卫生类主管药师专业知识药理学血液呼吸消化系统药Word文件下载.docx
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维生素B12——是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的辅酶。
*主要用于:
巨幼红细胞贫血
恶性贫血(终身肌注射、口服无效)
*也用于:
神经炎、神经萎缩、神经痛、白细胞减少症、再生障碍性贫血、小儿生长发育不良、牛皮癣、日光性皮炎……等的辅助治疗。
【如图:
凝血与纤溶过程及药物作用环节】
(一)促凝血药(止血药)
1.维生素K
【分类及特点】
【药理作用】
——促进肝脏合成凝血因子(Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ)
【临床应用】
(1)治疗维生素K缺乏引起的出血
◇长期使用广谱抗生素
◇梗阻性黄疽、胆瘘
◇慢性腹泻
◇广泛肠段切除后
◇新生儿
(2)口服抗凝血药过量引起的出血
(3)治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛
【不良反应】
维生素K1静脉注射速度过快——颜面潮红、呼吸困难、胸闷、血压剧降等。
维生素K3/K4口服——易出现胃肠道反应;
维生素K3/K4肌内注射——引起疼痛;
较大剂量维生素K3——可引发新生儿、早产儿溶血性贫血和高胆红素血症等。
2.氨甲苯酸和氨甲环酸
【作用机制】——抗纤维蛋白溶解
与纤溶酶中的赖氨酸结合部位结合,阻断纤溶酶的作用,抑制纤维蛋白凝块的裂解而止血。
【临床应用】——用于纤溶亢进所致的出血
如:
脏器外伤、术后的异常出血、鼻、喉、口腔局部止血,也可用于血友病的辅助治疗。
【不良反应】——剂量过大可致血栓形成。
--止血药--
凝血酶原缺乏症
选用Vk来纠正
ⅡⅦⅨⅩ合成多
肝功不良减效果
纤溶亢进出血症
氨甲环酸可纠正
作用较强毒性低
血栓形成要注意
(二)抗凝血药
临床主要用于:
●防止血栓的形成
●阻止已形成血栓进一步发展
药物:
1.注射用抗凝血药:
肝素,低分子量肝素。
2.口服抗凝血药:
香豆素类:
华法林。
3.体外抗凝药:
枸橼酸钠。
1.肝素
【抗凝机制】
——增强:
抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ耗)的活性
【抗凝特点】
口服无效,常静脉给药
体内、体外均有抗凝作用
抗凝作用:
强大、迅速、短暂
长期连续应用肝素会使ATⅢ耗竭,作用减弱
可防止血栓形成和扩大,但对已形成的血栓无效。
①防治血栓栓塞性疾病
心肌梗死、肺栓塞、外周静脉血栓和心血管手术时栓塞等。
②弥漫性血管内凝血症(DIC)的高凝期
③体外抗凝
用于输血、体外循环和血液透析时的抗凝。
①自发性出血——毒性较低,过量易致出血
应:
严格控制剂量
严密监测凝血时间(APTT)
一旦出血应:
立即停药
应用:
硫酸鱼精蛋白对抗。
②偶见过敏反应:
如发热、哮喘、荨麻疹、鼻炎、结膜炎。
【禁忌症】——有出血倾向者
溃疡、严重高血压、脑出血、孕妇、流产、外科手术后、血友病患者……
2.低分子量肝素(LMNHs)
【代表药】替地肝素、依诺肝素等。
①对Ⅹa的抑制作用强,对Ⅱa的抑制作用弱;
②作用更强、出血并发症更少、不需监测凝血时间;
③生物利用度高、半衰期长
3.香豆素类
【常用药物】
华法林
双香豆素
醋硝香豆素(新抗凝)
新双香豆素
——它们的作用和用途相似,仅所用剂量、作用快慢和维持时间长短不同。
【药动学】
