洛美利嗪.ppt
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绍荣绍荣5mg*125mg*12片片盐酸洛美利嗪片目录偏头痛的临床现状1偏头痛急性期治疗和预防治疗2第三代哌嗪类钙通道阻滞剂绍荣绍荣盐酸洛美利嗪片3偏头痛的临床现状0101偏头痛发作的重要病理生理基础被认为是颅内神经血管脑膜反应的舒缩功能异常、大脑神经元炎性反应和扩散性抑制。
摘自洛美利嗪治疗偏头痛随机双盲多中心对照研究中国新药与临床杂志,2006年3月,第25卷第3期南昌大学第二附属医院神经科偏头痛的临床现状临床常见的慢性神经血管性疾患女性患病率3.332.6%男性患病率0.716.1%超过1/21/2的患者头痛影响工作或学习近1/31/3的患者因头痛而缺工或缺课2001年世界卫生组织将常见疾病按健康寿命损失年排序,偏头痛位列前前2020位位,并将其定为最致残的慢性疾病,类同于痴呆、四肢瘫痪和严重精神病。
偏头痛的临床现状摘自中国偏头痛诊断治疗指南2011年版约38%38%的偏头痛患者可从预防性治疗中获益目前只有3%13%患者接收预防性治疗对于偏头痛患者,预防治疗和急性止痛同样重要预防治疗和急性止痛同样重要预防治疗和急性止痛同样重要预防治疗和急性止痛同样重要“减少偏头痛发作频率、减少偏头痛天数,或降低发作的严重程度”等指标,来评估预防偏头痛的药物治疗的安全性和有效性,为预防治疗偏头痛提供最新的证据和建议。
偏头痛的临床现状摘自2012年成人发作性偏头痛药物防治循证指南更新解读偏头痛的临床现状偏头痛的临床现状中国偏头痛诊断治疗指南适用于神经科、全科、普通内科、疼痛科等医生。
偏头痛的临床现状摘自中国偏头痛诊断治疗指南2011年版图解:
十二个最常见的偏头痛触发因素偏头痛的临床现状偏头痛的临床现状偏头痛的临床现状偏头痛的临床现状摘自中国偏头痛诊断治疗指南2011年版偏头痛的临床现状摘自中国偏头痛诊断治疗指南2011年版偏头痛急性期治疗和预防治疗0202偏头痛急性期治疗和预防治疗一、防治原则
(一)基本原则
(1)积极开展患者教育;
(2)充分利用各种非药物干预手段,包括按摩、理疗、生物反馈治疗、认知行为治疗和针灸等;(3)药物治疗包括头痛发作期治疗和头痛间歇期预防性治疗,注意循证地使用。
(二)患者教育偏偏偏偏头头头头痛痛痛痛是是是是目目目目前前前前无无无无法法法法根根根根治治治治但但但但可可可可以以以以有有有有效效效效控控控控制制制制的的的的疾疾疾疾患患患患,应该积极地开展各种形式的患者教育,以帮助其确立科学和理性的防治观念与目标;应教育患者保持健康的生活方式,学会寻找并注意避免各种头痛诱发因素;应教育并鼓励患者记头痛日记,对帮助诊断和评估预防治疗效果有重要意义。
摘自中国偏头痛诊断治疗指南2011年版偏头痛急性期治疗和预防治疗二、急性期药物治疗
(一)急性期治疗目的对患者头痛发作时的急性治疗目的是:
快速止痛;持续止痛,减少本次头痛再发;恢复患者的功能;减少医疗资源浪费。
1、非甾体抗炎药(解热镇痛药),乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬、萘普生等及其复方制剂;(一线用药)2、巴比妥类镇静药(成瘾性);3、可待因可待因、吗啡等阿片类镇痛药(成瘾性)及曲马多。
4、甲氧氯普胺(胃复安)甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮等止吐和促进胃动力药物5、曲坦类药物、麦角胺类及复方制剂(特异性药物)摘自中国偏头痛诊断治疗指南2011年版偏头痛急性期治疗和预防治疗摘自中国偏头痛诊断治疗指南2011年版偏头痛急性期治疗和预防治疗偏头痛急性期治疗和预防治疗三、预防性药物治疗
(一)预防性治疗目的对患者进行预防性治疗目的:
降低发作频率、减轻发作程度、减少功能损害、增加急性发作期治疗的疗效。
目前应用于偏头痛预防性治疗的药物主要包括:
受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、抗癫痫剂、抗抑郁剂、NSAID及其他种类的药物。
摘自中国偏头痛诊断治疗指南2011年版临床上治疗偏头痛的药物很多,但往往效果不佳,复发率高!
