学校药学知识点归纳文档格式.docx

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先兴奋，后抑制

呼吸抑制，循环衰竭

4应用特效解毒药------ACHE复活剂碘解磷定、氯解磷定

5药理作用1碘解磷定进入体内后，磷酰化ACHE的阴离子部位以静电引力相结合，进而其污基与磷酰化ACHE的磷酰基以共价键结合，形成磷酰化ACHE和碘解磷定的复合物，并进一步裂解为磷酰化碘解磷定，由尿排出同时使ACHE由游离而恢复活性。

2碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，成为无毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，从而阻止游离的毒物继续抑制ACHE活性。

阿托品作用、应用、不良反应

药理作用1.抑制腺体分泌【唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体】

2.对眼的作用散瞳，升高眼内压，调节麻痹

　　　　　　3．对平滑肌的作用松弛平滑肌

　　　　　　4.对心脏的作用正常量；

是部分病人出现短暂的心率减慢。

大剂量；

接触迷走神经对心脏的抑制，使心率加快。

5．对血管血压的影响小剂量无明显影响，大剂量能扩张外周及内脏血管，解除小血管痉挛。

6.兴奋中枢神经系统治疗量无影响，大剂量可轻度兴奋延脑和大脑，出现呼吸加快。

临床应用1.缓解内脏绞痛2.麻醉前给药3.眼科应用【1】虹膜睫状体炎。

【2】检查眼底【3】验光配镜。

4.治疗缓慢性心律失常。

5抗感染性休克6.解救有机磷酸酯类中毒

不良反应口干、心悸、瞳孔扩大、幻觉、惊厥、呼吸麻痹

禁忌青光眼，幽门梗阻及前列腺肥大、高热、心动过速者禁用，因阿托品能加重排尿困难。

毛果芸香碱

药理作用1对眼睛缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

2全身腺体分泌增加【汗腺，唾液】，兴奋胃肠平滑肌

临床应用1.治疗青光眼2.虹膜睫状体炎3.阿托品中毒的解救

不良反应局部应用副作用小，药物吸收过量可表现为M胆碱受体过度兴奋症状。

表现为流涎，多汗，呼吸道分泌物增加，恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胸闷、气短、支气管痉挛和呼吸困难。

