药理学部分习题xitiWord文档格式.docx
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KD=[L][R]/[LR]
〖〗表示有关的摩尔浓度,KD是解离常数。
(2)解离常数是受体被占领一半或达到50%全效应时的药物浓度。
12516
药物亲和力
(药物与受体结合的能力)
12517
内在活性
(药物与受体结合后引起效应大小的能力)
12518
储备受体
(有些药物只需一部分受体结合后就能发挥最大效应,剩余下未结合的受体称为储备受体。
12519
pD2
(激动药解离常数的负对数)
12520
激动药
(与受体有较强的亲和力又有较强的内在活性的药物)
12521
竟争性拮抗药
(与受体有较强的亲和力、但无内在活性的药物)
12522
非竟争性拮抗药
(使激动药S型曲线高度下降、但解离常数不变的药物)
12523
部分激动药
(与受体有较强的亲和力、但内在活性较弱的药物)
12524
二态模型
(用静息状态与活化状态的二种受体构型说明药物作用的模型)
12525
受体向上调节
(连续应用拮抗药后受体数目增加导致反应敏化的现象)
12526
受体脱敏
(由于受体原因产生的耐受性)
13501
离子障
离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
13502
药物易化扩散
靠载体顺浓度梯度的跨膜转运
13503
药物主动转运
靠载体、消耗能量、逆浓度差的跨膜转运
13504
药物简单扩散
药物顺浓度差的不需载体、不耗能的跨膜被动转运
13505
首关(过)消除
有些药物口服时在肠壁和肝脏发生转化,使进入体循环的药量减少的现象
13506
血浆蛋白结合率
药物在给予常用量时与血浆蛋白结合的药量对总药量的比值
13507
再分布
吸收的药物通过循环,首先向血流量大的器官分布,然后向血流量小的组织转移,这种现象称为再分布。
13508
肝药酶
肝脏微粒体的细胞色素p-450酶系统
13509
肝药酶抑制
某些药物抑制肝药酶的活性,使其他药物生物转化变慢、药理效应敏化的现象
13510
肝药酶诱导
某些药物使肝药酶活性增加,从而加速自身和其他药物的转化,导致药理效应减弱的现象
13511
肝肠循环
某些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆道,到达小肠后被水解,游离药物又被重吸收,称为肝肠循环。
13512
达峰时间
单次血管外给药,从给药至峰值浓度的时间
13513
零级消除动力学
药物消除速度与血药浓度无关的恒量消除,其血浆半衰期随血药浓度的降低而缩短。
13514
一级消除动力学
消除速度与血药浓度成正比的恒比消除,其血浆半衰期与血药浓度无关。
13515
吸收
药物从给药部位经过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过程
13516
血浆半衰期
药物在消除相时血浆药物浓度下降一半所需要的时间
13517
生物利用度
药物从给药部位被吸收进入体循环的药物相对量和速度
13518
绝对生物利用度
血管外给药后AUC(时量曲线下面积)与静注等量药物后AUC的比值
(百分率)
13519
相对生物利用度
由于药物制剂不同,其吸收率不同,故可以某一制剂为标准,与试药比较,称相对生物利用度:
F=试药AUC/标准药AUC×
100%
13520
时量曲线下面积(AUC)
时量(c-t)曲线与座标轴围成的面积
13521
表观分布容积
药物进入体内待分布平衡后,按测得的血浆浓度计算该药应占有的体液容积
13522
消除速率常数
用以下一种答案:
(1)一级消除动力学的药物瞬时消除的百分率
(2)药物消除速度与当时体内药量的比值
13523
血浆清除率
单位时间内若干容积血浆中的药物被清除干净
13524
血药稳态浓度
定时定量多次给药时,当给药速度与消除速度达到动态平衡时的血药浓度
13525
维持剂量
指多次给药时补充药物消除、维持稳态血药浓度的剂量
13526
负荷剂量
因病情需要立即达到有效血药浓度时首次给药的剂量
13527
一室模型
将机体视作一个整体空间,给药后药物在其中转运迅速,即时达到分布平衡
13528
二室模型
按药物分布速度把机体分为二个室:
包括血浆及血流丰富组织的中央室和机体其他部分的周边室。
14501
控释制剂
可以控制药物按零级动力学恒速释放、恒速吸收的制剂
14502
生物当量
药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比
14503
缓释制剂
利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出,以达到比较稳定而持久的疗效的制剂
14504
配伍禁忌
药物在体外配伍直接发生物理的或化学性的相互作用而影响药物疗效或毒性反应
14505
安慰剂
无药理活性、通过心理因素能获得疗效的制剂
14507
麻醉药品
可引起欣快感、有成瘾性的药物