偏头痛急性期治疗和预防治疗摘自洛美利嗪与胃复安治疗偏头痛临床效果观察2010年河南医学研究偏头痛急性期治疗和预防治疗受体阻滞剂:
其中证据最为充足的是非选择性受体阻滞剂普萘洛尔和选择性B受体阻滞剂美托洛尔。
钙离子通道阻滞剂:
非特异性钙离子通道阻滞剂氟桂利嗪(西比灵)对偏头痛预防性治疗证据充足。
偏头痛急性期治疗和预防治疗摘自中国偏头痛诊断治疗指南2011年版三、预防性药物治疗钙离子通道阻滞剂钙离子通道拮抗剂广泛用于多种心血管和脑血管疾病。
其疗效主要通过电压敏感性Ca2+通道有效阻断钙内流。
其中。
如氟桂利嗪、维拉帕米和硝苯地平等从20世纪80年代以来,依据其血管扩张效应和神经元保护作用,常用来预防偏头痛。
但低血压、心悸和反射性心动过速等常伴随发生,这是由于发挥药理作用的同时阻断了外周血管的Ca2+通道而引起全身血压下降和反射性心率增加。
偏头痛急性期治疗和预防治疗摘自抗偏头痛新药洛美利嗪2003年中国新药杂志中国药科大学药理教研室第三代哌嗪类钙通道阻滞剂绍荣绍荣盐酸洛美利嗪片0303洛美利嗪由日本钟纺株式会社和美国普强公司联合开发,1999年7月首次在日本上市,(商品名为Migsis和Terranas,当年即创造了销售额近10亿日元的业绩。
)随后分别在欧美等国获得许可。
这个产品与一般的纯仿制药不一样,之前从来没有在国内销售。
洛美利嗪是一种新型洛美利嗪是一种新型洛美利嗪是一种新型洛美利嗪是一种新型哌嗪类钙通道阻滞剂哌嗪类钙通道阻滞剂哌嗪类钙通道阻滞剂哌嗪类钙通道阻滞剂,继氟桂利嗪继氟桂利嗪继氟桂利嗪继氟桂利嗪后的第后的第后的第后的第3333代代代代哌嗪哌嗪哌嗪哌嗪类药物类药物类药物类药物,专家预测:
洛美利嗪绝对是个年销售额过亿元的品种。
第三代哌嗪类钙通道阻滞剂绍荣绍荣LOREMIPSUM洛美利嗪为钙、钠二元通道拮抗药,对血管和神经的钙通道、钠通道、肾上腺素、1受体、组胺5-HT2受体具有高活性和选择性。
与氟桂利嗪比较,具有高选择性扩张脑血管,并减少锥体外系不良反应的特点,并能抑制神经元炎症扩散性抑制,对缺血缺氧性脑机能障碍具有神经保护作用。
可全面改善偏头痛的症状,包括减少和减轻前驱症状、减轻头痛程度、减少发作次数、减少急性发作治疗药物的用量等。
第三代哌嗪类钙通道阻滞剂绍荣绍荣较专业性术语描述洛美利嗪!
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药效学药效学1、对脑血流的影响:
对脑血管的抑制作用强于外周血管,对椎动脉扩血管作用最强,对脑血管的选择性高于其他钙通道拮抗剂,如氟桂利嗪、地尔硫卓等。
2、对皮层扩散性抑制的影响:
延长大鼠海马切片诱发的扩散性抑制的潜伏期和间隔期,作用较氟桂利嗪至少强10倍。
3、体外神经元保护效应:
具有直接的神经元保护效应。
4、对全脑和局部脑缺血的保护作用:
改善能量耗竭和线粒体功能紊乱,并提高降低的局部脑葡萄糖利用,抑制延迟性神经元死亡,强于尼卡地平。
5、对钠通道的作用:
能显著抑制树蛙毒素与大鼠脑突触体的结合,电压依赖性阻断细胞的钠电流,且优先与非激活状态钠通道结合。
6、对5-HT2受体的作用7、其他作用LOREMIPSUM第三代哌嗪类钙通道阻滞剂绍荣绍荣LOREMIPSUM123洛美利嗪作用特点洛美利嗪作用特点:
(1)
(1)高度选择性的增加脑血流量高度选择性的增加脑血流量,而对周围血管作用较少而对周围血管作用较少;
(2)
(2)抑制大脑皮层扩散抑制大脑皮层扩散,使中枢神经系统具有更强的抵抗力使中枢神经系统具有更强的抵抗力;(3)(3)抑制神经元炎症抑制神经元炎症,保护神经元保护神经元;(4)(4)保护局部缺血和缺氧的大脑。
保护局部缺血和缺氧的大脑。
LOREMIPSUM第三代哌嗪类钙通道阻滞剂绍荣绍荣第三代哌嗪类钙通道阻滞剂绍荣绍荣LOREMIPSUM【适应症】【适应症】【适应症】【适应症】偏头痛的预防性治疗偏头痛的预防性治疗偏头痛的预防性治疗偏头痛的预防性治疗。
循证医学资料:
丛集性头痛、椎动脉型颈椎病、青光眼、眩晕、脑卒中.第三代哌嗪类钙通道阻滞剂绍荣绍荣摘自:
抗偏头痛新药洛美利嗪2003年中国新药杂志中国药科大学药理教研室洛美利嗪治疗椎动脉型颈椎病48例2009年中外医疗杂志河北省曲周县医院LOREMIPSUM【特别注意】【特别注意】
(1)本品必须用于偏头痛发作(每月发作2次以上)引起日常生活障碍的患者。
(2)由于本品不是缓解头痛发作的药物,因此由于本品不是缓解头痛发作的药物,因此由于本品不是缓解头痛发作的药物,因此由于本品不是缓解头痛发作的药物,因此在本品给药中发现头痛发作时,应根据需要在本品给药中发现头痛发作时,应根据需要在本品给药中发现头痛发作时,应根据需要在本品给药中发现头痛发作时,应根据需要使用头痛发作治疗药使用头痛发作治疗药使用头痛发作治疗药使用头痛发作治疗药(酒石酸麦角胺,无水咖酒石酸麦角胺,无水咖酒石酸麦角胺,无水咖酒石酸麦角胺,无水咖啡因等啡因等啡因等啡因等)。
(3)本品给药要充分观察症状的变化,如果由于头痛发作消失、减轻、患者的日常生活障碍消失,应该中止给药,充分权衡继续给药的必要性。
症状没有得到改善时,应停止继续给药。
第三代哌嗪类钙通道阻滞剂绍荣绍荣绍荣绍荣与同类药品对比分析与同类药品对比分析作用机理作用效果不良反应洛美洛美利嗪利嗪钙通道、钠通道双重阻断,阻断1受体和5-HT2受体等多种药理作用对脑血管的选择性高高,对椎动脉具有高选择性,并能抑制神经元炎症和扩散性抑制,亦对缺血/缺氧性脑机能障碍具有神经保护作用不易引起明显的外周血管不良反不易引起明显的外周血管不良反应(血压心率)应(血压心率),对中枢多巴能神经传递的作用可以忽略,较第一二代哌嗪类钙通道拮抗剂具有较小的锥体外系不良反应较小的锥体外系不良反应。
氟桂氟桂利嗪利嗪钙通道阻断作用对脑血管的选择性低(较洛美利嗪)低血压、心悸和反射性心动过速(由于阻断了外周血管的钙离子通道而引起全身血压下降和反射性心率增加);椎体外系症状,表现为不自主运动、下颔运动障碍、强直等。
老年人中容易发生。
少数病人可出现失眠,焦虑等症状(抑郁症)。
摘自洛美利嗪治疗偏头痛随机双盲多中心对照研究南昌大学第二附属医院神经科绍荣绍荣与同类药品对比分析与同类药品对比分析治疗治疗方案方案洛美利嗪(预防用药)洛美利嗪(预防用药)+胃复安(止痛药)胃复安(止痛药)普萘洛尔(预防用药)普萘洛尔(预防用药)+麦角胺咖啡因片麦角胺咖啡因片(止痛药)(止痛药)方法典型偏头痛18例,普通偏头痛22例。
口服洛美利嗪5mg,bid,胃复安注射液10mg肌内注射,用至症状消失。
典型偏头痛17例,普通偏头痛23例。
麦角胺咖啡因片2片口服,口服普萘洛尔10mg,每日3次口服作用效果摘自洛美利嗪与胃复安治疗偏头痛临床效果观察2010年河南医学研究绍荣绍荣与同类药品对比分析与同类药品对比分析治疗治疗方案方案洛美利嗪(预防用药)洛美利嗪(预防用药)+胃复安(止痛药)胃复安(止痛药)普萘洛尔(预防用药)普萘洛尔(预防用药)+麦角胺咖啡因片麦角胺咖啡因片(止痛药)(止痛药)结论治疗组40例中,有效率95%,对照组40例中,有效率为83%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。
甲氧氯普胺是胃动力药,迅速缓解恶心、呕吐,加速洛美利嗪吸收,缓解其恶心的不良反应。
甲氧氯普胺为5-HT受体拮抗药可抑制5-HT引起的血管性头痛。
盐酸洛美利嗪抑制先兆皮层扩散性抑制,改善海马区的延迟性神经元损伤,增加椎动脉、颈总动脉、冠状动脉和股动脉血流量,对缺血/缺氧性脑机能障碍具有神经保护作用;抑制脑血管痉挛,改善偏头痛的前驱症状和副症状,对体内中枢多巴胺能神经传递作用较小,较少引发锥体外系不良反应,安全性更高。
洛美利嗪联合甲氧氯普胺治疗偏头痛洛美利嗪联合甲氧氯普胺治疗偏头痛,可能通过不同的机制发挥协同作用可能通过不同的机制发挥协同作用,起效迅起效迅速速,疗效确切疗效确切,有效率高有效率高,不良反应小不良反应小,值得临床推广使用。
值得临床推广使用。
摘自洛美利嗪与胃复安治疗偏头痛临床效果观察2010年河南医学研究绍荣绍荣与同类药品对比分析与同类药品对比分析治疗治疗方案方案洛美利
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