可用阿托品作对症治疗。

肾上腺素【是肾上腺髓质分泌的主要激素】

药理作用1.兴奋心脏2.收缩血管影响小动脉和毛细血管括约肌3.血压剂量影响舒张压。

4肾上腺素可促进肝脏和骨骼肌中糖原的分解5支气管松弛支气管平滑肌。

临床应用1心脏骤停的复苏2.过敏性休克【首选药】3.支气管哮喘【松弛气管平滑肌，松弛支气管黏膜血管，抑制肥大细胞释放组胺和炎性物质】4.局部麻醉配伍。

5.局部止血

如麻黄碱

去甲肾上腺素

药理作用去甲肾上腺素主要激动a受体，对B1受体激动作用弱，对B2受体几乎无作用。

1.收缩血管2兴奋心脏3.升高血压

临床应用1.抗休克2治疗某些严重低血压3.治疗消化道出血

不良反应1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭3长时间用药突然停药，可引起血压剧降

禁忌高血压，动脉硬化、器质性心脏病、无尿等患者应禁用

　　　　　．

异丙肾上腺素

药理应用1.兴奋心脏2.舒张血管3.影响血压4.舒张支气管5.促进代谢

临床应用1.支气管哮喘2房室传导阻滞3.心脏骤停的复苏4抗休克

不良反应心悸、头痛、头晕等常见，严重的心率失常、心绞痛等。

氯丙嗪

药理作用1镇静、安定作用2。

抗精神病作用3.镇吐作用4抑制体温调节作用5.增强中枢抑制药作用6对分泌系统的影响7.对自主神经系统的影响

临床应用1精神病2止吐3麻醉前给药4人工冬眠

不良反应1锥体外系反应【原因阻断黑质—纹状体DA能神经通路，使其功能减弱，相对ACH功能在此处增强。

表现1震颤麻痹综合症2急性肌张力障碍3.静坐不能4迟发性运动障碍】

2.精神方面抑郁

3.自主神经与内分泌方面口干、便秘、视物模糊、眼内压升高等

4.过敏反应

5．局部刺激性

地西泮

药理作用1.抗焦虑【机制地西泮可使与情绪反应有关的边缘系统，海马和杏仁核的放电降低】。

2.镇静、催眠【地西泮可使NREM睡眠的第二周期延长，3、4周期缩短，减少梦游症发生】。

3.抗惊厥、抗癫痫【地西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药】。

4.中枢性肌肉松弛

作用机制BZ类药增强GABA和受体相互作用，使氯离子通道开放频率增加，而增强GABA的突触后抑制作用。

不良反应治疗指数大，毒性低，常见的副作用为头晕、乏力、嗜睡。

若中毒，应用BZ受体的特异性拮抗药治疗。

药理学

第二章药效学

药物效应动力学（药效学）：

是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：

　1、副作用：

在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

　2、毒性反应：

药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

　3、后遗效应：

停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

　4、停药反应：

突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

　5、变态反应：

机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

　6、特异性反应：

受体：

能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

激动药：

既有亲和力双有内在活性。

拮抗药：

有较强的亲和力，但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第二信使：

环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类

第三章药动学

药物代谢动力学（药动学）：

研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；

而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

胆碱受体激动药

一、M、N胆碱受体激动药：

乙酰胆碱（ACH）作用：

1、M样作用：

心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用：

激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：

不易透过血脑屏障另有：

氨甲酰胆碱

二、M胆碱受体激动药：

作用：

1、眼：

表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。

2、腺体：

分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：

1、青光眼2、缩瞳另有：

氨甲酰甲胆碱

三、N胆碱受体激动药：

烟碱、洛贝林

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：

新斯的明：

口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。

1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速

　　　4、肌松药的解毒另有：

毒扁豆碱

二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：

有机磷酸酯类

中毒症状：

1、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状

三、胆碱酯酶复活剂：

碘解磷定：

临用配制，静注给药氯磷定：

肌注或静注

胆碱受体阻滞药

1、M胆碱受体阻滞药：

平滑肌解痉药：

阿托品

2、N1胆碱受体阻滞药：

又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明

3、N2胆碱受体阻滞药：

骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱

一、M胆碱受体阻滞药：

阿托品：

　　作用：

1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼：

扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

　　　　　4、心血管系统：

低剂量心率减慢5、中枢神经系统

应用：

1、解除平滑肌痉挛：

用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：

全身麻醉前给药

2、眼科：

虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：

感染中毒性休克

5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒

　　中毒症状：

用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

　东莨菪碱：

小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。

与苯海拉明用于晕船，晕车。

呕吐。

　山莨菪碱：

有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。

用于感染中毒性休克。

二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：

美加明、咪噻吩：

主用作麻醉辅助药。

三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：

本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂（新）拮抗。

1、非去极化型肌松药：

筒箭毒碱：

