抗生素在泌尿系统疾病中的应用.ppt
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抗生素在泌尿系统疾病中的应用.ppt
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抗生素在泌尿系统抗生素在泌尿系统疾病中的应用疾病中的应用活性药物在体内发生活性药物在体内发生药理反应的三个过程药理反应的三个过程药剂学药剂学药代动力学药代动力学动力学原理,用数学模动力学原理,用数学模型来研究药物吸收、分布、代谢转化及型来研究药物吸收、分布、代谢转化及排泄的规律排泄的规律药效学药效学确确定定最最佳佳给给药药方方案案、剂剂量量、时时间间和和蓄蓄积毒性。
积毒性。
认认识识药药物物的的化化学学结结构构、作作用用关关系系及及规规律。
律。
认识制剂对发挥药物作用的重要性。
认识制剂对发挥药物作用的重要性。
药物在体内变化(转化)的过程药物在体内变化(转化)的过程l吸收吸收l分布分布l代谢代谢l排泄排泄药物的代谢和肾脏排泄药物的代谢和肾脏排泄l代谢代谢l肾脏排泄肾脏排泄肝肝脏脏细细胞胞色色素素PP450450、多多种种水水解解酶酶、结合酶结合酶肾皮质内存在活性微粒体、氧化酶肾皮质内存在活性微粒体、氧化酶系统,将药物转化为无活性的代谢产物系统,将药物转化为无活性的代谢产物肾小球滤过肾小球滤过肾小管排泄肾小管排泄药物经肾脏排泄的方式药物经肾脏排泄的方式l肾小球滤过肾小球滤过(膜孔扩散)(膜孔扩散)药物分子量大小药物分子量大小蛋白结合率蛋白结合率血中药物浓度血中药物浓度肾小球滤过(呈正比)肾小球滤过(呈正比)药物经肾脏排泄的方式药物经肾脏排泄的方式l肾小管排泄肾小管排泄(主动转运)(主动转运)l需耗能的载体参与需耗能的载体参与l有竞争性抑制或阻断现象有竞争性抑制或阻断现象不同肾脏疾病时药物动力学变化肾病综合征肾病综合征1.1.蛋白结合率,游离药物浓度,加大药物中毒的危险性2.增加了药物分布容积,血浆药物浓度3.因蛋白结合型药物是经肾小管排泄,肾综时蛋白结合率,可引起药物经肾小管排泄延缓。
肾功能不全肾功能不全1.1.肾衰时胃肠功能紊乱,胃酸肾衰时胃肠功能紊乱,胃酸分泌失调,肝脏首过效应而分泌失调,肝脏首过效应而影响药代动力学影响药代动力学2.2.肾肾衰衰时时酸酸性性药药物物的的血血浆浆结结合合率率,而而碱碱性性药药物物的的血血浆浆结合率正常或稍有结合率正常或稍有。
肾衰时对药物清除的影响肾衰时对药物清除的影响l对于那些主要经肾脏清除的药物来讲,随着肾对于那些主要经肾脏清除的药物来讲,随着肾脏功能减退,药物清除率下降,半衰期延长。
脏功能减退,药物清除率下降,半衰期延长。
l通常:
通常:
血清肌酐清除率血清肌酐清除率30ml30ml分,半分,半衰期相对变化缓慢衰期相对变化缓慢血清肌酐清除滤血清肌酐清除滤30ml30ml分,半分,半衰期相对显著延长衰期相对显著延长肾功能不全用药调整肾功能不全用药调整l原则:
原则:
根据肾功能损害程度根据肾功能损害程度药物的毒性药物的毒性药物蛋白结合率药物蛋白结合率药物排泄途径药物排泄途径药物透析性能药物透析性能按肾脏损伤程度估计按肾脏损伤程度估计用药剂量用药剂量轻轻-中度中度中中-重度重度终末期终末期肾功能肾功能Ccr40-60ml/min10-40ml/min10ml/minScr177mol/L177-884mol/L884mol/LBun7.1mmol/l7.1-21.4mmol/l21.4mmol/l药物用量药物用量75-10050-7525-5075-10050-7525-50肾功能不全抗生素应用原则肾功能不全抗生素应用原则避免使用肾毒性抗菌药物,确有应用指征时,必须调整给药方案根据感染的严重程度、病原菌的种类及药敏实验等选用无肾毒性或低肾毒性的抗生素根据肾功能减退的程度及抗菌药物在体内排泄途径,调整给药剂量及方法肾衰时抗生素调整或选择肾衰时抗生素调整或选择用药方法用药方法l肝胆排泄或肝脏排泄或经肾与肝胆同时排泄,可维持原剂量或略减量l由肾脏排泄的药物,本身并无肾毒性或仅有轻度肾毒性的抗生素,需适合调整剂量l避免使用肾毒性抗生素肾功能减退并感染患者肾功能减退并感染患者抗菌药物的应用抗菌药物的应用可应用按原治疗量或略减少可应用按原治疗量或略减少l红霉素、阿奇霉素红霉素、阿奇霉素l氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林舒巴坦舒巴坦阿莫西林阿莫西林阿阿莫西林莫西林克拉维酸克拉维酸哌拉西林哌拉西林苯唑西林苯唑西林美美洛西林洛西林哌啦西林哌啦西林三唑巴坦三唑巴坦l头孢曲松头孢曲松头孢噻肟头孢噻肟头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮舒舒巴坦巴坦l氯霉素氯霉素克林霉素克林霉素多西环素多西环素l异烟肼异烟肼利福平利福平l甲硝唑甲硝唑伊曲康唑伊曲康唑可应用,治疗量需减少可应用,治疗量需减少l头孢氨苄头孢氨苄头孢唑肟头孢唑肟头孢呋辛头孢呋辛头孢噻吩头孢噻吩头孢他头孢他啶啶头孢唑林头孢唑林头孢拉定头孢拉定头孢西丁头孢西丁l氧氟沙星氧氟沙星左氧氟沙星左氧氟沙星环丙沙星环丙沙星加替沙星加替沙星l青霉素青霉素羧苄西林羧苄西林甲氧苄啶阿洛西林甲氧苄啶阿洛西林l磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑l氨曲南氨曲南美罗培南美罗培南亚胺培南亚胺培南西司他丁西司他丁l氟康唑氟康唑吡嗪酰胺吡嗪酰胺尿路感染抗生素的应用尿路感染抗生素的应用尿路感染的荟萃分析尿路感染的荟萃分析l尿感性别尿感性别.年龄年龄.菌群分布菌群分布l290例尿感例尿感,女性女性206例例,男性男性84例例,男男:
女女-2.45:
1l病原菌病原菌:
革兰氏阴性杆菌革兰氏阴性杆菌65.9%l年年龄分布龄分布:
70岁24/34.3%60岁37/38.5%50岁17/44.7%40岁14/45.2%60岁岁97例例8.28%60岁岁86例例5.83%辽宁医学宁医学杂志志2001;15
(1)尿路感染治疗的原则尿路感染治疗的原则l急性单纯性下尿路感染,以口服抗急性单纯性下尿路感染,以口服抗生素、价格低廉为主,疗程为生素、价格低廉为主,疗程为33至至55天经验用药(未获得病原学证据之天经验用药(未获得病原学证据之前),前),8080系大肠杆菌属系大肠杆菌属。
l针对尿培养结果及药敏实验针对性针对尿培养结果及药敏实验针对性选药选药。
尿路感染治疗的原则l急性上尿路感染并无全身中毒症状,宜急性上尿路感染并无全身中毒症状,宜静脉给药,疗程静脉给药,疗程22周周。
