抗生素替代物博落回.docx

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抗生素替代物博落回

博落回相关知识总结

博落回介绍

博落回,是一种富含生物碱的民间传统中药,俗称号筒杆,山号筒,落回等。

该植物为婴粟科博落回属的多年生草本植物,全属共两种,包括博落回与小果博落回。

博落回在民间的药用历史很长,始载于《本草拾遗》,书中有“博落回,生江南山谷,茎叶如蓖麻,茎中空,吹作声如博落回,折之有黄汁,药入立死,不可入口也”的记载。

在《中药志》等古药中博落回常被作为治疗顽癣与疗疮之药收载。

在我国传统的古医中,博落回常以干燥的带根全草入药,功用为祛风镇痛、解毒消肿,性苦寒,有大毒,主治疗病毒脓肿,恶疮溃疡,烫伤,疥癣等,亦有杀虫、止痒之功效。

药理研究表明,博落回具有抗菌、抗肿瘤、消肿、杀虫杀蛆、止咳平喘、改善肝功能等作用,且博落回的生理活性、药理作用与其所含的各种化学成分尤其是生物碱成分是紧密相联的。

二、博落回生物碱成分

博落回果实及全草中含有丰富的生物碱成分，色谱分析显示博落回根中含有近30种生物碱，10多个色谱峰较大，为含量较大的生物碱成分。

博落回植物中现已发现的生物碱全部为异喹琳类生物碱,通常可分为三种类型原托品型：

原阿片碱、别隐品碱和隐品碱等,苯并菲啶型：

血根碱、白屈菜红碱等,小檗碱型小檗碱,黄连碱等。

虽然它们都是同源的次生代产物,但生物活性与药用效果差别很大,并且在博落回各器官中的分布与代规律也各不相同。

四种含量较高的生物碱包括血根碱、白屈菜红碱、原阿片碱和别隐品碱均为异喹啉类生物碱。

三、生物碱介绍及其功能

天然产物及其衍生物是当今世界临床用药的主要来源之一,而中草药是寻求新的活性组分的宝贵资源。

生物碱是中草药中一大类重要的活性成分,具有庞大的数量、复杂的结构和丰富的生理功能。

生物碱通常是指来源于植物的一类含氮有机化合物,植物体的生物碱通常都属于植物的次生代产物,起着保护植物或促进植物生长代的作用。

从结构上看,大多数生物碱的分子中都具有较复杂的氮杂环,一般都具有碱性和生理活性。

生物碱在植物体的各个组织都可能存在,但对于具体的植物来说,往往是集中在某些器官或组织中，通常,同一生物碱在植物的不同生长期中含量变化很大,植物的生长条件对生物碱含量的影响也非常明显。

如十一月份收获的博落回果荚中的血根碱和白屈菜红碱的含量分别比七月的含量高出1.8倍和2.1倍。

在含生物碱的植物常都有数种或数十种生物碱共存,如婴粟约含20多种生物碱,花中含有70多种生物碱,博落回中约含30多种生物碱。

生物碱是自然界中生物活性显著的一大类天然产物,由于结构的多样性而呈现出广谱的药理活性,如抗菌、抗病毒、抗肿瘤、镇痛、消炎、抗心律失常、降压、调节免疫等功能。

四、级二类新兽药博落回提取物和博落回散介绍

农业部近日发布第1597号公告，美可达生物资源有限公司研制的博落回提取物和博落回散分别获得《新兽药证书》，并成为全国第一个获得二类新兽药证书的中兽药产品。

博落回提取物是从罂粟科植物博落回的果实经加工制成的橘黄色粉末,含血根碱和白屈菜红碱的总量不少于60%,具有抗菌消炎、开胃和促生长作用,主要用于促进猪、鸡生长。

博落回散是由博落回提取物经加工制成的散剂,含血根碱和白屈菜红碱的总量不少于2.25%,每1000克猪、仔鸡饲料分别添加20～50毫克,可促进猪、鸡生长。

五、博落回生物碱的生物效用

1.药理作用

1.1抗菌作用

博落回中生物碱是抗菌作用的有效成分，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及钩端螺旋体有较强的抑制作用乙氧基血根碱与乙氧基白屈菜红碱在体外能抑制革兰氏阳性菌生长，对肺炎双球菌金黄色葡萄球菌、枯草杆菌比较敏感，其抑菌作用较黄连素强。

白屈菜红碱、血根碱及博落回碱对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、八叠杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌某些真菌等也有不同程度的抑制作用，乙氧基血根碱在体外对钩端螺旋体也有很强的杀灭作用。

1.2杀虫作用

实验表明，博落回有强大的杀阴道滴虫作用此外，血根碱、白屈菜红碱及博落回碱还有杀线虫和防植物霉菌作用，其中的生物碱对植物蚜虫也有杀灭作用杀蛆作用，博落回为民间常用的杀蛆青草药，在我国已有悠久历史研究表明，博落回中生物碱可使蝇蛆先兴奋后麻痹而死，并能抑制蝇卵孵化。