全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。

大剂量血压下降，支气管痉挛。

泮库溴铵：

作用是筒的5倍，不引起血压下降支气管痉挛。

2、去极化型肌松药：

琥珀胆碱：

口服不吸收，起效快

肾上腺素受体激动药

第一节а受体激动药

一、α1、α2受体激动药：

去甲肾上腺素：

化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。

口服无效。

一般静滴。

作用：

1、血管：

除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。

2、心脏：

使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。

3、血压：

收缩压及舒张压都升高。

1、休克：

忌用大剂量及长期应用。

2、上消化道出血。

不良反应：

1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。

间羟安：

（阿拉明）替代NA用于各种休克早期。

二、α1受体激动药：

　去氧肾上腺素：

作用同NA可静滴肌注。

防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。

三、α2受体激动药：

可乐定：

用于降血压。

第二节α，β受体激动药

肾上腺素：

一般皮下注射。

1、心血管系统：

①心脏：

激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。

②血管：

α缩血管，β2收血管。

③血压：

升高

2、支气管平滑肌：

扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。

3、代谢：

促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。

4、中枢神经系统：

不易透过血脑屏障。

大剂量出现兴奋。

1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血

多巴胺：

激动心脏β1受体

2、肾脏：

排钠利尿，激动α受体。

用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

麻黄碱：

能激动α、β受体。

1、防止某些低血压状态。

1、加强心肌收缩力，增加心输出量。

2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。

2、松弛支气管平滑肌。

3、预防或缓解支气管哮喘发作

3、中枢神经系统：

兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。

第三节β受体激动药

一、β受体激动药：

异丙肾上腺素---口服无效，舌下给药。

作用于β1、β2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。

2、松弛支气管平滑肌3、其他：

升高血糖。

1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克

二、β1受体激动药：

多巴酚丁胺：

口服无效，用于心力衰竭。

四、β2受体激动药：

沙丁胺醇：

用于支气管哮喘。

肾上腺素受体阻滞药

第一节α受体阻滞药

一、α1、α2受体阻滞药：

酚妥拉明：

口服生物利用度低。

直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。

2、其他

1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。

2、局部浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。

3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭

三、α1受体阻滞药：

哌唑嗪：

抗高血压。

第二节β受体阻滞药

一、β1、β2受体阻滞药：

普纳洛尔：

治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。

局部麻醉药

普鲁卡因：

穿透力差，不用于表面麻醉。

丁卡因：

作用比普强10倍，适用于表面麻醉。

不宜用浸润麻醉。

利多卡因：

为普的2倍，穿透力强，作用快强。

还用于治疗心率失常。

都可用。

布比卡因：

比利多卡因强3-4倍。

用于浸润、传导、硬膜外麻醉。

镇静催眠及抗惊厥药

地西泮：

　　　　　　　　　　巴比妥类：

　　不良反应

1、抗焦虑；

　　　　　　　　　　　　1、眩晕困倦、精神运动不协调。

2、镇静催眠；

　　　　　　　　　　2、过敏感反应。

3、抗惊厥抗癫痫；

　　　　　　　　　3、依赖性。

4、中枢肌肉松驰；

　　　　　　　　　4、轻度抑制呼吸。

5、增加其他中枢抑制药的作用。

　　　5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。

　　苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：

水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴化钾，三溴片）

抗癫痫药

苯妥英钠：

钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。

　作用：

1、抗癫痫　　　　　　　　不良反应：

　1、局部刺激

　　　2、三叉神经痛　　　　　　　　　　　　2、神经系统

　　　3、抗心律失常　　　　　　　　　　　3、造血系统（巨幼红细胞贫血）

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　4、过敏反应

卡巴西平：

对精神运动性发作最有效。

苯巴比妥：

除对小发作无效外，其余都有效。

抑制中枢，不作首选。

静注控制癫痫持续状态。

扑米酮：

对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。

对精神运动性发作不如卡马西平。

乙琥胺：

治疗小发作的常用药。

　丙戊酸钠：

广谱扩癫痫药。

地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。

抗精神失常药

氯丙嗪：

口服易吸收，有刺激深部肌注。

1、中枢神经系统：

（1）抗精神病作用；

（2）镇吐作用强；

（3）对体温调节的影响；

　　　　　　　　　　　　（4）加强中枢抑制药的作用；

　（5）对锥体外系的影响。

　　　　2、植物神经系统：

　－受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。

M胆碱受体阻滞。

　　　　3、内分泌系统：

乳腺患者禁用。

　不良反应：

1、中枢抑制症状：

嗜睡淡漠；

M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。

　　　　　　2、锥体外系反应：

（1）帕金森综合症；

（2）静坐不能；

（3）急性肌张力障碍。

　　　　　　3、过敏反应：

　　　　　　4、急性中毒：

米帕明：

正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。

　　　　　　　2、植物神经系统：

M受体阻滞作用。

　　　　　　　3、心血管系统：

引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。

　　抗抑郁药另有：

地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。

　　抗躁狂症药：

碳酸锂

　抗帕金森病药

