11肾上腺素受体阻断药.ppt
- 文档编号:1897276
- 上传时间:2022-10-25
- 格式:PPT
- 页数:72
- 大小:653KB
11肾上腺素受体阻断药.ppt
《11肾上腺素受体阻断药.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《11肾上腺素受体阻断药.ppt(72页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
第十一章第十一章肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药AdrenoceptorBlockingDrugs12学时第五章第五章传出神经系统药理概论(传出神经系统药理概论(2学时)学时)第六章第六章胆碱受体激动药(胆碱受体激动药(2学时)学时)第七章第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药(抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药(2学时)学时)第八章第八章胆碱受体阻断药(胆碱受体阻断药(I)(2学时)学时)第九章第九章胆碱受体阻断药(胆碱受体阻断药(II)第十章第十章肾上腺素受体激动药(肾上腺素受体激动药(2学时)学时)第十一章第十一章肾上腺素受体阻断药(肾上腺素受体阻断药(2学时)学时)问题一:
去甲问题一:
去甲肾上腺素肾上腺素的的临床用途临床用途和不良反应和不良反应?
3临床应用临床应用1.休克休克:
早期早期神经源性休克及嗜铬细胞瘤切除后或神经源性休克及嗜铬细胞瘤切除后或药物(氯丙嗪)中毒引起的低血压等。
药物(氯丙嗪)中毒引起的低血压等。
2.上消化道出血上消化道出血:
口服,可在食管或胃内因局部收缩口服,可在食管或胃内因局部收缩黏膜血管,产生止血效果。
黏膜血管,产生止血效果。
不良反应不良反应1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死:
2.急性肾功能衰退急性肾功能衰退尿量尿量25ml/h4问题二:
问题二:
肾上腺素有哪些临床用途?
肾上腺素有哪些临床用途?
5六大用途:
六大用途:
临床用于治疗心脏骤停、过敏性休克、临床用于治疗心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘急性发作、支气管哮喘急性发作、血管神经性水肿及血清病、血管神经性水肿及血清病、与局麻药配伍及局部止血与局麻药配伍及局部止血、治疗青光眼、治疗青光眼。
6问题三:
肾上腺素抢救问题三:
肾上腺素抢救过敏性休克的机制过敏性休克的机制?
7过敏性休克过敏性休克首选首选休克表现休克表现Adr药理作用药理作用支气管平滑肌高度痉挛支气管平滑肌高度痉挛呼吸道阻塞,通气障碍呼吸道阻塞,通气障碍窒息窒息(+)毛细血管通透性毛细血管通透性,消除水肿,消除水肿(+)2松弛平滑肌,扩张支气管松弛平滑肌,扩张支气管(+)抑制组胺释放抑制组胺释放心肌收缩力减弱心肌收缩力减弱心功能衰竭心功能衰竭心脏抑制心脏抑制(+)1-R心脏兴奋心脏兴奋冠脉扩张冠脉扩张血管扩张血管扩张毛细血管通透性增加毛细血管通透性增加血容量降低,血压下降血容量降低,血压下降(+)-R缩血管,血压升高缩血管,血压升高8第十一章第十一章肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药AdrenoceptorBlockingDrugs肾肾上腺素受体阻断上腺素受体阻断药药与与肾肾上腺素受体上腺素受体结结合后,妨碍神合后,妨碍神经递质经递质或或肾肾上腺素激上腺素激动药动药与受体的与受体的结结合,从而拮抗合,从而拮抗递质递质和激和激动药动药的作用,的作用,也称也称肾肾上腺素受体拮抗上腺素受体拮抗药药。
内容提要内容提要第一节第一节肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1.1.非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药短效类:
短效类:
酚妥拉明、妥拉唑林;长效类:
酚妥拉明、妥拉唑林;长效类:
酚苄明酚苄明2.2.选择性选择性11受体阻断药受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪3.3.选择性选择性22受体阻断药受体阻断药育亨宾育亨宾第二节第二节肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1.1.非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔2.2.选择性选择性11受体阻断药受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔和美托洛尔第三节第三节、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔教学基本要求教学基本要求掌握:
