阿莫西林合成新工艺的研究13页word资料.docx
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阿莫西林合成新工艺的研究13页word资料
一、一般说来,“教师”概念之形成经历了十分漫长的历史。
杨士勋(唐初学者,四门博士)《春秋谷梁传疏》曰:
“师者教人以不及,故谓师为师资也”。
这儿的“师资”,其实就是先秦而后历代对教师的别称之一。
《韩非子》也有云:
“今有不才之子……师长教之弗为变”其“师长”当然也指教师。
这儿的“师资”和“师长”可称为“教师”概念的雏形,但仍说不上是名副其实的“教师”,因为“教师”必须要有明确的传授知识的对象和本身明确的职责。
前言-------------------------------------------------------2
要练说,得练听。
听是说的前提,听得准确,才有条件正确模仿,才能不断地掌握高一级水平的语言。
我在教学中,注意听说结合,训练幼儿听的能力,课堂上,我特别重视教师的语言,我对幼儿说话,注意声音清楚,高低起伏,抑扬有致,富有吸引力,这样能引起幼儿的注意。
当我发现有的幼儿不专心听别人发言时,就随时表扬那些静听的幼儿,或是让他重复别人说过的内容,抓住教育时机,要求他们专心听,用心记。
平时我还通过各种趣味活动,培养幼儿边听边记,边听边想,边听边说的能力,如听词对词,听词句说意思,听句子辩正误,听故事讲述故事,听谜语猜谜底,听智力故事,动脑筋,出主意,听儿歌上句,接儿歌下句等,这样幼儿学得生动活泼,轻松愉快,既训练了听的能力,强化了记忆,又发展了思维,为说打下了基础。
1、阿莫西林的简介----------------------------------------------2
与当今“教师”一称最接近的“老师”概念,最早也要追溯至宋元时期。
金代元好问《示侄孙伯安》诗云:
“伯安入小学,颖悟非凡貌,属句有夙性,说字惊老师。
”于是看,宋元时期小学教师被称为“老师”有案可稽。
清代称主考官也为“老师”,而一般学堂里的先生则称为“教师”或“教习”。
可见,“教师”一说是比较晚的事了。
如今体会,“教师”的含义比之“老师”一说,具有资历和学识程度上较低一些的差别。
辛亥革命后,教师与其他官员一样依法令任命,故又称“教师”为“教员”。
(1)阿莫西林的药理与作用--------------------------------------3
(2)阿莫西林的临床应用(以阿莫西林胶囊为例)------------------4
2、阿莫西林的合成方法介绍--------------------------------------6
二、实验部分---------------------------------------------------6
1、合成路线----------------------------------------------------6
(1)混酐制备反应----------------------------------------------7
(2)缩合反应--------------------------------------------------8
2、仪器及试剂--------------------------------------------------8
(1)仪器------------------------------------------------------8
(2)试剂------------------------------------------------------9
3、实验步骤----------------------------------------------------9
(1)混合酸酐的制备--------------------------------------------9
(2)6-APA盐液的制备-------------------------------------------10
(3)缩合反应--------------------------------------------------10
(4)水解反应--------------------------------------------------10
(5)结晶反应--------------------------------------------------10
4、结果与分析--------------------------------------------------10
(1)混酐时间的影响--------------------------------------------10
(2)混酐温度的影响--------------------------------------------11
(3)缩合时间的影响--------------------------------------------11
(4)缩合温度的影响--------------------------------------------12
(5)催化剂的影响----------------------------------------------12
(6)助溶剂的影响----------------------------------------------13
(7)保护剂的影响----------------------------------------------13
三、讨论-------------------------------------------------------14
参考文献-----------------------------------------------------14
致谢---------------------------------------------------------15
阿莫西林合成新工艺的研究
朱玲儿
0802化学制药技术
[摘要]本文介绍了阿莫西林的新合成工艺,通过改变反应条件、催化剂、保护剂、助溶剂等,得到了阿莫西林的最佳工艺条件:
混酐时间是100分钟;混酐温度是-30~-25℃;缩合时间控制点为120分钟;缩合温度为-30~-25℃;吡啶为催化剂;乙酰胺为助溶剂,在此工艺条件下产品质量和收率都明显提高。
[关键词]阿莫西林合成工艺
TheresearchonnewsynthesistechnologyofAmoxicillin
ZhuLinger
0802pharmaceuticalchemistry
Abstract:
Thispaperintroducesthenewsynthesisprocessamoxicillin,bychangingthereactionconditions,catalyst,protectant,helpsolventsetc,obtainedamoxicillinistheoptimumtechnologicalconditions:
mixanhydridetimeis100minutes,Mixanhydridetemperatureis-30~25℃;-Condensationcontrolfor120minutesoftime,Condensationtemperaturefor–30~-25℃;Pyridineascatalyst,Ethylamideforhelpsolvent.Theyieldsofproductqualityandyieldwereobviouslyimproved.
Keywords:
Amoxicillin,synthesisprocess
一、前言
1、阿莫西林的简介
阿莫西林别名阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、新达贝宁、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、羟氨苄青霉素、强必林、强力阿莫仙、特力士、益萨林、氧他西林、再林、再灵。
阿莫西林(Amoxicillin,AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素,其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基,两者性质类似。
阿莫西林为白色或类白色结晶型粉末,稍有特异性的气味和苦味,微苦,微溶于水和甲醇,极不易溶于乙醇,几乎不溶于丙酮、氯仿和苯。
比旋度为+2900~+3100。
图1为阿莫西林的结构式。
图1为阿莫西林的结构式
(1)阿莫西林的药理与作用
AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6一氨基青霉烷酸中的β一内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。
阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全【1~2】。
阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。
口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体终于因细胞壁损失水份不断渗透而胀裂死亡。
对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。
其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。
血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用[3]。
阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染:
溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染[4];
大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染;
溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染;
溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;
急性单纯性淋病;
本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌、降低消化道溃疡复发率。
(2)阿莫西林的临床应用(以阿莫西林胶囊为例)
①单独用药
a、抗菌作用
其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨苄青霉素相同。
但对肠球菌和沙门菌的作用较后者强2倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,对多种细菌的杀菌作用较氨苄迅速而强。
这可能因为它穿透细胞壁的能力较强,作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。
b、吸收、分布和排泄
在人和动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74%~94%)和在组织体液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素【5】。
在人类医床临床上,口服阿莫西林胶囊0.5g的高峰血清浓度于1h达到,为10.0g/mL,约为口服同剂量氨苄的2.5倍。
肌内注射给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌内注射同量氨苄青霉素的相仿。
快速静脉推注0.5g本品后5min的血清浓度为42.6g/mL,5h后为1g/mL,消除半衰期为1.08h。
广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、唾液中含量较少。
当脑(脊)膜发炎时,阿莫西林可进入脑脊液,浓度为血清浓度的10%~60%,可通过胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。
与血清蛋白结合率为17%,服药后6h内尿中排出量为给药量的45%~68%;部分药物经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨苄青霉素。
c、临床应用
阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。
对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%~94%[6]。
阿莫
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