药物化学课堂练习附答案及答案解析文档格式.docx
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10.下列哪种理化性质与磷酸可待因符合(A)
A.与甲醛硫酸试液作用呈紫色
B.与三氯化铁试液作用显蓝色(可待因不与三氯化铁呈色)
C.略溶于水,水溶液呈弱酸性(应与吗啡一致为两性物质——酚羟基和叔氮原子)
D.与茚三酮试液作用显紫色
E.与吡啶硫酸酮试液反应显紫茧色
可待因只与甲醛硫酸作用,生成红紫色)
11.纳洛酮的哌啶环氮原子的取代基是(D)
A.环丁烷甲基B.甲基C.环丙烷甲基D.烯丙基E.1-甲基-2-丁烯基
1)烯丙基为拮抗剂;
2)纳洛酮性质:
手性碳原子:
a.5、9、13、14四个;
b.水溶液为酸性,PH=3.0-4.5;
c.游离酚羟基遇FeCl3显淡蓝色;
d.临床上主要用作吗啡过量的解毒剂)
12.叙述中哪项与盐酸哌替啶不符(A)
A.分子中含有酯基,在酸、碱性中均易水解
B.结构中含有苯环及哌啶环
C.水溶液加Na2CO3有油滴状物析出,放置凝为固体
D.放置时间过长或遇光易变黄
E.镇痛作用只有吗啡的1/10,成瘾性也比吗啡弱。
具有酯的特性,在酸催化下容易水解。
在pH-4时最稳定)
13.下列与盐酸哌替啶相符的是(BCDE)
A.镇痛作用比吗啡强
B.连续应用可成瘾
C.用碳酸钠液碱化,析出油滴状物,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体
D.代谢途径主要为酯水解和N-去甲基化
E.易吸潮,遇光易变质
14.下列叙述中哪项与芬太尼不符(C)
A.是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药
B.镇痛作用出现的较快,持续时间较短
C.镇痛效力强,成瘾性弱
D.约有10%的药物以原型自肾脏排出
E.用于麻醉前给药及诱导麻醉
镇痛效力强,成瘾性强;
镇痛作用出现的较快,持续时间较短)
15.芬太尼的化学结构中含有(ABC)
A.哌啶基B.苯乙基C.乙酰基苯胺基
D.酚羟基E.环己基
16.下列叙述中哪项与盐酸美沙酮相符的(B)
A.具有手性中心,显左旋光性(左右都有,左旋活性比右旋大)
B.水溶液不稳定,见光易变色(光解,显棕色。
pH改变,旋光率下降)
C.镇痛作用比吗啡弱,成瘾性也较小(镇痛效果:
美沙酮=吗啡>
哌替啶。
成瘾性较小是对的)
D.在体内不被代谢,以原药排泄(体内代谢的,代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、苯环羟化及羰基氧化、还原反应)
E.有效剂量与中毒剂量相差较大,安全度大。
(毒性很大的)
17.美沙酮属于哪种化学结构类型的镇痛(D)
A.苯吗喃类B.吗啡喃类C.哌啶类D.氨基酮类E.其他类
18.下列哪项叙述与美沙酮不符(E)
A.分子含手性碳原子,临床上使用外消旋体
B.左旋体的镇痛活性大于右旋体
C.体内的主要代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原
D.成瘾性小,并有显著镇咳作用
E.镇痛作用比吗啡和哌替啶弱(镇痛效果:
哌替啶)
19.美沙酮的化学结构中含有(ABC)
A.二甲氨基B.两个苯环C.庚酮–3D.酚羟基E.哌啶基
20.下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符(C)
A.以硫代替2-位碳上的氧原子,药物的起效快,作用时间短
B.5-位碳原子上必须没有氢,否则不易透过血脑屏障(亲脂性才能透过血脑屏障)
C.适当的脂溶性有利于药效的发挥,因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9-12之间(4~8为好)
D.5-位取代基与作用时间长短有关。
E.两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用
21.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短与下列哪些叙述有关(BCD)
A.与化合物解离度有关
B.与化合物脂溶性和解离度有关
C.与5-位取代基是否氧化有关
D.与5-位双取代碳原子数目有关
E、与化合物水溶性有关
22.影响巴比妥类药物镇静催眠作用因素(CDE)
A.5-位取代基的数目超过10
B.直链酰脲
C.Pka(酸性减弱,在生理条件下为具有分子态和离子态的药物易透过血脑屏障进入人脑中发挥作用)
