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E.氯普噻吨
1-11、丁酰苯类抗精神病药(C)
1-12、苯甲酰胺类抗精神病药(B)
1-13、硫杂蒽类抗精神病药(E)
1-14、吩噻嗪类抗精神病药(A)
1-15、下列为抗躁狂药的结构是(E)
A.
B.
C.
D.
E.以上都不是
多项选择题:
1-16巴比妥药物的代途径(BDE)
A.脱氧B.5位取代基氧化
C.氨基氧化D.水解开环
E.氮上脱烷基
1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素(ABCDE)
A.pKaB.脂水分配系数
C.5位取代基的种类D.1位氮上是否有甲基取代
E.2位氧是否被硫取代
1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响(AC)
A.有适当的脂溶性B.水中溶解度
C.5位二取代基的碳原子数在6~10之间D.分子1位上的取代基
E.药物电荷密度分布
1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响(ACD)
A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时,活性极大增加
B.当7位有强吸电子基存在时,活性增加
C.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加
D.10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜
E.侧链末端的碱氨基是季铵时,活性极大增加
1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是(BD)
A.硝西泮B.氯丙嗪
C.阿米替林D.奋乃静
E.三氟哌多
1-21、为抗精神病药物的结构是(AB)
A.
E.
1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是(ABCDE)
A.吩噻嗪母核是基本结构;
母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子
B.2位取代基引起分子的不对称性,优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征
C.R1常为碱性的叔胺基团,如二甲氨基,哌嗪或哌啶
D.2位有吸电子基取代,其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比,如CF3>
Cl>
COCH3>
H>
OH
E.吩噻嗪母核硫原子可以被-O-、-CH2-、-CH=CH-、-CH2CH2-等电子等排体取代;
母核上N原子被-C=取代,衍生出噻吨类抗精神病药。
第二章
2-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中(B)
A.布洛芬B.对乙酰氨基酚C.双氯芬酸D.萘普生E.酮洛芬
2-2、具有下列化学结构的药物是(E)
A.阿司匹林B.安乃近C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.贝诺酯
2-3、下列哪个药物具有手性碳原子,临床上使用S-(+)异构体(D)
A.安乃近B.双氯芬酸钠
C.吡罗昔康昔布D.萘普生
E.保泰松
2-4、临床上使用的布洛芬为何种异构体(D)
A.左旋体B.右旋体
C.消旋体D.外消旋体
E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。
2-5、对乙酰氨基酚的哪一个代产物可导致肝坏死(D)
A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物
C.氮氧化物D.N-乙酰基亚胺醌
E.谷胱甘肽结合物
2-6、增加粒细胞吞噬尿酸盐晶体(A)
A.秋水仙碱B.阿司匹林C.别嘌醇D.丙磺舒E.吲哚美辛
2-7、抑制黄嘌呤氧化酶(C)
2-8、抗痛风性急性关节炎发作(E)
2-9、增加尿酸排泄(D)
2-10、对扑热息痛的正确描述是(ABDE)
A.水溶液放置时可发生氧化分解B.具有解热镇痛作用
C.具有抗炎作用D.与阿司匹林成酯得贝诺酯