肾上腺素受体阻断药的分类、酚掌握:
肾上腺素受体阻断药的分类、酚妥拉明、普萘洛尔的药理作用,临床应妥拉明、普萘洛尔的药理作用,临床应用和不良反应。
用和不良反应。
熟悉:
肾上腺素受体阻断药的体内过程。
熟悉:
肾上腺素受体阻断药的体内过程。
第一节第一节受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药1、2R(-):
非选择性阻断药非选择性阻断药*短效类:
短效类:
酚妥拉明(竞争性)酚妥拉明(竞争性)*长效类:
长效类:
酚苄明(非竞争性)酚苄明(非竞争性)选择性选择性1R(-)哌唑嗪哌唑嗪选择性选择性2R(-)育亨宾育亨宾肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个这个现象称为现象称为“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”原因主要是此类药物阻断了与血管收缩有关的原因主要是此类药物阻断了与血管收缩有关的受体,与受体,与血管舒张有关的血管舒张有关的受体没被阻断受体没被阻断酚妥拉明酚妥拉明(立其丁、瑞支亨)立其丁、瑞支亨)体内过程及作用特点体内过程及作用特点:
与与11、22受体具有相似的亲和力,但是结合力较弱,受体具有相似的亲和力,但是结合力较弱,容易解离。
故维持时间短,属于容易解离。
故维持时间短,属于短效竞争性短效竞争性受体阻断药受体阻断药口服吸收差,效果仅为注射给药的口服吸收差,效果仅为注射给药的20%20%,生物利用度低,生物利用度低主要采用注射给药主要采用注射给药肌注维持肌注维持30403040分钟,大多以无活性的代谢产物形式从尿分钟,大多以无活性的代谢产物形式从尿中排泄中排泄1.血管和血压:
血管和血压:
血管舒张,血压下降血管舒张,血压下降(-)血管平滑肌的)血管平滑肌的1受体受体血管舒张,血压下降血管舒张,血压下降直接扩血管作用直接扩血管作用对静脉作用大于动脉,舒张小动脉使肺动脉压和外周血管对静脉作用大于动脉,舒张小动脉使肺动脉压和外周血管阻力降低阻力降低【药理作用药理作用】竞争性拮抗竞争性拮抗1、2受体,作用短且弱受体,作用短且弱2.2.心脏:
心脏:
兴奋心脏兴奋心脏,收缩力,收缩力心率心率心输出量心输出量,作用,作用弱,弱,很快消失很快消失血压下降血压下降反射性兴奋交感神经,激动心脏反射性兴奋交感神经,激动心脏阻断神经末梢突触前膜阻断神经末梢突触前膜22受体受体抑制负反馈抑制负反馈NANA释放释放增加增加(+)心脏)心脏11受体受体3.3.其他其他
(1)
(1)拟胆碱作用拟胆碱作用-胃肠平滑肌兴奋,恶心、呕吐胃肠平滑肌兴奋,恶心、呕吐
(2)
(2)组胺样作用组胺样作用-胃酸分泌增加、血管扩张、皮肤潮红胃酸分泌增加、血管扩张、皮肤潮红【药理作用药理作用】1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病肢端动脉痉挛性病变(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛性病变(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症冻伤后遗症2去甲肾上腺素外漏去甲肾上腺素外漏5mg溶于溶于1020ml生理盐水中,皮下浸润注射生理盐水中,皮下浸润注射【临床应用临床应用】3肾上腺嗜铬细胞瘤肾上腺嗜铬细胞瘤降低嗜铬细胞瘤所致的高血压,可用于肾上腺嗜铬细降低嗜铬细胞瘤所致的高血压,可用于肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断(慎用)、骤发高血压危象及手术前准胞瘤鉴别诊断(慎用)、骤发高血压危象及手术前准备。
备。
44抗休克抗休克舒张血管,降低外周阻力,心排出量增加舒张血管,降低外周阻力,心排出量增加降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生,改善内脏血液灌注,降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生,改善内脏血液灌注,解除微循环障碍,适用于感染性、心源性和神经源性休克解除微循环障碍,适用于感染性、心源性和神经源性休克血压过低者不宜使用,给药前需补血压过低者不宜使用,给药前需补足血容量,足血容量,BP100/70mmHgBP100/70mmHg主张和主张和NANA合用:
对抗合用:
对抗NANA强大的强大的受受体激动作用,保留其体激动作用,保留其11作用,从作用,从而使得血管收缩不过分强烈而心肌而使得血管收缩不过分强烈而心肌收缩力增加,提高其抗休克疗效,收缩力增加,提高其抗休克疗效,减少毒性反应减少毒性反应55急性心梗、充血性心力衰竭急性心梗、充血性心力衰竭COCO不足不足交感张力增加,外周阻力增高,肺动脉压升高,交感张力增加,外周阻力增高,肺动脉压升高,肺水肿。
肺水肿。
扩动脉扩动脉,降低外周阻力,降低心脏后负荷,左室舒张末期,降低外周阻力,降低心脏后负荷,左室舒张末期压及肺动脉压下降,心输出量增加压及肺动脉压下降,心输出量增加扩静脉扩静脉,减少回心血量,减轻心脏前负荷,减少回心血量,减轻心脏前负荷66、药物引起的高血压、药物引起的高血压用于肾上腺素等拟交感胺药物过量所致的高血压用于肾上腺素等拟交感胺药物过量所致的高血压突然停用可乐定或应用单胺氧化酶抑制药患者食用突然停用可乐定或应用单胺氧化酶抑制药患者食用富含酪胺食物后出现的高血压危象富含酪胺食物后出现的高血压危象77、其他、其他阳痿的诊断和治疗(酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体注射)阳痿的诊断和治疗(酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体注射)【不良反不良反应应】1.低血压低血压2.拟胆碱作用:
皮肤潮红、竖毛、胃肠道平滑肌兴奋所致拟胆碱作用:
皮肤潮红、竖毛、胃肠道平滑肌兴奋所致腹痛、腹泻、呕吐腹痛、腹泻、呕吐3.组胺样作用:
促胃酸分泌,诱发溃疡组胺样作用:
促胃酸分泌,诱发溃疡4.iv时,反射性(时,反射性(+)心脏,可使心率增加,诱发心律失)心脏,可使心率增加,诱发心律失常、心绞痛。
注意缓慢注射或滴注常、心绞痛。
注意缓慢注射或滴注5.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用酚苄明酚苄明【化学化学】基本结构为氯化烷基胺,易环化成乙撑亚胺基,此基团与基本结构为氯化烷基胺,易环化成乙撑亚胺基,此基团与受体以共价键牢固结合受体以共价键牢固结合(长效、非竞争性)(长效、非竞争性)【体内过程体内过程】P.OP.O仅仅20%-30%20%-30%吸收,以吸收,以P.OP.O、iviv给药为主(皮下,肌肉注给药为主(皮下,肌肉注射局部刺激性强)射局部刺激性强)起效慢:
起效慢:
氯乙胺基转变为乙撑亚胺基才能与氯乙胺基转变为乙撑亚胺基才能与受体结合受体结合维维持久:
持久:
脂溶性高,可积蓄脂肪组织,缓慢释放,一次用脂溶性高,可积蓄脂肪组织,缓慢释放,一次用药,维持药,维持3-43-4天天排泄慢:
排泄慢:
肝脏代谢,经肾脏及胆汁排泄,一周后尚有残余肝脏代谢,经肾脏及胆汁排泄,一周后尚有残余药物药物短效(左,妥拉短效(左,妥拉唑啉)和啉)和长效(右,酚效(右,酚苄明)明)受体阻受体阻断断药对NANA收收缩猫脾猫脾脏条的影响条的影响横坐横坐标:
NANA浓度;度;纵坐坐标,最大收,最大收缩的;的;图内内为阻断阻断药浓度度【药理作用药理作用】长效非竞争性长效非竞争性受体阻断药受体阻断药酚苄明酚苄明1.心血管:
心血管:
1.1舒张血管舒张血管降低外周阻力,降低血压降低外周阻力,降低血压(主要是舒张压)(主要是舒张压)此作用主要取决于血管肾上腺素能神经控制的程度此作用主要取决于血管肾上腺素能神经控制的程度静卧的正常人:
降压作用不明显静卧的正常人:
降压作用不明显直立或血容量减少的病人:
通常伴有代偿性交感性血管收直立或血容量减少的病人:
通常伴有代偿性交感性血管收缩,控制程度强,用药后血压下降明显缩,控制程度强,用药后血压下降明显1.2心率增加:
心率增加:
血压下降血压下降反射性心率增加;反射性心率增加;阻断突触前膜阻断突触前膜2受体,降低负反馈受体,降低负反馈增加增加NA释放释放抑制摄取抑制摄取1和摄取和摄取2,使突触间隙,使突触间隙NA增加增加2.抗组胺和抗抗组胺和抗5-HT作用作用【临床应用临床应用】基本同酚妥拉明基本同酚妥拉明1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.2.抗休克抗休克3.3.嗜铬细胞瘤:
不宜手术或恶性嗜铬细胞瘤患者可持续应嗜铬细胞瘤:
不宜手术或恶性嗜铬细胞瘤患者可持续应用,嗜铬细胞瘤术前准备用,嗜铬细胞瘤术前准备4.4.良性前列腺增生:
前列腺增生引起的阻塞性排尿困难,良性前列腺增生:
前列腺增生引起的阻塞性排尿困难,可改善症状,与阻断前列腺和膀胱底部的可改善症状,与阻断前列腺和膀胱底部的受体有关,受体有关,但作用出现缓慢但作用出现缓慢【
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 11 肾上腺素 受体 阻断