D.脂溶性(脂溶性越好,效果越好)
E.5位上的取代基
23.从巴比妥类药物的结构可看出它们是(D)
A.强碱性B.中性C.两性D.弱酸性E.弱碱性
24.与巴比妥类药物的药效有关的主要因素为(A)
A.药物的亲脂性B.药物的稳定性C.取代基的立体因素
D.1-位取代基E.分子的电荷密度分布
25.与碱成盐后可增加水溶度的药物为(D)
A.地西泮B.奋乃静C.氯胺酮D.苯巴比妥E.吡唑坦
26.下列与苯巴比妥性质不符的是(C)
A.难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中
B.与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物
C.与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色
D.与硫酸和亚硝酸纳反应,产生橙黄色
E.具有互变异构现象,呈酸性
27.影响1,4-苯二氮卓类药物药效主要因素是(ABC)
A、当7位有强的吸电子基团存在,活性增加(或5-苯基上的2’位引入,也增强)
B、4位是N-氧化物时,活性增强
C、在1,2-位并合三唑环,提高与受体亲和力,生物活性明显增加(或4,5位)
D、1位引入哌嗪基时,活性大大增加(1位氢被甲基取代,可增强活性;
若此甲基被代谢脱去,活性仍保留)
E、2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,其活性加强
28.下列叙述中哪条与地西泮不符(D)
A.结构中有两个苯环
B.结构中含有甲基
C.在胃中可引起4,5-开环
D.从体内的活性代谢物发现的(去甲西泮、奥沙西泮)
E.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
29.奥沙西泮的化学名为(B)
A.7-氯-1,3-二氢-2-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮
B.7-氯-l,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮
C.7-氯-1,3-二氢-l-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮
D.8-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮
E.8-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4一苯并二氮卓–2-酮
30.与奥沙西泮性质相符的是(C)
A.体内代谢途径为N-去甲基,3-位羟基化,代谢产物仍有镇静催眠作用
B.易溶于水几乎不溶于乙醚
C.在酸或碱中加热水解,然后经重氮化反应,与β-萘酚作用生成橙色沉淀
D.与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色
E.水溶液加AgN03析出白色沉淀
31.因易吸收CO2,在用前才能配制的注射剂为(C)
A、盐酸氯丙嗪B、艾司唑仑C、苯妥英钠
D、氟西汀E、氟哌啶醇
32.苯妥英钠的性质和作用与下列哪些项相符(ABCD)
A、为酰脲类化合物
B、本品水溶液显碱性
C、水溶液露置空气中吸收CO2析出白色沉淀
D、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药
E、与吡啶硫酸铜试液反应,生成紫色络合物
33.下列叙述中与卡马西平不符的是(B)
A.三环结构为一共轭体系,在紫外238nm和285nm有最大吸收
B.水溶液露置空气中吸收CO2,出现混浊
C.在三环的5-位氮原子上有一个氨甲酰基
D.在干燥状态及室温下较稳定
E.主要代谢产物为10、11环氧卡马西平和10、11-二羟基卡马西平
34.抗精神病失常药从化学结构上主要可分为(A)
A、吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、丁酰苯类、其它类
B、吩噻嗪类、噻吨类、1,4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类
C、吩噻嗪类、硫杂蒽类、1,4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类
