抗菌作用及临床应用Word文档格式.docx

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氟喹诺酮类

抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻断DNA复制，快速杀菌

抑制二氢叶酸合成酶，阻碍细菌体内2氢叶酸的合成

甲氧苄啶（TMP）

抑制二氢叶酸还原酶，阻碍细菌体内4氢叶酸的合成

原创总结性表格1——感染性疾病首选药

疾病

首选药物

1.军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎（尤其是婴幼儿）

红霉素

2.立克次体

四环素类

3.MRSA（耐甲氧西林金葡球菌）感染

万古霉素

4.伤寒与副伤寒

氯霉素、喹诺酮类

5.流行性脑膜炎

磺胺嘧啶

6.阴道滴虫和阿米巴原虫感染

甲硝唑、替硝唑

7.结核

异烟肼

8.HBV

拉米夫定

9.梅毒、钩端螺旋体病

青霉素

10.AIDS

齐多夫定

11.单纯疱疹病毒（HSV）感染

阿昔洛韦

12.土拉菌病和鼠疫

原创总结性表格2——抗菌药的主要不良反应

主要不良反应

磺胺类药

泌尿系统损害、过敏反应

过敏性休克、赫氏反应

氨基苷类

耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断、过敏反应

二重感染、四环素牙、脑假瘤

氯霉素

骨髓抑制、灰婴综合症

红人综合症

神经毒性+肝脏损害

利福平

消化道反应+肝脏损害

乙胺丁醇

视神经炎

三种主要抗结核药的比较（TANG）

体内过程

抗菌作用与机制

不良反应

主要在肝内代谢

只抗结核，抑制分枝菌酸（分枝杆菌细胞壁的重要成分）合成

结核病首选药

1.神经系统毒性

2.肝毒性

食物可减少吸收，应空腹服。

在肝内代谢。

不只抗结核，与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成

1.结核病。

2.麻风病。

3.沙眼。

4.耐药金黄色葡萄球菌感染。

1.消化道反应

2.肝损害

由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒

只抗结核，与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。

与其他药合用，抗结核。

球后视神经炎

　　其他抗结核药的药理作用特点

药理作用特点

不易透过血脑屏障和细胞膜，对结核性脑膜炎疗效差，对巨噬细胞内的结核菌几乎无效，不易进入纤维化、干酪化和厚壁空洞病灶。

易产生耐药性，应与其他药联用。

对氨基水杨酸

对结核杆菌仅有抑制作用；

单用时效果差。

但耐药性产生缓慢。

现为二线抗结核病药。

吡嗪酰胺

在酸性环境中其抗菌作用较强。

与异烟肼和利福平合用有显著的协同作用。

对单用迅速产生耐药性，但与其他抗结核病药无交叉耐药现象。

抗疟药作用及临床应用

作用

应用

氯喹

对各种疟原虫红内期的裂殖体有杀灭作用。

氯喹可根治恶性疟；

奎宁更适用于脑型恶性疟。

控制症状发作

青蒿素

奎宁

伯氨喹

对间日疟红外期的子孢子有较强的杀灭作用，杀灭疟原虫的配子体。

控制复发和传播

乙胺嘧啶

杀灭疟原虫红外期的裂殖子。

预防

干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶

氟尿嘧啶

1.消化道肿瘤及乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤

消化道反应、骨髓抑制和脱发

巯嘌呤

1.主要用于急性白血病；

2.作为免疫抑制剂用于肾病综合征、红斑狼疮等自身免疫性疾病以及器官移植。

3+致畸胎作用

甲氨蝶呤（MTX）

1.急性白血病；

2.对绒癌也有较好疗效，也可用于乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤等。

骨髓抑制和消化道毒性

阿糖胞苷（Ara-C）

1.急性非淋巴性白血病首选药物，对成人急非淋特别有效；

2.联合应用于非霍奇金淋巴肉瘤以及急淋复发。

骨髓抑制、胃肠道毒性及血栓静脉炎、肝功能受损。

　　二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物——“两安两素一铂金”