l反复发作的尿路感染,应全方面系统检反复发作的尿路感染,应全方面系统检查,排除尿路梗阻和畸形,并及时纠正查,排除尿路梗阻和畸形,并及时纠正。
l细菌性前列腺炎患者应根据病原学证据,细菌性前列腺炎患者应根据病原学证据,选择渗透性强的抗生素治疗,且疗程宜选择渗透性强的抗生素治疗,且疗程宜长,急性长,急性44周,慢性周,慢性1-31-3月月膀胱炎的治疗膀胱炎的治疗l病原菌病原菌:
l腐生葡萄球菌腐生葡萄球菌l大肠埃希菌大肠埃希菌l肠球菌属肠球菌属膀胱炎的治疗膀胱炎的治疗l宜选择的药物宜选择的药物l呋喃妥因呋喃妥因l磷霉素磷霉素l头孢氨苄头孢氨苄l头孢拉定头孢拉定l阿莫西林阿莫西林膀胱炎的治疗膀胱炎的治疗可选择的药物可选择的药物头孢氨苄头孢氨苄头孢拉定头孢拉定复方磺胺甲恶唑复方磺胺甲恶唑氟喹诺酮类氟喹诺酮类磷霉素磷霉素肾盂肾炎治疗肾盂肾炎治疗病原菌病原菌:
大肠埃希菌大肠埃希菌l克雷伯杆菌克雷伯杆菌l腐生葡萄球菌腐生葡萄球菌l肠球菌肠球菌l铜绿假单胞菌属铜绿假单胞菌属l念株菌念株菌肾盂肾炎治疗肾盂肾炎治疗l宜选择的药物宜选择的药物l氨苄西林氨苄西林舒巴坦舒巴坦阿莫西林阿莫西林克拉维酸克拉维酸l第二代或第二代头孢菌素第二代或第二代头孢菌素l头孢唑林头孢唑林头孢拉定头孢拉定l氨苄西林氨苄西林l环丙沙星环丙沙星哌拉西林哌拉西林氨基氨基糖苷类糖苷类氟康唑氟康唑肾盂肾炎治疗肾盂肾炎治疗l可选择的药物可选择的药物l氟喹诺酮类氟喹诺酮类第二代或第二代头孢菌素第二代或第二代头孢菌素l头孢呋辛头孢呋辛l万古霉素或去甲万古霉素万古霉素或去甲万古霉素l头孢他定或头孢他定或头孢哌酮加氨基头孢哌酮加氨基糖苷类糖苷类l两性霉素两性霉素B细菌性前列腺炎的病原治疗细菌性前列腺炎的病原治疗l病原菌病原菌:
大肠埃希菌大肠埃希菌l宜选药物宜选药物:
氟喹诺酮类氟喹诺酮类复方磺胺甲恶唑复方磺胺甲恶唑l可选药物可选药物:
氨苄西林氨苄西林舒巴坦阿莫西林舒巴坦阿莫西林克拉克拉维酸维酸l注注:
大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药菌株达大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药菌株达50以上,必须根据药敏实验结果选用以上,必须根据药敏实验结果选用细菌性前列腺炎的病原治疗细菌性前列腺炎的病原治疗l病原菌病原菌:
肠杆菌科细菌肠球菌属肠杆菌科细菌肠球菌属l宜选药物宜选药物:
喹诺酮类喹诺酮类l可选药物可选药物:
复方磺胺甲恶唑复方磺胺甲恶唑氨氨苄西林苄西林舒巴坦舒巴坦阿莫西林阿莫西林克拉克拉维酸维酸细菌性前列腺炎的病原治疗细菌性前列腺炎的病原治疗l病原菌病原菌:
淋病奈瑟球菌淋病奈瑟球菌沙眼衣沙眼衣原体原体l宜选药物宜选药物:
喹诺酮类喹诺酮类头孢曲松头孢曲松多西环素多西环素尿感抗生素治疗的总原则尿感抗生素治疗的总原则l根据培养获得致病菌的种类根据培养获得致病菌的种类l根据药敏获得抗生素选择范围根据药敏获得抗生素选择范围l根据肝肾功能选择低毒性或无毒根据肝肾功能选择低毒性或无毒性的抗生素性的抗生素达到最佳疗效达到最佳疗效
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- 抗生素 泌尿系统 疾病 中的 应用
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