17抗心绞痛药.ppt
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17抗心绞痛药.ppt
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抗心绞痛药抗心绞痛药AntianginalDrugs心绞痛心绞痛心脏供氧和需氧失心脏供氧和需氧失衡引起的衡引起的心肌短暂缺心肌短暂缺氧综合症氧综合症。
心绞痛类型心绞痛类型1稳定(劳累)型心绞痛稳定(劳累)型心绞痛2不稳型性心绞痛不稳型性心绞痛3变异型(自发性)心绞痛变异型(自发性)心绞痛病因及病理机制病因及病理机制心绞痛心绞痛室室内内压压室室内内容容积积心肌供氧与需氧的关系心肌供氧与需氧的关系冠脉血流冠脉血流心肌收缩力心肌收缩力心心率率心室壁张力心室壁张力Arrhythmias心肌缺血心肌缺血胸胸痛痛LVDysfunctionO2demandO2supply灌灌注注压压血血流流量量侧侧支支循循环环缺血性心脏病:
缺血性心脏病:
供供O2/需需O2,O2的供需失去平衡的供需失去平衡心绞痛或心绞痛或心肌梗死心肌梗死供供O2需需O2冠冠A粥样硬化粥样硬化,95%心力心力冠冠A痉挛痉挛心率心率冠冠A血栓形成血栓形成(运动、情绪改变)(运动、情绪改变)抗心肌缺血药的抗心绞痛机制1.1.增加心肌供增加心肌供OO22舒张冠舒张冠A解除冠解除冠A痉挛痉挛心心前前后后负负荷荷心心室室舒舒张张末末期期压压力力心心内内膜膜下下区血流区血流心率心率冠冠A血流灌注时间血流灌注时间抑制或消除血栓的生成抑制或消除血栓的生成右心房右心房主动脉主动脉心壁毛细血管心壁毛细血管冠状动脉冠状动脉心壁各级静脉心壁各级静脉冠状静脉窦冠状静脉窦心心心脏的血管心脏的血管2.减少心肌耗氧扩张血管扩张血管,减轻心脏负荷减轻心脏负荷小静脉扩张小静脉扩张心脏前负荷心脏前负荷心室壁张心室壁张小动脉扩张小动脉扩张外周阻力外周阻力心脏后负荷心脏后负荷抑制心肌收缩力抑制心肌收缩力,减慢心率减慢心率抗心绞痛药物分类1.硝酸酯及亚硝酸酯类:
如硝酸甘油等。
硝酸酯及亚硝酸酯类:
如硝酸甘油等。
2.受体阻断药:
如普萘洛尔等。
受体阻断药:
如普萘洛尔等。
3.钙拮抗剂:
如硝苯吡啶、硫氮草酮、心可钙拮抗剂:
如硝苯吡啶、硫氮草酮、心可定等。
定等。
NONO供体药物供体药物lNONO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物,在供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物,在体内首先和细胞中的巯基体内首先和细胞中的巯基(-SH)(-SH)形成不稳定的亚硝形成不稳定的亚硝基化合物,进而分解成不稳定的基化合物,进而分解成不稳定的NONO分子而发挥作分子而发挥作用。
用。
l一氧化氮一氧化氮(NO)(NO)是一种重要的执行信使作用的分子,是一种重要的执行信使作用的分子,活性很强,又称内皮舒张因子,可有效地扩张血活性很强,又称内皮舒张因子,可有效地扩张血管,降低血压。
管,降低血压。
松弛血管机制松弛血管机制血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张NO硝酸酯硝酸酯类药物类药物硝酸甘油硝酸甘油l浅黄色无臭带甜味的油状液体浅黄色无臭带甜味的油状液体,有挥发性,应在避光、有挥发性,应在避光、密封、凉暗处保存。
密封、凉暗处保存。
l在中性和弱酸性条件相对稳定,但在碱性条件下水解迅在中性和弱酸性条件相对稳定,但在碱性条件下水解迅速速,水解机制和途径不同,生成物也不一样水解机制和途径不同,生成物也不一样。
l加入加入KOH或或NaOH试液并加热,可水解生成甘油,加入试液并加热,可水解生成甘油,加入硫酸氢钾,加热,生成具有恶臭的丙烯醛气体。
硫酸氢钾,加热,生成具有恶臭的丙烯醛气体。
l药理作用药理作用硝硝酸酸甘甘油油的的基基本本作作用用是是松松弛弛平平滑滑肌肌,以以对对血管血管平滑肌的作用最为明显。
平滑肌的作用最为明显。
硝酸甘油硝酸甘油(nitroglycerin)【药理作用药理作用】1.1.扩张外周血管,改变血流动力学扩张外周血管,改变血流动力学舒张舒张V回心血量回心血量前负荷前负荷室壁张力室壁张力耗氧量耗氧量;舒张舒张A左室后负荷和作功左室后负荷和作功耗氧量耗氧量2.2.改变心肌血流分布,改善缺血区供血改变心肌血流分布,改善缺血区供血扩张冠脉及侧支循环,增加缺血区血供扩张冠脉及侧支循环,增加缺血区血供选择性扩张心外膜较大输送血管,增加心选择性扩张心外膜较大输送血管,增加心内膜下血供内膜下血供3.3.抑制血小板聚集和粘附,抗血栓形成抑制血小板聚集和粘附,抗血栓形成舒张舒张V回心血量回心血量心室舒张末期压力心室舒张末期压力心室心室心室容积心室容积壁张壁张抗心绞痛机制抗心绞痛机制:
1心肌耗心肌耗O2:
心室射血时间心室射血时间力力舒张阻力血管舒张阻力血管外周总阻力外周总阻力BP(较大剂量)较大剂量)2舒张冠舒张冠A,心肌供血供心肌供血供O2