环磷酰胺

1.恶性淋巴瘤

2.多发性骨髓瘤

3.急淋

4.慢粒

1.胃肠道反应、骨髓抑制、出血性膀胱炎；

2.其他：

脱发、肝功能损害、皮肤色素沉着、心肌损害等；

3.致癌、致畸和致突变。

白消安

效果显著：

慢性髓性白血病；

但对该病的急变期或急粒无效。

骨髓抑制；

大剂量可引起肺纤维化。

丝裂霉素

各种实体瘤，与氟尿嘧啶、阿霉素、顺铂联合应用，治疗胃癌、肺癌、头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌和膀胱癌。

1.持久的骨髓抑制

2.最危险的毒性表现：

溶血性尿毒综合征

博来霉素

1.对睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤效果良好；

2.与顺铂合用，对鳞癌和恶性淋巴瘤也有较好疗效。

1.最严重的毒性：

肺毒性。

2.骨髓抑制很轻，但可导致皮肤过度色素沉着、角质化和溃疡。

顺铂

联合用药治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌和胃癌等。

肾毒性、耳毒性、胃肠反应及轻度骨髓抑制和电解质紊乱

　　三、干扰RNA转录的药物——RNA，就2个：

多么温柔，令人放心。

放线菌素D

最主要的用途是放疗、手术后，与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤。

对卡波齐肉瘤、软组织肉瘤、内皮细胞骨髓瘤和其他肉瘤也有缓解作用。

抑制骨髓、胃肠反应

多柔比星

急淋和急性髓性白血病效果良好，与阿糖胞苷合用是治疗成人急性髓性白血病的首选方案之一

1.独特的不良反应：

心脏毒性

2.毒性大，骨髓抑制明显

　　四、影响蛋白质合成与功能的药物——都是厨房能见到的：

两碱一醇。

长春碱

与顺铂和博来霉素合用是治疗睾丸癌的首选，也用于急性白血病、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等。

3

长春新碱

主要用于急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤。

骨髓抑制轻，但神经毒性比长春碱严重

紫杉醇

治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物。

骨髓抑制，神经毒性和心脏毒性

　　●特别说明：

长春碱和长春新碱的作用机制——

　　通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于M期，因此是M期细胞周期特异性药物。

作用特点

门冬酰胺酶

急淋，常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用。

三尖杉酯碱

急粒效果良好

　　五、影响体内激素平衡药

氨鲁米特

乳腺癌，尤其是ER（+）者；

也可用于库欣综合征

他莫昔芬

ER（+）的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药。

氟他胺

与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用治疗转移性前列腺癌。

M胆碱受体阻断药

作用特点【题干】

药物【选项】

属于

扩瞳，用于眼科检查

后马托品、托吡卡胺、尤卡托品和环喷托酯【记忆思路】名字中含“托、品”

（一）合成扩瞳药

口服吸收差，不易透过血脑屏障。

治疗量对胃肠道平滑肌解痉作用较强，并能减少胃酸分泌。

常用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛及妊娠呕吐。

中毒量可致神经肌肉传递阻滞，引起呼吸麻痹。

丙胺太林

（二）合成解痉药

1.季铵类

口服较易吸收。

具有解除胃肠道痉挛、抑制胃酸分泌的作用。

用于肠蠕动亢进及膀胱刺激征。

由于还具有一定的安定作用，故用于有焦虑症状的溃疡患者。

贝那替秦

记忆思路】真背（贝）呀！

又着急大便、又着急小便，能不焦虑吗？

！

2.叔胺类

对胃酸分泌的抑制作用强，还抑制胃蛋白酶分泌等。

用于消化道溃疡。

哌仑西平、替仑西平【记忆思路】”平”抑胃酸

（三）胃酸分泌抑制药

镇静催眠

药　物

药理作用

地西泮

抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、中枢性肌松

焦虑症、失眠、各种惊厥、癫痫持续状态（首选）、骨骼肌痉挛

氟硝西泮

镇静催眠作用和肌松作用比地西泮强

失眠，诱导麻醉

劳拉西泮

抗焦虑作用比地西泮强

焦虑症、骨骼肌痉挛及失眠症

奥沙西泮

抗焦虑与抗惊厥作用较强，催眠与肌肉松弛作用较弱。

焦虑症

艾司唑仑

镇静催眠作用强

失眠症和焦虑症

三唑仑

速效、短效、强效.催眠作用、肌松作用和抗焦虑作用分别为地西泮的45倍、30倍和10倍

失眠症和焦虑症，尤其是焦虑性失眠

氯丙嗪作用部位不同，药理作用不同

作用部位

记忆小技巧

A.中脑-皮层和中脑-边缘系统的D2受体

抗精神病

落实中央精神

B.抑制延脑第四脑室底部催吐化学感受区D2受体

小剂量止吐

延长时间，就会呕吐

C.阻断（垂体）结节-漏斗通路的D2受体

内分泌反应

为什么会漏呢?