D、吩噻嗪类、硫杂蒽类、1,2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类
E、硫杂蒽类、1,2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、
35.下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是(AE)
A.奋乃静B.氟哌啶醇(丁酰苯类)C.氟西汀D.阿米替林E.氯丙嗪
注解:
氟西汀是抑郁的选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂,有一手性碳原子s异构体活性较强,临床用外消旋体
36.按化学结构分类奋乃静属于(C)
A.噻吨类B.二苯氮卓类C.吩噻嗪类
D.二苯环庚烯类E.丁酰苯类
37.依化学结构分类,抗精神失常药可分为(BCD)
A.苯二氮卓类(抗癫痫、镇静催眠)B.吩噻嗪类C.噻吨类D.二苯氮卓类
38.下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是(D)
A、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用
B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增加抗精神失常作用
C、N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如:
哌嗪环取代可增加活性
D、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增加抗精神失常作用
E、奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增加活性且作用持久
39影响吩噻嗪类药物药效主要因素是(ABC)
A、2-位被氯、三氟甲基取代,其抗精神病活性加强
B、吩噻嗪环上的氮原子(10位)与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜
C、侧链末端的碱性氨基可以是哌嗪基
D、侧链末端的碱性氨基是季胺时,活性极大增强
E、当7位有强的吸电子基团存在,活性增加
40.下列叙述中哪条与奋乃静不符(D)
A、化学名4-[3-(2-氯吩噻嗪-10)-丙基]-哌嗪乙醇
B、易氧化渐变色,可能是生成不同的醌式结构而显色
C、结构中含吩噻嗪环及哌嗪环
D、与吡啶硫酸铜溶液作用,生成紫堇色(苯巴比妥呈紫堇色。
苯妥英钠呈蓝色)
E、为中枢抑制剂。
用于慢性精神分裂症、狂燥症、焦虑症等,有镇吐作用
41.H1受体拮抗剂的药物类型为(A)
A.乙二胺类,氨基醚类,哌嗪类,丙胺类,三环类,哌啶类
B.乙二胺类,氨基醚类,哌嗪类,丙胺类,三环类,无嗜睡类
C.乙二胺类,苯基醚类,哌啶类,丙胺类,三环类,无嗜睡类
D.乙二胺类,苯基醚类,哌啶类,三环类,哌啶类
E.乙二胺类,氨基醚类,丙烯胺类,哌啶类,哌嗪类,三环类
42.赛庚啶属于哪个结构类型(A)
A.三环类B.哌嗪类C.氨基醚类D.丙胺类E.哌啶类
43.酮替芬属于哪个结构类型(B)
A.哌啶类B.三环类C.哌嗪类D.乙二胺类E.氨基醚类
44.下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符(D)
A.分子中具有手性碳原子,S构型的活性比R构型的强
B.吸收迅速,排泄缓慢,作用持久
C.主要以N-去甲基,N-去二甲基,N-氧化物的代谢物排泄
D.属乙二胺类H1受体拮抗剂(丙胺类)
E.结构中含有氯苯基
45.下列哪个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂(B)
A.西替利嗪B.氯苯那敏C.苯海拉明D.氯雷他定E.酮替芬
46.下列叙述中哪项与苯海拉明不符(D)
A.结构中含有叔胺,故可以与生物碱显色试剂反应
B.对光稳定,但当含有二苯甲醇杂质时则见光易变色
C.对碱稳定,在酸中可水解生成二苯甲醇
D.属乙二胺类H1受体拮抗剂(氨基醚类)
E.对支气管哮喘的作用较差
47.盐酸苯海拉明与下列叙述中的哪项不符(D)
A.结构中含有二甲氨基乙基
B.遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体
C.本品对光稳定,日光下曝晒16小时或存放三年未见颜色变化
D.临床使用的为外消旋体
E.与多种生物碱试剂可发生反应