　　帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。

机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。

第一节拟多巴胺类药

一、左旋多巴：

本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。

1、抗帕金森病；

2、心血管作用（直立性低血压）；

　3、内分泌作用（减少催乳素）

　　不良反应：

1、胃肠道反应　2、心血管反应（低血压）3、不自主异常动作　4、精神障碍。

　　　　　禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。

维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。

二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：

　　卡比多巴：

外周脱羧酶抑制剂。

单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。

　　苄丝肼：

外周多巴脱羧酶抑制剂。

苄丝肼与左旋多巴1：

4配合成美多巴。

三、金刚烷胺：

原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。

直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。

四、麦角类多巴胺激动剂：

溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。

第二节　　胆碱受体阻滞药

　苯海索（安坦）：

对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。

　其他有：

卡马特灵、苯扎托品、比哌立登，普罗吩胺、二乙嗪。

　镇痛药

第一节　阿片生物碱类镇痛药

吗啡：

不作口服，常皮下注射。

是一种阿片受体激动剂。

（1）镇痛镇静　

（2）抑制呼吸　（3）镇咳（4）其他：

缩瞳呕吐

　　　　2、血管扩张：

血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。

　　　　3、兴奋平滑肌：

引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解。

　应用：

1、镇痛　　　　　　不良反应：

1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升高体位性低血压。

　　　　2、心源性哮喘　　　　　　　　2、耐受性和依赖性　

　　　　3、止泻　　　　　　　　　　　3、中毒量：

昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。

第二节　人工合成镇痛药

一、阿片受体激动剂：

　派替啶（度冷丁）

1、镇痛、镇静　　　　　　　　　　　　　　应用：

1、镇痛

　　　　2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）　　　　　　　2、麻醉前给药及人工冬眠

　　　　3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）　　　　3、心源性哮喘和肺水肿

　芬太尼：

强效镇痛药，是吗啡的100倍。

　安那度：

为一种短效镇痛药。

　美沙酮：

与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。

二、阿片受体部分激动剂：

　喷他左辛（镇痛新）：

不易产生依赖性，列入非麻醉药品。

主要用于慢性剧痛。

　丁丙诺啡：

镇痛较吗啡强，不良反应相似，是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。

第三节　非麻醉性镇痛药

　四氢帕马丁：

（延胡索乙索）

　第四节　阿片受体拮抗剂

　纳络酮：

用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。

　纳曲酮：

一次用药维持72小时，已用于解除阿片类的精神依赖性。

　第十七章　　中枢兴奋药

　主要兴奋大脑皮层的药物：

咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。

主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：

尼可刹米、洛贝林（山梗菜碱）、二甲弗林（回苏林）、贝美洛（美解眠）。

　解热镇痛抗炎药

作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素PG的合成。

一、水杨酸类：

乙酰水杨酸（抗炎抗风湿）　　　　不良反应:

1、解热镇痛抗炎抗风湿　　　　1、胃肠道反应　　4、水杨酸反应

　　　　　2、影响血栓形成　　　　　　　2、凝血障碍（VK对抗）5、瑞夷综合症

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　3、过敏反应

二、苯胺类：

对乙酰胺基酚（扑热息痛），抗炎抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依赖性。

三、吡唑酮类：

保泰松、羟基保泰松：

抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。

主治风关节炎。

不良反应：

1、胃肠道反应2、水钠潴留3、过敏反应

四、其他抗炎有机酸类：

吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。

吡罗昔康：

强效、长效抗炎镇痛药。

主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。

抗心律失常药

一、Ⅰ类：

钠通道阻滞药

奎尼丁：

1、胃肠道反应

1、降低自律性2、金鸡钠反应

2、减慢传导3、低血压：

静注急剧下降，不宜。

3、延长有效不应期（ERP）4、血管栓塞

4、阻断α-受体和抗胆碱作用。

5、心动过缓或停搏

6、奎尼丁晕厥

7、过敏反应

用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无效时才使用。

普鲁卜因胺：

广谱药。

用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注都可。

丙吡胺（灰舒平）、安他唑啉（安他心）、阿义马林（阿马林）、吡美诺

　利多卡因：

首过效应，静注。

对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本无效。

　作用：

1、降低自律性2、缩短APD相对延长ERP3、改变病变区传导速度

　不良反应：

主要为中枢神经系统（CNS）的影响，静注过快过大引起低血压，心动过缓。

　美西律：

口服有效，急慢性室性心律失常。

控制奎尼丁无效的室性心律失常。

　妥卡因：

口服完全吸收，用于各种室性心律失常，其他药无效时应用。

　苯妥英钠：

用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。

阿普林定（安搏律定）

　普罗帕酮（心律平）：

口服可吸收，首过效应强生物利用度低。

剂量个体化。

室性室上性早搏。

　恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼

二、Ⅱ类：

β-受体阻滞药

普萘洛尔（心得安）：

用于室上性心律失常，对室性心律失常一般无效。

不良反应较利、苯高。

　　　　　作用：

1、自律性2、延长ERP3、传导性

三、Ⅲ类：

延长动作电位是程药

胺碘酮：

口服吸收慢少，为广谱抗心律失常药。

溴苄胺：

仅用于