传出神经系统药物精品文档.ppt

传出神经系统药物精品文档.ppt

《传出神经系统药物精品文档.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《传出神经系统药物精品文档.ppt（67页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

LOGO第第二二章章传出神经系统药物传出神经系统药物药理学药理学LOGO第一节第一节传出神经系统药理传出神经系统药理概论概论药理学药理学一一、传出神出神经的分的分类（一一）.传出传出神经的神经的解剖学解剖学分类分类神经系统神经系统中枢神经中枢神经外周神经外周神经按解剖分按解剖分按功能分按功能分脑神经脑神经12对对脊神经脊神经31对对感经（传入）神经感经（传入）神经运动（传出）神经运动（传出）神经脑脑脊髓脊髓延髓、脑桥、中脑延髓、脑桥、中脑间脑、小脑、大脑间脑、小脑、大脑一一、传出神出神经的分的分类交感神经交感神经副交感神经副交感神经支配骨骼肌支配骨骼肌支配心脏、平滑肌支配心脏、平滑肌和腺体等效应器和腺体等效应器节前节前短短节后节后长长节前节前长长节后节后短短传出神经传出神经传出神经传出神经自主神经自主神经非随意非随意运动神经运动神经随意随意一一、传出神出神经的分的分类1胆碱能神经胆碱能神经Ach2去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经NA

（二）

（二）.传出神经系统传出神经系统按按递质递质分类分类一、一、传出神出神经的的分分类3多巴胺能神经多巴胺能神经DA二、二、传传出神出神经经系系统统受体的受体的类类型型、分布、分布及及其生理其生理效效应应（一一）.传出神经系统的受体传出神经系统的受体受体受体分类分类毒蕈碱受体毒蕈碱受体M受体受体烟碱受体烟碱受体N受体受体N1受体，受体，神经节和中枢神经节和中枢N2受体，受体，骨骼肌细胞膜骨骼肌细胞膜M1，M2，M3，M4，M51.胆碱受体胆碱受体胆碱受体的分布及效胆碱受体的分布及效应胆胆碱碱受受体体M心脏心脏抑制抑制血管血管舒张舒张内脏平滑肌内脏平滑肌收缩收缩腺体腺体分泌分泌瞳孔瞳孔缩小缩小N自主神经节自主神经节兴奋兴奋肾上腺髓质肾上腺髓质分泌分泌骨骼肌骨骼肌收缩收缩收缩力减弱收缩力减弱心率减慢心率减慢传导减慢传导减慢乙乙酰胆碱的生物合成和代胆碱的生物合成和代谢受体受体:

1、2受体受体：

1、2受体受体分类分类二、二、传出神经系统受体的类型传出神经系统受体的类型、分布、分布及及其生理其生理效应效应2.肾上腺素肾上腺素受体受体肾肾上上腺腺素素受受体体皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管收缩收缩瞳孔开大肌瞳孔开大肌扩瞳扩瞳NA分泌分泌抑制抑制心脏心脏兴奋兴奋支气管平滑肌支气管平滑肌舒张舒张冠脉、骨骼肌血管冠脉、骨骼肌血管扩张扩张NA分泌分泌促进促进去甲去甲肾上腺素的生物合成和代上腺素的生物合成和代谢二二.影响递质影响递质1.影响递质的生物合成和转化2.影响递质的转运和贮存三三.传出神经系统药物的分类传出神经系统药物的分类拟似药拟胆碱药和拟肾上腺素药拮抗药抗胆碱药和抗肾上腺素药三、三、传出神出神经系系统药物的作用方式物的作用方式药物（递质药物（递质）+受体受体效应效应一一.直接作用于受体直接作用于受体LOGO第二节第二节胆碱受体激动药胆碱受体激动药及胆碱酯酶及胆碱酯酶抑制抑制药药药理学药理学胆碱受体激胆碱受体激动药及抗胆碱及抗胆碱酯酶药一一、胆碱受体激动药胆碱受体激动药1.1.激动激动MM、NN受体类受体类2.2.主要激动主要激动MM受体类受体类3.3.主要激动主要激动NN受体类受体类二二、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药1.1.易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药2.2.难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药作用机制作用机制：

直接激动M受体药理作用药理作用：

1、眼睛眼睛：

缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。

2、腺体腺体：

分泌增加一、一、M胆碱受体激胆碱受体激动药动药毛果芸香碱毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）匹鲁卡品）一一、M胆碱受体激胆碱受体激动药动药：