48.A.苯海拉明B.赛庚啶C.奥美拉唑D.氯苯那敏E.酮替芬
•结构中含有氨基醚的H1拮抗剂为(A)
•属质子泵抑制剂的是(C)
•具有三环结构,三环中含有杂原子的H1受体拮抗剂为(E)
•结构中含有吡啶环和氯苯基的H1受体拮抗剂为(D)
49.下列药物中不具中枢镇静作用H1受体拮抗剂有(AE)
西替利嗪B.酮替芬C.氯苯那敏D.苯海拉明E.氯雷他定
50.西替利嗪与下列叙述中哪项不符(E)
A.结构中含有二苯甲基结构部分
B.结构中含有羧基
C.不易透过血脑屏障,属非镇静性H1受体拮抗剂
D.选择性作用于H1受体,对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小
E.与苯海拉明属于同一结构类型
51.西替利嗪从结构上看属于哪类HI受体拮抗剂(C)
A.三环类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.哌啶类
52.A.N-去烷基化B.N-去羧乙氧基化C.S-氧化
D.谷胱甘肽结合E.氧化脱卤素
•赛庚啶的体内代谢途径之一为(A)
•氯雷他定的体内代谢途径为(B)
•西咪替丁的体内主要代谢途径为(C)
•氯苯那敏的体内代谢途径之一为(A)
53.下列叙述中哪项与氯雷他定不符(B)
A.分子中含有吡啶环B.分子中含有甲基哌啶环
C.属三环类强效选择性H1受体拮抗剂
D.其体内代谢物为地氯雷他定,也具活性E.为非镇静性药物
54.影响盐酸普鲁卡因水溶液水解的主要因素为(B)
A、光线B.PH值C、Fe3+离子D、溶剂的性质
55.下列关于普鲁卡因的叙述,那项是不正确的(C)
A、本品的分解产物对氨基苯甲酸,可进一步分解为有毒的苯胺
B、本品具有芳伯氨基、故具有重氮化反应
C、本品的穿透力强,可作表面麻醉使用(普鲁卡因的穿透力差,一般不用便面麻醉)
D、本品对光线敏感,故宜避光存放
56.下列那个药物较难水解(C)
A.可卡因B.普鲁卡因C.利多卡因D.丁卡因
57.下列说法正确的是(BD)
A.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因同属苯甲酸酯类
B.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因都易溶于水
C、两者都易水解(利多卡因的苯环上酰胺键两侧邻位有甲基具有空间位阻,故不易水解)
D.盐酸利多卡因的麻醉作用比盐酸普鲁卡因强(强2倍左右,利多卡因的穿透力强)
E.两者都发生重氮化反应(普鲁卡因有芳伯胺,故可以发生重氮反应)
58.局部麻醉药化学结构的共同特点是(ABC)
A.有亲脂部分B.有中间连接键C、有亲水部分
D、有杂环部分E、中间连结链中含有较多的碳原子
59.下面与阿司匹林性质相符的是(ACE)
A.其作用机制为花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂
B.其醇溶液加Fe3+可生成紫堇络合物
C.具有解热镇痛及抗炎作用
D.易溶于水
E.具有抗血小板凝聚作用,可用于心血管系统疾病的预防和治疗
60.对水杨酸可以进行结构修饰的方法为(ABCE)
A.成盐反应B.酯化反应
C.酰胺化反应D.醚化反应
E.羟基酰化反应
61.贝诺酯(苯乐来)是由哪两个药物并合而成的(B)
A、舒林酸和丙磺舒B、阿司匹林和对乙酰氨基酚
C、阿司匹林和丙磺舒D、舒林酸和对乙酰氨基酚
E、萘丁美酮和对乙酰氨基酚
62以下仅具有解热镇痛作用,不具消炎抗风湿作用的药物是(C)
A.阿司匹林B.安乃近
C.乙酰氨基酚D.布洛芬
E.吡罗昔康
63.下列药物中不溶于Na2C03溶液的为(D)
A.酮洛芬B.吲哚美辛
C.萘普生D.对乙酰氨基酚
E.阿司匹林
64.下列叙述中哪些与对乙酰氨基酚相符(ACDE)
A.具有解热镇痛作用B.有抗风湿作用(对乙酰氨基酚无抗炎作用)
C.与阿司匹林成酯为贝诺酯
D.在热水中易溶E.其作用机制为抑制COX
65.下列叙述中哪条与吲哚美辛不符(D)
A.结构中含有对氯苯甲酰基
B.结构中含有乙酸的部分
C.结构中含有酰胺键
D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体(布洛芬的性质)
E.遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质
66.双氯芬酸钠与下列哪条叙述相符(ABCDE)
A.结构中含有苯乙酸钠
B.结构中含有苯氨基
C.在水中易溶
D.消炎镇痛作用比阿司匹林强40倍