口服吸收慢而不规则(华法林因其在胃肠道吸收快而完全,故应用最广泛)
血浆蛋白结合率几乎100%
在肝代谢为无活性化合物自尿中排出
但醋硝香豆素大部分以原形经肾排出。
竞争性抑制:
维生素K环氧化物还原酶
——阻止维生素K的循环再利用而产生抗凝作用。
口服抗凝药:
体内抗凝,体外无效;
温和、缓慢、持久;
对已具活性的凝血因子无作用——需待血液循环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后,才出现临床疗效,显效慢,作用维持时间长。
防治血栓性疾病
急性期用肝素,再用华法林长期维持;
过量易引起出血。
对轻度出血者——减量或停药即可缓解;
中重度出血者——应给予维生素K1、新鲜血或血浆对抗。
【药物相互作用】
与广谱抗生素、药酶抑制剂如甲硝唑、西咪替丁等合用——抗凝作用增强;
与药酶诱导剂如巴比妥类等合用,加速华法林代谢——抗凝作用减弱;
与保泰松、甲苯磺丁脲等竞争血浆蛋白,使其
游离药物浓度升高——抗凝作用增加。
【考点归纳:
比较肝素、华法林】
特点
机制
临床应用
不良反应及中毒解救
肝素
●强大、迅速、短暂
●体内、体外均有效
●口服无效
激活抗凝血酶Ⅲ
→灭活凝血因子
●血栓栓塞性疾病
●DIC高凝期
●体外抗凝
●自发性出血
●鱼精蛋白解救
华法林
●温和、缓慢、持久
●仅体内有效
●口服有效
对抗维生素K
→减少凝血因子合成
●防治血栓性疾病
●先肝素,后豆素
●补充VK1解救
--抗凝血药--
血栓疾病需抗凝,肝素作用强快灵
抗凝适用体内外,鱼精蛋白拮抗快
双香豆素仅体内,过量中毒加维K
枸橼酸钠用体外,大量输血防低钙
(三)促纤维蛋白溶解药(溶栓药)
【药物】链激酶、尿激酶(非选择性)
阿替普酶、瑞替普酶(选择性)
【机制】使纤溶酶原——激活为纤溶酶;
【作用】使已经形成的血栓溶解;
【应用】
静脉注射
主要用于:
急性血栓栓塞性疾病
急性肺栓塞,急性心肌梗死、深静脉栓塞。
——但对形成已久,并已机化的血栓无效。
【不良反应和禁忌】
主要不良反应:
出血和过敏
注射部位出现血肿
可致死性出血
【禁忌】
出血性疾病(内脏出血\出血性脑卒中\大血管穿刺\消化性溃疡)
严重高血压、糖尿病
最近应用过肝素或香豆素类抗凝药物的患者
外科手术患者三日内不得使用本品。
阿司匹林
双嘧达莫(潘生丁)
噻氯匹啶
氯吡格雷
1.阿司匹林
属解热镇痛抗炎药,小剂量(每日75mg)通过抑制血小板环氧酶,使TXA2减少,抑制血小板聚集。
预防手术后血栓形成及心肌梗死。
对急性心肌梗死或变异型心绞痛者,可降低死亡率及梗死率;
也能减少短暂性脑缺血的发生率。
2.双嘧达莫(潘生丁)
主要是激活腺苷酸环化酶、抑制磷酸二酯酶
——提高cAMP含量,抑制血小板的聚集。
主要用于防治血栓形成,与阿司匹林合用效果更好
治疗量可有头痛、头晕等不良反应。
促凝血药(止血药)
1.促凝血因子合成——维生素K1
2.促凝血因子活性——酚磺乙胺
3.抗纤维蛋白溶解(氨甲苯酸、氨甲环酸)
4.影响血管通透性——卡巴克络
5.蛇毒血凝酶
抗凝血药(抗栓药)
1.肝素、低分子肝素(急)
2.维生素K拮抗剂——华法林(慢)
3.直接凝血酶抑制剂——达比加群酯
4.凝血因子X抑制剂
(1)间接——磺达肝癸钠、依达肝素
(2)直接——XX沙班
5.抗血小板药
1.维生素B4:
作用:
作为辅酶,参与体内RNA和DNA的合成
——促进白细胞生成。
放疗、化疗及某些药物…引起的
——粒细胞下降及急性粒细胞减少症。
2.重组人红细胞生成素(EPO):
促进骨髓红细胞分化增殖
肾性贫血、再障…
3.重组人粒细胞集落刺激因子(非格司亭)