E.是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂
2-11、下列哪些性质与布洛芬的性质相符(ADE)
A.在有机溶剂中易溶B.在酸性水溶液中易溶
C.结构中不含羧基D.临床用外消旋体
E.适用于风湿性关节炎
2-12、下列药物中,具有手性碳原子的是(BC)
A.对乙酰氨基酚B.萘普生
C.布洛芬D.地西泮
E.苯巴比妥
第三章
单项选择题
3-1、下列与吗啡及合成镇痛药化学结构特点不符合的是(C)
A.含有派啶环或类似派啶环的空间结构B.分子中具有一个平坦的芳环平面
C.碱性中心在芳环平面的垂直方向D.烃基链部分(吗啡结构中C15/C16)突出于平面前方
E.一个碱性中心,并在生理PH条件下能电离为阳离子
3-2、吗啡结构中有(A)
A.5个手性碳B.2个手性碳
C.3个手性碳D.4个手性碳
E.1个手性碳
3-3、属于派啶类合成镇痛药的是(C)
A.美沙酮B.纳洛酮C.哌替啶D.喷他佐辛E.萘福泮
3-4、属于氨基酮类合成镇痛药的是(E)
A.二醋吗啡(海洛因)B.羟考酮C.埃托啡D.纳洛酮E.美沙酮
3-5、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性,这是因为(D)
A.具有相似的疏水性B.具有相似的立体结构
C.具有完全相同的构型D.具有相同的药效构象
E.化学结构相似
3-6、(-)-吗啡分子结构中手性碳原子为(D)
A.C-5C-6C-10C-13C-14B.C-4C-5C-8C-9C-14
C.C-5C-6C-9C-10C-14D.C-5C-6C-9C-13C-14
E.C-6C-9C-10C-13C-14
3-7、(-)-吗啡分子结构中B/C环、C/D环、C/E环的构型为为(C)
A.B/C环成呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈反式
B.B/C环成呈反式、C/D环呈反式、C/E环呈反式
C.B/C环成呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈顺式
D.B/C环成呈顺式、C/D环呈顺式、C/E环呈顺式
E.B/C环成呈反式、C/D环呈顺式、C/E环呈顺式
3-8、吗啡的分子结构中(B)
A.3-位上有酚羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代
B.3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有甲基取代
C.3-位上有醇羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代
D.3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有乙基取代
E.3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有苯乙取代
3-9、满足“阿片受体拮抗剂”的选项是(C)
B.
C.两者均是D.两者均不是
3-10、满足“阿片受体激动剂”的选项是(D)
多项选择题
3-11、以下哪些与镇痛药受体图像相符(ACE)
A.具有一个平坦结构与药物的芳环相适应
B.有一个正离子部位,与药物的负电中心相结合
C.有一个负离子部位,与药物的正电中心相结合
D.有一个方向合适的凹槽,与药物的叔氮原子相适应
E.有一个方向合适的凹槽,与药物的烃基链(吗啡C-15~C-16)部分相适应
3-12、纳洛酮可用于哪些药物中毒时解救(ADE)
A.吗啡B.苯巴比妥C.硫喷妥钠D.哌替啶E.芬太尼
3-13、属于派啶类合成镇痛药的是(BD)
A.左啡诺B.哌替啶C.美沙酮D.芬太尼E.萘福泮
3-14、按化学结构分类合成镇痛药有(ABDE)
A.苯基派啶类B.氨基酮类C.苯乙酰胺类D.吗啡喃类E.苯吗喃类
第四章
4-1、拟肾上腺素药物侧链N上有叔丁基取代时(E)
A.α-效应增强B.β-效应增强C.α1-效应增强D.β1-效应增强E.β2-效应增强
4-2、对右旋伪麻黄碱的叙述错误的是(C)
A.是麻黄碱的差向异构体B.两个手性碳的绝对构型是1S,2S
C.没有直接作用,只有间接作用,中枢作用同麻黄碱
D.混合型拟交感药,中枢作用较小
E.选择性收缩鼻咽部血管,可用作鼻充血减轻剂
4-3、临床药用(-)-麻黄碱的结构是(C)
C.
D.
