常用抗菌药物的合理选用Word格式.docx
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常用抗菌药物的合理选用Word格式.docx
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主要用于儿童脑膜炎,因常见致病菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、肺炎链球菌、链球菌、大肠杆菌、沙门菌属等,对氨苄西林多敏感。
阿莫西林为氨苄西林同类物,抗菌作用与氨苄西林基本相似,对多数细菌的作用则较氨苄西林迅速而强。
(2)头孢菌素类:
①第一代头孢菌素:
除耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)外,对其他革兰阳性菌都有良好抗菌作用,对革兰阴性菌作用差,仅对部分大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌属等有一定作用。
对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定;
血药半衰期大多较短,不易进入脑脊液中;
某些品种对肾有
一定毒性。
品种有头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄(主要供口服)等。
主要用于治疗金葡菌等敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系感染、眼耳鼻喉科感染,亦广泛应用于预防外科手术后感染,以头孢唑林应用较多。
②第二代头孢菌素:
其特点为对革兰阳性菌的作用与第一代
者相似或略逊,对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌活性;
对各种β-内酰胺酶较稳定,头孢呋辛尤为突出;
血药半衰期较短;
头孢呋辛在脑
脊液中浓度较高;
无显著肾毒性。
品种主要有头孢呋辛、头孢孟多等,以前者为优,应用亦较多。
头孢呋辛酯为头孢呋辛的1-醋酸乙酯,脂溶性强,口服吸收良好,为治疗轻、中度感染的选用药物,尤宜用
于儿童。
头孢克洛亦为口服头孢菌素,其抗菌活性较头孢氨苄为强。
头孢呋辛主要用于敏感革兰阳性和阴性细菌的各种感染,亦被广泛用
于预防外科手术后感染获得成功。
③第三代头孢菌素:
其特点为对葡萄球菌的作用较第一、二代者弱,肠球菌耐药;
对革兰阴性菌,尤其
是肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感杆菌均有强大抗菌活性;
对β-内
酰胺酶高度稳定;
某些品种,如头孢曲松血药半衰期可长达8小时,每日用药1~2次即可;
在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高;
基本无肾毒性。
品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮(胆汁中浓度高、血浓度为头孢噻肟的2~3倍,但对β-内酰胺酶不甚稳定),头孢他啶(对铜绿假单胞菌的作用为目前临床应用的头孢菌素中最强者,对不动杆菌属作用亦较好),头孢曲松单剂治疗淋病效果较好。
④第四代头孢菌素与第三代头孢菌素相比抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生β-内酰胺酶更稳定,已上市品种有头孢匹罗、头孢吡肟。
其
对革兰阳性球菌作用较第三代头孢菌素明显增强。
对革兰阴性菌的作用与第三代头孢菌素相似,对阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌等可能强于后者。
(3)其他β-内酰胺类抗生素:
①头霉素类抗生素:
有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。