14508
耐药性
病原体及肿瘤细胞对化学治疗药物敏感性下降、甚至无效
14509
耐受性
连续用药后机体对药物的反应强度递减,需增加剂量才可保持药效。
14510
快速耐受性
药物在短时间内反复应用数次后药效递减直至消失
14511
习惯性
多次连续用药后病人对药物产生精神上的依赖
14512
成瘾性
反复用药后机体对其产生身体上的依赖,停药会出现严重生理功能紊乱的戒断症状
填空
12601
慢性毒性的三致反应是致_______________、致_______________、致_______________。
癌
畸胎
突变
12602
药物过敏反应可能是由于药物本身所致,也可能是由于药物的_______________或药剂中_______________所致。
代谢物
杂质
12603
细胞内受体有两类:
_______________、_______________.。
甾体激素受体
甲状腺激素受体
12604
内源性配体有三类,包括:
_______________、_______________、_______________。
神经递质
激素
自身活性物
12605
药物效应表现为_______________的称为质反应,以_______________表示。
全或无(阳性或阴性)
阳性率
13601
较易进行简单扩散的药物,分子量_______________,脂溶性_______________,极性_______________。
小
大
13602
肝清除率大的药物,首关消除_______________,其口服吸收率_______________。
多
13604
要减小多次给药时血药浓度的波动,应_______________给药间隔时间,或应用_______________剂型。
缩短
缓释
13605
药物进入血循环后首先与_______________给合,酸性药物多与_______________结合。
血浆蛋白
清蛋白
14601
肝功能低下者,对多数药物的影响是:
药物转化能力_______________,药物效应_______________。
降低
加强
14602
药物依赖性可分为_______________和_______________。
14603
遗传异常对药物代谢影响的主要表现为_______________,可分为_______________型和_______________型。
对药物体内转化的异常
快代谢
慢代谢
问答题
12701
什么是停药反应?
原因何在?
如何预防?
突然停药后原有疾病加重,称为停药反应。
这与机体的调节功能有关。
应逐渐停药以防此反应。
12702
从受体占领学说,写出药物效应E与药物浓度〖L〗、最大效应Emax及解离常数KD的关系式。
[L]Emax
E=-----------------
KD+[L]
12703
在受体动力学Scatchard直线化作图中,以什么作为横座标及纵座标?
直线与横座标的交点是什么?
在Scatchard作图时,以〖LR〗为横座标,以〖LR〗/〖L〗为纵座标作图可得到直线,直线与横座标交点为〖RT〗。
12704
列举受体脱敏的原因。
受体蛋白构象改变
受体与G蛋白亲和力降低
受体数目减少
受体与不可逆拮抗药结合
12705
根据受体蛋白结构、信息转导过程列举受体的类型。
含离子通道受体
G蛋白偶联受体
具有酪氨酸激酶活性的受体
细胞内受体
13701
肾小管有哪两个主动分泌通道?
弱酸类通道
弱碱类通道
13702
改变环境pH可以影响哪一种方式的转运?
为什么?
举例说明。
改变环境pH可影响简单扩散。
因为多数药物是弱酸性或弱碱性有机化合物,其离子化程度受其pKa及其所在溶液的pH影响。
例如弱酸性药物在碱性尿中离子型多,由于离子障现象,重吸收少,排出多。
13703
列举药物生物转化的基本类型。
氧化、还原、水解、结合。
13704
写出按一室模型一级动力学消除的药物静注时血药浓度(Ct)随时间(t)而变化的公式。
Ct=Coe-ket
式中Ke为消除速率常数,e为自然对数的底,Co为初始血药浓度。
13705
为什么一级动力学消除的药物血浆半衰期恒定?
从一级动力学时量公式Ct=Coe-ket
当t=t1/2时Ct=Co/2,解得t1/2=0693/Ke
因Ke(消除速率常数)恒定,故血浆半衰期t1/2恒定
13706
哪些药动学参数与消除有关?
血浆清除率、血浆半衰期、消除速率常数、表观分布容积
13707
某一室模型一级动力学消除的催眠药,其消除速率常数为0.35h-1,设静脉注射该药某剂量后当时的血药浓度为1mg/L,若病人醒转时的血药浓度是0.125mg/L,问病人大约睡了多久?
由于t1/2=0.693/Ke,此药Ke=0.35h-1,故其t1/2约为2h
经过2h后病人血药浓度降至0.5mg/L,再经过2个2小时后血药浓度降至0.125mg/L,故病人大约睡了6小时。
13708
在定时定量多次给药时,按一级动力学消除的药物为什么要经过5个半衰期才到达稳态血药浓度?