毛果芸香碱：

毛果芸香碱缩瞳缩瞳虹膜虹膜房水房水睫状体睫状体一一、M胆碱受体激胆碱受体激动药动药：

毛果芸香碱：

毛果芸香碱降低眼压降低眼压一一、M胆碱受体激胆碱受体激动药动药：

毛果芸香碱：

毛果芸香碱睫状肌收缩睫状肌收缩（M受体受体）悬韧带松弛悬韧带松弛晶状体变凸晶状体变凸近视近视调节于近视调节于近视一一、M胆碱受体激胆碱受体激动药动药：

毛果芸香碱：

毛果芸香碱临床应用临床应用：

青光眼、虹膜炎、青光眼、虹膜炎、M胆碱受体阻断药中毒。

胆碱受体阻断药中毒。

开角型青光眼开角型青光眼闭角型青光眼闭角型青光眼二二、胆碱胆碱酯酯酶酶抑制抑制药药乙乙酰酰胆胆碱碱的的水水解解1.1.易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药二二、胆碱胆碱酯酶抑制抑制药+胆碱酯酶胆碱酯酶复合物复合物水解较慢水解较慢+胆碱酯酶胆碱酯酶复合物复合物极难水解极难水解2.难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药11.易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明作作用用机机制制二二、胆碱胆碱酯酶抑制抑制药药理作用理作用1.易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：

新斯的明新斯的明临床用途临床用途不良反应不良反应兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌兴奋平滑肌兴奋平滑肌减慢心率减慢心率重症肌无力重症肌无力骨松药中毒骨松药中毒腹气胀及尿潴留腹气胀及尿潴留阵发性阵发性室上性室上性心动过速心动过速“胆胆碱碱能能危危象象”禁忌症禁忌症机械性肠梗阻机械性肠梗阻尿路梗阻尿路梗阻支气管哮喘支气管哮喘原因：

原因：

抑制抑制ChE；直接激动直接激动N2；促进促进Ach释放释放1.易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：

新斯的明新斯的明重症肌无力重症肌无力（MGMG）1.易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：

毒扁豆碱：

毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱作用特点作用特点毒性大毒性大只用于滴眼剂只用于滴眼剂临床床应用用青光眼青光眼LOGO第三节第三节胆碱受体胆碱受体阻断药阻断药药理学药理学一一受体阻断药受体阻断药二二N1受体阻断药受体阻断药三三N2受体阻断药受体阻断药第三节胆碱受体阻断药第三节胆碱受体阻断药一一、受体阻断受体阻断药1阿托品类生物碱阿托品类生物碱药理作用理作用一一、受体阻断药受体阻断药：

阿托品：

阿托品临床用途临床用途抑制腺体分泌抑制腺体分泌唾液和汗腺敏感唾液和汗腺敏感眼眼扩瞳扩瞳升高眼压升高眼压调节麻痹调节麻痹平滑肌平滑肌松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛麻醉前给药麻醉前给药虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎验光配镜验光配镜眼底检查眼底检查内脏绞痛内脏绞痛常与哌替啶合用常与哌替啶合用（胆、肾绞痛）（胆、肾绞痛）作用机制：

作用机制：

竞争性阻断受体，大剂量阻断竞争性阻断受体，大剂量阻断受体受体药理作用理作用一一、受体阻断药受体阻断药：

阿托品：

阿托品临床用途临床用途兴奋兴奋心脏心脏心率加快心率加快传导加速传导加速扩张扩张血管血管兴奋中枢兴奋中枢N系统系统治疗治疗缓慢型心律失常缓慢型心律失常抗抗感染性感染性休克休克解除小血管痉挛解除小血管痉挛解救解救有机磷酸酯中毒有机磷酸酯中毒（M+中枢）中枢）思考：

为什么思考：

为什么高热或心动过快者高热或心动过快者不宜使用不宜使用一一、受体阻断受体阻断药：

阿托品：

阿托品不良反应：

不良反应：

外周外周（口干、皮肤干燥、便秘、视力模糊、心悸等口干、皮肤干燥、便秘、视力模糊、心悸等）中枢（中枢（中毒时出现中枢兴奋中毒时出现中枢兴奋，严重时转为抑制），严重时转为抑制）中毒解救：

中毒解救：

1.外周症状（毛果芸香碱、新斯的明）外周症状（毛果芸香碱、新斯的明）2.中枢症状（中枢症状（一般一般解救毒扁豆碱地西泮解救毒扁豆碱地西泮）禁忌症：

禁忌症：

青光眼、前列腺肥大青光眼、前列腺肥大思考：

为什么思考：

为什么解救有机磷中毒时解救有机磷中毒时应用阿托品过量，应用阿托品过量，不宜使用新斯的明不宜使用新斯的明一一、受体阻断受体阻断药药作用与阿托品相似而稍弱作用与阿托品相似而稍弱副作用少，毒性小副作用少，毒性小常用于胃肠绞痛及抗感染性休克常用于胃肠绞痛及抗感染性休克禁忌症：

