喹的是

A、有一个手性碳原子，异构体的活性相同

B、光学异构体的活性不同

C、只能用于预防疟疾

D、具有喹啉基本结构

E、作用机理是进入疟原虫体后，其分子插入疟原虫DNA双螺旋链之间

答案部分

1、

【正确答案】B

【答案解析】考查枸橼酸乙胺嗪的临床用途。

抗丝虫病的药物早期以胂剂为主，1947年发现的乙胺嗪，虽然其疗效较差及副作用较大，但目前仍然是治疗丝虫病的首选药物，

【该题针对“驱肠虫药物；

抗血吸虫病和抗丝虫病药物”知识点进行考核】

【答疑编号100270816】

2、

【正确答案】D

【答案解析】吡喹酮属于抗血吸虫病药中的非锑剂。

它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用。

抗血吸虫病和抗丝虫病药物,抗寄生虫药-单元测试”知识点进行考核】

【答疑编号100022392】

3、

【答案解析】A.阿苯达唑没有手性碳。

B.盐酸左旋咪唑有一个手性碳

C.吡喹酮有两个手性中心，其中一个是手性碳，一个是手性氮。

E.奎尼丁有四个手性碳。

【答疑编号100022387】

4、

【答案解析】临床上使用盐酸左旋咪唑的是S-构型的左旋体。

【答疑编号100022379】

5、

【答案解析】阿苯达唑口服吸收较差，但在体内迅速经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜，为活性代谢物，具有较强的驱肠虫作用。

【答疑编号100022360】

6、

【正确答案】A

【答案解析】阿苯达唑属于苯并咪唑类药物具有苯并咪唑环。

【答疑编号100022328】

7、

【正确答案】C

【答案解析】左旋咪唑临床上主要用于驱蛔虫，其毒性及副作用较低。

对蛲虫、钩虫亦有效。

对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫亦有明显作用。

本品还为免疫调节剂，可使细胞免疫力较低者得到恢复。

【答疑编号100022252】

8、

【答案解析】B为蒿琥酯，C为蒿甲醚，D为双氢青蒿素（青蒿素的代谢产物），E为蒿乙醚。

【该题针对“单元测试-抗寄生虫药,抗疟药”知识点进行考核】

【答疑编号100270836】

9、

【答案解析】伯氨喹作为防止疟疾复发和传播的抗疟药物，对良性疟红外期裂殖子中的各型疟原虫配子体有较强的杀灭作用，因而用于控制良性疟的复发。

【该题针对“抗疟药,单元测试-抗寄生虫药”知识点进行考核】

【答疑编号100270833】

10、

【答案解析】乙胺嘧啶结构如下：

【该题针对“抗疟药”知识点进行考核】

【答疑编号100270827】

11、

【答案解析】

【答疑编号100270813】

12、

【答案解析】奎宁的母核为喹啉环。

奎宁含有两个碱基，分别为喹啉环和喹核碱的两个氮原子，临床用其硫酸盐或二盐酸盐。

奎宁的分子中有四个手性碳，即C-3（R）、C-4（S）、C-8（S）、C-9（R），其光学立体异构活性各不相同。

【答疑编号100270811】

13、

【答案解析】青蒿素结构中含有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。

【答疑编号100022427】

14、

【正确答案】E

【答案解析】青蒿素含内酯结构，加氢氧化钠水溶液加热后水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异羟肟酸铁。

【该题针对“抗寄生虫药-单元测试,抗疟药”知识点进行考核】

【答疑编号100022371】

15、

【答案解析】抗疟药：

磷酸伯氨喹作为防止疟疾复发和传播的抗疟药物

【该题针对“抗疟药,抗寄生虫药-单元测试”知识点进行考核】

【答疑编号100022291】

16、

【答案解析】乙胺嘧啶为2，4-二氨基嘧啶类，2，4-二氨基嘧啶能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶。

【答疑编号100022284】

17、

【答案解析】磷酸氯喹为4-氨基喹啉类药物，进入疟原虫体后，其分子插入疟原虫DNA双螺旋链之间，形成稳定的复合物，从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质合成。

【答疑编号100019730】

、

【答疑编号100270842】

【答疑编号100270843】

【答案解析】盐酸左旋咪唑毒性和副作用均减小，为广谱驱虫药。

盐酸左旋咪唑还为免疫调节剂，可使细胞免疫力较低者得到恢复。

【答疑编号100270844】

【答疑编号100270838】

【答疑编号100270839】

【答疑编号100270840】

【答疑编号100023376】

【答疑编号100023379】

【答疑编号100023381】

【答疑编号100023384】

【答疑编号100270847】

【答疑编号100270849】

【答疑编号100270851】

【答疑编号100270852】

【答疑编号100145944】

【答疑编号100145945】

【答疑编号100145946】

【答案解析】本组题考查药物的作用。

磷酸氯喹为4-氨基喹啉类抗疟药，其通过插入DNA双螺旋链发挥作用。

利用疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸的特点，选择二氢叶酸还原酶抑制剂作为抗疟药物，其代表药物为乙胺嘧啶。

甲硝唑又名灭滴灵，对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。

盐酸左旋咪唑为一种广谱的驱肠虫药，同时也是一种非特异性的免疫调节剂。

故选DCEA答案。

【答疑编号100145947】

【正确答案】ADE

【答疑编号100270861】

【正确答案】ABCDE

【答案解析】考查驱虫药的结构类型

【该题针对“单元测试-抗寄生虫药,驱肠虫药物；

【答疑编号100270860】

【正确答案】ACE

【答案解析】乙胺嗪主要用于丝虫病，氯喹是抗疟药。

【答疑编号100270858】

【正确答案】BCE

【答案解析】左旋咪唑的结构如下：

【答疑编号100270857】

【正确答案】ACD

【答案解析】B.为抗血吸虫药E.为抗疟药　

抗血吸虫病