按一级动力学消除的药物,定时定量多次给药可引起血药浓度累积上升,但消除速度加快,使血药浓度上升幅度变小,最后赶上给药速度,而血药浓度到达稳态。
在经1个半衰期时累积量为50%,经2个半衰期时累积量为75%,如此类推,经5个半衰期达到累积量96.9%,故认为到达稳态浓度。
13709
定时定量多次给药时,如果现用的给药速度(RA)使达到的稳态浓度Css过高或过低,如何调整其给药速度?
Css(已达到的)/Css(需要的)=RA(现用的)/RA(将调整的)
可求出将调整的RA。
13710
除了少数t1/2特长或特短的药物或零级动力学消除的药物外,有效,安全、快速的给药方案是什么?
一般可采用每一个半衰期经予半个有效量并将首剂加倍的方法。
13711
用相同剂量的药物给两个病人口服,为什么常获得不同的药理效应?
因为:
1.不同个体间可有药效学上的差异
2.不同个体间可有药动学上的差异
3.不同制剂间可有生物利用度的差异
14701
影响药物效应的机体因素有哪些?
年龄、性别
遗传因素
病理状态
心理因素等
14702
与口服给药比较,舌下给药的特点是什么?
避免首关消除
避免胃酸破坏
吸收较快
14703
列举药物相互作用在药效学的表现。
生理性拮抗或协同
受体水平的拮抗或协同
干扰神经递质的转运及转化
14704
列举老年人用药不同于一般成人的原因。
血浆蛋白较低
肝功能较低
肾功能较低
对许多药物反应较敏感
14705
简述两种或两种以上药物联合应用的目的及不合理的联合用药的后果。
联合应用两种或两种以上药物,除达到多种治疗目的外是利用药物间的协同作用(相加或增强)以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。
不恰当的联合用药往往由于药物间相互作用而使疗效降低或出现意外的毒性反应。
14706
选择最合适的药物及制订最佳给药方案时,哪三个问题最重要?
1.根据药物的选择性作用,适应症、禁忌症选择合适的药物,以便改变病理过程或消除病因。
2.选择合适的给药途径,产生有效浓度,并使药物达到作用的部位。
3.选择合适的剂量及间隔时间,以保持有效浓度。
论述题
12801
用药期间可能发生哪些与剂量有关的不良反应?
1.副反应:
治疗量下发生的与治疗目的无关的作用。
如阿托品用于胃肠痉挛时出现心率加快、口干等。
2.毒性反应:
剂量过大或用药时间过长引起的危害性反应。
如巴比妥类中毒引起昏迷、中枢抑制甚至死亡。
三致(致癌、致畸胎、致突变)属慢性毒性范畴。
3.特异质反应:
少数特异质者对药物特别敏感,甚至反应性质改变。
如某些病人对琥珀胆碱特别敏感(因先天性胆碱酯酶缺乏引起)。
12802
试述最大效能与效应强度的概念与意义。
最大效能是药物的最大效应,它反映药物的内在活性。
其意义:
1.表明药物在达到一定剂量时可达最大效应;
如再增加剂量,效应不会增加,反会产生或加重不良反应。
2.最大效能大的药物能在最大效能小的药物无效时仍可起效。
效应强度是达到一定效应(通常采用50%全效应)所需剂量,所需剂量越小作用越强,它反映药物对受体的亲和力。
其意义是效应强度大时临床用量较小。
12803
试述药物安全性的指标。
LD50/ED50、TD50/ED50、TC50/EC50称为治疗指数,是一类药物的安全指标,通常其值越大越安全。
需注意这些指标只反映治疗作用与急性毒性的关系,并不能反映慢性毒性、过敏性。
由于TD与ED两条量效曲线的首尾可能重叠,即ED95可能大于TD5,就是说在没能获得充分疗效的剂量时可能已有少数病人中毒,因此另一安全性指标是ED95与TD5之间的距离,称为安全范围,其值越大越安全。
12804
用受体占领学说说明解离常数(KD)是引起50%最大效应时的游离药物浓度。
从受体占领学说基本公式(E、Emax、[L]、KD分别为效应、最大效应、游离药物浓度、解离常数):
E[L]
---------=------------
Emax[L]+KD
令E/Emax=50%,得KD=[L]。
即解离常数为50%最大效应时游离药物的浓度。
12805
竟争性拮抗药对激动药量效曲线的影响如何?
竟争性拮抗药使激动药量效曲线平衡右移(即作用受到对抗),但最大效应不变。
这是因为竟争性拮抗药对受体有较强亲和力,但无内在活性。
一部分受体被竟争性拮抗药占领,故作用受到对抗;
在激动药剂量增加时,可竟争性排挤竟争性拮抗药,故仍可达到原激动药的最大效应。
12806
部分激动药对激动药量效曲线的影响如何?