不能用于禁忌症：

不能用于青光眼青光眼青光眼青光眼山莨菪碱山莨菪碱一一、受体阻断受体阻断药药东莨菪碱东莨菪碱外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用对眼和腺体作用更更强强中枢作用与阿托品不同，有镇静催眠作用中枢作用与阿托品不同，有镇静催眠作用中枢作用与阿托品不同，有镇静催眠作用中枢作用与阿托品不同，有镇静催眠作用主要用于麻醉前给药主要用于麻醉前给药也用于也用于抗晕动病抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中、抗震颤麻痹、有机磷中毒毒不良反应与阿托品相似不良反应与阿托品相似禁忌症：

不能用于禁忌症：

不能用于青光眼青光眼青光眼青光眼22.阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品（11）合成扩瞳药，合成扩瞳药，用于眼科检查用于眼科检查一一、受体阻断受体阻断药（22）合成解痉药合成解痉药机制：

选择性阻断胃肠平滑肌M受体季胺类季胺类溴丙胺太林（普鲁本辛）溴丙胺太林（普鲁本辛）临床用途：

胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛叔胺类叔胺类贝那替嗪（胃复康）贝那替嗪（胃复康）临床用途：

兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进及膀胱刺激症状。

一一、受体阻断受体阻断药22.难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药二二、胆碱胆碱酯酶抑制抑制药MM样症状样症状：

眼、眼、腺体腺体、支气管平滑肌支气管平滑肌、泌尿系泌尿系统统NN样症状样症状：

激激动动NN11受体，神受体，神经节兴奋经节兴奋激激动动NN22受体，肌束受体，肌束颤动颤动中枢症状：

中枢症状：

脑脑内内Ach含量升高含量升高2.难逆性抗胆碱酯酶药中毒表现中毒表现：

M样症状、样症状、N样症状，中枢症状。

样症状，中枢症状。

轻度轻度中中度度重重度度有机磷酸有机磷酸酯类中毒解救中毒解救温水温水/肥皂肥皂水水清洗皮肤清洗皮肤2%碳酸氢钠碳酸氢钠/1%盐水洗盐水洗胃胃;硫酸镁导泻硫酸镁导泻有机磷酸有机磷酸酯类中毒解救中毒解救1.清除毒物清除毒物皮肤吸收者皮肤吸收者-温水/肥皂水清洗皮肤;消化道中毒者消化道中毒者-2%碳酸氢钠/1%盐水洗胃;硫酸镁导泻,敌百虫中毒不能用碱性溶液洗胃,因可变成敌敌畏。

2.对对症治症治疗疗吸氧、人工呼吸、补液，及早、反复地注射阿托品。

（轻症可单独用阿托品）3.氯/碘解磷定碘碘/氯氯解磷定解磷定三三、胆碱胆碱酯酶复活复活药解磷定解磷定+磷酰化磷酰化AchE磷酰化解磷定磷酰化解磷定+AchE中毒中毒机制机制解救机制解救机制解磷定解磷定+有机磷酸酯类有机磷酸酯类磷酰化解磷定磷酰化解磷定有机磷酰酯类有机磷酰酯类+AchE磷酰化磷酰化AchE特异性特异性明显明显解毒特点解毒特点AB无效无效D不抗不抗C骨骼肌作用骨骼肌作用对老化酶无效对老化酶无效1、内吸磷、内吸磷、马拉硫磷和马拉硫磷和对硫磷对硫磷疗效较好疗效较好2、敌百虫、敌百虫、敌敌畏敌敌畏疗效稍差疗效稍差3、乐果无效乐果无效碘解磷定不能对碘解磷定不能对抗乙酰胆碱抗乙酰胆碱三三、胆碱胆碱酯酶复活复活药美卡拉明、樟磺咪芬美卡拉明、樟磺咪芬药理作用：

药理作用：

与N1受体结合，阻断冲动在神经节的传导1.阻断交感神经节：

扩张血管，血压下降2.阻断副交感神经节：

便秘、扩瞳、口干、尿潴留临床应用：

临床应用：

麻醉时控制血压，减少手术出血二二、N1受体阻断受体阻断药药1.1.机制机制骨骼肌松弛药（肌松药）：

与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合，阻断神经冲动的传递，使骨骼肌松弛的药物。

作为麻醉辅助用药。

2.2.根据其作用方式的特点，可分为根据其作用方式的特点，可分为去极化型非去极化型三三、N2受体阻断受体阻断药药三三、去去极化型极化型N2受体阻断受体阻断药药：

琥珀胆碱：

琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱【临床用途临床用途】麻醉辅助用药麻醉辅助用药气管内插管、气管气管内插管、气管镜、食管镜操作镜、食管镜操作【药理作用药理作用】长时间激动长时间激动N2-R，运动终板不对乙，运动终板不对乙酰胆碱反应，肌肉酰胆碱反应，肌肉松弛。

松弛。

表现：

收缩表现：

收缩痉挛痉挛麻痹麻痹【不良反应不良反应】加速加速呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹甚至窒息甚至窒息眼压升高眼压升高思考：

为什么思考：

为什么禁用新斯的明解救禁用新斯的明解救而应用而应用毒扁豆碱毒扁豆碱三三、非