29第31章作用于呼吸系统药.ppt
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第第3131章章作用于呼吸系统药物作用于呼吸系统药物P324-332P324-332v11喘息、咳嗽和咯痰的关系喘息、咳嗽和咯痰的关系v22平喘、镇咳和祛痰的关系平喘、镇咳和祛痰的关系v33平喘药平喘药v44镇咳药镇咳药v55祛痰药祛痰药11喘息、咳嗽和咯痰的关系喘息、咳嗽和咯痰的关系v呼吸系统疾病的常见症状为喘息、咳嗽和咯痰,三呼吸系统疾病的常见症状为喘息、咳嗽和咯痰,三者往往同时存在,且互为因果,相互促进或加重。
者往往同时存在,且互为因果,相互促进或加重。
v如小支气管痉挛主要引起喘息,同时呼气阻力增加如小支气管痉挛主要引起喘息,同时呼气阻力增加使肺膨胀而刺激牵张感受器而引起咳嗽,管腔狭窄使肺膨胀而刺激牵张感受器而引起咳嗽,管腔狭窄也易引起痰液积留;也易引起痰液积留;v咳嗽能机械性刺激呼吸道粘膜,使痰液分泌增加,咳嗽能机械性刺激呼吸道粘膜,使痰液分泌增加,也能引起支气管痉挛而发生喘息;也能引起支气管痉挛而发生喘息;v痰液可刺激呼吸道感受器引起咳嗽,同时也能阻塞痰液可刺激呼吸道感受器引起咳嗽,同时也能阻塞细支气管而引起喘息。
细支气管而引起喘息。
22平喘、镇咳和祛痰平喘、镇咳和祛痰的关系的关系v在对症治疗上,作用于呼吸系统药物而有平在对症治疗上,作用于呼吸系统药物而有平喘、镇咳和祛痰三类药物。
喘、镇咳和祛痰三类药物。
v平喘、镇咳和祛痰三者之间也有密切联系,平喘、镇咳和祛痰三者之间也有密切联系,这三类药物除分别能发挥平喘、镇咳和祛痰这三类药物除分别能发挥平喘、镇咳和祛痰外,也可以发挥协同作用,而临床上常根据外,也可以发挥协同作用,而临床上常根据具体情况将此三类药物联合应用。
具体情况将此三类药物联合应用。
v但是,在治疗时应针对患者的症状进行具体但是,在治疗时应针对患者的症状进行具体分析,以便抓住主要矛盾。
分析,以便抓住主要矛盾。
3平喘药平喘药v3.13.1作用机制及其分类作用机制及其分类v3.23.222受体激动药受体激动药-沙丁胺醇沙丁胺醇v3.33.3磷酸二酯酶抑制药磷酸二酯酶抑制药-氨茶碱氨茶碱v3.43.4MM受体阻断药受体阻断药-异丙托溴铵异丙托溴铵v3.53.5过敏介质阻释药过敏介质阻释药-色苷酸钠色苷酸钠v3.63.6抗炎性平喘药抗炎性平喘药-丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松3.13.1作用机制及其分类作用机制及其分类P324330v22受体激动药:
受体激动药:
沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、福莫特罗、班布特罗福莫特罗、班布特罗v磷酸二酯酶抑制药:
磷酸二酯酶抑制药:
氨茶碱、二羟丙茶碱氨茶碱、二羟丙茶碱vMM受体阻断药:
受体阻断药:
异丙托溴铵(异丙阿托品)异丙托溴铵(异丙阿托品)、噻托、噻托溴铵(泰乌托品)溴铵(泰乌托品)、氧托溴铵(氧托品)、氧托溴铵(氧托品)v过敏介质阻释药:
过敏介质阻释药:
色苷酸钠、奈多罗米钠、酮替芬色苷酸钠、奈多罗米钠、酮替芬v抗炎性平喘药:
抗炎性平喘药:
丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、半丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、半胱氨酰白三烯胱氨酰白三烯3.23.222受体激动药受体激动药-沙丁胺醇沙丁胺醇P325326v通过激动通过激动22受体而抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释受体而抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放过敏活性物质和松弛支气管平滑肌。
放过敏活性物质和松弛支气管平滑肌。
v兼有兼有受体激动作用的药物虽然可使呼吸道粘膜血受体激动作用的药物虽然可使呼吸道粘膜血管收缩而减轻水肿,但和非选择性管收缩而减轻水肿,但和非选择性受体激动药一受体激动药一样,因其有兴奋心脏的副作用而少用。
样,因其有兴奋心脏的副作用而少用。
v本品和其他高选择性本品和其他高选择性22受体激动药因副作用少而常受体激动药因副作用少而常用于喘息的治疗。
用于喘息的治疗。
3.33.3磷酸二酯酶抑制药磷酸二酯酶抑制药-氨茶碱氨茶碱P326v作用及应用作用及应用v不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症v药物相互作用药物相互作用作用及应用作用及应用v平喘:
平喘:
机制:
机制:
抑制磷酸二酯酶和促进抑制磷酸二酯酶和促进AdAd和和NANA释放释放而抑制过敏活性物质的释放和松弛支气管而抑制过敏活性物质的释放和松弛支气管主要应用主要应用于急、慢性哮喘及其它慢性阻塞于急、慢性哮喘及其它慢性阻塞性肺病。
性肺病。
v强心、利尿:
强心、利尿:
加强心及扩肾血管而利尿。
可加强心及扩肾血管而利尿。
可用于心性和肾性水肿。
用于心性和肾性水肿。
v松弛胆道平滑肌松弛胆道平滑肌:
用于胆绞痛。
:
用于胆绞痛。
不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症P327P327v局部刺激反应:
局部刺激反应:
恶心、呕吐。
宜饭后服恶心、呕吐。
宜饭后服用。
用。
v过量反应:
过量反应:
静注过快或过量可致心悸、静注过快或过量可致心悸、心律失常、惊厥、血压降低等。
重者可心律失常、惊厥、血压降低等。
重者可出现心跳骤停。
禁用于急性心肌梗塞伴出现心跳骤停。
禁用于急性心肌梗塞伴血压显著降低者。
血压显著降低者。
v中枢兴奋症状:
中枢兴奋症状:
失眠、谵妄。
失眠、谵妄。
药物相互作用药物相互作用P327P327v静脉注射配伍禁忌:
维生素静脉注射配伍禁忌:
维生素CC、促皮质激素、氯丙嗪、促皮质激素、氯丙嗪、胰岛素、胰岛素、NANA、四环素族盐酸盐。
因其合用可引起结四环素族盐酸盐。
因其合用可引起结晶析出。
晶析出。
v稀盐酸可减少其在小肠吸收。
稀盐酸可减少其在小肠吸收。
v酸性药物增加其排泄,碱性药物减少其排泄。
酸性药物增加其排泄,碱性药物减少其排泄。
v西咪替丁、红霉素、四环素可延长其半衰期。
西咪替丁、红霉素、四环素可延长其半衰期。
v苯妥英钠可加速其代谢。
苯妥英钠可加速其代谢。
3.43.4MM受体阻断药受体阻断药-异丙托溴铵异丙托溴铵P327v本类药物通过阻断本类药物通过阻断MM受体而扩张支气管。