(1)选选择择性性舒舒张张冠冠A输输送送血血管管,并并舒舒张张狭狭窄窄血血管管,利利于血液流入狭窄远心端于血液流入狭窄远心端舒张非缺血区输送血管舒张非缺血区输送血管利于血径侧枝分流向缺血区利于血径侧枝分流向缺血区
(2)心心前前负负荷荷心心室室舒舒张张末末期期压压力力利利于于血血从从心心外膜下区流向心内膜下区外膜下区流向心内膜下区(3)剌激侧枝血管的生成,舒张侧枝血管)剌激侧枝血管的生成,舒张侧枝血管(4)心心肌肌耗耗O2继继发发非非缺缺血血区区血血管管阻阻力力,迫迫使使血血流流从非缺血区流到缺血区从非缺血区流到缺血区(5)预防)预防/逆转冠逆转冠A收缩和痉挛收缩和痉挛非缺血区非缺血区缺血区缺血区对对照照硝酸酯类的效应硝酸酯类的效应非缺血区非缺血区缺血区缺血区输输送送血血管管阻阻力力血血管管体内过程:
体内过程:
口口服服生生物物利利用用度度仅仅8%不不宜宜口口服服给给药药;舌舌下下含含服服起起效效快快(1-2min),但但作作用用持持续续短短(30min),常作急救用常作急救用应用:
应用:
1各型心绞痛:
各型心绞痛:
速速效效、高高效效、方方便便、经经济济、能能迅迅速速控控制制发发作作,运运动动耐耐量量,改改善善缺缺血血心心电电图图,运运动动时时心律失常的发生心律失常的发生一一般般舌舌下下含含0.30.30.6mg0.6mg或或喷喷雾雾剂剂每每次次0.4mg0.4mg,必要时必要时minmin再给一次再给一次预防:
贴膜片剂或其他长效硝酸酯类预防:
贴膜片剂或其他长效硝酸酯类与与受体阻断药合用可提高疗效受体阻断药合用可提高疗效2、急性心肌梗塞、急性心肌梗塞3、充血性心衰、充血性心衰局局部部全全身身面、颈皮肤潮红面、颈皮肤潮红BP反射性心悸反射性心悸诱发心绞痛诱发心绞痛头晕、头痛头晕、头痛颅内压颅内压体位性体位性BP晕厥晕厥眼内压眼内压不良反应:
不良反应:
1、血管舒张所致不良反应、血管舒张所致不良反应2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症长期大剂量可致高铁血红蛋白血症注注意意:
血血管管舒舒张张BP反反射射性性兴兴奋奋心心脏脏心心力力、心心率率耗耗O2部部份份抵抵消消其其有有益益作用作用快速耐药性:
快速耐药性:
持持续续给给药药2448h即即可可产产生生耐耐药药性性,短短时时停停药即可恢复药即可恢复短短效效制制剂剂一一般般少少出出现现耐耐药药性性,如如舌舌下下给给药药23次次/天天2周,疗效不周,疗效不注意:
注意:
1饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应2长期应用不应突然停药,应逐步停长期应用不应突然停药,应逐步停禁忌症:
禁忌症:
脑脑颅颅外外伤伤、脑脑出出血血、严严重重贫贫血血、低低BP、低低血血容量、过敏(禁);眼内压容量、过敏(禁);眼内压(慎)(慎)硝酸异山梨醇酯硝酸异山梨醇酯(IsosorbideDinitrate)特点:
特点:
起效较慢,较弱,较持久起效较慢,较弱,较持久5-单硝酸异山梨醇酯单硝酸异山梨醇酯(Isosorbide-5-mononitrate)疗效与硝酸异山梨醇酯相似疗效与硝酸异山梨醇酯相似1.1.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量:
阻断阻断-R-R心率心率及收缩力及收缩力耗氧耗氧收缩力收缩力射血时间相对射血时间相对心室容积心室容积耗氧耗氧(缺点)(缺点)。
总耗氧总耗氧2.2.改善缺血区血供改善缺血区血供:
耗氧耗氧非缺血区血管阻非缺血区血管阻力力,缺血区血管舒张,缺血区血管舒张血流流向缺血区血流流向缺血区供血;供血;心率心率、舒张期延长,利于冠、舒张期延长,利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。
脉灌注和血流向内膜缺血区。
3.3.促进氧合血红蛋白解离促进氧合血红蛋白解离组织供氧。
组织供氧。
4.4.改善心肌代谢:
改善心肌代谢:
耗氧耗氧5.5.抑制血小板聚集抑制血小板聚集二、受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔(Propranolol)临床用途抗心绞痛(稳定和不稳定性心绞痛)、降抗心绞痛(稳定和不稳定性心绞痛)、降血压、抗心律失常血压、抗心律失常硝酸甘油和硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛更受体阻断药合用抗心绞痛更好好。
硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛1.抗心绞痛作用协同抗心绞痛作用协同2.互相弥补不足互相弥补不足心率心率心室壁张力心室壁张力冠脉阻力冠脉阻力硝酸甘油硝酸甘油受体阻断药受体阻断药3.降低血压作用相加,应予注意!