分泌的.影响生长发育.

D.阻断黑质-纹状体通路的D2受体

锥体外系反应（药源性帕金森综合征；

静坐不能；

急性肌张力障碍）

被黑蚊子像锥子一样叮了!

当然就静坐不能/帕金森/肌张力障碍啦!

E.长期阻断突触后DA受体

迟发性运动障碍：

出现口-舌-颊三联症

单独记.

【非主打药主要考点汇总】

氟哌啶醇

特点：

抗精神病作用和镇吐作用较氯丙嗪强，而镇静作用较弱，降温作用不明显。

主要用于治疗以兴奋、躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症及躁狂症，对氯丙嗪无效的患者仍有效，还可用于呕吐及顽固性呃逆、焦虑性神经官能症等。

锥体外系反应发生率高、严重。

α受体和M受体阻断作用轻，对心血管系统的副作用较小。

舒必利

选择性阻断中脑-边缘和中脑-皮层系统的D2受体，对纹状体D2受体的亲和力较低，因此其锥体外系不良反应较少。

对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效，对长期用其他药物治疗无效的难治病例也有效。

也可用于顽固性恶心呕吐，镇吐作用较氯丙嗪强150倍。

锥体外系不良反应少（对纹状体D2受体的亲和力较低）。

失眠、多梦、烦躁、月经不调、泌乳、运动失调等。

因使血中儿茶酚胺浓度升高，高血压和嗜铬细胞瘤患者禁用；

可诱发躁狂，躁狂患者禁用。

奋乃静

对慢性精神分裂症的疗效高于氯丙嗪，但镇静作用和心血管作用减弱，故较为常用。

锥体外系不良反应多见

氯氮平

苯二氮（艹卓）类。

特异性阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D4亚型受体，而对黑质-纹状体系统的D2和D3亚型受体几无亲和力。