其特点为对革兰阳性和阴性、需氧和厌氧菌均有抗菌活性,对β-内酰胺酶稳定。
②青霉烯类和碳青霉烯类抗生素;
具有超广谱、高效能抗菌活性。
品种有硫霉素和亚胺培南(为硫霉素的脒基衍生物)。
亚胺培南抗菌活性甚强,抗菌谱极广,较硫霉
素稳定。
临床上亚胺培南与等量西司他丁(为肾去氢肽酶-1抑制剂,后者可使亚胺培南在近端肾小管细胞中代谢失活)合用,主要用于治疗重度感染病因未明者和多数菌感染、腹腔与盆腔感染等,偶可引起
癫痫发作。
③单环β-内酰胺类抗生素:
有氨曲南等。
对革兰阴性菌(包括肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌)抗菌作用强,对后者的活性与头孢哌酮和哌拉西林相仿而逊于头孢他啶,对不动杆菌属、产碱杆菌属和各种厌氧菌耐药。
2.氨基糖苷类抗生素属于本类抗生素者有:
①由链霉菌属的培
养滤液中获得的链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、大观霉素等;
②由小单孢菌属的滤液中获得者,如庆大霉素、西索米星、小诺米星等;
③半合成氨基糖苷类,如阿米卡星(为卡那霉素的半合成衍生物)、奈替米星(为西索米星的半合成衍生物)、异帕米星、地贝卡星等。
氨基糖苷类抗生素的共有特点为:
①水溶性好,性质稳定,在碱性环境中作用较强;
②抗菌谱广,对葡萄球菌、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌活性,某些品种对结核杆菌及其他分支杆菌属有作用;
③对细菌的作用机制主要为抑制蛋白质的合成,为杀菌剂;
④与人血清蛋白结合率低,大多<
10%;
⑤胃肠道吸收差,肌注后大部分经肾以原形排出,肾功能减退时血药半衰期显著延长,应调整给药方案;
有不同程度的肾毒性和耳毒性,并可有神经肌肉接头的阻滞作用;
⑥细菌对不同品种间有部分或完全交*耐药。
各种氨基糖苷类抗生素的选择:
①链霉素主要用于结核病初治病例,常与异烟肼、利福平等联合应用;
此外亦与其他药物联合,如与青霉素合用治疗草绿色
链球菌心内膜炎;
与四环素或氯霉素合用治疗布氏杆菌病、鼠疫等。
②新霉素由于毒性大,仅口服用作肠道消毒剂,或供局部用。
③卡那
霉素因近年来临床分离的革兰阴性菌对其耐药率高(>
50%),故已趋
淘汰。
④庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星抗菌谱和抗菌作用基本相似,妥布霉素对铜绿假单胞菌活性较强。
庆大霉素对沙雷菌属及其他肠杆菌科细菌活性较妥布霉素稍强,奈替米星对金葡菌及其他革兰阳性球菌活性较强,但对铜绿假单胞菌活性较差。
阿米卡星对细菌产生的钝化酶稳定,对庆大霉素耐药菌株多数仍具抗菌活性。
⑤大观霉素临床应用的唯一适应证为无并发症的淋病。
3.大环内酯类抗生素为快效抑菌剂,影响细菌蛋白合成。
本类
抗生素的特点为:
抗菌谱窄,主要作用于需氧革兰阳性菌,以及军团
菌、胎儿弯曲菌、衣原体、支原体和某些厌氧菌、奴卡菌、分支杆菌;
细菌对不同菌种间有一定交*耐药性;
大多不耐酸,在碱性环境中抗菌作用较强;
血药浓度一般较低,而痰、皮下组织和胆汁中药物浓度
却明显超过血药浓度,主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;
不易透过血脑屏障;
毒性低微,静脉给药易引起血栓性静脉炎。
品种有红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙霉素等。
新近开发的新大环内酯类,如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等,其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相近,但具有良好的药动学特性,例如半衰期延长,趋组织性增强,可减低用量,减少给药次数或减少不良反应等。