降低血压作用相加,应予注意!
硝酸酯类与硝酸酯类与受体阻断药合用治疗心绞痛的效应受体阻断药合用治疗心绞痛的效应作用作用硝酸酯类硝酸酯类受体受体阻断药阻断药硝酸酯硝酸酯+受受体阻断药体阻断药动脉压动脉压心率心率(反射性)反射性)心肌收缩力心肌收缩力(反射性)反射性)抑制抑制/不变不变射血时间射血时间缩短缩短延长延长不变不变舒张期灌流时舒张期灌流时间间缩短缩短延长延长延长延长左室舒张末压左室舒张末压不变不变/降低降低心脏容积心脏容积不变不变/缩小缩小不良反应心动过缓、低血压及诱发或加重心力衰竭。
心动过缓、低血压及诱发或加重心力衰竭。
对心内传导阻滞和支气管哮喘一般禁用。
对心内传导阻滞和支气管哮喘一般禁用。
注意:
不宜应用于与冠脉痉挛有关的变异型心绞注意:
不宜应用于与冠脉痉挛有关的变异型心绞痛痛-受体阻断药受体阻断药稳定型心绞痛:
稳定型心绞痛:
可用可用不稳定型心绞痛:
不稳定型心绞痛:
慎用慎用变异型心绞痛:
变异型心绞痛:
忌用忌用有效量个体差异较大,应从小量开始。
有效量个体差异较大,应从小量开始。
久用停药时,会加剧心绞痛的发作或心梗,久用停药时,会加剧心绞痛的发作或心梗,应逐渐减量。
应逐渐减量。
心脏功能抑制心脏功能抑制心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用哮喘哮喘/慢阻肺禁用慢阻肺禁用三、钙拮抗药常用药物:
硝苯地平(Nifedipine心痛定)维拉帕米(Kdrapamil异搏定)地尔硫卓(Diltiazem)抗心绞痛作用:
阻断电压依赖性阻断电压依赖性Ca2+通道,降低细胞内通道,降低细胞内Ca2+水水平,抑制心肌收缩力和血管张力。
平,抑制心肌收缩力和血管张力。
1.1.降低心肌耗氧量:
降低心肌耗氧量:
舒张血管,降低外周阻力,舒张血管,降低外周阻力,后负荷后负荷心率,心率,收缩力;收缩力;拮抗交感活性拮抗交感活性2.2.增加缺血区血供:
增加缺血区血供:
扩张冠脉、扩张冠脉、侧支循环、侧支循环、抑抑制血小板聚集制血小板聚集,解除冠脉痉挛,解除冠脉痉挛冠脉和缺血冠脉和缺血区血流量;区血流量;3.3.保护缺血心肌保护缺血心肌:
CaCa2+2+超载;超载;组织组织ATPATP分解,分解,提高缺血细胞生命力,对缺血心肌细胞起保护提高缺血细胞生命力,对缺血心肌细胞起保护作用。
作用。
CCB的临床应用的临床应用对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效,也用于对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效,也用于稳定型及不稳定型心绞痛。
稳定型及不稳定型心绞痛。
对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适。
对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适。
硝苯地平:
硝苯地平:
变异性心绞痛(高血压)变异性心绞痛(高血压)维拉帕米:
维拉帕米:
伴心率失常的不稳定伴心率失常的不稳定/稳定心绞稳定心绞痛痛地尔硫卓:
冠脉痉挛所致变异型心绞痛地尔硫卓:
冠脉痉挛所致变异型心绞痛其他双嘧达莫(双嘧达莫(dipyridamole,潘生丁)潘生丁)主要扩张冠脉小阻力血管主要扩张冠脉小阻力血管长期应用可促进侧枝循环开放;长期应用可促进侧枝循环开放;临床上多用于心绞痛的诊断用药。
临床上多用于心绞痛的诊断用药
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