促进造血干细胞从静止期进入细胞增殖周期
——特别是对中性粒细胞的作用尤为明显。
各种血液系统疾病引起的…中性粒细胞减少症。
4.重组人粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子(生白能,沙格司亭)
与白细胞介素3共同作用于多向干细胞和多向祖细胞等细胞分化较原始部位,刺激骨髓细胞的分化、增殖、成熟——使粒细胞、单核细胞、巨噬细胞增加,并使之活化,提高粒细胞的吞噬及免疫活性。
主要用于骨髓移植患者;
也用于化疗、再障、艾滋病患者中性粒细胞减少症的辅助治疗。
1.右旋糖酐
2.羟乙基淀粉
【作用及应用】
静注后可提高血液的胶体渗透压
——扩充血容量、维持血压
——主要用于低血容量性休克(中分子>低分子>小分子)
覆盖于红细胞、血小板和胶原周围,降低了血小板的粘附、凝集及血液黏稠度
——阻止血栓形成和改善微循环
——用于DIC及预防手术后血栓栓塞(小分子>低分子)
小分子右旋糖酐
——有强大的渗透性利尿作用
——可用于脑水肿(小分子)
【作用】
中葡萄糖单位的碳原子被羟乙基化——难于被淀粉酶水解,使其在血管内的停留时间显著延长。
产生渗透压作用——维持并扩张血浆容量
作为合成的血浆代用品——静脉注射后可以补充血浆容量,预防和治疗各种原因引起的血容量不足和休克,特别是创伤性休克和失血性休克。
大剂量输注后能够抑制凝血因子(特别是Ⅷ因子的活性)引起的凝血障碍。
个别病例可发生过敏反应。
过敏者、严重心功能不全、严重肾功能障碍、严重凝血功能异常者禁用。
【例题】华法林过量引起的出血应选用的解救药是( )
A.硫酸鱼精蛋白
B.维生素K
C.尿激酶
D.维生素B12
E.肝素
『正确答案』B
【例题】维生素K的拮抗剂是( )
A.链激酶
B.双嘧达莫
C.华法林
D.噻氯匹定
『正确答案』C
【例题】临床上不能应用肝素治疗的疾病是( )
A.心肌梗死
B.产后出血
C.弥散性血管内凝血
D.脑栓塞
E.肺梗塞
【例题】具有抗血小板作用的药物是( )
A.双嘧达莫
C.肝素
D.华法林
E.氨甲苯酸
『正确答案』A
药理学——第二十四节 消化系统药物
一、抗消化性溃疡药
二、泻药与止泻药
三、止吐药与促胃动力药
1.抗消化性溃疡药
(1)抗酸药、前列腺素类、抗胆碱药的药理作用和临床应用
了解
(2)H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁的药理作用和临床应用
掌握
(3)质子泵抑制剂奥美拉唑的药理作用和临床应用
熟练掌握
(4)黏膜保护药硫糖铝的作用和用途
(5)抗幽门螺杆菌药及三联疗法
2.泻药与止泻药
硫酸镁、酚酞、液体石蜡、地芬诺酯的作用和用途
3.止吐药
甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用机制和临床应用
4.促动力药
多潘立酮、西沙必利的作用机制和临床应用
第一节 抗酸药及抗消化性溃疡药
抗消化性溃疡药类型:
一、抗酸药——中和胃酸
【代表药】
本类药多属弱碱的镁盐或铝盐:
碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁。
【作用与应用】
口服后中和过多的胃酸,解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激,使胃蛋白酶失活
具有促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用。
二、胃酸分泌抑制药——抑酸药
【抑酸机制】
如下图:
胃酸分泌抑制药考点归纳:
药物
机制
药理作用
不良反应
1.西咪替丁
阻断
胃壁细胞
H2受体
①抑制胃酸分泌
②增强免疫
●轻度腹泻、眩晕;
●粒细胞减少、再障
●男性乳腺增生、女性泌乳
●胃十二指肠溃疡
●胃酸分泌过多症:
如:
反流性食道炎
卓-艾综合征
2.雷尼替丁
3.法莫替丁
4.奥美拉唑
5.兰索拉唑
H+泵
②保护胃黏膜
③抗幽门螺杆菌
头痛、嗜睡
胃肠道症状
6.哌仑西平
M1受体
抑制胃酸分泌
口干、视力模糊等
三、黏膜保护药
1.米索前列醇(吸收作用)
2.硫糖铝(局部作用)
3.枸橼酸铋钾(局部作用)
1.米索前列醇
(吸收作用)
■促进:
黏液和HC03-分泌,增强黏膜屏障
■抑制:
胃酸和胃蛋白酶分泌■增加:
局部血流量,促进胃黏膜受损上皮的增殖和修复。
●预防非甾体抗炎药引起的慢性胃出血
●溃疡等引起的消化道出血
→稀便或腹泻
→因能引起子宫收缩,孕妇禁用
2.硫糖铝
(局部作用)
■黏附于溃疡面→保护屏障;
■吸附胃蛋白酶→酶活性↓;
■增强细胞屏障和黏液-碳酸氢盐屏障;
■生长因子↑→促进溃疡的愈合;
■抑制幽门螺杆菌繁殖
●消化道溃疡、
●反流性食管炎
●幽门螺杆菌感染
3.枸橼酸铋钾
■与溃疡基底膜的坏死组织结合,形成蛋白质-铋复合物——覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用
■抑制幽门螺杆菌
●溃疡病
→服药期间舌、粪黑染
→肾功能不良者禁用
四、抗幽门螺杆菌药
【分类】
第一类:
抗溃疡病药
含铋制剂、H+-K+·
ATP酶抑制药、硫糖铝等
——抗Hp作用较弱,单用疗效差。
第二类:
抗菌药
阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。
——常用三联疗法:
兰索拉唑+阿莫西林+甲硝唑;
兰索拉唑+克拉霉素+甲硝唑;
兰索拉唑+阿莫西林+克拉霉素;
四环素+甲硝唑+铋盐。
——推荐疗法(四联)
=PPI+(阿/克/甲,三选二)+铋剂
第二节 泻药和止泻药
一、泻药
分类
代表药
导泻机制
容积性泻药(渗透性泻药)
■硫酸镁
■硫酸钠
■乳果糖
●这类物质在肠道里不被吸收,使得肠腔里的渗透压升高
——肠腔中聚集大量的水分,导致泻下作用。
刺激性泻药
■酚酞
■比沙可啶
■蒽醌类
(大黄、潘泻叶)
●刺激肠壁,导致肠蠕动加快,产生明显的泻下作用。
润滑性泻药
■液状石蜡
甘油
●润滑肠壁、软化肠内容物
膨胀性泻药
■聚乙二醇4000
■羧甲基纤维素
●在肠内吸收水分后膨胀形成胶体,反射性增加肠蠕动而刺激排便。
二、止泻药
代表药物:
地芬诺酯
药理作用:
提高肠肌张力,抑制肠道蠕动,产生止泻作用。
临床应用:
主要是用在急慢性功能性的腹泻。
不良反应:
本品为人工合成品,是哌替啶衍生物,大剂量长期服用可产生成瘾性。
注意事项:
不用于感染性腹泻
洛哌丁胺(易蒙停)
显著抑制霍乱等肠毒素引起的肠过度分泌;
增加肛门括约肌的张力,抑制大便失禁和便急。
对肠壁高亲和力及首关效应,几乎不进入全身血液循环。
第三节 止吐药与促胃动力药
机制与作用
甲氧氯普胺
①阻断中枢D受体→中枢止吐作用;
②阻断胃肠D受体→增强胃肠运动,促进胃排空
多潘立酮
阻断胃肠道D受体
→促进胃排空,协调胃肠运动,增加食道括约肌张力,防止食物反流
西沙比利
选择性激动上消化道5-HT4受体,促进乙酰胆碱释放
→促胃肠道动力作用,改善功能性消化不良的胃肠道症状。
昂丹司琼
格拉司琼
托烷司琼
选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体