E.体内代谢为苯环氧化产物,代谢物的活性低于原药
67.具有下列化学名的药物为:
2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸(E)
A.氯芬那酸B.舒林酸C.布洛芬D.丙磺舒E.双氯芬酸
68.下列叙述中哪项与布洛芬不符(C)
A.属芳基烷酸类消炎镇痛药
B.作用比阿司匹林强16-32倍
C.化学名为2-(3-异丁基苯基)-丙酸(应为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸)
D.分子中有一个手性碳原子,临床上使用外消旋体
E.代谢物主要是异丁基上的氧化
69.与布洛芬性质相符合的是(B)
A.在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕(这是阿司匹林的性质)
B.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
C.易溶于水,味微苦(布洛芬不溶于水)
D.含有手性碳原子,具旋光性(药品本身没有旋光性)
E.在酸性或碱性条件下均易水解(扑热息痛即对乙酰氨基酚的性质)
70.与萘普生性质相符的是(D)
A.具左旋光性
B.在45℃以下稳定,温度高于45℃则发生脱羧反应
C.白色或类白色结晶性粉末,可溶于水
D.部分药物在体内经O-去甲基代谢,部分以原形药物排泄
E.消炎镇痛作用强于吲哚美辛(活性低于吲哚美辛,高于布洛芬、保泰松)
71.下列药物中哪个药物含有一个手性碳原子,临床上使用其旋光异构体的(C)
A.萘丁美酮B.布洛芬C.萘普生D.酮洛芬E.氯胺酮
72.下列与吡罗昔康性质相符的是(ABCDE)
A.结构中有一个芳环的羟基,应显弱酸性
B.为1,2-苯并噻嗪类
C.为非甾体抗炎药,略强于吲哚美辛
D.结构中含有吡啶环
E.具有烯醇式的酸性药物
73.吡罗昔康与下列叙述中的哪条相符(A)
A.结构中含有吡啶基
B.结构中含有一个手性碳原子(布洛芬的性质)
C.结构中含有吡咯环(没有,只有吡啶基)
D.结构中含有1,4-苯并噻嗪环(1,2-苯并噻嗪)
E.属于芳基烷酸类非甾体抗炎药(苯并噻嗪类)
74.
A.芬那酸类抗炎药B.芳基乙酸类抗炎药
C.1,2-苯并噻嗪类抗炎药D.芳基丙酸类抗炎药
E.3,5-吡唑烷二酮类抗炎药
*双氯芬酸钠属于(B)
*萘普生属于(D)
*舒林酸属于(B)
*酮洛芬属于(D)
75.化学名:
1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸的药物是(A)
*A、卡托普利B、硝苯地平C、普萘洛尔D、氯贝丁酯E、依那普利
76.托普利与下列哪项叙述不符(D)
A、结构中有脯氨酸结构
B、可发生自动氧化生成二硫化物
C、有类似蒜的特臭
D、结构中含有乙氧羰基
E、可抑制血管紧张素Ⅱ的生成
77.下列哪几点与利血平有关
(ABCD)
A在光作用下易发生氧化而失效
B遇酸或碱易分解成利血平酸而失效
C可与亚硝酸加成,生成黄色产物
D遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应
E其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理
78.下列哪几点与利血平有关
79.下列叙述中哪项与硝酸异山梨酯药物不符(D)
A、干燥状态下较稳定,但遇强热会发生爆炸
B、本品加水和硫酸,再缓慢加入硫酸亚铁试液,接界面显棕色
C、为血管扩张剂,效果比硝酸甘油更明显作用
D、加入KOH试液加热,再加硫酸氢钾加热生成有恶臭的丙烯醛
E、经口腔粘膜吸收迅速,5分钟见效,可持续2小时
80.心绞痛患者长期使用硝酸酯类药物治疗,机体产生耐药性,若继续应用(ADE)
A、硝酸酯类药物将不产生扩张血管作用
B、硝酸酯类药物仍能产生扩张血管作用
C、亚硝酸类药物仍然无效
D、亚硝酸类药物仍然有效
E、用硝酸酯类药物同时给于硫醇类化合物,就不易产生耐药性
81.下列叙述中哪项与普萘洛尔不符(B)
A、为非选择性b受体阻滞剂
B、对热及光稳定(不稳定)
C、分子中含有手性碳原子,S构型活性强于R构型异构体
D、与硅钨酸试液反应,生成淡红色沉淀
E、主要代谢物为α-萘酚,以结合方式排泄
82.下列叙述中哪项与地尔硫卓不符(C)
A、分子中含有硫氮杂卓环
B、分子中含有甲氧苯基
C
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