还选择性阻断5-HT2A受体，协调5-HT和DA系统的平衡和相互作用。

治疗急、慢性精神分裂症，而且对其他药物无效的病例，包括慢性精神分裂症的退缩等阴性症状仍有较好疗效；

也可用于氯丙嗪引起的迟发运动障碍。

几无锥体外系反应及内分泌方面的不良反应。

其他有流涎、便秘、发热、粒细胞减少。

奥氮平

临床适应证及疗效与氯氮平相当。

亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状

无锥体外系不良反应。

其他不良反应较氯氮平少而轻。

利培酮

已成为治疗精神分裂症的一线药物。

对精神分裂症（+）和（-）症状均有效，适于首发急性病人和慢性病人。

对精神分裂症病人的认知功能障碍和继发性抑郁也有治疗作用。

锥体外系不良反应轻。

常见不良反应：

失眠、焦虑、头痛、口干、疲劳、注意力下降、皮肤过敏和体重增加等。

喹硫平

对精神分裂症（+）及（-）症状均有效，同时能改善认知功能。

困倦、头晕、便秘、直立性低血压、口干以及肝酶异常。

阿立哌唑

对精神分裂症（+）和（-）症状均有效

少而轻微，最常见的不良反应是头痛、焦虑和失眠，此外，可见恶心、呕吐、便秘、直立性低血压、心动过速。

极少引起锥体外系不良反应。

齐拉西酮

治疗急性、慢性精神分裂症及其他各种精神疾病引起的阳性症状和阴性症状，并改善患者认知功能

多在用药初期出现，主要表现为头痛、头晕、失眠焦虑、食欲减退等，一般均可耐受。

几乎无锥体外系不良反应。

抗抑郁药的作用机制

阻断何种递质再摄取？

选择性5-HT

氟西汀、帕罗西汀、舍曲林

5佛帕啥？

选择性NA

地昔帕明、马普替林

马去甲地

NA+5-HT

丙米嗪、文拉法辛、曲唑酮

文曲丙全能！

第二节　阿片受体部分激动药和激动-拮抗药　　

1.喷他佐辛

激动κ受体，拮抗μ受体。

主要用于各种慢性剧痛及术后疼痛。

恶心、呕吐、出汗、眩晕等。

剂量过大引起呼吸抑制、血压升高、心率加快及心律失常。

2.丁丙诺啡

μ受体部分激动药

癌症、手术后、烧伤后和心肌梗死后疼痛等。

作用时间长，躯体依赖性低，戒断症状较轻，是阿片类药物成瘾者脱毒治疗的重要替代药物，用于戒毒治疗。

头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。

3.布托啡诺

中至重度疼痛。

常见恶心、呕吐、乏力、出汗。

4.纳布啡

中度至重度疼痛

比吗啡轻，呼吸抑制轻微，消化系统作用也远比吗啡弱，恶心呕吐发生率约5%左右。

5.地佐辛

术后疼痛、内脏及癌症疼痛，成瘾性小。

恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速等。

静注可引起呼吸抑制。

6.曲马多

较弱的μ受体激动作用外，还能抑制NA和5-HT再摄取。

治疗量不抑制呼吸，对心血管功能无明显影响，亦不产生便秘。

长期应用也可能产生依赖性。

外科、产科手术及晚期肿瘤疼痛等中度及重度急慢性疼痛。

多汗、头晕、恶心呕吐、口干、疲劳等

高血压合并某种疾病时不宜选用的降压药（TANG）

高血压合并——

不宜选——

为什么？

——不良反应

1.冠心病或心力衰竭

肼屈嗪（另：

CCB、米诺地尔）

心率加快

2.支气管哮喘、COPD

β受体阻断药

收缩支气管平滑肌

3.糖尿病或痛风者

噻嗪类

高血糖、高尿酸血症

4.消化性溃疡

利血平

胃酸分泌增加

5.脑血管功能不全

胍乙啶及神经节阻滞药

降压过快及引起直立性低血压

6.肾功能不良

胍乙啶和可乐定

肾血流量减少

硝酸酯类+β受体阻断药（取长补短）

　　药物

　　抗心绞痛机制

　　药理作用

　　心率

　　心收缩性

　　心室容积

　　硝酸酯类

　　生成NO，扩张血管

　　加快

　　增加

　　缩小

　　β受体阻断药

　　阻断心脏β受体

　　减慢

　　减弱

　　增大

二者合用，可提高疗效，取长补短，减少不良反应。

【联系】美满夫妻不在相同，而在互补。

药物调血脂作用与临床应用比较

调血脂主要机制

临床主要应用

他汀类

抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶，阻滞胆固醇合成，主要降低LDL-C、TC。

高胆固醇血症、杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症

考来烯胺

与胆汁酸结合，阻滞胆汁酸肝肠循环和反复利用，降低TC、LDL-C。

Ⅱa及Ⅱb型高脂蛋白血症、家族性杂合子高脂蛋白血症

贝特类

抑制乙酰辅酶A羧化酶,主要降低TG、VLDL。

高TG血症、Ⅲ型高脂蛋白血症和混合型高脂蛋白血症

烟酸

降低cAMP的水平，使脂肪酶的活性降低，主要降低TG和VLDL

高脂血症，对Ⅱb和Ⅳ型最好，混合型高脂血症。

利尿药的作用部位与分类

作用机制

1.强效

呋塞米、依他尼酸

髓袢升支粗段