→产生强大止吐作用
●胃肠功能障碍
——引起的恶心、呕吐
●锥体外系反应
●尖端扭转型心律失常
●泌乳、月经失调
●功能性消化不良
●化疗呕吐
●对中枢无影响,不易导致锥体外系反应
●胃轻瘫、便秘等
●不引起锥体外系反应
●化、放疗引起的呕吐;
●对强致吐作用的化疗药(阿、顺、环)引起的呕吐有效
●哺乳期妇女禁用。
代表药物
药理作用和临床应用
1.H1受体阻断药
苯海拉明
茶苯海明
美克洛嗪
●中枢镇静和止吐
●用于预防和治疗晕动病、内耳眩晕病等
2.M受体
阻断药
东莨菪碱
阿托品
苯海索
●阻断呕吐反射中的中枢M受体
●阻断内脏、内耳冲动的传导
——东莨菪碱对晕动病引起的恶心呕吐效果最好
下述药物用于消化性溃疡的治疗时,不属于抑制胃酸分泌的药物是
A.奥美拉唑
B.雷尼替丁
C.泮托拉唑
D.氢氧化铝
E.法莫替丁
『正确答案』D
兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是
A.中和胃酸,升高胃内pH值
B.保护胃黏膜
C.阻断H2受体受体
D.抑制H+,K+-ATP酶
E.阻断胆碱M受体
长期使用质子泵抑制剂可导致的不良反应是
A.精神障碍
B.血浆泌乳素升高
C.呃逆、腹胀
D.骨折
E.便秘
具有阿片样作用,长期大量服用可产生欣快感,并可能出现药物依赖性的止泻药是
A.地芬诺酯
B.洛哌丁胺
C.蒙脱石散
D.乳果糖
E.西沙必利
A.胃复安
B.多潘立酮
C.山莨菪碱
D.莫沙必利
E.苯海拉明
1.具有中枢和周围抗多巴胺双重作用
2.属于外周性多巴胺D2受体阻断剂,神经系统副作用罕见
3.高效选择性5-HT4受体激动剂
4.主要不良反应为锥体外系反应
5.中枢镇静和止吐,用于预防和治疗晕动病、内耳眩晕病的
『正确答案』A、B、D、A、E
药理学——第二十五节 呼吸系统药
一、平喘药
二、祛痰药
三、镇咳药
二十五、呼吸系统药
1.平喘药
(1)β受体激动剂的作用和用途
(2)茶碱类的作用和用途
(3)M胆碱受体阻滞剂的作用和用途
(4)糖皮质激素的作用和用途
(5)过敏介质释放抑制剂的作用和用途
2.祛痰药
氯化铵、乙酰半胱氨酸、氨溴索的作用和用途
3.镇咳药
可待因、右美沙芬的作用和用途
预防的——“粉色”
色甘酸钠、酮替芬
抗炎的——“白糖”
糖皮质激素(ICS)
白三烯受体阻断剂
扩管的——β激、M阻、茶碱
β受体激动剂
抗胆碱类
茶碱类
β2受体激动剂,沙特最快特罗久;
M受体阻断剂;
托塔天王扩管腔;
茶碱制剂一大堆;
缓释控释和静脉;
白三烯受体阻断剂,扎鲁孟鲁各司特;
激素也有好多种,吸的吃的打针的;
都是哮喘治疗药,选对药物是关键!
(一)支气管平滑肌松弛药
【扩管机制】
1.β肾上腺素受体激动药
(1)非选择性β受体激动药:
肾上腺素,麻黄碱,异丙肾上腺素(喘息定)
特点:
作用迅速、强大而短暂,不良反应多(心脏兴奋)
肾上腺素——皮下注射用于哮喘急性发作;
麻黄碱——作用缓慢、温和、持久;
口服用于轻症及预防发作;
异丙肾上腺素——吸入控制哮喘急性发作;
(2)选择性β2受体激动药
沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林
沙美特罗、克仑特罗
①沙丁胺醇(舒喘灵)
选择性兴奋支气管平滑肌β2受体,对心脏β1受体作用弱(为异丙肾上腺素的1/10),治疗量基本上不出现心悸;
气雾吸入——迅速缓解哮喘症状——哮喘急性发作首选
口服——控制频发性或慢性哮喘
②沙美特罗
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