E.上述四种的混合物
4-4、化学结构为
的药物是(E)
A.苯海拉明B.阿米替林
C.可乐定D.哌替啶
E.普萘洛尔
4-5、肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数是(B)
A.伯胺B.仲胺C.叔胺D.季铵E.以上四项均不是
4-6、多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位有(ACD)
A.氨基B.乙基链C.苯环D.β-醇羟基E.萘环
4-7、下列药物中那些属于肾上腺素能β受体阻断剂(AC)
A.普奈洛尔B.麻黄碱C.比索洛尔D.去甲肾上腺素E.克伦特罗
4-8、普奈洛尔的结构中含有(BDE)
A.叔丁基B.萘环C.蒽环D.羟基E.异丙氨基
4-9、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括(ACDE)
A.具有β-苯乙胺的结构骨架
B.β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体
C.α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长
D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同的取代基
第五章
5-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是(D)
A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具
C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具
E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具
5-2、雌二醇17α位引入乙炔基,其设计的主要考虑是(C)
A.在体脂肪小球中贮存,起长效作用B.可提高孕激素样活性
C.阻止17位的代,可口服D.设计成软药
E.应用潜伏化设计
5-3、可以口服的雌激素类药物是(B)
A.雌三醇B.炔雌醇C.雌酚酮D.雌二醇E.炔诺酮
5-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是(A)
A.黄体酮B.甲基睾丸素C.炔诺酮D.炔雌醇E.氢化泼尼松
5-5、在氢化可的松的结构改造中,哪个位置引入双键可增强抗炎作用(A)
A.1位B.5位C.9位D.16位E.17位
5-6、化学结构如下的药物是(D)
A.己烯雌酚B.炔雌醇C.黄体酮D.他昔莫芬E.苯丙酸诺龙
5-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的(A)
A.顺式几何异构体活性大B.反式几何异构体活性大C.对光稳定
D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌
E.常用做口服避孕药的成分
5-8、下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是(B)
A.苯丙酸诺龙B.丙酸睾酮C.炔诺酮D.他莫昔芬E.己烯雌酚
5-9、炔诺酮18位上引入甲基,得到避孕药是(C)
A.黄体酮B.炔孕酮C.米非司酮D.左炔诺孕酮E.炔雌醇
5-10、化学结构如下的药物是()
A.雌二醇B.丙酸睾酮C.黄体酮糖尿病D.炔诺酮E.氢化可的松
5-11、下列药物中没有炔基的是(E)
A.炔雌醇B.炔诺酮C.左炔诺孕酮D.米非司酮E.黄体酮
5-12、下列药物中没有孕甾烷结构的是(B)
A.黄体酮B.炔诺酮C.氢化可的松D.地塞米松E.醛固酮
5-13、下列药物中,具有抗孕激素活性的是(D)
A炔雌醇B.他莫昔芬C.黄体酮D.米非司酮E.地塞米松
5-14、睾酮17α位引入乙炔基,得到具有孕激素活性的(C)
A甲睾酮B.丙酸睾酮C.炔孕酮D.炔诺酮E.左炔诺孕酮
5-15、炔孕酮去掉19甲基得(B)
A黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.米非司酮E.左炔诺孕酮
5-16、化学结构如下的药物是(A)
A.雌二醇B.丙酸睾酮C.黄体酮D.炔诺酮E.氢化可的松
5-17、化学结构如下的药物是(B)
5-18、化学结构如下的药物是(C)
5-19、化学结构如下的药物是(D)
5-20、化学结构如下的药物是(A)
5-21、化学结构如下的药物是(E)
5-21、未经结构改造直接药用的甾类化合物是()
A.黄体酮B.甲睾酮C.炔诺酮D.炔雌醇E.泼尼松龙
5-22、雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素主要原因是(B)
A.甾体激素合成工业化以后,结构改造工作难度下降
B.雄性激素结构专属性高,结构稍加改变,雄性活性降低,蛋白同化活性增加
C.雄性激素已可满足临床需要,不需再发明新的雄性激素
D.同化激素比雄性激素稳定,不易代
E.同化激素的副作用小
5-23、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是(AC)
A.D环构型从半椅式变成船式B.增加17位侧链的稳定性
C.降低钠滞留作用D.增加糖皮质激素的活性
E.改变给药途径
5-24、属于肾上腺皮质激素的药物有(BCE)
A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松
C.醋酸地塞米松D.已烯雌酚
E.醋酸泼尼松龙
5-25、雌甾烷的化学结构特征是(BC)
A.10位角甲基B.13位角甲基
C.A环芳构化D.17α-OH
E.11α-OH
5-26、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法(ABC)