受体而扩张支气管。
v异丙托溴铵对支气管平滑肌的选择性高,副异丙托溴铵对支气管平滑肌的选择性高,副作用较少。
作用较少。
v临床主要用于支气管哮喘及慢性支气管炎等。
临床主要用于支气管哮喘及慢性支气管炎等。
3.53.5过敏介质阻释药过敏介质阻释药-色苷酸钠色苷酸钠P329v药动学:
药动学:
口服难吸收。
粉雾吸入后以原形经胆道和口服难吸收。
粉雾吸入后以原形经胆道和肾排出。
肾排出。
TT1/21/2约约8080分钟。
分钟。
v作用及应用:
作用及应用:
稳定肺肥大细胞膜,抑制钙内流而抑稳定肺肥大细胞膜,抑制钙内流而抑制抗原抗体结合,从而抑制肥大细胞脱颗粒和释放制抗原抗体结合,从而抑制肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质。
本品作用缓慢,对已发作的哮喘无效。
过敏介质。
本品作用缓慢,对已发作的哮喘无效。
主要用于外因性哮喘的预防。
也可作过敏性鼻炎和主要用于外因性哮喘的预防。
也可作过敏性鼻炎和食物过敏的预防。
食物过敏的预防。
v不良反应:
不良反应:
v局部刺激反应:
呛咳、气急、诱发哮喘。
局部刺激反应:
呛咳、气急、诱发哮喘。
v偶见排尿困难、尿急、尿痛。
偶见排尿困难、尿急、尿痛。
v偶见头晕、头痛、关节肿胀。
偶见头晕、头痛、关节肿胀。
3.63.6抗炎性平喘药抗炎性平喘药-丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松P328v甾体抗炎药物作用及应用广泛,主要具有抗甾体抗炎药物作用及应用广泛,主要具有抗炎、抗毒、抗过敏和抗休克作用。
治疗哮喘炎、抗毒、抗过敏和抗休克作用。
治疗哮喘的机制与抗炎、抗过敏及增强儿茶酚胺对的机制与抗炎、抗过敏及增强儿茶酚胺对ACAC的激活作用有关。
的激活作用有关。
v丙酸倍氯米松局部作用强,全身吸收作用很丙酸倍氯米松局部作用强,全身吸收作用很小。
其气雾剂吸入给药能直接作用于气道而小。
其气雾剂吸入给药能直接作用于气道而发挥平喘作用,几无全身副作用。
发挥平喘作用,几无全身副作用。
v本品长期应用可引起咽部真菌感染。
本品长期应用可引起咽部真菌感染。
44镇咳药镇咳药v4.14.1分类分类v4.24.2可待因可待因v4.34.3右美沙芬右美沙芬v4.44.4喷托维林喷托维林v4.54.5氯哌斯汀氯哌斯汀v4.64.6苯佐那酯苯佐那酯4.14.1分类分类P330332v中枢性镇咳药:
中枢性镇咳药:
v11、依赖性中枢性镇咳药:
、依赖性中枢性镇咳药:
可待因可待因v22、非依赖性中枢性镇咳药:
、非依赖性中枢性镇咳药:
右美沙芬、右美沙芬、喷托维林(维静宁、咳必清)、氯哌斯喷托维林(维静宁、咳必清)、氯哌斯汀(氯苯息定、咳平)汀(氯苯息定、咳平)v外周性镇咳药:
外周性镇咳药:
苯佐那酯(退嗽,退嗽苯佐那酯(退嗽,退嗽露)露)4.24.2可待因可待因P330331v为具有成瘾性的中枢镇咳药,是阿片受体激为具有成瘾性的中枢镇咳药,是阿片受体激动剂。
动剂。
v镇咳作用强而快,兼镇痛作用。
只适于干咳,镇咳作用强而快,兼镇痛作用。
只适于干咳,尤其适于伴胸痛的干咳。
痰多者禁用。
尤其适于伴胸痛的干咳。
痰多者禁用。