1.3改善肝功能增强免疫力

动物实验证明，博落回有较好的免疫增强作用，对于T淋巴细胞和B淋巴细胞功能均有刺激作用对多种药物所致的急性肝损伤，博落回显示良好的改善肝脏功能的作用，作用与护肝片类似。

1.4抗肿瘤作用

博落回生物碱对实体瘤有明显的抑制作用,注射液对治疗甲状腺癌、腮腺混合癌、宫颈癌有一定疗效,血根碱有弱的抗艾氏腹水癌的作用。

诱导细胞凋亡的发生可能是博落回抗病毒及抗肿瘤作用的重要机制之一。

博落回的主要成分白屈菜红碱是一种选择性蛋白激酶,并被广泛用于抗肿瘤和与细胞增殖和再生有关的细胞信号传道的研究。

血根碱也有较弱的抗肿瘤作用,但其主要是干扰DNA双螺旋结构,对正常细胞与肿瘤细胞的选择性较白屈菜红碱差。

1.5其它作用

博落回所含白屈菜红碱有止咳平喘镇静作用，而原阿片碱、别隐品碱对豚鼠离体心脏表现为抑制作用；原阿片碱有收缩子宫作用；白屈菜碱对五型十二型腺病毒和单纯性疱疹病毒有明显的抑制作用。

2．促生长作用

博落回提取物的主要成分血根碱具有抑制胆碱脂酶活性，刺激唾液分泌，并具有利尿外抗肾上腺素解交感作用，同时具有能抑制芳香族氨基酸脱羧酶的作用，血根碱通过这一作用调节色氨酸-5-羟色胺代途径,而增加饲养动物的采食量；而Lenfeld等（1981）研究认为，博落回中含有的QBA的这两种作用的结合是它提高动物生长性能的原因QBA可能通过与肠道接触而发挥抗菌和抗炎的作用，从而降低断奶仔猪腹泻率，保障肠道健康，可能是提高动物生产性能的主要原因目前，博落回生物碱影响动物生产性能的研究还较少，相关机理和效用还有待进一步研究.

六、博落回的应用领域

.兽药

  兽用博落回清热解毒消肿、抗菌抗病毒消炎效果好，是一种纯天然绿色兽药产品。

具有清热解毒消肿、抗菌抗病毒消炎功效，用于治疗各种家畜流行性感冒、上呼吸道感染、肺炎、猪肺疫、消化道感染、传染性胃肠炎、腹泻痢疾、仔猪白痢、黄痢、高热性疾病、病毒感染、禽霍乱、鸡白痢等。