1当激动药剂量(浓度)较小时,部分激动药使激动药量效曲线提高(协同),因为
(1)部分激动药剂量较小时,二药未占领大部分受体且均有内在活性,故作用加强;
(2)部分激动药剂量较大时,则效应接近其最大效应,作用也加强。
2当激动药剂量较大(效应大于部分激动药最大效应)时,部分激动药使激动药量效曲线平衡右移(作用受对抗)。
因为有一部分受体被内在活性较小的部分激动药占领,作用受对抗;
增大激动药剂量时可竟争性排挤部分激动药,故仍可达最大效应。
12807
从二态模型学说解释药物的作用。
二态模型有二种构型受体,静息状态R与活动状态R*:
1.激动药:
只与R*有较大亲和力,充分发挥药理效应。
2.部分激动药:
对R*的亲和力大于对R的亲和力,发挥较小的药理效应。
3.拮抗药:
对R*及R亲和力相等且结合牢固,保持静息时二种受体状态平衡,不能激活受体但能阻断激动药效应。
4.超拮抗药:
对R亲和力大于R*,引起与激动药相反的效应。
12808
试述G蛋白偶联受体基本结构及主要转导过程。
G蛋白偶联受体为单一肽链,形成7个α-螺旋来回穿过细胞膜。
药物与受体结合后,激活G蛋白:
兴奋性G蛋白激活腺苷酸环化酶(AC),抑制性G蛋白抑制AC。
G蛋白还对乌苷酸环化酶、磷脂酶C、磷脂酶A2、Ca2+、K+离子通道等有重要调节作用而影响细胞功能。
13801
解释在苯巴比妥中毒时给予碳酸氢钠是重要解救措施。
苯巴比妥是弱酸性药物。
给予碳酸氢钠可使血液碱化,有利于苯巴比妥从中枢神经系统向血液转移。
当尿液碱化时,使苯巴比妥离子化,妨碍其从肾小管重吸收,有利排泄。
13802
试述肝药酶的特性及其临床意义。
1肝药酶对底物特异性低,能对数百种药物起反应。
2肝药酶活性有限,易产生竟争性抑制和导致零级动力学消除。
3酶活性个体差异大,故给药量应个别化。
4酶活性易受其他药物诱导和抑制,导致药物耐受性和敏化。
5多数药物经肝药酶作用后灭活,少数药物活化;
有些药物可转化成多种代谢产物。
13803
比较一级和零级动力学消除的差异。
一级动力学零级动力学
1.药物消除速度与当时血药浓度或药量与当时血药浓度或
成正比药量无关
2.时量曲线c-t指数衰减曲线直线
lgc-t直线曲线
3.消除规律定比消除定量消除
4.血浆半衰期恒定(不依赖浓度)依赖剂量(浓度)
5.多次给药的稳态与给药剂量成正比理论上不能达到,
血药浓度实际上剂量增加
时超比例增加
Css甚至中毒
(注:
本题不要求回答有关的公式,但用公式说明问题则更好〕
13804
影响单次给药曲线下面积(AUC)的因素有哪些?
AUC在药动学研究上有何意义?
1.影响AUC的因素:
剂量及生物利用度;
表观分布容积;
消除速率常数。
2.AUC的意义:
计算不同制剂的生物利用度;
计算Vd及C1、Ke
13805
试述影响一级动力学连续多次给药时量曲线特征的因素?
1.稳态血药浓度:
取决于生物利用度、剂量、表观分布容积、消除速率常数(或半衰期),给药间隔时间。
2.血药浓度的波动:
取决于给药间隔时间、剂量。
3.到达稳态浓度的时间:
取决于半衰期。
13806
试从药动学角度说明哪些因素(除了药物相互作用以外)可引起血药浓度过高甚至中毒?
1.剂量过大
2.生物利用度:
绝对生物利用度高、吸收速度快可致
峰药浓度过高
3.给药过频(给药间隔时间过短)
4.血浆半衰期长(即消除速率常数小)
5.零级消除动力学:
剂量稍增,药浓明显上升
14801
试述安慰剂对药效的影响。
1.安慰剂对于头痛、神经官能症等能获得30-50%的疗效,这是通过心理因素取得的。
2.安慰剂在新药临床研究时双盲对照中可排除假阳性疗效及假阳性不良反应。
3.医生言行及任何医疗活动均可能发挥安慰作用或影响疗效。
14802
试述药物相互作用对药动学的影响。
1.吸收:
如四环素与Fe2+,Ca2+等络合互相影响吸收。
2.血浆蛋白结合:
与血浆蛋白结合率高的药物可受其他药置换而毒性增加。
3.肝脏生物转化:
与肝药酶诱导剂或抑制剂同用的其他药物疗效下降或毒性增加。
4.肾排泄:
如碱化小便使弱酸性药物解离度增加,排出增加。
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