4.34.3右美沙芬右美沙芬P331v镇咳作用似可待因或较强,起效快。
镇咳作用似可待因或较强,起效快。
v无镇痛或催眠作用,无依赖性和耐受性,治无镇痛或催眠作用,无依赖性和耐受性,治疗量对呼吸中枢无抑制作用。
疗量对呼吸中枢无抑制作用。
v主治各种干咳。
主治各种干咳。
v青光眼、妊娠青光眼、妊娠33个月内及有精神病史者禁用。
个月内及有精神病史者禁用。
4.44.4喷托维林喷托维林P331P331v为非成瘾性的中枢镇咳药。
为非成瘾性的中枢镇咳药。
v兼有局麻性镇咳及阿托品样作用,抑制呼吸兼有局麻性镇咳及阿托品样作用,抑制呼吸道感受器及松弛支气管平滑肌。
道感受器及松弛支气管平滑肌。
v用于上感干咳及小儿百日咳。
用于上感干咳及小儿百日咳。
v禁用于多痰及青光眼患者。
禁用于多痰及青光眼患者。
4.54.5氯哌斯汀氯哌斯汀P331P331v为非成瘾性的中枢镇咳药。
为非成瘾性的中枢镇咳药。
v兼有兼有HH11RR阻断作用,能轻度缓解支气管痉挛及阻断作用,能轻度缓解支气管痉挛及粘膜充血水肿,并能使支气管平滑肌松弛。
粘膜充血水肿,并能使支气管平滑肌松弛。
v适于上感咳嗽及伴喘息的咳嗽。
适于上感咳嗽及伴喘息的咳嗽。
4.64.6苯佐那酯苯佐那酯P332P332v为外周性镇咳药。
为外周性镇咳药。
v通过对肺牵张感受器的局麻作用,抑制通过对肺牵张感受器的局麻作用,抑制迷走神经反射而抑制咳嗽冲动的传导。
迷走神经反射而抑制咳嗽冲动的传导。
v用于干咳及阵咳。
用于干咳及阵咳。
55祛痰药祛痰药P332P332v痰液稀释药痰液稀释药v粘痰溶解药粘痰溶解药痰液稀释药痰液稀释药v作用机制:
作用机制:
刺激胃粘膜而反射性促进支气管刺激胃粘膜而反射性促进支气管腺体分泌增加而稀释痰液,部分药物离子经腺体分泌增加而稀释痰液,部分药物离子经呼吸道分泌而提高其管腔内晶体渗透压而稀呼吸道分泌而提高其管腔内晶体渗透压而稀释痰液。
释痰液。
v应用:
应用:
急性呼吸道炎症痰稠难于咳出者。
急性呼吸道炎症痰稠难于咳出者。
v代表药:
代表药:
氯化铵、愈创木酚甘油醚(兼有消氯化铵、愈创木酚甘油醚(兼有消毒防腐作用而能减轻痰液恶臭)、碘化钾。
毒防腐作用而能减轻痰液恶臭)、碘化钾。
粘痰溶解药粘痰溶解药P332P332v溴己新、氨溴索、溴凡克新溴己新、氨溴索、溴凡克新:
裂解痰液中酸:
裂解痰液中酸性粘蛋白纤维。
性粘蛋白纤维。
v乙酰半胱氨酸、美司坦、美司钠、羧甲司坦、乙酰半胱氨酸、美司坦、美司钠、羧甲司坦、厄多司坦厄多司坦:
药物分子中巯基与痰中粘蛋白的:
药物分子中巯基与痰中粘蛋白的二硫键互换而裂解粘蛋白。
二硫键互换而裂解粘蛋白。
v酶制剂(菠萝蛋白酶):
酶制剂(菠萝蛋白酶):
直接裂解痰中粘蛋直接裂解痰中粘蛋白。
白。
v泰洛沙泊泰洛沙泊:
降低痰液的表面张力而降低粘度。
:
降低痰液的表面张力而降低粘度。
思考题思考题v11举例说明各类药物的平喘作用机制。
举例说明各类药物的平喘作用机制。
v22氨茶碱有哪些药物相互作用?
氨茶碱有哪些药物相互作用?
v33镇咳药为何只能用于干咳?
镇咳药为何只能用于干咳?
v44可待因的镇咳作用及应用特点是什么?
可待因的镇咳作用及应
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