A.C-9引入氟B.C-16甲基的引入
C.C-6位引入氟D.C-19去甲
E.C-17乙炔基的引入
5-27、甾体药物按其结构特点可分为哪几类(BCD)
A.肾上腺皮质激素类B.孕甾烷类
C.雌甾烷类D.雄甾烷类
E.性激素类
5-28、雄激素结构改造可得到蛋白同化激素,结构改造可在下列部位进行(ABD)
A.2,3-位稠合杂环B.2位取代
C.13位去甲基D.10位去甲基
E.17位酮醇化侧链取代
5-29、下列药物不属于雄甾烷类的是(ACE)
A.曲安西龙B.甲睾酮
C.苯丙酸诺龙D.羟甲烯龙
E.米非司酮
5-30、常用的肾上腺皮质激素为(BD)
A.甲睾酮B.可的松
C.睾酮D.地塞米松
E.黄体酮
5-31、甾体药物按其结构特点可分为哪几类(BCD)
A.肾上腺皮质激素B.孕甾烷类
E.雌激素类
5-32、睾酮经过下列修饰得到蛋白同化激素(AC)
A.去19角甲基B.17α引入乙炔基
C.A环平面化D.17α引入甲基
E.酯化
5-33、属于天然激素的是(ACE)
A.雌二醇B.炔雌醇
C.黄体酮D.丙酸睾酮
E.可的松
5-34、药物结构中没有雌甾烷的是(BCD)
A.炔雌醇B.己烯雌酚
C.他莫昔芬D.炔孕酮
E.米非司酮
第六章抗肿瘤药
6-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括(E)
A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类
6-2环磷酰胺的毒性较小的原因是(A)
A.在正常组织中,经酶代生成无毒的代物B.烷化作用强,使用剂量小
C.在体的代速度很快D.在肿瘤组织中的代速度快
E.抗瘤谱广
7-3抗肿瘤药物卡莫司汀属于(A)
A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代物
D.嘌呤类抗代物E.叶酸类抗代物
7-4环磷酰胺体外没有活性,在体经代而活化。
在肿瘤组织中所生成的
具有烷化作用的代产物是(E)
A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺
D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
7-5烷化剂的临床用途(C)
A.解热镇痛药B.抗癫痫药C.抗肿瘤药D.抗病毒药E.抗生素
7-6具有以下结构的药物属于(A)
A.直接作用于DNA的药物B.抑制肿瘤血管生成的药物C.干扰DNA合成的药物
D.抗有丝分裂药物 E.抑制拓扑异构酶药物抑制拓扑异构酶药物
7-7化学结构如下的药物是(B)
A.氮芥 B.氮甲 C.环磷酰胺 D.卡莫斯汀 E.顺铂
7-8化学结构如下的药物是(C)
A.氮芥 B.氮甲 C.环磷酰胺 D.卡莫斯汀 E.顺铂
7-9化学结构如下的药物是(D)
A.氮芥 B.氮甲 C.环磷酰胺 D.卡莫斯汀 E.顺铂
7-10、化学结构如下的药物是(E)
7-11、白消安属于哪一类抗癌药(B)
A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代类 E.金属络合物
7-12、烷化剂可与生物大分子的结构中的下列基团结合(ABCDE)
A.氨基B.羧基C.羟基D.巯基E.磷酸基
7-13、烷化剂按结构可分成(ACD)
A.氮芥类B.咪唑类C.甲磺酸酯及多元醇类D.乙撑亚胺类E.嘧啶类
7-14、环磷酰胺体外无活性,体代活化。
在肿瘤组织中生成有烷化作用的产物是(BCD)
A.4-羟基环磷酰胺 B.丙烯醛C.去甲氮芥 D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥
第七章
7-1、环丙沙星的化学结构为(A)
E.
7-2、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的(B)
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
7-3、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基(D)
A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位
7-4、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基(C)
7-5、化学结构如下的药物是(D)
A.吡哌酸B.诺氟沙星C.环丙沙星D.氧氟沙星E.依诺沙星
7-6、在异烟肼分子含有一个(A)
A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶换
7-7、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的(B)
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。
D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性。
E.N4-氨基若被在体可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。
7-8、在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药的是(B)
A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星
7-9、磺胺类药物与什么产生竞争性拮抗作用(B)
C.
D.
E.
7-10、磺胺甲噁唑的化学结构为(B)
7-11、复方新诺明是由(C)
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
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