本类抗生素的主要适应证为革兰阳性菌感染、支原体肺炎、军团病、衣原体感染、L-型细菌感染、弯曲菌肠炎、白喉带菌者等。
4.四环素类抗生素为快效抑菌剂,主要抑制细菌蛋白质的合成;
亦可引起细菌胞质膜通透性的改变,使胞内核苷酸等重要成分外漏,
从而抑制DNA复制。
本类抗生素的抗菌谱广,除常见致病菌外,对立克次体、支原体属、衣原体属、非典型分支杆菌属和阿米巴原虫均有抑制作用,但近年来细菌对四环素的耐药现象严重,大多数常见致病菌所致感染的疗效较以往为差,半合成四环素类抗菌活性高于四环
素,耐药菌株较少,且用药次数少,不良反应轻,已取代四环素和土霉素。
品种有土霉素、四环素,以及多西环素、米诺环素等半合成四环素类。
为治疗布氏杆菌病、霍乱、回归热,衣原体感染和立克次体病的首选药,其次用于支原体肺炎,以及敏感细菌所致的呼吸道、胆道、尿路感染等。
5.氯霉素类抗生素为快速抑菌剂,主要抑制细菌蛋白的合成,
性质极为稳定,脂溶性强,抗菌谱广。
作用于各种需氧和厌氧菌,包
括革兰阳性和阴性菌,如各种链球菌、肺炎球菌、奈瑟菌属、流感杆
菌、沙门菌属、各种厌氧菌,对金葡菌和某些肠杆菌科细菌有一定抗
菌活性,但对铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌属等耐药。
对螺旋体、
军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、肺炎支原体和立克次体具良好作用,
胃肠道吸收好,易透过血脑屏障,易渗入细胞内。
85%以上在肝内与
葡萄糖醛酸结合而失活。
主要由肾小管分泌排出,其中活性型约10%
~15%,主要品种为氯霉素和甲砜霉素(人工合成)。
两者抗菌作用基
本相似,主要适应证为伤寒、副伤寒、立克次体病、厌氧菌感染以及
敏感菌所致的脑膜炎、细菌性眼科感染。
6.林可霉素与克林霉素为快速抑菌剂,抑制细菌蛋白的合成,性质稳定,易溶于水。
抗菌作用与红霉素相似,但抗菌谱窄。
对大多数革兰阳性菌以及各种厌氧菌具良好活性,对肠球菌及需氧阴性菌均耐药。
在肝内代谢,经胆汁和粪便排泄,骨与骨髓中浓度高,易透过胎盘,易引起难辨梭菌假膜性肠炎,主要用于革兰阳性球菌感染、骨髓炎及厌氧菌感染。
7.利福霉素类通过抑制细菌RNA合成,最后导致DNA和蛋白质的合成停止。
品种有利福平、利福定、利福喷丁等。
蛋白结合率高,血药半衰期前二者为5h,后者长达18~31h,主要用于治疗结核病和金葡菌(包括MRSA)感染,也可用于其他革兰阳性菌和厌氧菌感染,由于致病菌对之易产生耐药性,需与其他药合用。
8.多肽类抗生素抗菌谱不广,但抗菌作用强,属杀菌剂,毒性
多较明显,肾损害尤为突出,适应证较严格。
(1)多粘菌素:
多粘菌素B和E抗菌谱相似,抗菌活性以前者为强。
对绝大多数肠杆菌科细菌(除变形杆菌和沙雷菌属外)及铜绿假单胞菌高度敏感,因其毒性大,已基本被氨基糖苷类、半合成青霉素和第三代头孢菌素等取代。
(2)万古霉素与去甲万古霉素:
仅用于严重革兰阳性菌感染,特别是MRSA、MRSE及肠球菌感染。
本品口服对难辨梭状芽胞杆菌所致的假膜性肠炎具良好疗效。
(3)替考拉宁:
对革兰阳性需氧和厌氧菌具强大作用,不良反应较万古霉素低,因此可作为万古霉素替代用药。
9.抗真菌药最有效的控制深部真菌感染药为两性霉素B,属多
烯类抗生素,因其毒性大,应用受到限制。
氟胞嘧啶毒性小,但其抗
真菌谱窄,且真菌易对之产生耐药性,故需与两性霉素B合用,合用时两性霉素B的用量可减少,也减少了不良反应。
吡咯类抗真菌药抗真菌谱广,真菌对其产生耐药性较缓慢,毒性也小;
品种有酮康唑、咪康唑和益康唑等。
酮康唑仅供口服,易吸收,体内分布广,但血脑屏障通透性差。
咪康唑或克霉唑口服后吸收甚少,仅用于消化道真菌感染,其霜剂可局部用于皮肤粘膜真菌感染。
益康唑口服吸收亦较少,主要供局部应用。
新三唑类药物氟康唑弥补了上述品种的缺点,口服
后迅速吸收而完全,血脑屏障穿透性高,脑脊液浓度可达血浓度的50%~60%,脑膜有炎症时更高。
其他还有伊曲康唑、伏立康唑等。
