甘氨酸及其金属盐的制备与应用Word格式文档下载.docx
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甘氨酸制剂的应用甘氨酸作为合成必需氨基酸的氮源,添加到复方氨基酸输液中。
在临床上获得改善氮平衡的作用。
复方谷氨酸胶囊(安尿通),主要成分为谷氨酸、丙氨酸、甘氨酸。
通过氨基酸的抗水肿作用,直接作用于前列腺细胞,减轻因前列腺肥大引起的膀胱颈部水肿,改善排尿障碍,每粒410mg,用于治疗前列腺增生症。
复方甘草酸铵注射液(强力宁),每支含甘草酸单镀、盐酸半胱氨酸、甘氨酸。
具有抗炎、抗过敏、解毒的药理作用.作为抗肝炎病毒感染,保护肝细胞的药品,已经得到临床肯定的疗效评价。
复方氨基酸胶囊,甘氨酸作为添加的营养成分之一应用。
在药物制剂中的应用甘氨酸作为蛋白稳定剂,在生物制品中得到广泛的应用,如人白细胞干扰素口含片、液体干扰素制剂,也可作为冻干制剂的骨架成分,混悬剂的稳定剂。
甘氨酸在体内可转化成多种重要的活性物质如嘌呤碱、肌酸、叶啉、以及其他非必需氨基酸。
甘氨酸还具有缓冲、制酸作用,用于治疗胃酸过多。
此外,甘氨酸还用于辅助治疗重症肌无力、儿童高脯氨酸血症等。
几种重要的甘氨酸金属盐类的制备及应用
甘氨酸钙为常达正、张经坤等开发的一种新型补钙制剂,其制备工艺见专利;
同时提出了补钙新理论,即人体缺钙的主要原因为小肠分泌氨基酸不足与钙的摄取量没有线性关系,与钙源在体外的溶解度也没有相关性。
钙与氨基酸螫合进入细胞,必须通过小肠刷状缘细胞膜上的钙通道,钙通道对分子的大小有严格要求,分子量小于1500可以通过,且越小越好。
分子量最小的氨基酸鳌合钙-甘氨酸钙(分子量206.26),在小肠被整体吸收后,在细胞里又自动断开螯合键,重新分解为氨基酸和钙离子;
钙离子通过门静脉进入血液,被输送到各个器官,包括在骨骼沉积。
它具有量小、高效、无阴离子污染的特点。
如果用甘氨酸钙作补钙剂,每人每天补20mg钙元素,最多不超过50mg,即可达到钙代谢的正平衡。
已完成的生物利用度研究也支持上述理论。
这与目前流行的各种钙剂完全不同,值得继续深入探讨。
甘氨酸铁为一种治疗缺铁性贫血的新型药物。
铁的吸收主要在小肠上部,主要影响因素与铁的存在状态(非血色素型铁即离子铁、血色素型铁即叶啉铁)及粘膜因素有关。
离子铁还原成Fe2+才能被吸收。
若食物中含有植酸盐或磷酸盐,则与铁形成沉淀而降低吸收率。
叶啉铁直接被黏膜上皮细胞吸收,不受食物影响。
因此吸收率比离子铁高,但成本较高。
甘氨酸铁,具有吸收率高,稳定性好,口感好,胃肠道刺激性小等优点。
制备工艺是将硫酸亚铁10.0g和甘氨酸2.7g在氮气下充分混合,加热到70℃,反应迅速发生,颜色转为亮绿色,冷却到20℃,即得产物,每630mg含100mgFe2+。
该药1956年由Cooper公司以商品名Perronord在美国最早上市。
随后在英国、芬兰、澳大利亚、德国、瑞典、南斯拉夫等国家上市。
该产品具有良好的化学稳定性,它的吸收同样是通过小肠绒毛的剧状线,因此,分子量最小的甘氨酸成为最理想的选择,这种产品补铁效果远优于硫酸亚铁等传统药物。
近年来,国内办已有许多相关的研究报道。
甘氨酸锌锌是人体必需的微量元素,它以蛋白质和金属酶的形式存在于人体。
锌具有加速生长发育、改善味觉、调节机体免疫、防止感染和促进伤口愈合等功能。
锌还有协助葡萄糖在细胞上的转运的功能,一分子胰岛素中有两个锌原子,锌与胰岛素的活性有关。
甘氨酸锌同样是利用小肠对氨基酸的主动吸收,在体外将甘氨酸及锌结合成稳定的甘氨酸锌,可不受食物因素的影响,整体吸收,进入体内分解成甘氨酸及锌,吸收快,安全性好。
生物利用度高于传统的补锌药物,且对降低血糖有效。
其制备工艺有甘氨酸与碱式碳酸锌反应,或甘氨酸与氯化锌合成。
甘氨酸、氨水、硫酸锌反应工艺,甘氨酸与醋酸锌在微波辐射下固相合成,工艺各有特点。
甘氨酸铝又名甘羟铝、二羟基氨基乙酸铝,主要用于治疗胃酸过多的各种疾病,如胃溃疡、十二指肠溃疡、胃出血、慢性浅表性胃炎等。
本品1g可以中和0.lmol/L盐酸200ml,并有很强的抗胃蛋白酶作用。
甘氨酸铝起效快,在胃中成凝胶覆盖子溃疡面,同时调节神经机能,控制胃酸分泌量。
本品比等量的氢氧化铝含铝量少,致便秘作用也较轻。
国内主要作为单方用药,国外则将甘氨酸铝作为解酸刘复方应用。
如非处方药品阿司匹林与甘氨酸铝的复方制剂。
阿司匹林作为传统的解热镇痛药物,近来又发现其具有抗血栓的特性,增加了适应证。
口服阿司匹林,迅速在胃黏膜水解为水杨酸,以水杨酸盐的形式分布于全身组织,水杨酸经肝药酶代谢,大部分代谢物与甘氨酸结合,自肾排泄。
其主要缺点是呈酸性,对胃黏膜有刺激性,可引起胃溃疡及胃出血,因此国内主要生产其肠溶制剂。
甘氨酸铝的复方可以很好地弥补这一不足,组方合理,依据充分,而且阿司匹林及甘氨酸铝成本低廉,疗效确切。
甘氨酸铅的制备工艺主要有孙学芹等报告利用甘氨酸与异丙醇铝反应的工艺,刘迎春等应用甘氨酸钠与活性氢氧化铝为原料的合成路线。
此外,甘氨酸镁、甘氨酸钠、甘氨酸钠碳酸盐等均有重要的应用。
甘氨酸作为分子量最小的氨基酸,价格低廉,为一种有效的氨基酸载体,在氨基酸螯合金属元素的理论指导下。
必有广阔的应用前景。
(华北制药集团信达有限公司胡卫国)}
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