参考文献：

1.博落回提取物防治断奶仔猪腹泻效果研究

2.博落回杀灭蝇蛆效果的实验观察

3.博落回杀灭鱼类指环虫和病原菌活性成分的研究

4.博落回的药理作用及其在动物保健中的应用

5.博落回急性及亚慢性毒性试验

6.博落回制剂对禽霍乱、仔猪白痢的对比治疗试验

7.植物抗蜂螨有效成分的研究

8.抗蜂螨中草药的药效研究

9.23种植物提取物棘头虫杀灭活性观察

.饲料添加剂-促生长作用

博落回提取物的主要成分血根碱具有抑制胆碱脂酶活性，刺激唾液分泌，并具有利尿、外抗肾上腺素解交感作用（FedericoBianco等，2006）。

同时具有能抑制芳香族氨基酸脱羧酶的作用，Drata等（1996）认为，血根碱通过这一作用调节色氨酸-5-羟色胺代途径，而增加饲养动物的采食量。

而Lenfeld等（1981）研究认为，博落回中含有的QBA的这两种作用的结合是它提高动物生长性能的原因。

QBA可能通过与肠道接触而发挥抗菌和抗炎的作用，从而降低断奶仔猪腹泻率、保障肠道健康，可能是提高动物生产性能的主要原因。

血根碱系为中华人民国农业部公告第318号中公布的饲料添加剂品种。

参考文献：

1.博落回生物碱对黄羽肉鸡生产性能、脏器官及肠道健康的影响。

.生物农药

化学农药对人及环境的危害促使农药行业向新型的环境友好型农药开发向转变，植物源农药的开发就是向之一。

但是，植物源性产品，特别是植物提取物由于本身的特点所限，开发植物农药不是很成功。

博落回总生物碱是植物提取物开发成为植物农药的少数成功产品之一。

该产品在欧美主要用于蔬菜及水果采摘前期的防虫防菌保护，属于绿色型植物农药的畴。

参考文献：

1.1%博落回对梨树两种害虫防治药效试验

2.7种药用植物提取物抑菌活性测定

3.40种植物甲醇提取物的杀螺活性研究

4.博落回抽提物对黄守瓜、菜青虫的田间药效评价

5.博落回防治梨木虱和二斑叶螨药效试验

6.博落回浸提物对茶毛虫、茶尺蠖的生物活性

7.博落回生物碱成分初步分析及其抑菌活性部位筛选

8.博落回生物碱对8中真菌的抑菌作用

9.博落回植物源农药的有效成分与生物活性

10.核桃楸和博落回粗提物对不同植物病原真菌的抑制作用研究

11.有毒植物提取物的杀虫活性研究

12.植物提取物对萝卜蚜的室毒力研究

13.植物源农药防治烟草病虫害

14.新型植物源杀虫剂--血根碱对苹果二斑叶螨控制效果初探

.医药

博落回具有较好的免疫增强作用，对T淋巴细胞和B淋巴细胞功能均有刺激作用。

对多种药物所致的急性肝损伤，博落回显示良好的改善肝脏功能的作用，可显著降低血清乳酸脱氨酶（LDH）水平，降低动物死亡率，提高血清白蛋白/球蛋白（A/G）的比值，有效保护肝细胞膜，抑制肝脏纤维化。

血根碱存在于多种植物提取物当中，由于它广泛的药理作用，被中医和北美的传统医学使用已经有几个世纪。

血根碱通常作为中药用于治疗各种疾病，其中包括癌症。

Duke（1985）研究发现，血根碱对于胰腺癌有治疗作用。

试验证明，血根碱能显著抑制胰腺癌细胞AsPC—l和BxPC-3的生长、发育，及其菌落的形成能力。

血根碱还有抑制胆碱酯酶活性，加强心脏活动、刺激唾液分泌，并具有利尿、外抗肾上腺素解交感作用。

参考文献：

1.博落回总生物碱对动物移植性肿瘤的作用研究

2.博落回酊剂治疗手足股癣30例

3.博落回提取物对大鼠急性酒精性肝损伤的保护作用

4.博落回药理研究与应用概况

七、博落回产品的市场情况及特点

在博落回总生物碱的商品化面,我国和欧盟走在前列。

国现有各种含量（10%-50%含量,以血根碱含量计算）的博落回总碱出售,亦有含博落回总碱的兽药注射液与生物农药面市。

德国和捷克等国有含博落回总碱（从我国进口）或血根总碱（类似博落回总碱,从美洲植物血根草中提取的饲料添加剂、矫味剂）生产。

在高纯生物碱生产面,德国和美国己有高纯度（98%）的血根碱,白屈菜红碱批量化生产的工艺,产品为这两种生物碱的盐酸盐,主要作为药物中间体出售。

然而国在博落回生物碱的高纯制品的开发利用面相对落后,仅有部分品种的生物碱标准品能少量制备,且价格昂贵。

目前尚无国产商品化、大批量生产的博落回生物碱的高纯制品上市,因此一些以高纯血根碱,白屈菜红碱为原料的药物中间体均只能从国外进口。

八、博落回生物碱的提取分离

博落回注射液已被载入农业部2003版《兽药质量标准》,博落回在欧盟被批准作为一种天然促食欲饲料添加剂使用。

但是由于其有效成分复杂,开发更加优质高效的提取分离技术是保证博落回生物碱推广应用急需攻克的难关。

目前,博落回生物碱的提取及分离工艺正处在探索阶段,提取工艺主要有以下几种：

酸水法提取博落回生物碱：

乙醇法提取博落回生物碱：

酸性乙醇提取博落回生物碱：

乙醇浸膏法提取分离博落回生物碱：

九、对博落回的研究做出重要贡献的研究者

国多学者如之壁、曾建国、雄辉、波、叶芝、巩忠福、庞发根、丽艳等对博落回生物碱的系统研究也做出了标志性的贡献,并从该植物中分离出近二十种生物碱,并通过其它分析法发现博落回大约含有多种生物碱。

同时还研究了这些生物碱成分在抑菌、杀虫、灭钉螺、抗肿瘤和抗肝纤维化等面的作用,为博落回的推广应用作出了突出贡献。

之璧，中国工程院院士，在国际上首先培育出转化得率最高的洋地黄细胞株，被称为著名的“氏细胞株”；1978年，由于其对抗菌药博落回的研究贡献，获得了全国科学大会奖。

曾建国，农大教授，研制的博落回提取物和博落回散两种兽药新品获得农业部审批通过，这是我国第一个获得二类新兽药证书的中兽药产品。

十、博落回未来研究的向

1.博落回生物碱高纯制品的提取分离技术。

（目前，国尚无规模化的高纯制品上市）

2.未来向人药应用面发展，特别是抗癌，抗肝病向。

3.在兽药面，博落回配伍的研究，提高其作用围。