制霉
菌素亦属多烯类抗生素,口服后不吸收,用于白念珠菌的肠道感染,亦可制成混悬剂、软膏、阴道栓剂等局部应用。
灰黄霉素为浅表真菌药,适用于头癣、体癣、股癣、甲癣等。
10.抗结核药物异烟肼对细胞内外的结核菌均有杀菌作用,结核杆菌对之易产生耐药性。
口服后吸收迅速而完全,药物在体内分布广,可透过血脑屏障,脑膜炎症时脑脊液浓度几乎与血浓度相等,亦可通过胎盘进入胎儿体内。
在肝内乙酰化代谢产生有毒性的乙酰肼,对肝和周围神经有损害。
此外尚有利福平、链霉素,对氨水杨酸(PAS)、乙胺丁醇等。
PAS为抑菌剂,仅对细胞外结核菌有抑制作用,其抗菌
活性不如链霉素和异烟肼,单用易导致耐药株的产生,与异烟肼、链
霉素有协同作用。
口服吸收好,体内分布广,但脑脊液中药物浓度低,
乙胺丁醇口服吸收迅速而完全,脑膜有炎症时,有少量药物进入脑脊液中;
每日剂量>
25mg/kg时较易发生球后神经炎,中毒剂量与治疗剂量接近,应严格按体重计算给药量,12岁以下小儿不宜应用。
其他二线抗结核药物尚有吡嗪酰胺、乙硫异菸胺和丙硫异菸胺等。
但开展短展治疗后,吡嗪酰胺已成为三联或四联方案组成之一。
11.其他抗生素磷霉素抗菌谱广,对金葡菌等革兰阳性菌、革
兰阴性菌及铜绿假单胞菌均有抗菌活性。
可通过炎症脑膜,脑脊液浓
度可达血浓度的50%,毒性低微,适用于敏感细菌所致的各种感染的
联合用药。
链阳霉素类,如奎奴普丁-达福普丁联合具有杀菌作用,
主要用于耐药革兰阳性菌(如MRSA、VRE)的感染。
还有晚霉素类,
其对革兰阳性菌抗菌活性优于万古霉素及奎奴普丁-达福普丁。
12.磺胺药与TMP磺胺药阻止细菌的叶酸代谢,为抑菌剂,与
TMP联合则使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断,对某些细菌具杀菌作用。
具广谱抗菌作用,对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、志贺菌属等有良好抗菌作用。
对卡氏肺孢菌病有特效。
口服吸收完全,血浓度高,组织分布广,SMZ脑膜通透性好,主要在肝内代谢灭活。
品种主要有SMZ与TMP的复合剂。
磺胺多辛与乙胺嘧啶联合用于耐药虫株所致疟疾的防治。
13.喹诺酮类作用于细菌细胞的DNA旋转酶,干扰DNA合成而
致细菌死亡,为杀菌剂,抗菌谱广。
新品种对革兰阳性和阴性菌均具
抗菌作用,对革兰阴性菌尤有强大杀菌作用,某些品种对结核杆菌、
支原体、衣原体及厌氧菌亦有作用;
与其他抗微生物药无交*耐药性;
蛋白结合率低(14%~30%);
口服吸收良好,部分品种可静脉给药;
体内分布广,细胞内浓度亦较高,对细胞内细菌如军团菌、沙门菌、
分支杆菌等作用良好;
多数经肾排出,尿中浓度高;
半衰期较长(大多在3~7h或更长);
副作用大多轻微。
目前应用于临床含氟的喹诺酮类品种有:
①诺氟沙星:
口服吸收约35%~45%,空腹服药血浓度可
高2~3倍,主要用于尿路感染和肠道感染。
②氧氟沙星:
抗菌活性强,对肺炎支原体、奈瑟菌属、厌氧菌及结核杆菌等有一定作用,口服吸
收快而完全,血浓度高而持久,体内分布广,尤以痰中浓度较高,70%~90%经肾排出。
③环丙沙星:
抗菌谱广,抗菌活性为目前临床应用的喹诺酮类中最强者,对军团菌、弯曲菌亦有抗菌作用,对耐药铜绿假单胞菌、MRSA、产酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良好活性。
口服后血浓度较低,静脉给药可弥补此缺点,脑膜炎时脑脊液内药物浓度可达血浓度的40%。
④培氟沙星:
抗菌谱与诺氟沙星相似,对军团菌和MRSA有效,对铜绿假单胞菌的作用逊于环丙沙星,口服吸收良好,半衰期可达10小时以上,血药浓度高而持久,脑脊液中可达有效浓
度。
孕妇和小儿骨骼发育不良者不宜应用。
大剂量静注可引起抽搐。
其他尚有加替沙星,吉米沙星等。
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