干扰Na+-K+-2C1-同向转运系统

2.中效

远曲小管近端

抑制Na+-Cl-同向转运系统；

轻度抑制碳酸酐酶，使H+-Na+交换减弱

3.低效

氨苯喋啶、阿米洛利

远曲小管远端和集合管

直接阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重吸收；

同时抑制Na+-K+交换（保钾排钠）

各类利尿药的比较

利尿作用部位

利尿作用机制

主要临床应用

呋塞米

抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统，减少氯化钠重吸收。

各类顽固、严重水肿、防治急慢性肾衰。

氢氯噻嗪

（1）抑制Na+-Cl-同向转运系统，抑制氯化钠的重吸收。

（2）轻度抑制碳酸酐酶，使H+-Na+交换减弱

各类轻、中度水肿、基础降压药、尿崩症。

氨苯蝶啶

（1）抑制Na+通道减少Na+重吸收；

（2）抑制Na+-K+交换使Na+排出增加

与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿。

螺内酯

远曲小管和集合管

拮抗醛固酮的排钾保钠作用

醛固酮升高的顽固性水肿

抗贫血药

1.铁制剂

缺铁性贫血，如月经过多、消化道溃疡、痔疮等慢性失血性贫血以及营养不良、妊娠、儿童生长期等。

口服首选：

硫酸亚铁。

2.叶酸

巨幼红细胞性贫血，与维生素B12合用效果更好。

　　●但对甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶等所致巨幼红细胞性贫血，应用叶酸无效。

（为什么？

）

　　●对维生素B12缺乏所致的“恶性贫血”，大剂量叶酸可纠正血常规，但不能改善神经症状，需同时应用维生素B12。

3.维生素B12

治疗恶性贫血和巨幼红细胞贫血。

也用于神经炎、神经萎缩、神经痛、白细胞减少症、再生障碍性贫血、小儿生长发育不良等的辅助治疗。

4.重组人促红素

慢性肾衰血透患者，肾性贫血、早产儿贫血及肿瘤放化疗后的贫血。

平喘药

药理作用和临床应用

1.异丙肾上腺素

激动β1和β2受体。

●激动β2受体扩张支气管，解除支气管痉挛，发挥平喘作用。

●平喘作用强大，但激动β1可引起心动过速、心律失常等不良反应。

2.沙丁胺醇

选择性激动β2受体，扩张支气管，解除支气管痉挛。

对心脏作用较弱。

可口服，也可气雾吸入，气雾吸入起效较快。

3.克仑特罗

β2受体激动作用强大，支气管松弛作用显著强于沙丁胺醇。

4.氨茶碱

各种哮喘及急性心功能不全。

与β受体激动药合用可增强疗效。

与糖皮质激素合用治疗哮喘持续状态

5.二羟丙茶碱

伴有心动过速，或不宜使用肾上腺素类药及氨茶碱的哮喘病人。

6.色甘酸钠

抗过敏平喘药。

预防哮喘发作，对正在发作的哮喘无效。

可以减少严重哮喘患者糖皮质激素的用量。

也用于过敏性鼻炎、过敏性湿疹、皮肤瘙痒症和胃肠道过敏性疾病。

起效慢，口服无效，只能喷雾吸入。

7.二丙酸倍氯米松

激素依赖性哮喘患者。

气雾吸入。

第二节　镇咳药

可待因

具有镇咳和镇痛作用，抑制延脑咳嗽中枢，镇咳作用强大、迅速，反复应用可成瘾。

无痰剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。

右美沙芬

镇咳作用与可待因相当或略强。

但无镇痛、无成瘾性和耐受性，治疗量不影响呼吸中枢

无痰干咳

喷托维林

直接抑制咳嗽中枢，也有轻度的外周镇咳作用。

镇咳作用约为可待因的1/3，但无依赖性。

有轻微的局麻和抗胆碱作用。

上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳

第三节　祛痰药

氯化铵——恶心性祛痰药

通过刺激胃黏膜，反射地兴奋迷走神经，引起轻微恶心，使支气管腺体分泌增加，黏痰变稀，易于咯出。

常与其他药物合用。

氨溴索——黏液溶解剂

为黏液溶解剂，还能增加呼吸道黏膜浆液腺分泌，减少黏液腺分泌，降低痰的黏度；

同时能增加气管纤毛运动。

适用于各种原因引起的痰多及排痰功能不良的急、慢性呼吸道疾病

溴己胺（必嗽平）

直接作用于支气管腺体，促进小分子黏蛋白释放；

还能裂解痰液中的黏多糖，从而使痰黏度降低易于咯出。

适用于急性及慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张、肺气肿、白色黏痰咯出困难者及因痰液广泛阻塞小支气管引起的危重急症等

第一节　抗消化性溃疡药（1个表）

　　【“无酸无溃疡”。

3类-6种药。

】

药理作用及临床应用

1.碳酸氢钠

中和过多胃酸，升高胃内pH值，消除胃酸的刺激损害，用于消化性溃疡

产生CO2，引起嗳气、继发性性胃酸增多。

2.西咪替丁

阻断胃腺壁细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌，用于胃及十二指肠溃疡，改善症状